ენალაპრილი-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება

ენალაპრილი-ჰუმანითი

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება

ენალაპრილის მალეატი

სამკურნალწამლო ფორმა

ტაბლეტები

შემადგენლობა

ყოველი ტაბლეტი შეიცავს:

ენალაპრილის მალეატი 5მგ / 10მგ / 20 მგ-ს.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

რენინ-ანგიოტენზინის სიტემაზე მოქმედი საშუალებები, აგფ ინჰიბიტორები

ათქ კოდი:C09AA02


ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

ყველა აგფ ინჰიბიტორის ძირითადი მოქმედება დაკავშირებულია არააქტიური ანგიოტენზინ І-ის აქტიურ ანგიოტენზინ ІІ-ათ  გარდაქმნის დათრგუნვასთან ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბირების გზით.  ანგიოტენზინ-II არის ძლიერი პრესორული აგენტი, რომელიც ხელს უწყობს ალდოსტერონის სეკრეციას, ორგანიზმში ნატრიუმისა და წყლის შეკავებას, სისხლძარღვთა პერიფერიული წინააღმდეგობის გაზრდას და არტერიული წნევის მატებას. შესაბამისად ენალაპრილი ამცირებს სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას, გულზე პრე- და პოსტ დატვირთვას და აქვეითებს სისტემურ წნევას. პრეპარატს არ გააჩნია პირდაპირი სიმპათოლიტიური აქტივობა და შესაბამისად,  პოსტურალური ჰიპოტენზია ნაკლებად არის მოსალოდნელი.

ფარმაკოდინამიკა

პერორალური მიღების შემდეგ ენალაპრილის დოზის დაახლოებით 60% შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციები მიიღწევა დაახლოებით 1 საათში. საკვების მიღება არ მოქმედებს მის შეწოვაზე. ენალაპრილი ფართოდ ჰიდროლიზდება ღვიძლში ენალაპრილატის წარმოქმნით, რომელიც წარმოადგენს ძირითად აქტიურ კომპონენტს; ენალაპრილის მაქსიმალური  პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა ენალაპრილის პერორალური მიღებიდან 3-4 საათში.  დოზის დაახლოებით 60% გამოიდევნება შარდში  პრეპარატის უცვლელი  სახით, დანარჩენი კი განავალში. ენალაპრილი 50-60%-ით უკავშირდება პლაზმურ ცილებს; მისი ელიმინაცია არის მულტიფაზური, მისი ეფექტური ნახევარგამოყოფის პერიოდი აკუმულაციისათვის ენალაპრილის მრავალჯერადი დოზების შემდეგ არის დაახლოებით 11 საათი თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში. ენალაპრილატი გამოიდევნება ჰემოდიალიზით და პერიტონული დიალიზით.

გამოყენების ჩვენებები

  • ესენციური ჰიპერტენზია
  • რენოვასკულური ჰიპერტენზია
  • გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში).
  • გულის უკმარისობის პროფილაქტიკა მარცხენა პარკუჭის ასიმპტომური დისფუნქციის მქონე პაციენტებში (განდევნის ფრაქცია <35%) კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში.
  • კორონარული იშემიის პროფილაქტიკა  მარცხენა პარკუჭის  ასიმპტომური დისფუნქციის მქონე პაციენტებში (მიოკარდიუმის ინფარქტის განვითარებისა და სტენოკარდიის გამო ჰოსპიტალიზაციის სიხშირის შემცირების მიზნით).

დოზირება და მიღების წესი

ენალაპრილის შეწოვაზე საკვები არ ახდენს ზეგავლენას. რეკომენდებულია ენალაპრილის საწყისი დოზის  მიღება ძილის წინ, ვინაიდან ზოგიერთ პაციენტში აღინიშნება არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება.

  • ესენციური ჰიპერტენზია

მოზრდილები: საწყისი დოზა: 5 მგ დღეში ერთხელ.

შემანარჩუნებელი დოზა: 10-20 მგ დღეში ერთხელ.

დოზის კორექცია უნდა მოხდეს პაციენტის საჭიროების მიხედვით.

შესაძლებელია დოზის გაყოფა 2 მიღებაზე, თუ ერთჯერადი მიღებისას ვერ ხდება არტ.წნევის ადექვატური კონტროლი.

თირკმლის ფუნქცია

კრეატინინის კლირენსი

(მლ/წთ)

საწყისი დოზა

(მგ/დღეში)

მსუბუქი დარღვევა

<80 >30

5 მგ

საშუალო დარღვევა

<30 >10

2,5 მგ

მძიმე დარღვევა (დიალიზზე მყოფი პაციენტები)

<10

2,5 მგ დიალიზის დღეებში*

*ენალაპრილი გამოიყვანება დიალიზით. დოზირება არადიალიზის დღეებში უნდა დაკორექტირდეს პაციენტის არტერიული წნევის მიხედვით.

ხანდაზმული პაციენტები:

საწყისი დოზა: 2,5 მგ დღეში ერთხელ.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები და დიურეტიკებთან ერთდროული  მკურნალობა:

საწყისი დოზა: 2,5 მგ დღეში ერთხელ.

დოზის კორექცია უნდა მოხდეს პაციენტის საჭიროების მიხედვით.

სიფრთხილით: დიურეტიკებით მიღების ფონზე  შეიძლება განვითარდეს წყლის და ელექტროლიტური დისბალანსი. სასურველია დიურეტიკის მოხსნა ენალაპრილის მიღების დაწყებამდე 2 ან 3 დღით ადრე, თუ ეს შესაძლებელია და მისი განახლება მოგვიანებით.

  • რენოვასკულური ჰიპერტენზია:

აწყისი დოზა: 2,5 მგ დღეში ერთხელ.

შემანარჩუნებელი დოზა: 20 მგ დღეში ერთჯერადად ან 2 მიღებაზე გაყოფით. დოზა უნდა დაკორექტირდეს პაციენტის საჭიროების მიხედვით.

სიფრთხილით: დიურეტიკებით მიღების ფონზე  შეიძლება განვითარდეს წყლის და ელექტროლიტური დისბალანსი. სასურველია დიურეტიკის მოხსნა ენალაპრილის მიღების დაწყებამდე 2 ან 3 დღით ადრე, თუ ეს შესაძლებელია და მისი განახლება მოგვიანებით.

  • გულის ქრონიკული  უკმარისობა:

საწყისი დოზა: 2,5 მგ დღეში ერთხელ.

შემანარჩუნებელი დოზა: 20 მგ დღეში ერთჯერადად ან 2 მიღებაზე გაყოფით.

სიფრთხილე: პირველი დოზის მიღებისას შესაძლებელია განვითარდეს მძიმე ჰიპოტენზია მარყუჟოვან დიურეტიკებთან ერთდროული მიღებისას. დიურეტიკის დროებითი მოხსნისას  შეიძლება განვითარდეს ფილტვის შეშუპება. თუ შესაძლებელია,  დიურეტიკის დოზა უნდა შემცირდეს ენალაპრილით მკურნალობის დაწყებამდე. მკურნალობა უნდა დაიწყოს მეთვალყურეობის ქვეშ არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითების შესაძლებლობის გამო. შემდეგ ხდება პრეპარატის  დოზის თანდათანობითი  ზრდა (2-4 კვირის განმავლობაში)  ჩვეულებრივ შემანარჩუნებელ დოზამდე-10-20 მგ დღეში. აუცილებელია შრატისმიერი კალიუმის კონტროლი.

  • გულის   უკმარისობის პროფილაქტიკა  მარცხენა პარკუჭის ასიმპტომური დისფუნქციის მქონე პაციენტებში:

საწყისი დოზა: 2,5 მგ დღეში ერთხელ 2,5 მგ.

შემანარჩუნებელი დოზა: 20 მგ დღეში ერთჯერადად ან 2 მიღებაზე გაყოფით.

სიფრთხილე: მკურნალობა უნდა დაიწყოს მეთვალყურეობის ქვეშ არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითების შესაძლებლობის გამო. შემდეგ ხდება პრეპარატის  დოზის თანდათანობითი  ზრდა (2-4 კვირის განმავლობაში)  ჩვეულებრივ შემანარჩუნებელ დოზამდე-10-20 მგ დღეში.

გამოყენება ბავშვებში:

არ გამოიყენება საკმარისი გამოცდილების არარსებობის გამო.

გვერდითი ეფექტები

ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, დაღლილობის შეგრძნება, იშვიათად: ძილის დარღვევები, ნერვიულობა, დეპრესია, წონასწორობის დარღვევები, პარესთეზია, ყურებში შუილი.

გულ-სისხლძარღვათა სისტემის მხრივ: ორტოსტატური ჰიპოტენზია, სინკოპე, ტკივილი გულის არეში, წამოხურებები.  

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი მხრივ:  გულისრევა, იშვიათად: პირის სიმშრალე, მუცლის ტკივილი, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, ჰეპატიტი, პანკრეატიტი.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: იშვიათად: ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი.

შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, პროტეინურია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: მშრალი ხველა.

ალერგიული რეაქციები:  გამონაყარი, კვინკეს შეშუპება.

სხვა: იშვიათად: ჰიპერკალიემია, კუნთების სპაზმი.

უკუჩვენებები

  • დადასტურებული მომატებული მგრძნობელობა ენალაპრილის მიმართ.
  • ორსულობა, ლაქტაცია.
  • აგფ-ინჰიბიტორებით მკურნალობისას ანგიონევროტული შეშუპების განვითარება ანამნეზში.
  • 18 წლამდე ასაკი

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

კალიუმდამზოგველი დიურეტიკები ან კალიუმის დანამატები

აგფ ინჰიბიტორები ასუსტებენ დიურეტიკით ინდუცირებულ კალიუმის დანაკარგს. კალიუმდამზოგველმა დიურეტიკებმა (მაგ. სპირონოლაქტონი, ეპლერენონი, ტრიამტერენი ან ამილორიდი), კალიუმის დანამატებმა ან კალიუმის შემცველმა მარილებმა  შეიძლება გამოიწვიოს შრატისმიერი კალიუმის მნიშვნელოვანი მომატება.  ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილე და შრატისმიერი კალიუმის ხშირი მონიტორინგი.

დიურეტიკები (თიაზიდი ან მარყუჟოვანი დიურეტიკები)

დიურეტიკებით მაღალი დოზებით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს წყლის და ელექტროლიტების დისბალანსი და შესაბამისად მკვეთრი ჰიპოტენზიის განვითარება  ენალაპრილით მკურნალობის დაწყებისას. ჰიპოტენზიური ეფექტი მცირდება დიურეტიკის მიღების შეწყვეტით, სისხლის მოცულობის გაზრდით, მარილის მიღებით ან ენალაპრილის დაბალი დოზის თერაპიის დაწყებით.

სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები

ამ საშუალებების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს ენალაპრილის ჰიპოტენზიური ეფექტი. ნიტროგლიცერინთან, სხვა ნიტრატებთან ან სხვა ვაზოდილატატორებთან ერთად გამოყენებამ შეიძლება კიდევ უფრო შეამციროს არტერიული წნევა.

ლითიუმი

ლითიუმის და აგფ ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნა შრატისმიერი ლითიუმის კონცენტრაციებისა და ტოქსიურობის შექცევადი მომატება. თიაზიდური დიურეტიკების იმავდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს ლითიუმის დონე და გააძლიეროს ლითიუმის ტოქსიურობა. ენალაპრილის გამოყენება ლითიუმთან ერთად რეკომენდებული არ არის, მაგრამ თუ კომბინაცია აუცილებელია, უნდა გაკონტროლდეს შრატისმიერი ლითიუმის დონე.

ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები/ანტიფსიქოზური საშუალებები/ანესთეტიკები/

ნარკოტიკული საშუალებები

ერთდროული გამოყენებისას ძლიერდება ჰიპოტენზიური მოქმედება.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ხანგრძლივმა გამოყენებამ შეიძლება შეამციროს აგფ ინჰიბიტორების ჰიპოტენზიული ეფექტი.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (COX-2 ინჰიბიტორების ჩათვლით) და აგფ ინჰიბიტორები ახდენენ დამატებით მოქმედებას შრატისმიერი კალიუმის მომატებაზე და შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის ფუნქციის გაუარესება. ეს ეფექტები ჩვეულებრივ შექცევადია. იშვიათად, შეიძლება განვითარდეს თირკმლის მწვავე უკმარისობა, განსაკუთრებით თირკმლის დარღვეული ფუნქციის მქონე პაცინტებში (ხანდაზმულები ან ჰიპოვოლემიის მქონე და დიურეტიკებით მკურნალობაზე მყოფი პაციენტები).

ოქროს პრეპარატები

ნიტრიტოიდული რეაქციები (სიმპტომები მოიცავს სახის გაწითლებას, გულისრევას, ღებინებას და ჰიპოტენზიას) იშვიათად აღინიშნა საინექციო ოქროს (ნატრიუმის აუროთიომალატის) და აგფ ინჰიბიტორებით ერთდროული  გამოყენებისას.

სიმპათომიმეტიკები

სიმპათომიმეტიკებმა შეიძლება შეამცირონ აგფ ინჰიბიტორების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტები.

ანტიდიაბეტური საშუალებები

აგფ ინჰიბიტორებისა და ანტიდიაბეტური საშუალებების (ინსულინის, პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების) ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს სისხლში გლუკოზის დამწევი მოქმედება ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკით. ეს მოვლენა სავარაუდოდ უფრო მეტად შეიძლება განვითარდეს კომბინირებული მკურნალობის პირველი კვირეების განმავლობაში და თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში.

ალკოჰოლი

ალკოჰოლი აძლიერებს აგფ ინჰიბიტორების ჰიპოტენზიურ მოქმედებას.

აცეტილსალიცილის მჟავა, თრომბოლიტიკები და ბეტა-ბლოკატორები.

უსაფრთხოა ენალაპრილის გამოყენება აცეტილსალიცილის მჟავასთან, თრომბოლიტიკებთან და ბეტა-ბლოკატორებთან ერთად.

სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები

თერაპია უნდა დაიწყოს დაბალი დოზით; თერაპია შეირჩევა ინდივიდუალურად. ეს ამცირებს 1-ლი დოზის ჰიპოტენზიის შესაძლებლობას. კალიუმდამზოგველი დიურეტიკების და კალიუმის დანამატების ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული. მიღების აუცილებლობისას  საჭიროა  პაციენტის  მონიტორინგი.  

ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები/ანგიოშეშუპება:

ანგიოშეშუპება ვითარდება რამდენიმე საათში ან ერთ კვირაში, აგფ ინჰიბიტორით თერაპიის დაწყების შემდეგ, თუმცა შეიძლება ასევე განვითარდეს ხანგრძლივი თერაპიის შემდეგ. ენის, ხორხისა და ყელის ანგიოშეშუპებამ შეიძლება გამოიწვიოს საჰაერო გზების ობსტრუქცია. რეკომენდებულია ენალაპრილით მკურნალობის შეწყვეტა და შესაბამისი მკურნალობის დაწყება (მაგ. ადრენალინი, ანტიჰისტამინები და სხვ.).

ორსულობა და ლაქტაცია

პრეპარატის გამოყენება ორსულობის დროს უკუნაჩვენებია.

ენალაპრილი  გადადის  დედის რძეში. თუ ენალაპრილით მკურნალობა აუცილებელია, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.  

ბავშვები:

ენალაპრილის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება ამ ჯგუფის პაციენტებში დადგენილი არ არის.

ჭარბი დოზირება

ადამიანებში ჭარბი დოზირების  შესახებ არსებობს შეზღუდული მონაცემები. შესაძლებელია შემდეგი სიმპტომების განვითარება : სისხლის წნევის მნიშვნელოვნად დაქვეითება, სისხლის მიმოქცევის უკმარისობა,  ბრადიკარდია ან ტაქიკარდია, თირკმლის უკმარისობა, სუნთქვის გახშირება, თავბრუსხვევა,   შიშის შეგრძნება და ხველა. ჭარბ დოზაზე ეჭვის შემთხვევაში აუცილებელია მიმართოთ ექიმს. მკურნალობა სიმპტომურია. ენალაპრილი საერთო ცირკულაციიდან გამოიდევნება ჰემოდიალიზით.

შეფუთვა

10 ტაბლეტი ბლისტერში. 3 ბლისტერი მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

შენახვის ვადა

3 წელი

აფთიაქიდან გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწარმოებელი

UNIMAX LABORATORIES, ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის  მფლობელი

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო