ნეურიკა-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება:

ნეურიკა-ჰუმანითი

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება:

პრეგაბალინი

სამკურნალწამლო ფორმა:

მყარი ჟელატინის კაფსულები

შემადგენლობა:

ყოველი მყარი ჟელატინის კაფსულა შეიცავს:

პრეგაბალინს 75მგ / 150მგ / 300მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიეპილეფსიურები, სხვა ანტიეპილეფსიური პრეპარატები

ათქ კოდი: N03AX16


ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა:

აქტიური სუბსტანცია პრეგაბალინი, წარმოადგენს  გამა-ამინოერბომჟავას ანალოგს - ((S)-3- (ამინომეთილ)-5-მეთილჰექსანის მჟავა)

მოქმედების მექანიმზი:

ნეურიკა-ჰუმანითი( პრეგებალინი) უკავშირდება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში არსებულ  ვოლტაჟ დამოკიდებული კალციუმის არხების α2-δ სუბერთეულს.  In vitro, პრეგაბალინი ამცირებს კალციუმის ინფლუქსს ნერვულ დაბოლოებებში  და შესაბამისად აინჰიბირებს აღგზნების გამომწვევი ნეიროტრანსმისერების, მაგალითად გლუტამატის, გამონთავისუფლებას.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:

აბსორბცია: პრეგაბალინისწრაფად შეიწოვება უზმომზე მიღების დროს. პიკური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან ერთ საათში, როგორც ერთჯერადი, ასევე მრავალჯერადი მიღების შემდეგ, პრეგაბალინის პერორალური ბიოშეღწევადობა ³90%-ზე და არ არის დამოკიდებული დოზაზე. განმეორებითი მიღებისას სტაბილური კონცენტრაცია მიიღწევა 24 დან 48 საათის მანძილზე. პრეგაბალინის აბსორბცია პრეპარატის საკვებთან ერთად მიღებისას მცირდება, თუმცა ეს შემცირება კლინიკურად არამნიშვნელოვანია  პრეგაბალინი არ უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს .

ბიოტრანსფორმაცია და ელიმინაცია: პრეგაბალინი განიცდის უმნიშვნელო მეტაბოლიზმს ადამიანებში. პრეგაბალინის 98% ელიმინირდება სისტემური ცირკულაციიდან  რენალური ექსკრეციის მეშვეობით შეუცვლელი სახით. ელიმინაციის ნახევარ-პერიოდი არის 6.3 საათი.

თირკმლის ფუქნციის დარღვევა: პრეგაბალინის კლირენსი კრეატინინის კლირენსის პირდაპირპროპორციულია . ამავე დროს ჰემოდიალიზისას ხდება პრეგაბალინის ინტენსიური გამოყოფა პლაზმიდან ( 4 საათიანი ჰემოდიალიზის პროცედურის დროს პრეგაბალინის კონცენტრაცია მცირდება დაახლოვებით 50 %-ით), შესაბამისად თირკმლის დაავადებების მქონე პაციენტებში საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება, ხოლო ჰემოდიალიზისას პრეპარატის დამატებითი დოზა.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: პაციენტებში ღვიძლის ფუქნციის დარღვევითსპეციფიური ფარმაკოკინეტიკური კვლევები არ ჩატარებულა. მოსალოდნელია, რომ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა მნიშვნელოვნად არ ცვლის პრეგაბალინის პლაზმურ კონცენტრაციას.  

თერაპიული ჩვენებები

ნეიროპათიული ტკივილი . პრეგაბალინი გამოიყენება პერიფერიული და ცენტრალური ნეიროპათიული ტკივილის სამკურნალოდ მოზრდილებში.

ეპილეფსია.პრეგებალინი გამოიყენება როგორც  დამატებითი თერაპია  ეპილეფსიის განსაზღვრული ფორმების სამკურნალოდ მოზრდილებში (პარციალური გულყრები მეორადი გენერალიზაციით ან მის გარეშე)

გენერალიზებული შფოთვითი დაავადება. პრეგაბალინი ნაჩვენებია გენერალიზებული შფოთვითი დაავადების სამკურნალოდ მოზრდილებში. 

უკუჩვენებები:

ჰიპერსენსიტიურობა აქტიური სუბსტანციის ან რომელიმე შემადგენელი კომპონენტის მიმართ.

განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები:

ანგიოშეშუპება გამოვლინდა ზოგიერთ პაციენტში პრგებალინით მკურნალობის ფონზე,მათ შორის ისეთ შემთხვევებშიც, როდესაც ანამნეზში ანგიოშეშუპება არ ფიგურირებდა. ანგიოშეშუპების განვითარებისას  უნდა შევწყვიტოთ პრეგაბალინით მკურნალობა.

პერიფერიული შეშუპება და წონის მატება შეინიშნებოდა პრეგაბალინით მკურნალობის დროს. წონის მატება დაკავშირებული იყო როგორც დოზასთან, ასევე მკურნალობის ხანგრძლივობასთან .

დიაბეტით დაავადებული პაციენტები, რომლებიც აღნიშნავენ წონის მატებას პრეგაბალინით მკურნალობისას , შესაძლოა საჭიროებდნენ ჰიპოგლიკემიური მედიკამენტების დოზის კორექციას. 

თავბრუსხვევა და ძილიანობა შესაძლებელია გამოვლინდეს პრეგაბალინით მკურნალობის დროს, რაც ზრდის ხანშიშესულ პაციენტებში შემთხვევითი დაზიანებების რისკს.

მხედველობასთან დაკავშირებული პრობლემები, მათ შორის მხედველობის დაბინდვა შეიძლება გამოვლინდეს პრეგაბალინით მკურნალობის დროს, ხოლო მკურნალობის შეწყვეტისას სიმპტომები შესაძლებელია უკუგანვითარდეს.

თირკმლის უკმარისობის შემთხვევები გამოვლინდა პრეგაბალინით მკურნალობისას, ხოლო პრეპარატის შეწყვეტის შემდგომ, რიგ შემთხვაში უკმარისობა უკუგანვითარდა.

კრეატინკინაზას მატება შეიძლება ასოცირებული იყოს პრეგაბალინით მკურნალობასთან. პრემარკეტინგულ კლინიკურ კვლევებში მხოლოდ 3 პრეგაბალინით ნამკურნალებ პაციენტს აღენიშნა რაბდომიოლიზი.

მედიკამენტის მოხსნის სინდრომი. პრეგაბალინის ხანმოკლე და ხანგრძლივი მოხმარებისას, ზოგიერთ პაციენტს აღენიშნა მოხსნის სინდრომი: ინსომნია, თავის ტკივილი, გულისრევა, შფოთვა, დიარეა, გრიპის მაგვარი ნიშნები, გაღიზიანებადობა, დეპრესია, კრუნჩხვა. ჰიპერჰიდროზი, თავბრუსხვევა, რაც ფიზიკური დამოკიდებულების მანიშნებელია. კრუნჩხვა, ეპილეფსიური სტატუსი და დიდი ეპილეფსიური შეტევა შესაძლებელია განვითარდეს მედიკამენტის გამოყენებისას  და ასევე მედიკამენტის შეწყვეტიდან  მცირე ხანში .

გულის უკმარისობა გამოვლინდა პრეგაბალინით მკურნალობის ფონზე ზოგიერთ ხანშიშესულ გულის დაავადების მქონე პაციენტში.

ზურგის ტვინის დაზიანებით გამოწვეული ცენტრალური ნეიროპათიული ტკივილის მკურნალობისას პრეგაბალინმა შესაძლებელია გამოიწვიოს მეტად გამოხატული გვერდითი მოვლენები, განსაკუთრებით სომნოლენცია, რაც შეიძლება დაკავშირებულია კონკომინანტური მედიკამენტების გამოყენებასთან ( მაგალთად ანტისპაზმური მედიკამენტები)

ლაბორატორიული ცვლილებები და ფორმიანი ელემენტების რაოდენობის  დაქვეითება აღინიშნაზოგიერთ პაციენტში პრეგაბალინით მკურნალობის დროს. 

ქვედა გასტროინტესტინური ტრაქტის  ფუქნციის მოშლა  ( ნაწლავების ობსტრუქცია, პარალიზური ილეუსი, შეკრულობა) გამოვლინდა პრეგაბალინის კოადმინისტირებისას ისეთ პრეპარატებთან, რომლებიც იწვევენ შეკრულობას , მაგალითად ოპიოიდურ ანალგეტიკებთან ერთად.

