ოფთალოლი-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება:

ოფთალოლი-ჰუმანითი

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება

თიმოლოლი

სამკურნალწამლო ფორმა:

თვალის წვეთები, ხსნარი

შემადგენლობა:

ყოველი მლ ხსნარი შეიცავს:

აქტიურ ნივთიერებას - თიმოლოლს 5მგ (თიმოლოლის მალეატის სახით)

არააქტიურ ნივთიერებებს:

დინატრიუმის ჰიდროგენ ორთოფოსფატი, ნატრიუმის დიჰიდროგენ ორთოფოსფატი,დინატრიუმის ედეტატი,ნატრიუმის ქლორიდი, ბენზალკონიუმის ქლორიდის ხსნარი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ოფთალმოლოგიური პრეპარატები, გლაუკომის საწინააღმდეგო საშუალებები, ბეტა-ბლოკატორები.

ათქ კოდი: S01ED01


ფარმაკოლოგიური თვისებები:

თიმოლოლის მალეატი არის არასელექტიური ბეტა ადრენერგული რეცეპტორების მაბლოკირებელი საშუალება. ის შექცევადად უკავშირდება ბეტა-ადრენერგულ რეცეპტორებს, რითაც აბლოკირებს იმ ჩვეულ ბიოლოგიურ პასუხს, რაც აღმოცენდება ამ რეცეპტორების სტიმულირების დროს. ასეთი კონკურენტული ანტაგონიზმი ახდენს ბეტა-ადრენერგული სტიმულაციის ბლოკირებას, იქნება ეს განპირობებული ენდოგენური თუ ეგზოგენური წყაროებით. თიმოლოლი ამცირებს თვალშიდა წნევას და მცირედ ან სრულებით არ მოქმედებს აკომოდაციაზე და გუგის ზომაზე. ფარმაკოკინეტიკა:

თიმოლოლის ერთჯერადი ადმინისტრირებისას თვალშიდა წნევის დაქვეითება იწყება ნახევარი საათის მერე. მაქსიმალური ეფექტი შეიმჩნევა ერთ-ორ საათში.თვალშიდა წნევის მნიშვნელოვანი დაქვეითება ერთჯერადი დოზის მერე გრძელდება 24 საათის მანძილზე. დამტკიცებულია, რომ მოზრდილ პაციენტებში თითოეულ თვალში ჩაწვეთებული პრეპარატის 80% ხვდება ნაზოლაკრიმალურ სისტემაში, სადაც ხდება მისი სწრაფი აბსორბიცია სისტემურ ცირკულაციაში. ვინაიდან ბავშვებს სისხლის ნაკლები მოცულობა აქვთ, პრეპარატის კონცენტრაცია სისხლში მისი სისტემური აბსორციისას გაცილებით მაღალია ბავშვებში. გარდა ამისა მეტაბოლური ენზიმების უმწიფრობის გამო ახალშობილებში შეიძლება ასევე შეფერხებული იყოს პრეპარატის ელიმინაციის ნახევარ-პერიოდი, რაც ზრდის გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკს ბავშვებში.

ჩვენებები:

  • მომატებული თვალშიდა წნევა (ოფთალმოჰიპერტენზია);
  • პაციენტები ქრონიკული ღია კუთხიანი გლაუკომით, აფაკიის მქონე პაციენტების ჩათვლით;
  • ზოგიერთი პაციენტები მეორადი გლაუკომით;

უკუჩვენება:

  • მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის აქტიური ნივთიერების  ან ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;
  • სასუნთქი გზების რეაქტიული დაავადებები, ბრონქული ასთმის ჩათვლით ან ანამნეზში ბრონქული ასთმა; ფილტვების მძიმე, ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებები;
  • სინუსური ბრადიკარდია; სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი; სინოაურიკულური ბლოკადა; II-III ხარისხის ატრიო-ვენტრიკულური ბლოკადა,  რომლის კონტროლირება ვერ   ხერხდება რითმის წამყვანით; დეკომპენსირებული გულის უკმარისობა; კარდიოგენული შოკი;

ადგილობრივად გამოყენებული თიმოლოლი სისტემურად აბსორბირდება, შესაბამისად შესაძლოა განვითარდეს სისტემური ბეტა–ადრენობლოკატორების მიღებისას არსებული კარდიოვასკულური, ფილტვისმიერი და სხვა გვერდითი მოვლენები, თუმცა ადგილობრივი ოფთალმოლოგიური გამოყენებისას ეს გვერდითი მოვლენები ნაკლებია.

გულის დაავადებები: პაციენტებში გულსისხლძარღვოვანი დაავადებებით (მაგალითად გულის კორონარული დაავადებები, პრინცმეტალის სტენოკარდია, გულის უკმარისობა) და ჰიპოტენზიით, ბეტა ბლოკერების გამოყენება კრიტიკულად უნდა შევაფასოთ. ბეტა-ბლოკერები სიფრთხილით ინიშნება გულის პირველი ხარისხის  ბლოკადის დროს.

ვასკულური დაავადებები: პაციენტებში პერიფერიული ცირკულაციის მძიმე დარღვევებით (მძიმედ გამოხატული რეინოს სინდორმი ან დაავადება) ბეტა ბლოკერები სიფრთხილით უნდა გამოვიყენოთ.

რესპირატორული დაავადებები: რესპირატორული რეაქციები, მათ შორის მძიმე ბრონქოსპაზმით განპირობებული სიკვდილი დაფიქსირდა პაციენტებში ბრონქული ასთმით, ოფთალმოლოგიური ბეტა ბლოკერების ადმინისტრირებისას.

თიმოლოლის თვალის წვეთები სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში იოლად და საშუალოდ გამოხატული ფილტვის ობსტრუქციული დაავადების დროს, მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც პოტენციური სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს.

ჰიპოგლიკემია/დიაბეტი: ბეტა ბლოკერები სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში სპონტანური ჰიპოგლიკემიით ან ლაბილური დიაბეტით.

რქოვანას დაავადებები: ოფთალმოლოგიურმა ბეტა ბლოკერებმა შესაძლებელია გამოიწვიოს თვალის სიმშრალე, ამიტომ პაციენტებს რქოვანას დაავადებებით უნდა ვუმკურნალოთ სიფრთხილით.

ორი ტოპიკური ბეტა-ბლოკერის ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

თუკი თიმოლოლი გამოიყენება  თვალშიდა წნევის შემცირებისათვის პაციენტებში დახურულ კუთხიანი გლაუკომით, ის აუცილებლად უნდა გამოვიყენოთ მიოტიკებთანდ ერთად.

თიმოლოლის თვალის წვეთები შეიცვას ბენზალკონიუმ ქლორიდს,რომლის დეპონირება შესაძლებელია ხდებოდეს რბილ ლინზებში, ამიტომ პრეპარატის გამოყენებამდე აუცილებელია რბილი ლინზების ამოღება, ხოლო მათი ხმარება შეიძლება თიმოლოლის ჩაწვეთებიდან 15 წუთის მერე.

სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთქმედება:

პოტენციური ადიტიური ეფექტი ჰიპოტენზიით და გამოხატული ბრადიკარდიით შესაძლებელია განვითარდეს ადგილობრივი ბეტა–ბლოკერების კოადმინისტრირებისას პერორალურ კალციუმის არხების ბლოკერებთან, ბეტა-ადრენერგულ ბლოკერებთან, ანტიარითმულ საშუალებებთან, სათითურას პრეპარატებთან, პარასიმპატომიმეტიკებთან  და გუანეტიდინთან.

ადრენალინის (ეპინეფრინი) შემცველი თვალის წვეთების და თიმოლოლის ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს მიდრიაზი.

სისტემური გვერდითი რეაქციების პოტენცირება (გულის შეკუმშვების სიხშირის დაქვეითება, დეპრესია)აღინიშნება თიმოლოლის და CYP2D6 ინჰიბიტორების (ქინიდინი, ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი) ერთდროული გამოყენების ფონზე.

CYP2D6 ინჰიბიტორებს შეუძლიათ გაზარდონ თიმოლოლის კონცენტრაცია პლაზმაში. ინსულინთან ან პერორალურ დიაბეტის საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთობლივმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემია. თიმოლოლი აძლიერებს მიორელაქსანტების მოქმედებას, ამიტომ საჭიროა მოხდეს პრეპარატის მოხსნა 48 საათით ადრე დაგეგმილ ქირურგიულ ჩარევამდე, რომელიც ტარდება ზოგადი ანესთეზიის გამოყენებით.

განსაკუთრებული პოპულაცია:

ორსულობა: არ არსებობს ადექვატური მონაცემები თიმოლოლ მალეატის გამოყენების თაობაზე ორსულ ქალებში. ორსულობისას პრეპარატი ინიშნება შესაძლო რისკისა და სარგებელის შეჯერების შედეგად. თუკი ორსული ქალი მშობიარობამდე იყენებდა თიმოლოლის თვალის წვეთებს, აუცილებელია ახალშობილის მონიტორინგი დაბადებიდან რამოდენმე დღის მანძილზე.

ლაქტაცია:ბეტა–ბლოკერები გამოიყოფიან დედის რძეში. ვინაიდან თიმოლოლის თვალის წვეთების თერაპიული დოზა მცირეა, ნაკლებად სავარაუდოა, რომ დედის რძეში მოხვედრილმა მედიკამენტის რაოდენობამ გამოიწვიოს რაიმე კლინიკური ეფექტი ახალშობილებში. პრეპარატის მიღების ან ძუძუთი კვების შეწყვეტის გადაწყვეტილება ეფუძნება დედისათვის მედიკამენტის აუცილებლობას.

პედიატრიული პოპულაცია: ზოგადად თიმოლოლი ფრთხილად გამოიყენება გლაუკომის მქონე ახალგაზრდა პაციენტებში. მნიშვნელოვანია გავაფრთხილოთ მშობლები პოტენციური გვერდითი მოვლენების თაობაზე, რათა ასეთი სიმპტომების აღმოცენებისას მათ მყისიერად შეწყვიტონ მკურნალობა. არსებობს ლიმიტირებული მონაცემები 12 კვირის მანძილზე თიმოლოლის გამოყენების თაობაზე ( დოზით 0,25% ან 0.5%–იანი ხსნარი 1 წვეთი 2–ჯერ დღეში)პედიატრიულ პაციენტებში. მცირე ზომის, ორმაგი ბრმა, რანდომიზებული კვლევის შედეგებმა, რომელშიც მონაწილეობდა 12 დღიდან 5 წლამდე ასაკის 105 ბავშვი( აქედან თიმოლოლს ღებულობდა 71 ბავშვი) გამოავლინა გარკვეული მტკიცებულება თიმოლოლის ეფექტურობისა, პირველადად თანდაყოლილი და  იუვენილური გლაუკომის ხანმოკლე მკურნალობაში.

დოზირება და მიღების მეთოდიკა:

ჩვეულებრივ პრეპარატის საწყისი დოზა არის 0.25% –იანი ხსნარის 1 წვეთი ორჯერ დღეში დაზიანებულ თვალში. თუკი კლინიკური პასუხი არაადექვატურია, უნდა მოხდეს 0,5 % –იანი ხსანრის ადმინისტრირება დაზიანებულ თვალში დოზით 1 წვეთი ორჯერ დღეში. საჭიროებისას თიმოლოლი შეიძლება გამოვიყენოთ სხვა თვალშიდა წნევის დამაქვეითებელ პრეპარატებთან ერთად. არ არის რეკომენდებული ორი ტოპიკური ბეტა–ბლოკერის ერთდროული გამოყენება. თვალშიდა წნევა უნდა შემოწმდეს მკურნალობის დაწყებიდან 4 კვირის მერე, რადგან თიმოლოლზე სტაბილურ პასუხს დაახლოვებით ამდენი ხანი ჭირდება.თვალშიდა წნევის სასურველი სტაბილური მაჩვენებლის მიღწევის მერე პაციენტი შეიძლება გადავიყვანოთ პრეპარატის დღეში ერთჯერად მიღებაზე. ნაზოლაკრიმალური ოკლუზია ან თვალის ქუთუთოს დახურვა 2 წუთით ამცირებს პრეპარატის სისტემურ აბსორბციას. შედეგად მცირდება სისტემური გვერდითი მოვლენების რისკი და მატულობს ადგილობრივი აქტივობა.

პედიატრიული პაციენტები

შეზღუდული ინფორმაციის გამო, თიმოლოლის გამოყენება რეკომენდებულია მხოლოდ თანდაყოლილი და იუვენილური გლაუკომის დროს, იმ მცირე პერიოდის მანძილზე, სანამ მიღებული იქნება გადაწყვეტილება ქირურგიული ჩარევის შესახებ, ან არაეფექტური ქირურგიული ჩარევის შემდგომ, სხვა შესაძლო მკურნალობის დაწყებამდე. კლინიცისტებმა მკაცრად უნდა შეაფასონ პედიატრიულ პაციენტებში თიმოლოლით მკურნალობის რისკი და სარგებელი. ლიმიტირებული კლინიკური მონაცემების გამო არ არსებობს რაიმე რეკომენდაციები დოზასთან დაკავშირებით. თუკი სარგებელი აჭარბებს რისკს, უნდა დავიწყოთ მკურნალობა მინიმალური ეფექტური დოზით. პაციენტები, განსაკუთრებით ახალშობილები, მკაცრად უნდა გაკონტროლდნენ პირველი დოზის მიღების შემდეგ  პირველი ორი საათის მანძილზე, ასევე საჭიროა მოხდეს მათი მონიტორინგი ადგილობრივი და სისტემური გვერდითი მოვლენების გამოსავლენად ქირურგიულ ჩარევამდე. პედიატრიულ პაციენტებში შეიძლება განვიხილოთ თიმოლოლის 0.1 %-იანი ხსნარის ადმინისტრირება.

გვერდითი მოვლენები:

ლოკალური ადმინისტრირებისას სისტემური გვერდითი მოვლენები ნაკლებად არის გამოხატული. ქვევით ჩამოთვლილია გვერდითი მოვლენები, რომელსაც ადგილი აქვს თიმოლოლის ინტრაოკულარული ადმინისტრირებისას. ასევე ჩამოთვლილია ის გვერდითი მოვლენები, რომელიც ვლინდება პრეპარატის სისტემური ადმინისტრირებისას. ეს უკანასკნელნი შეიძლება განვიხილოთ, როგორც ტოპიკური თიმოლოლის პოტენციური გვერდითი მოვლენები.

გვერდითი მოვლენები ადგილობრივი ადმინისტრირებისას: თვალის გაღიზიანების ნიშნები,კონიუქტივიტი, ბლეფარიტი, კერატიტი, ქროვანას სენსიტიურობის დაქვეითება, მხედველობის პრობლემები, დიპლოპია,ქოროიდული გარსის აშრევება ქირურგიული ჩარევის მერე, ხმაური ყურში, ბრადიკარდია, ტკივილი გულმკერდის არეში,არითმია, გულის ბლოკადა, გულის უკმარისობა, შეშუპება,  ჰიპოტენზია, რეინოს სინდრომი, ბრონქოსპაზმი, სუნთქვის უკმარისობა, დისპნეა, ხველა, ასთენია, ალოპეცია, ფსორიაზის ეგზაცერბაცია, კანის სიწითლე, დეპრესია, ინსომნია, ღამის კოშმარები, მეხსიერების დაქვეითება, სინკოპე, ცერებროვასკულური ინციდენტი, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, მიასთენიის ეგზაცერბაცია, პარესთეზია, გულისრევა, დიარეა, დისპეპსია, პირის სიმშრალე, მუცლის ტკივილი, ლიბიდოს დაქვეითება, სექსუალური დისფუნქცია, მაგალითად იმპოტენცია, ჰიპოგლიკემია, მიალგია, ართრალგია.

გვერდითი მოვლენები სისტემური ადმინისტრირებისას: ატრიო-ვენტრიკულური ბლოკადა (მეორე ან მესამე ხარისხის), სინო-ატრიალური ბლოკადა, ფილტვის შეშუპება, სტენოკარდიული შეტევების გახშირება, ვაზოდილატაცია, კიდურების ტკივილი, შეშუპება, ექსფოლიატიური დერმატიტი, პრურიტი, კონცენტრაციის დარღვევა, ანაფილაქსია, ანგიოშეშუპება, ურტიკარია, ლოკალური და გენერალიზებული სიწითლე, ანაფილაქსიური რეაქცია, შარდვის გაძნელება, ჰიპერგლიკემია, არათრომბოციტოპენიური პურპურა.

დოზის გადაჭარბება:

აღწერილია დოზის შემთხვევითი გადაჭარბების ფაქტები თიმოლოლის ადგილობრივი ადმინისტრირებისას, რამაც გამოიწვია იგივე სისტემური გვერდითი ეფექტები, რაც ვლინდება თიმოლოლის სისტემური მიღებისას. კერძოდ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, სუნთქვის გაძნელება, ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, ბრონქოსპაზმი, გულის მწვავე უკმარისობა, გულის გაჩერება.

შეფუთვა:

5მლ თვალი წვეთები დაბალი სიმკვრივის პოლიეთილენის (LDPE) ფლაკონში. 1ფლაკონი მოთავსებულია  მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

შენახვის პირობები:

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე ორიგინალ შეფუთვაში, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გაყინოთ.

ვარგისობის ვადა:

2 წელი

ფლაკონის გახსნის შემდეგ პრეპარატი ვარგისია 30 დღის განმავლობაში.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II - გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

მწარმოებელი:

M/S Ahlcon Parenterals (India) Ltd

ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი:

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“., საქართველო