ლევოფლოქსაცინი-ჰუმანითი

სავაჭროდასახელება

ლევოფლოქსაცინი-ჰუმანითი

საერთაშორისოარაპატენტებულიდასახელება

ლევოფლოქსაცინი

სამკურნალოფორმა

გარსით დაფარული ტაბლეტები

შემადგენლობა

ყოველი შემოგარსული ტაბლეტი შიცავს: ლევოფლოქსაცინის ჰემიფიდრატს ექვივალენტურს 500 მგ ლევოფლოხაცინისა.

ფარმაკოთერაპიულიჯგუფი

სისტემური მოქმედების ანტიბაქტერიული საშუალებები, ფტორქინოლონები.

ათქ კოდი: J01MA12


ფარმაკოლოგიურითვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

შიგნით მიღების შემდეგ ლევოფლოქსაცინი სწრაფად და სრულად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, 500 მგ და 750 მგ ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტების აბსოლუტური ბიომისაწვდომობა შეადგენს 99%-ს. Cmax მიიღწევა 1-2 საათის შემდეგ. საკვებთან ერთად მიღების დროს უმნიშვნელოდ იზრდება ჩმახ-ის მიიღწევის დრო (1 საათით) და უმნიშვნელოდ მცირდება Cmax (14%-ით), ამიტომ ლევოფლოქსაცინის დანიშვნა შეიძლება საკვების მიღების მიუხედავად.    

ლევოფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკას ინტრავენური და პერორალური შეყვანის შემდეგ არ გააჩნია მნიშვნელოვანი სხვაობა, აქვს ხაზოვანი ხასიათი და პროგნოზირებადია შიგნით და ინტრავენურად ერთჯერადი და განმეორებითი შეყვანის დროს. ლევოფლოქსაცინის კონცენტრაციის პლაზმური პროფილი ინტრავენური შეყვანის შემდეგ ანალოგიურია ასეთის ექვივალენტური დოზით შიგნით მიღების შემდეგ. 500 მგ დოზით ინტრავენური ერთჯერადი შეყვენის შემდეგ (ინფუზია 60 წუთის განმავლობაში) ჩმახ  შეადგენს 6,2±1,0 მკგ/მლ, 750 მგ დოზით (ინფუზია 90 წუთის განმავლობაში) – 11,5±4,0 მკგ/მლ. მუდმივი კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 48 საათის შემდეგ 500-750 მგ მიღებისას 1 ჯერ დღეში. ჯანმრთელი მოხალისეებისთვის მრავალჯერადი შეყვანისას ჩმახ  მნიშვნელობა შეადგენდა: 500 მგ/დღეში პერორალური შეყვანისას – 5,7±1,4 მკგ/მლ, 750 მგ/დღეში – 8,6±1,9 მკგ/მლ.

განაწილების საშუალო მოცულობა შეადგენს 74-112 ლ-ს 500 მგ და 750 მგ დოზების ერთჯერადი და განმეორებითი შეყვანის შემდეგ. ფართოდ ნაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებში, კარგად აღწევს ფილტვების ქსოვილში (ფილტვებში კონცენტრაცია პლაზმაში კონცენტრაციაზე 2-5 ჯერ უფრო მაღალია). In vitro კონცენტრაციების დიაპაზონში, რომლებიც შეესაბამება კლინიკურ მნიშვნელობებს (1-10 მკგ/მლ), შეკავშირება პლაზმის ცილებთან (უპირატესად ალბუმინთან) შეადგენს 24-38%-ს და არ არის დამოკიდებული ლევოფლოქსაცინის კონცენტრაციაზე. სტერეოქიმიურად სტაბილურია პალზმაში და შარდში, არ გარდაიქმნება თავის ენანტიომერად, D-ოფლოქსაცინად. ორგანიზმში პრაქტიკულად არ მეტაბოლიზდება. გამოიყოფა ძირითადად უცვლელი სახით შარდით (დაახლოებით დოზის 87% 48 საათის განმავლობაში), უმნიშვნელო რაოდენობა – ფეკალიებით (4%-ზე ნაკლები 72 საათის განმავლობაში). 5%-ზე ნაკლები განისაზღვრება შარდში მეტაბოლიტების სახით (დესმეთილი, აზოტის ოქსიდი), რომლებსაც გააჩნია უმნიშვნელო სპეციფიკური ფარმაკოლოგიური აქტივობა. t1/2 შეადგენს 6-8 საათს შიგნით ან ინტრავენურად ერთჯერადი ან განმეორებითი შეყვანის შემდეგ.  საერთო კლირენსი შეადგენს 144-226 მლ/წთ, თირკმლისმიერი კლირენსი – 96-142 მლ/წთ, ეკსკრეცია ხორცილედება გორგლოვანი ფილტრაციის და მილაკოვანი სეკრეციის გზით. ციმეტიდინის ან პრობენეციდის ერთდროული გამოყენება იწვევს თორკმლისმიერი კლირენსის შემცირებას 24 და 35%-ით შესაბამისად, რაც მიუთითებს ლევოფლოქსაცინის სეკრეციაზე მილაკების პროქსიმალური სეგმენტებით. ლევოფლოქსაცინის კრისტალები ახლად შეგროვებულ შარდში გამოვლენილი არ არის.

ფარმაკოდინამიკა

ლევოფლოქსაცინი (ფტორ-2, მეთილ-10-(1-პიპერაზინილ)-ოქსო-7H-პირიდოლ [1,2,3-დე-]-1,6-კარბოქსილის მჟავა) – ფტორქინოლონების ჯგუფის სინთეტიკური ანტიბაქტერიული საშუალება. გააჩნია ანტიაბქტერიული მოქმედების ფართო სპექტრი. სწრაფი ბაქტერიული ეფექტი უზრუნველყოფილია ლევოფლოქსაცინით ბაქტერიული ფერმენტის დნმ-გირაზას დათრგუნვით, რომელიც მიეკუთვნება II ტიპის ტოპოიზომერაზებს. შედეგად ირღვევა ბაქტერიების დნმ-ის მოცულობითი სტრუქტურა და ხდება მათი დაყოფის ბლოკირება. ლევოფლოქსაცინის აქტივობის სპექტრი მოიცავს გრამდადებით და გრამუარყოფით ბაქტერიებს, მათ შორის ბაქტერიებს, რომლებიც არ ახდენენ ფერმენტაციას, რომლებიც ხშირად იწვევენ ნოზოკომიალურ ინფექციას, ასევე ატიპიურ მიკროორგანიზმებს, როგორიცაა C. pneumonia, C. trachomatis, M. pneumonia,L. pneumophila, Ureaplasma.. ამის გარდა, ლევოფლოქსაცინისადმი მგრძნობიარეა ისეთი გამომწვევები, როგორიცაა მიკობაქტერიები, H. pylori და ანაერობები. პრეპარატისადმი მგრძნობიარეა: გრამდადებითი აერობები - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus მეთიცილინმგრძნობიარე, Staphylococcus haemolyticus meTicilinmgrZnobiare, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci C, G,  Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, მათ შორის პენიცილინისადმი რეზისტენტული, Streptococcus pyogenes; გრამუარყოფითი აერობები – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, მათ შორის ამპიცილინისადმი რეზისტენტული, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae,  Moraxella cattaralis, მათ შორის α-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia sruartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; ანაერობები - Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; სხვა - Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycobacterium pneumoniae.  პრეპარატისადმი არამუდმივადაა მგრძნობიარე: გრამდადებითი აერობები - Staphylococcushaemolyticus მეთილრეზისტენტული; გრამუარყოფითი აერობები – Burkholderiacepacia; ანაერობები – Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotamicron, Bacteroidesvulgaris, Clostridiumdifficile.

პრეპარატისადმი რეზისტენტულია: გრამდადებითი აერობები - Staphylococcus aureus მეთიცილინრეზისტენტული.

სხვა ფტორქინოლონების მსგავსად, ლევოფლოქსაცინიც არ არის აქტიური სპიროქეტების მიმართ.

გამოყენებისჩვენებები

- მწვავე სინუსიტის, ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება, არაჰოსპიტალური პნევმონია

- საშარდე ტრაქტის გართულებული და გაურთულებელი ინფექციები (მათ შორის პიელონეფრიტი)

- ქრონიკული ბაქტერიული პროსტატიტი

- კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები

- ცეპტიცემია/ბაქტერიემია

- ინტრააბდომინალური ინფექცია.

ლევოფლოქსაცინი - ჰუმანითი-ს ტაბლეტებს იღებენ 1-2 ჯერ დღეში. დოზა დამოკიდებულია ინფექციის ტიპსა და სიმძიმეზე. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების მიმდინარეობაზე და შეადგენს არაუმეტეს 14 დღეს. რეკომენდირებულია მკურნალობის გაგრძელება 48-72 საათის განმავლობაში სხეულის ტემპერატურის ნორმალიზების ან გამომწვევების მიკრობიოლოგიური ტესტებით დადასტურებული განადგურების შემდეგ. 

ლევოფლოქსაცინი - ჰუმანითი-ს ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს დაუღეჭავად, საკმაო რაოდენობის სითხის დაყოლებით. დოზირების მოხერხებულობისთვის ტაბლეტის გაყოფა შეიძლება გამყოფი ზოლის მეშვეობით. ტაბლეტის მიღება შეიძლება როგორც საკვებთან ერთად, ასევე სხვა დროს.

რეკომენდირებული დოზები მოზრდილი პაციენტებისთვის თირკმელების ნორმალური ფუნქციით (კრეატინინის კლირენსი >50 მლ/წთ)

ჩვენებები

დღიური დოზა

მიღების რაოდენობა

მკურნალობის ხანგრძლივობა

მწვავე სინუსიტი

500 მგ

1 ჯერ

10-14 დღეს

ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება

250-500 მგ

1 ჯერ

7-10 დღე

არაჰოსპიტალური პნევმონია

500-1000 მგ

1-2 ჯერ

7-14 დღე

საშარდე სისტემის გაურთულებელი ინფექციები

250 მგ

1 ჯერ

3 დღე

ქრონიკული ბაქტერიული პროსტატიტი

500 მგ

1 ჯერ

28 დღე

საშარდე სისტემის გართულებული ინფექციები, მათ შორის პიელონეფრიტი

250 მგ

1 ჯერ

7-10 დღე

კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები

500-1000 მგ

1-2 ჯერ

7-14 დღე

ცეფტიცემია/ბაქტერიემია

500-1000მგ

1-2 ჯერ

10-14 დღე

ინტრააბდომინალური ინფექცია*

500 მგ

1 ჯერ

7-14 დღე

ანტიბიოტიკებთან კომბინაციაში, რომლებიც მოქმედებენ ანაერობულ გამომწვევებზე.

დოზირება პაციენტებისთვის თირკმელების დარღვეული ფუნქციით

(კრეატინინის კლირენსი ˂50 მლ/წთ)

კრეატინინის კლირენსი

დოზირების რეჟიმი (ინფექციის სიმძიმის მიხედვით)

 

50-20 მლ/წთ

პირველი დოზა 250 მგ

მომდევნო: 125მგ/24სთ

პირველი დოზა 500 მგ

მომდევნო: 250 მგ/24სთ

პირველი დოზა 500 მგ მომდევნო: 250მგ/12სთ

19-10 მლ/წთ

პირველი დოზა 250 მგ

მომდევნო: 125მგ/48სთ

პირველი დოზა 500 მგ

მომდევნო: 125მგ/24სთ

პირველი დოზა 500 მგ

მომდევნო: 125მგ/12სთ

˂10 მლ/წთ (ასევე ჰემოდიალიზის და ქრონიკული ამბულატორიული პერიტონეალური დიალიზის დროს1)

პირველი დოზა 250 მგ

მომდევნო: 125 მგ/48 სთ

პირველი დოზა 500 მგ

მომდევნო: 125მგ/24სთ

პირველი დოზა 500 მგ

მომდევნო: 125მგ/24სთ

1 ჰემოდიალიზის ან ქრონიკული ამბულატორიული პერიტონეალური დიალიზის შემდეგ დამატებითი დოზები საჭირო არ არის.

გვერდითიმოქმედებები

ხშირად

- უმადობა, გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი მეტეორიზმი, საჭმლის მონელების დარღვევეა, დიარეა, შეკრულობა

- ღვიძლის ფერმენტების (ალანინამინოტრანსფერაზა, ასპარტატამინოტრანსეფარაზა) აქტივობის და სისხლის შრატში ბილირუბინის დონის  მომატება

ხანდახან

-გამონაყარი კანზე, ქავილი, კანის შეწითლება

-თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, უძილობა ასტენია

-სისხლის შრატში კრეატინინის დონის მომატება

-ეოზინოფილია, ლეიკოპენია

იშვიათად

- ჭინჭრის ციება, ბრონქების სპაზმი, ქოშინი

- მელენა

- ხელის მტევნების პარესთეზიები, ტრემორი, შფოთვა, შიშის შეგრძნება, კრუნჩხვები, გონების დაბინდვა

- ტაქიკარდია, არტერიული წნევის დაწევა

- მყესების დაზიანება, მათ შორის ტენდინიტი, სახსრების ან კუნთების ტკივილი

- ნეიტროპენია; თრომობოციტოპენია, რომელიც იწვევს სისხლდენებისადმი ან სისხლჩაქცევებისადმი მომატებულ მიდრეკილებას

ძალიანიშვიათად

- კვინკეს შეშუპება, ანაფილაქსიური შოკი, ანაფილაქტოიდური რეაქციები

- ჰიპოტონოა, შოკი, კოლაფსი

- Qთ ინტერვალის გახანგრძლივება

- თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, თირკმელების მწვავე უკმარისობა, ინტერსტიციალურინეფრიტი

-ფსევდომემბრანული კოლიტი, ენტეროკოლიტი

- ფოტოსენსიბილიზაცია

- ჰიპოგლიკემია

-მხედველობის და სმენის, გემოვნებისა და ყნოსვის, ჰიპესთეზიის დარღვევა

-ფსიქოზური რეაქციები, ჰალუცინაციების და დეპრესიის სახით, სუიციდური აზრების ჩათვლით

- მყესის გაწყვეტა, მაგალითად, აქილევსის მყესის გაწყვეტა (შეიძლება აღინიშნოს მკურნალობის დაწყებიდან 48 საათის განმავლობაში და დააზიანოს ორივე კიდური)

- ჰეპატიტი

- აგრანულოციტოზი

- ცხელება, ალერგიული პნევმონიტი, ვასკულიტი

- კუნთების სისუსტე, რომელსაც განსაკუთრებული მნიშვნელობა აქვს ავადმყოფებისთვის მძიმე მიასთენიით

ერთეულშემთხვევებში

- პორფირიის შეტევები

- სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ლაიელის სინდრომი) და ექსუდაციური მრავალმორფული ერითემა

- რაბდომილიოზი

- ექსტრაპირამიდული სიმპტომები და კუნთების კოორდინაციის სხვა დარღვევები

- ჰემოლიზური ანემია, პანციტოპენია

- კანდიდოზი, მიკროორგანიზმების რეზისტენტობის განვითარება.

უკუჩვენებები

-მომატებული მგრძნობელობა ლევოფლოქსაცინის ან სხვა ქინოლონების მიმართ - ეპილეფსია და ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა დაზიანებები შემცირებული კრუნჩხვის ზღვარით

-მყესების დაზიანება, დაკავშირებული ქინოლონების გამოყენებასთან ანამნეზში

- ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი

- ბავშვები და 18 წლამდე ასაკის მოზარდები.

სამკურნალწამლოურთიერთქმედებები

ლევოფლოქსაცინის აბსორბცია მნიშვნელოვნად მცირდება ერთდროულად გამოყენებისას ანტაციდებთან, რომლებიც შეიცავენ მაგნიუმს და ალუმინს, ასევე რკინის, სუკრალფატის პრეპარატებთან. რეკომენდირებული ინტერვალი ლევოფლოქსაცინი - ჰუმანითი-ს და მითითებული პრეპარატების მიღებებს შორის უნდა შეადგენდეს არანაკლებ 2 საათს. შესაძლებელია კრუნჩხვის ზღვარის მნიშვნელოვანი შემცირება ქინოლონების ერთდროულად მიღებისას თეაოფილინთან, არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპრატებთან. ლევოფლოქსიცინის კონცენტრაცია ფენბუფენთან ერთად მიღებისას იყო 13%-ით უფრო მაღალი, ვიდრე მხოლოდ ლევოფლოქსაცინის მიღებისას. ლევოფლოქსაცინის თირკმლისმიერი კლირენსი მცირდება პრობენეციდთან, ციმეტიდთან კომბინაციაში. ციკლოსპორინის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი იზრდება ლევოფლოქსაცინთან ერთდორულად მიღებისას.

გლუკოკოტრიკოიდები ზრდიან მყესების გაწყვეტის რისკს.

K ვიტამინის ანტაგონისტებთან ერთდროულად გამოყენებისას, მაგალითად, ვარფარინთან, აუცილებელია სისხლის შედედების სისტემის მაჩვენებლების კონტროლი.

არ არის რეკომენდირებული ლევოფლოქსაცინის ალკოჰოლთან ერთდროული მიღება.

 

განსაკუთრებულიმითითებები

ხანდაზმული ასაკის ავადმყოფებში აუცილებელია თირკმელების ფუნქციის დაქვეითების გათვალისწინება.

პნევმოკოკური პნევმონიის ყველაზე მძიმე შემთხვევებში პრეპარატი შეიძლება იყოს არასაკმარისად ეფექტური.

მკურნალობის დროს აუცილებელია თავის არიდება მზისა და ხელოვნური ულტრაიისფერი დასხივებისაგან, რათა აცილებული იქნას კანის საფარის დაზიანება (ფოტოსენსიბილიზაცია).

ტენდინიტის განვითარების და მყესების გაწყვეტის რისკი მომატებულია ხანდაზმულ ასაკში და ავადმყოფებში, რომლებიც იყენებენ კორტიკოსტეროიდებს. ტენდინიტზე ეჭვის  შემთხვევაში მკურნალობა დაუყოვებლივ უნდა შეწყდეს და დაწყებული იქნას დაზიანებული მყესის შესაბამისი მკურნალობა.

აუცილებელია იმის გათვალისწინება, რომ ავადმყოფებში თავის ტვინის დაზიანებით ანამნეზში (ინსულტი, მძიმე ტრავმა, ეპილეფსია) შესაძლებელია კრუნჩხვების განვითარება, გლუკოზო-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას უკმარისობის დროს – ჰემოლიზის განვითარების რისკი.

რაიმე ანტიბაქტერიული საშულებების ერთობლივმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს დარღვევები, დაკავშირებული მათ ზემოქმედებასთან ნორმალურ მიკროფლორაზე. შეიძლება განვითარდეს მეორადი ინფექცია, რომელსაც დასჭირდება დამატებითი მკურნალობა.

ავადმყოფებში შაქრიანი დიაბეტით, რომლებიც იღებენ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებს ან ინსულინს, ლევოფლოქსაცინის მიღების ფონზე შესაძლებელია ჰიპო- და ჰიპერგლიკემიური მდგომარეობები (რეკომენდირებულია სისხლში გლუკოზის სათანადო მონიტორინგი).

სამკურნალო საშუალების ზეგავლენის თავისებურებანი სატრანსპორტო საშუალებების ან პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე

პრეპარატ ლევოფლოქსაცინი - ჰუმანითი-ს შესაძლო არასასურველი მოქმედების გათვალისწინებით (თავბრუსხვევა, ძილიანობა, გონების არევა, მხედველობის და სმენის დარღვევა) აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა სატრანსპორტო საშუალებების და პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის დროს.

ჭარბიდოზირება

სიმპტომები: გულისრევა, თავბრუსხვევა, გონების დაბინდვა, გონების დაკარგვა, კრუნჩხვების შეტევები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანი გარსის ეროზიული დაზიანებები, QT ინტერვალის გახანგრძლივება.

მკურნმალობა: აუციელებელია პაციენტზე სათანადო დაკვირვების ჩატარება, ეკგ-ს ჩათვლით. აშკარა გადაჭარბების შემთხვევაში ინიშნება კუჭის ამორეცხვა. მკურნალობა სიმპტომატურია. კუჭის ლორწოვანის დასაცავად იყენებენ ანტაციდურ საშუალებებს. ჰემოდიალიზი, მათ შორის პერიტონეალური დიალიზი, არ არის ეფექტური ორგანიზმიდან ლევოფლოქსაცინის გამოსაყვანად. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.  

გამოშვებისფორმადაშეფუთვა

6 ტაბლეტი ბლისტერში. თითო ბლისტერი მოთავსებული მუყაოს კოლოფში სამკურნალო საშუალების გამოყენების ინსტრუქცია..

შენახვისპირობები

შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ორიგინალურ შეფუთვაში. ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

შენახვისვადა

2 წელი.  

გაცემისწესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწარმოებელი

MEPRO PHARMACEUTICALS PVT. LTD (Unit – II), ინდოეთი

სავაჭროლიცენზიისმფლობელი

სს“ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო