კაპტოპრილი-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება

კაპტოპრილი-ჰუმანითი

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება

კაპტოპრილი

სამკურნალწამლო ფორმა

ტაბლეტი

შემადგენლობა

ყოველი ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიურ ნივთიერებას - კაპტოპრილს 25მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე მოქმედი საშუალებები, ანგიოტენზინის გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები

ათქ კოდი: С09AA01


ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

კაპტოპრილი თერაპიული დოზებით პერორალური მიღების შემდეგ, სწრაფად შეწოვება და სისხლში პიკური დონე მიიღწევა დაახლოებით 1 საათში. საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში საკვების არსებობა ამცირებს შეწოვას დაახლოებით 30-40%-ით; ამიტომ კაპტოპრილი მიიღება ჭამამდე 1 საათით ადრე. ნახშირბადი-14-ზე დაყრდნობით, საშუალო მინიმალური აბსორბცია არის დაახლოებით 75%. 24 საათიანი პერიოდის განმავლობაში, შეწოვილი დოზის 95%-ზე მეტი გამოიყოფა შარდში; 40-50% არის შეუცვლელი პრეპარატი; დარჩენილის უმეტესობა არის კაპტოპრილის დისულფიდის დიმერი და კაპტოპრილ-ცისტეინ დისულფიდი.

მოცირკულირე პრეპარატის დაახლოებით 25-30% შეკავშირებულია პლაზმის ცილებთან. ნახევარდაშლის პერიოდი საერთო რადიოაქტივობისათვის სისხლში სავარაუდოდ არის 3 საათზე ნაკლები. ამჟამად, შეუცვლელი კაპტოპირლის ნახევარდაშლის პერიოდის განსაზღვრა არ არის შესაძლებელი, თუმცა სავარაუდოდ არის 2 საათზე ნაკლები. პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით, აღინიშნება კაპტოპრილის შეკავება.

ფარმაკოდინამიკა

კაპტოპრილი არის სულფიჰიდრილ-შემცველი ანგიოტენზინ-მაკონვერტირებელი ფერმენტის (ამფ) ინჰიბიტორი, რომელიც ძირითადად თრგუნავს რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემას. რენინი არის ფერმენტი, რომელიც სინთეზირდება თირკმლების მიერ, გამოიყოფა ცირკულაციაში, სადაც მოქმედებს პლაზმური გლობულინის სუბსტრატზე ანგიოტენზინ I-ის, შედარებით არააქტიური დეკაპეპტიდის მისაღებად. ანგიოტენზინ I, შემდეგ ფერმენტულად გარდაიქმნება ანგიოტენზინ-მაკონვერტირებელი ფერმენტით (ამფ) ოქტაპეპტიდ ანგიოტენზინ II-ად, სისხლძარღვების შემავიწროებელ ერთ-ერთ ყველაზე ძლიერ ენდოგენურ ნივთიერებად.

ანგიოტენზინი II ასევე ასტიმულირებს ალდოსტერონის სეკრეციას თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქიდან და ამით ხელს უწყობს ნატრიუმის და სითხის შეკავებას და კალიუმის კარგვას.

კაპტოპრილი ხელს უწყობს ანგიოტენზინ I-ის გარდაქმნას ანგიოტენზინ II-ად ამფ-ს ინჰიბირებით და ეს გამოიხატება პრესორული ნივთიერების, ანგიოტენზინ II-ის შემცირებით და პლაზმური რენინის აქტივობის მომატებით. უკანასკნელი განპირობებულია ანგიოტენზინ II-ის შემცირებით გამოწვეული რენინის უარყოფითი უკუკავშირის შედარებითი უკმარისობით. ალდოსტერონის შემცირებული კონცენტრაციები აღინიშნება სისხლსა და შარდში და ამის შედეგად, ნატრიუმისა და სითხის კარგვასთან ერთად შეიძლება გამოვლინდეს შრატში კალიუმის მცირე მომატება.

კაპტოპრილი იწვევს პერიფერული არტერიული რეზისტენტობის შემცირებას ჰიპერტენზიულ პაციენტებში გულის წუთმოცულობის ცვლილების გარეშე ან მისი გაზრდით.

კაპტოპრილის და თიაზიდური შარდმდენების ზეგავლენა რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე არის ურთიერშემავსებელი.

ჩვენებები

კაპტოპრილის ტაბლეტები გამოიყენება შემდეგი დაავადებების სამკურნალოდ:

•           ესენციური არტერიული ჰიპერტენზია

•           თირკმლისმიერი ჰიპერტენზია

•           გულის შეგუბებითი უკმარისობა

•           მარცხენა პარკუჭის დისფუნქცია მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ

•           დიაბეტური ნეფროპათია.

გამოყენების წესები და დოზირება

ჰიპერტენზია:

საწყისი დოზა არის 12.5 მგ დღეში ორჯერ პერორალურად, რომელიც შეიძლება თანდათანობით გაიზარდოს 2-4 კვირიანი ინტერვალებით საპასუხო რეაქციის მიხედვით. ჩვეული შემანარჩუნებელი დოზა არის 25-50 მგ დღეში ორჯერ და ჩვეულებრივ არ უნდა აღემატებოდეს 50 მგ-ს დღეში სამჯერ.

გულის შეგუბებითი უკმარისობა:

საწყისი დოზა არის 6.25-12.5 მგ პერორალურად, ჩვეული შემანარჩუნებელი დოზა არის 25 მგ დღეში 2-3-ჯერ, და დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 50 მგ-ს დღეში სამჯერ.

მიოკარდიუმის ინფარქტი:

მკურნალობა იწყება მიოკარდიუმის ინფარქტიდან 3 დღის შემდეგ, საწყისი პერორალური დოზით 6.25 მგ, რომელიც იზრდება რამდენიმე კვირის განმავლობაში 150 მგ-მდე დღეში გაყოფილი ტოლერანტული დოზებით.

დიაბეტური ნეფროპათია:

I ტიპის დიაბეტის დროს, დღეში გამოიყენება 75-100 მგ კაპტოპრილი, პერორალური გაყოფილი დოზებით.

ბავშვები: არ არის რეკომენდებული.

გვერდითი მოვლენები

ასთენია, გინეკომასტია, გულის გაჩერება, ცერებროვასკულური მოვლენები/უკმარისობა, რითმის დარღვევა, ორთოსტაზური ჰიპოტენზია, სინკოპე, ბულოზური პემფიგუსი, მრავალფორმული ერითემა (სტივენს-ჯონსონის სინდრომის ჩათვლით), ექსფოლიაციური დერმატიტი, პანკრეატიტი, გლოსიტი, დისპეფსია, ანემია, აპლასტიური და ჰემოლიზური სიყვითლის ჩათვლით; ჰეპატიტი, ნეკროზის იშვიათი შემთხვევების ჩათვლით, ქოლესტაზი, სიმპტომური ჰიპონატრემია, მიალგია, მიასთენია, ატაქსია, ცნობიერების აშლილობა, დეპრესია, ნერვული აღგზნება, ძილიანობა, ბრონქოსპაზმი და ეოზინოფილური პნევმონიტი.

უკუჩვენებები

კაპტოპრილი უკუნაჩვენებია პაციენტებში აღნიშნული პრეპარატის ან ნებისმიერი სხვა ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორის  მიმართ ჰიპერმგრძნობელობით (მაგ. პაციენტები, რომლებსაც ნებისმიერი სხვა აგფ ინჰიბიტორის გამოყენებისას განუვითარდათ ანგიოედემა).

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთუერთქმდება

შარდმდენები: შარდმდენები აძლიერებენ კაპტოპრილის ანტი-ჰიპერტენზიულ მოქმედებას.

კალიუმის-დამზოგველმა შარდმდენებმა (ტრიამტერენი, ამილორიდი და სპირონოლაქტონი), ან კალიუმის დანამატებმა შეიძლება გამოიწვიონ შრატში კალიუმის დონის მნიშვნელოვანი მომატება.

ინდომეტაცინი: შეიძლება განვითარდეს ანტი-ჰიპერტენზიული მოქმედების შემცირება. ეს სავარაუდოდ ეხება სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ პრეპარატებსაც.

ვაზოდილატატორები: კაპტოპრილი სინერგულად მოქმედებს სხვა პერიფერულ ვაზოდილატატორებთან, როგორიც არის მინოქსიდილი. აღნიშნული ურთიერთქმედების შესახებ ცოდნისას შეიძლება თავიდან ავიცილოთ საწყისი ჰიპოტენზიური საპასუხო რეაქცია.

კლონიდინი: სავარაუდოდ კაპტოპრილის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი შეიძლება დაყოვნდეს, კლონიდით თერაპიაზე მყოფი პაციენტების კაპტოპრილზე გადასვლისას.

ალოპურინოლი და პროკაინამიდი: პაციენტებში კაპტოპრილით და ალოპურინოლით ან პროკაინამიდით მკურნალობისას შეიძლება აღინიშნებოდეს ნეიტროპენია და/ან სტივენს-ჯონსონის სინდრომი. მიუხედავად იმისა, რომ მიზეზობრივი კავშირი დადგენილი არ არის, აღნიშნული კომბინაციის დროს საჭიროა სიფრთხილე, განსაკუთრებით პაციენტებში თირკმლის დარღვეული ფუნქციით.

იმუნოსუპრესანტები: აზათიოპრინი და ციკლოფოსფამიდი დაკავშირებულია სისლის დისკრაზიასთან პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით, რომლებიც ასევე ღებულობდნენ კაპტოპრილს.

პრობენეციდი:  კაპტოპრილის თირკმლისმიერი კლირენსი მცირდება პრობენეციდის არსებობისას.

ლითიუმი: ლითიუმისა და ამფ-ინჰიბიტორების ერთობლივმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს შრატში ლითიუმის კონცენტრაციის მომატება.

განსაკუთრებული მითითებანი

აუცილებელია სიფრთხილე პაციენტებში თირკმლის დარღვეული ფუნქციით, სისტემური წითელი მგლურათი, იმუნოსუპრესიული თერაპიით და აორტული სტენოზით. პაციენტებში, კაპტოპრილით მკურნალობისას აუცილებელია დაკვირვება ანგიოედემაზე, ანაფილაქოიდურ ტრაქციებზე. ნეიტროპენიაზე და პროტეინურიაზე.

გამოყენება ორსულობის დროს: ორსულ ქალებში კაპტოპრილის გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილე.

ლაქტაცია: ლაქტაციის პერიოდში საჭიროა სიფრთხილე.

ბავშვებში გამოყენება: ბავშვებში პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

ჭარბი დოზირება

პირველადი ამოცანაა ჰიპოტენზიის კორექცია. არტერიული წნევის აღსადგენად მოცულობის გაზრდა ფიზიოლოგიური ხსნარის ინტრავენური ინფუზიით არის მკურნალობის არჩევანი.

მაშინ როდესაც კაპტოპრილის გამოდევნა მოზრდილთა ცირკულაციიდან შესაძლებელია ჰემოდიალიზით, ახალშობილებისა და ბავშვების ცირკულაციიდან მისი მოშორებისათვის ჰემოდიალიზის ეფექტურობის საკმარისი მონაცემები არ არსებობს. პერიტონიური დიალიზი კაპტოპრილის გამოდევნაში ეფექტური არ არის; ცირკულაციიდან კაპტოპრილის გამოსაყოფად სისხლის გადასხმის შესახებ ინფორმაცია არ არსებობს.

შეფუთვა

10 ტაბლეტი ბლისტერზე, 5 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე ორიგინალ შეფუთვაში, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობის ვადა

36 თვე

გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით.

მწარმოებელი

North China Pharmaceutical Co., Ltd., ჩინეთი.

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სს ,,ჰუმანითი ჯორჯია”, საქართველ