მედიკამენტის არამიზნობრივად გამოყენებისა და  დამოკიდებულების შემთხვევები აღინიშნა პრეგაბალინის მიღების დროს. სიფრთხილე არის საჭირო იმ პაციენტებში, რომელთაც გააჩნიათ  ნივთიერებებზე დამოკიდებულების ისტორია. აღინიშნებოდა ტოლერანტობის განვითარება და დოზის ესკალაცია   

პაციენტებმა გალაქტოზას თანდაყოლილი აუტანლობით, Lapp- ლაქტაზას დეფიციტით ან გლუკოზო-გალაქტოზის მალაბსორბციით არ უნდა მიიღონ პრეგაბალინი, რადაგნ ის შეიცავს ლაქტოზას მონიჰიდრატს. 

სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან ურთიერთობა

არ შეიმჩნევა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება პრეგაბალინსა და ფენიტოინს, კარბამაზეპინს, ვალპროის მჟავას, ლამოტრიჯინს, გაბაპენტინს, ლორაზეპამს, ოქსიკოდინს ან ეთანოლს შორის. პერორალური დიაბეტის საწინაამღდეგო პრეპარატები, შარდმდენები, ინსულინი, ფენობარბიტალი, თიაგაბინი და ტოპირამატი არ ავლენენ კლინიკურად მნიშვნელოვან ზეგავლენას პრეგაბალინის კლირენსზე. პრეგაბალინმა შესაძლებელია მოახდინოს ეთანოლისა და ლორაზეპამის ეფექტის პოტენცირება. პრეგაბალინი ახდენს ოქსიკოდინით გამოწვეული კოგნიტური და უხეში მოტორული ფუნქციის დარღვევების პოტენცირებას.

დოზირება და მიღების წესი

პრეგაბალინის დღიური დოზა მერყეობს 150 დან 600 მგ-მდე დღეში,გაყოფილი ორ ან სამ მიღებაზე.პრეპარატი მიიღება საკვებთან ერთად ან მის გარეშე.

ნეიროპათიული ტკივილი.  პრეგაბალინით მკურნალობა იწყება დოზით 150 მგ/ დღეში გაყოფილი ორ ან სამ მიღებაზე. ინდივიდუალური ეფექტისა და ამტანობის გათვალისწინებით დოზა იზრდება 300 მგ.-მდე დღეში, დოზის ზრდა ხდება 3-7 დღის მანძილზე. საჭიროების შემთხვევაში დამატებითი  7 დღის მანძილზე დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმადე, რაც შეადგენს 600მგ. დღეში.

ეპილეფსია. პრეგაბალინით მკურნალობა იწყება დოზით 150 მგ/ დღეში გაყოფილი ორ ან სამ მიღებაზე. ინდივიდუალური ეფექტისა და ამტანობის გათვალისწინებთი დოზა იზრდება 300 მგ.-მდე დღეში ერთ კვირაში. საჭიროების შემთხვევაში დამატებითი  ერთი კვირის  მანძილზე დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმადე, რაც შეადგენს 600მგ.-ს დღეში. 

გენერალიზებული შფოთვითი დაავადება . პრეგაბალინით მკურნალობა იწყება დოზით 150 მგ/ დღეში გაყოფილი ორ ან სამ მიღებაზე. ინდივიდუალური ეფექტისა და ამტანობის გათვალისწინებთი დოზა იზრდება 300 მგ.-მდე დღეში ერთ კვირაში. საჭიროების შემთხვევაში დამატებითი  ერთი კვირის  მანძილზე დოზა შეიძლება გაიზარდოს 450 მგ.-მდე დღეში. დოზის მაქსიმუმამდე - 600მგ-მდე - ზრდა უნდა მოხდეს დამატებითი ერთი კვირის მანძილზე.

პაციენტები თირკმლის ფუქნციის დარღვევით. რადგან პრეგებალინისკლირენსი პირდაპირ პროპორციულია კრეატინინის კლირენისის, თირკმლის უკმარისობის დროს აუცილებელია დოზის ცვლილება კრეატინინის კლირენსის მიხედვით (CLcr), როგორც ნაჩვენებია ქვევით მოცემულ ცხრილში. კრეატინინის კლირენსის გამოსაანგარიშებლად გამოიყენეთ ფორმულა:

CLcr (მლ/წთ)= ( 1.23 X ( 140- ასაკი) X წონა კილოგრამებში/ შრატისკრეატინინზე ( მგ/დლ))   ( X 0,85 ქალებში)

ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში აუცილებელია დამატებითი დოზის მიცემა ჰემოდიალიზის ყოველი 4 საათის შემდეგ. 

პრეგაბალინის დოზირება თირკმლის ფუნქციის მიხედვით. 

 

კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ)

 საწყისი დოზა(მგ/დღ)

მაქსიმალური დოზა(მგ/დღ)

 დოზირების რეჟიმი

  ≥60

 150

 600

 ორჯერადი, სამჯერადი

 ≥30- < 60

 75

 300

 ორჯერადი, სამჯერადი

  ≥15- <30

 25-50

 150

 ერთჯერადი ან ორჯერადი

 <15

 25

 75

 ერთჯერადი

 დამატებითი დოზა ჰემოდიალიზის შემდეგ (მგ)

 25

 100

 ერთჯერადი დამატებითი დოზა

 

პაციენტებში  ღვიძლის  ფუნქციის დარღვევით არ არის საჭირო დოზის კორექცია

პედიატრიული პაციენტები

პრეგაბალინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილი ბავშვებში და მოზარდებში (18 წლამდე ), ამიტომ არ არსებობს  რეკომენდაციები  ამ ასკობრივი ჯგუფისათვის.

პრეპარატისმიღებახანდაზმულპირებში ( 65 წელზე მეტი ასაკის პირები)
თირკმლის ფუნქციების შესაძლო დაქვეითების გამო ხანშიშესულ პაციენტებში შესაძლებელია საჭირო იყოს  დოზის შემცირება

ჭარბი დოზირება

 პრეგაბალინის ჭარბი დოზირებისას უხშირესი გვერდითი რეაქციები მოიცავს: სომნოლენციას, გონების დაბინდვას, აჟიტაციას და მოუსვენრობას. იშვიათ შემთხვევაში აღინიშნებოდა კომა.  ჭარბი დოზირებისას მკურნალობა მოიცავს ზოგად დამხმარე მეთოდებს, საჭიროებისას ჰემოდიალიზსაც.

 პრეგაბალინით მკურნალობის შეწყვეტარეკომენდებულია თანდათანობით ერთი კვირის მანძილზე მიუხედავად დოზისა. პრეგაბალინის ხანმოკლე და ხანგრძლივი მოხმარებისას, ზოგიერთ პაციენტს აღენიშნა მოხსნის სინდრომი: ინსომნია, თავის ტკივილი, გულისრევა, შფოთვა, დიარეა, გრიპის მაგვარი ნიშნები, გაღიზიანებადობა, დეპრესია, კრუნჩხვა. ჰიპერჰიდროზი, თავბრუსხვევა , რაც ფიზიკური დამოკიდებულების მანიშნებელია. 

გვერდითი მოვლენები: ყველაზე უფრო ხშირ გვერდით მოვლენებს, რის გამოც ხდება პრეგაბალინით მკურნალობის შეწყვეტა წარმოადგენს თავბრუსხვევა, სომნოლენცია. გვერდითი მოვლენები ჩვეულებრივ იოლად ან საშუალოდ არის გამოხატული.

ძალიანხშირიგვერდითიმოვლენები, რომელიც შეიძლება გამოვლინდეს 10-დან 1 ადამიანზე მეტში, არის შემდეგი:

-         თავბრუსხვევა, სომნოლენიცა, თავის ტკივილი.

ხშირიგვერდითიმოვლენები, რომელიც შეიძლება გამოვლინდეს 100-დან 1 ადამიანზე მეტში, არის შემდეგი:

 ატაქსია, კოორდინაციის დარღვევა, ტრემორი, დიზართრია, ამნეზია, მეხსიერების დარღვევა, ყურადღების პრობლემები, პარესთეზია, ეიფორია, გაბრუება, გაღიზიანება,  დეზორიენტაცია, ინსომნია, ლიბიდოს დაქვეითება, მხედველობის დაბინდვა, დიპლოპია, ნაზოფარინგიტი, მადის მომატება, გულისრევა, პირღებინება, შეკრულობა, დიარეა, მუცლის შებერილობა,  პირის სიმშრალე, კუნთების კრამპი, ართრალგია, ზურგის ტკივილი, კიდურების ტკივილი, ერექციული დისფუნქცია.

არახშირიგვერდითიმოვლენები, რომელიც შეიძლება გამოვლინდეს 1000-დან 1 ადამიანზე მეტში, არის შემდეგი:

ჰალუცინაცია, პანიკური შეტევა, აჟიტაცია, დეპრესია, აგრესია, დეპერსონალიზაცია, არანორმალური სიზმრები, ლიბიდოს მატება, ანორგაზმია, აპათია, სინკოპე, სტუპორი, მიოკლონია, ფსიქომოტორული აქტივობის მატება, დისკინეზია, ინტენციური ტრემორი, ნისტაგმი, კოგნიტური დარღვევები, მეტყველების დარღვევა,ჰიპორეფლექსია, წვის შეგრძნება, ნეიტროპენია, ჰიპერსენსიტიურობა, ანორექსია, ჰიპოგლიკემია, თვალების შეშუპება, მხედველობის ველის დეფექტები, მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება, თავლის ტკივილი, ფოტოფსია, ცრემლიანობა, თვალის გაღიზიანება, ჰიპერაკუზია, ტაქიკარდია, პირველი ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, სინუსური ბრადიკარდია, გულის უკმარისობა, ჰიპერტენზია,  დისპნეა, ეპისტაქსისი, ხველა,სურდო, რინიტი, ხვრივნა,  გასტროეზოფაგური რეფლუქსი, ჰიპერსალივაცია, ურტიკარია, ჰიპერჰიდროზი, პრურიტი, სახსრების შეშუპება, მიალგია, კუნთების დაძაბულობა, შარდის შეუკავებლობა,  დიზურია, სექსუალური დისფუნქცია, დაგვიანებული ეაკულაცია, დისმენორეა, მკერდის ტკივილი

იშვიათი გვერდითიმოვლენები, რომელიც შეიძლება გამოვლინდეს 10000-დან 1 ადამიანზე მეტში, არის შემდეგი:

ანგიოშეშუპება, კრუნჯხვები, ჰიპოკინეზია, დისფაგია, მხედველობის დაკარგვა, კერატიტი, მიდრიაზი, სტრაბიზმი,QT ინტერვალის პროლონგირება, სინუსური ტაქიკარდია, ფილტვების შეშუპება, ასციტი, პანკრეატიტი, ენის შეშუპება, დისფაგია, სტივენ ჯონსის სინდრომი, რაბდომიოლიზი, თირკმლის უკმარისობა, ოლიგურია, შარდის შეკავება, ამენორეა, გინეკომასტია.

განსაკუთრებული მითითებები

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

ვინაიდან არ არის ცნობილი პოტენციური რისკი, აუცილებელია ეფექტური კონტრაცეპციის გამოყენება ფერტილური ასაკის  ქალებში, პრეგაბალინით მკურნალობის დროს.  არ არსებობს ადექვატური მონაცემები პრეგაბალინის გამოყენების თაობაზე ორსულ ქალებში, შესაბამისად პრეგაბალინი  ორსულობისას ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუკი მკურნალობის მოსალოდნელი სარგებელი აღმეტება ნაყოფის მოსალოდნელ რისკს. პრეგაბალინი გამოიყოფა რძეში.მისი ზემოქმედება ახალშობილზე ცნობილი არ არის.შესაბამისად პრეგაბალინი  ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუკი მკურნალობის მოსალოდნელი სარგებელი დედისათვის  აღმეტება ახალშობილის მოსალოდნელ რისკს.  

არ არსებობს მამაკაცის ფერტილობაზე პრეგაბალინის ზემოქმედების კლინიკური მონაცემები. კლინიკურ კვლევებში, პრეგაბალინმა დოზით 600 მგ. დღეში, 3 თვის მანძილზე,  არ იქონია ზეგავლენა სპერმის მობილობაზე

პედიატრიული პაციენტები. პრეგაბალინის  უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის შესწავლილი პედიატრიულ პაციენტებში ( 18 წელზე ნაკლები ასაკის პაციენტებში)

ხანშიშესული პაციენტები. არ გამოვლინდა ეფექტურობის მნიშვნელოვანი სხვაობა ხანდაზმულ და ახალგაზრდა პაციენტებს შორს. პრეგაბალინის დოზის შემცირება შესაძლებელია საჭირო გახდეს იმ პაციენტებში,რომელთაც აღენიშნებათ ასაკთან ასოცირებული თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება. გვერდითი მოვლენების მატება ასაკთან დაკავშრებით არ შეინიშნება.  

შეფუთვა:

10 კაფსულა ბლისტერში, 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

ინახება ორიგინალ შეფუთვაში არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობის ვადა:

2 წელი.

გაცემის რეჟიმი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II - გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით

მწარმოებელი

Celogen Generics Private Limited., ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო