ავეფლოცინი - ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება:  ავეფლოცინი - ჰუმანითი

შემადგენლობა:

თითეული 100მლ ხსნარი შეიცავს:

მოქსიფლოქსაცინის ჰიდროქლორიდი BP 400მგ მოქსიფლოქსაცინის ექვივალენტური მანიტოლი USP ---  5% ი/ვ

საინექციო წყალი USP  ---q.s.

ფარმაკოლოგიური კლასიფიკაცია და ათქ კოდი:

ფტორქინოლონების ჯგუფის ანტიბაქტერიული  საშუალება ათქ კოდი: J01MA14


კლინიკური   ფარმაკოლოგია

მოქსიფლოქსაცინი წარმოადგენს სინთეტურ ფართო სპექტრის 8- მეთოქსიფტორქინოლონურ ანტიბაქტერიულ საშუალებას. მოქსიფლოქსაცინის ბაქტერიციდული მოქმედება  დნმ-ს  ბაქტერიული  რეპლიკაციის,  ტრანსკრიპციის, აღდგენის და რეკომბინაცისთვის საჭირო ტოპოიზომერაზა II (დნმ გირაზა) და ტოპოიზომერაზა IV ინჰიბირების შედეგია. უცნობია მოქსიფლოქსაცინის და სხვა კლასის ანტიმიკრობულ საშუალებებს შორის ჯვარედინი რეზისტენტობა. მოქსფილოქსაცინი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების შტამების მიმართ, როგორც in vitro, ასევე კლინიკურ   ინფექციებში.

აერობული  გრამ-დადებითი  მიკროორგანიზმები

Staphylococcus aureus (მხოლოდ მეთიცილინ- მგრძნობიარე შტამები) Streptococcus  pneumoniae  (მულტი-რეზისტენტული  შტამების  ჩათვლით*) Streptococcus pyogenes

*Streptococcus pneumoniae-ს მულტი-რეზისტენტული შტამები შეიცავს იზოლატებს (ადრე ცნობილი როგორც პენიცილინ-რეზისტენტული S. pneumonia), და წარმოადგენენ შემდეგი ანტიბიოტიკების მიმართ რეზისტენტულ შტამებს: (პენიცილინი (MIC ≥2მკგ/მლ), მეორე თაობის ცეფალოსპორინები (მაგ. ცეფუროქსიმი), მაკროლიდები, ტეტრაციკლინები და ტრიმეთოპრიმი/სულფამეტოქსაზოლი.

აერობული გრამ-უარყოფითი მიკროორგანიზმები Enterobacter cloacae

Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella pneumoniae Moraxella catarrhalis

სხვა  მიკროორგანიმზები

 

Chlamydia pneumoniae Mycoplasma pneumoniae

Aerobic Gram-positive microorganisms

Staphylococcus epidermidis (მხოლოდ მეთიცილინ-მგრძნობიარე შტამები) Streptococcus agalactiae

Streptococcus viridans group

აერობული გრამ-უარყოფითი მიკროორგანიზმები Citrobacter freundii

Klebsiella oxytoca

Legionella pneumophila Proteus mirabilis Anaerobic microorganisms Fusobacterium spp Peptostreptococcus spp Prevotella spp ფარმაკოკინეტიკა

პერორალურ მოქსიფლოქსაცინს გააჩნია თითქმის სრული 90% ბიოშეღწევადობა. მოქსიფლოქსაცინის 400მგ დღეში პერორალური მიღებისას, საშუალო წონასწორული მდგომარეობა Cmax 3.2-4.5 მგ/ლ მიიღწევა დაახლოებით 1.5 საათში. საშუალო Cmax მოქსიფლოქსაცინის ინტრავენურად მიღებისას შეადგენდა 4.2 მგ/ლ. მოქსიფლოქსაცინი ფართოდ ნაწილდება სხეულში. პრეპარატის კონცენტრაცია კლინიურად შესაბამის ქსოვილებსა და სითხეებში (მაგ. ფილტვების ქსოვილები, ეპითელური სითხეები, ალვეოლარული მაკროფაგები, სინუსური ლორწოვანი გარსი და ცხიმოვანი ქსოვილები) აჭარბებდა კლინიკურად შესაბამისი პათოგენების MIC 90 ნიშნულს. წონასწორულ მდგომარეობაში, საშუალო ელიმინაციის ნახევარ გამოყოფის პერიოდი როგორც პერორალური, ასევე ინტრავენური მოქსიფლოქსაცინის 400მგ ერთხელ დღეში მიღებისას შეადგენდა 12.0-15.1 საათს. მოქსიფლოქსაცინის აბრსორბციის მოცულობა და სიჩქარე მცირდებოდა  ალუმინის  და  მაგნიუმის  შემცველი  ანტაციდების,  ასევე  რკინის დანამატების ან სუკრალფატთან მისი ერთდროულად მიღებისას.

ჩვენებები

მოქსიფლოქსაცინის საინფუზიო ხსნარი მოზრდილებში (≥18 წლის) ინიშნება გარკვეული მიკროორგანიზმების მგრძნობიარე შტამებით გამოწვეული ინექციების სამკურნალოდ შემდეგი მდგომარეობების დროს:

Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, ან Moraxella catarrhalis-ით გამოწვეული

მწვავე ბაქტერიული სინუსიტები .

Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus, Moraxella catarrhalis-ით გამოწვეული ქრონიკული ბრონქიტის მწვავე ბაქტერიული გართულება.

 

Streptococcus   pneumoniae   (მულტი-რეზისტენტული   შტამების   ჩათვლით*),   Haemophilus influenzae,  Moraxella  catarrhalis,  Staphylococcus  aureus,  Klebsiella  pneumoniae,  Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae-ით გამოწვეული არაჰოსპიტალური პნევმონია. Staphylococcus    aureus    or    Streptococcus    pyogenes-ით    გამოწევული    კანის    და    კანის საფარველის გაურთულებელი ინფექციები.

მეთიცილინ-მგრძნობიარე Staphylococcus aureus Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, ან Enterobacter cloacae-ით გამოწვეული კანის და კანის საფარველის გართულებული ინფექციები.

Escherichia   coli,   Bacteriodes   fragilis,   Streptococcus   anginosus,   Streptococcus   constellatus,

Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis, Clostridium perfringes, Bacteriodes theataiotaomicron, Peptostreptococcus spps.-ით გამოწვეული გართულებული  მუცლის ღრუს ინფექციები, მათ შორის პოლიმიკრობული ინფექციები, როგორიცაა აბსცესი.

დოზირება და მიღების წესი დოზირება

რეკომენდებული დოზა შეადგენს 400 მგ მოქსიფლოქსაცინს დღეში ერთხელ ინფუზიის სახით.

საწყისი ინტრავენური მკურნალობის შემდეგ შესაძლებელია პერორალური მოქსიფლოქსაცინის 400 მგ ტაბლეტების მიღება, თუ კლინიკურად ნაჩვენებია.

კლინიკური  კვლევების  მიხედვით  პაციენტთა  უმრავლესობას  დაენიშნა  პერორალური

თერაპია 4 დღის განმავლობაში (CAP) ან 6 დღის განმავლობაში (cSSSI). ინტრავენური და პერორალური მკურნალობის საერთო რეკომენდებული ხანგრძლივობა შეადგენს 7-14 დღეს CAP-ის შემთხვევაში და 7-21 დღეს cSSSI-ის შემთხვევაში.

თირკმლის/ღვიძლის უკმარისობა

პაციენტებში თირკმლის მსუბუქიდან მწვავემდე ან პაციენტებში ქრონიკული დიალიზის, ჰემოდიალიზის და უწყვეტი ამბულტორიული პერიტონეალური დიალიზის დროს არ არის რეკომენდებული დოზის კორექცია.

განსაკუთრებულია პაციენტები

ხანდაზმულ პაციენტებში და სხეულის მცირე წონის შემთხვევაში არ არის საჭირო დოზის კორექცია.

ბავშვები

მოქსიფლოქსაცინის გამოყენება უკუნაჩვენებია ბავშვებში  და  მოზარდებში.  მოზარდებსა და ბავშვებში მოქსიფლოქსაცინის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ არის დადგენილი.

მიღების წესი

ინტრავენური გამოყენებისთვის. მუდმივი ინფუზია გრძელდება 60 წუთის მანძილზე. სამედიცინო    ჩვენების   შემთხვევაში   ინფუზია    შესაძლებელია    გაკეთდეს    ინფუზიის ფრთისებრი სისტემის მეშვეობით, შესაბამის საინფუზიო ხსნარებთან ერთად. უკუჩვენებები

 

მოქსიფლოქსაცინი უკუნაჩვენებია მოქსიფლოქსაცინის ან ნებისმიერი ქინოლონის კლასის ანტიმიკრობული საშუალების მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას.

სიფრთხილის ზომები და განსაკუთრებული მითითებები

მოქსიფლოქსაცინის ბავშვებში, მოზარდებში (<18 წლის), ორსულებში და ლაქტაციის დროს გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილი.

ზოგიერთ    პაციენტში    მოქსიფლოქსაცინს     ახასიათებს    ელექტროკარდიოგრამის     QT ინტერვალის     გახანგრძლივება.     პრეპარატის     მიღება დაუშვებელია          პაციენტებში, რომელთაც     აღენიშნებათ    QT     ინტერვალის     გახანგრძლივება,     ასევე     პაციენტებში არაკორეგირებული ჰიპოკალიემიით და პაციენტებში, რომლებიც იღებენ IA ლასის (მაგ. ქინიდინი, პროკაინამიდი) ან III კლასის (მაგ. ამიოდარონი, სოტალოლი) ანტიარითმიულ საშალებებს, რადგან ამ პოპულაციაში ნაკლებია კლინიკური გამოცდილება. მოქსიფლოქსაცინსა და სხვა პრეპარატებს შორის არ ჩატარებულა ფარმაკოკინეტიკური კვლევები,    რომლებიც      ახანგრძივებენ     QT     ინტერვალს,     როგორიცაა    ცისაპრიდი, ერითრომიცინი,   ანტიფსიქოზური   საშუალებები   და   ტრიციკლური   ანტიდეპრესანტები. მოქსიფლოქსაცინის     და       მოცემული პრეპარატების    ადიტიური    ეფექტი    არ    არის გამორიცხული, ამიტომ მოქსიფლოქსაცინის ამ პრეპარატებთან ერთად გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

მოქსიფლოქსაცინის გამოყენება სიფრთხილით უნდა მოხდეს პოაციენტებში მიმდინარე პროარითმიული მდგომარეობის დროს, როგორიცაა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ბრადიკარდია, მწვავე მიოკარდიული იშემია. QT ინტერვალის მაგნიტუდა შესაძლოა გაიზარდოს პრეპარატის მომატებული კონცენტრაციის შედეგად. კონტროლირებული კლინიკური კვლევების მიხედვით მოქსიფლოქსაცინით 7900  პაციენტში  მკურნალობისას, QT ინტერვალის გახანგრძლივების გამო არ შეინიშნებოდა კარდიოვასკულარული ავადობა ან სიკვდილიანობა, მათ შორის 223 პაციენტს მკურნალობის დასაწყისში აღენიშნებოდა ჰიპოკალიემია. არ შეინიშნებოდა სიკვდილიანობის მომატება მოქსიფლოქსაცინის ტაბლეტებით მკურნალობისას 18000 პაციენტში  პოსტმარკეტინგული დაკვირვების შედეგად, რომლის დროსაც არ ჩატარებულა ეკგ.

ქინოლონების მიღებისას პაციენტებში შეინიშნებოდა კონვულსიები. ქინოლონებმა ასევე შესაძლებელია გამოიწვიონ ცენტრალური  ნერვული  სისტემის  გართულებები, როგორიცაა: თავბრუსხვევა, დაბნეულობა, ტრემორი, ჰალუცინაციები, დეპრესია და იშვიათდ, სუიციდური აზრები ან ქმედებები. მოცემული რეაქციები შესაძლებელია განვითარდეს პირველი დოზის მიღების შემდეგ. მოქსიფლოქსაცინის მიღებისას მოცემული რეაქციების განვითარების  შემთხვევაში,  საჭიროა  პრეპარატის  მიღების შეწყვეტა და შესაბამისი ზომების მიღება. სხვა ქინოლონების მსგავსად, მოქსიფლოქსაცინის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით პაციენტებში ცენტრალური ნერვული სისტემის დარღვევებით (მაგ. მწვავე ცერებრალური ათეროსკლეროზი, ეპილეფსია) ან ისეთი რისკ-ფაქოტრების არსებობისას, რომლებმაც შესაძლებელია გამოიწვიონ  კრუნჩხვებისკენ მიდრეკილება.

 

სერიოზული ანაფილაქტიური რეაქციების განვითარება, მათ შორის მოქსიფლოქსაცინის, ზოგჯერ პირველი დოზის მიღების შემდეგ, შეინიშნებოდა პაციენტებში ქინოლონებით თერაპიის დროს. ზოგიერთ რეაქციას თან ახლდა კარდიოვასკულარული კოლაფსი, ცნობიერების დაკარგვა, დაბუჟება, ხახის ან სახის ედემა, დისპნეა, ჭინჭრის ციება და ქავილი. სერიოზული ანაფილაქტიური  რეაქციები  საჭიროებენ  დაუყოვნებლივ სამედიცინო მკურნალობას ეპინეფრინით.  მოქსიფლოქსაცინის  მიღება  უნდა  შეწყდეს კანზე გამონაყარის ან სხვა სახის ჰიპერმგრძნობელობის ნიშნების გაჩენისთანავე. საჭიროა ჟანგბადის მიწოდება, ინტრავენური სტეროიდების დანიშვნა და სასუნთქი გზების გამავლობის მართვა, მათ შორის ინტუბაცია.

ქინოლონების, მათ შრის მოქსიფლოქსაცინის მიღებისას ადგილი ჰქონდა აქილევსის და სხვა სახის მყესის გაწყვეტას, რაც საჭიროებს ქირურგიულ ჩარევას , ასევე გახანგრძლივებულ ინვალიდობას. პოსტმარკეტინგული მიღებული შეტყობინებების მიხედვით რისკი იზრდება კორტიკოსტეროიდებთან ერთდროულად მიღებისას, განსაკუთრებით  ხანდაზმულებში.  მყესების  ტკივილის,   ანთების   ან   გაწყვეტის შემთხვევაში საჭიროა მოქსიფლოქსაცინის მიღების შეწყვეტა.

ზოგადი

ქინოლონებმა შესაძლებელია გამოიწვიონ ცენტრალური ნერვული სისტემის დარღვევები: ნევროზი, აჟიტაცია, უძილობა, აღშფოთება, ღამის კოშმარები ან პარანოია. ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

მოქსიფლოქსაცინის მიღება უნდა მოხდეს რკინის  სულფატის, თუთიის, მაგნიუმის ან რკინის შემცველი საკვები დანამატების (როგორიცაა მულტივიტამინები), ან ალუმინის/მაგნიუმის შემცველი ანტაციდების მიღებამდე 4 საათით ადრე ან მიღებდან 8 საათის შემდეგ.

მოქსიფლოქსაცინთან ერთად ინტრაკონაზოლის, თეოფილინის, ვარფარინი, დიგოქსინის ან პერორალური კონტრაცეპტივების და გლობურიდის მიღების დროს არ შეინიშნებოდა მნიშვნელოვანი  ურთიერთქემედება.

ვარფარინი:   ქინოლონის   ვარფარინთან   ან   მის   წარმოებულებთნ   ერთად   დანიშვნის

შემთხვევაში      უნდა      გაკეთდეს       პროთრომბინის       დროის,      ინტერნაციონალური ნორმალიზებული წილის ან სხვა სახის საჭირო ანტიგოაგულაციური ანალიზი. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო     საშუალებები: არ ჩატარებულა დაკვირვება პრეკლინიკურ და  კლინიკურ      კვლევებში. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების   ქინოლონებთან      ერთად    გამოყენებისას    შესაძლებელია    გაიზარდოს ცენტრალური ნერვული სისტემის სტიმულაციის და კონვულსიების განვითარების რისკი. გვერდითი მოვლენები

მოქსიფლოქსაცინის პერორალური მიღება შეწყდა პრეპარატთან სავარაუდოდ დაკავშირებული გვერდითი მოვლენების განვითარების გამო პაციენტების 2.9%-ში და ინტრავენური - პაციენტების 4.6% .

 

მოქსიფლოქსაცინით მკურნალობის დროს განვითარებული, სავარაუდოდ პრეპარატთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენები, რომელსაც ადგილი ჰქონდა პაციენტების 2 %-ში იყო: გულისრევა (6%), დიარეა (5%), თავბრუსხვევა (2%).

ჭარბი დოზირება

ერთჯერად შემთხვევას დოზის 2.8 გ-მდე გადაჭარბების შესახებ, არ ასოცირდებოდა სერიოზულ გვერდით მოვლენასთან. დოზის ძლიერი გადაჭარბების შემთხვევაში საჭიროა კუჭის ამორეცხვა და ადექვატური ჰიდრატაცია. რეკომენდებულია ეკგ მონიტორინგი  QT ინტერვალის შესაძლო გახანგრძლივების გამო. საჭიროა პაციენტზე დაკვირვება და შემანარჩუნებელი თერაპიის  ჩატარება.  რეკომენდებულია  აქტივირებული  ნახშირის მიღება რაც შეიძლება სწრაფად, იმისათვის, რომ არ მოხდეს მოქსიფლოქსაცინის სისტემური ექსპოზიცია. მოქსიფლოქსაცინის დაახლოებით 3% და 9% , და მისი გლუკორონიდის მეტაბოლიტის 2% და 4,5% გამოიდევნება უწყვეტი ამბულატორიული პერიოტენეალური დიალიზის  და ჰემოდიალიზის  მეშვეობით.

შენახვის პირობები

გაუხსნელი ბოთლები ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. შეინახეთ სინათლისგან დაცულ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვის ფორმა

100მლ  (LDPE) ბოთლი.

 

გაცემის წესი:

 

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი -  რეცეპტით

 

ვარგისიანობის ვადა

2 წელი წარმოების თარიღიდან. მწარმოებელი

 Ahlcon Parenteral  Limited

 ინდოეთი

 

ვაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო