ლიზოქსი - ჰუმანითი

სავაჭროდასახელება:

ლიზოქსი-ჰუმანითი

საერთაშორისოარაპატენტირებულიდასახელება:

ლინეზოლიდი

სამკურნალწამლოფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები.

შემადგენლობა:

ყოველი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

ლინეზოლიდს 600მგ

ფარმაკოთერაპიულიჯგუფი: სისტემური გამოყენების ანტიბაქტერიული საშუალებები, სხვა ანტიბაქტერიული საშუალებები.

ათქ კოდი:  J01XX08.            


ფარმაკოლოგიურითვისებები:

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა

პერორალური მიღების შემდეგ, ლინეზოლიდი სწრაფად და სრულად შეიწოვება. პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან 2 სთ-ში. ლინეზოლიდის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა (პერორალური და ინტრავენური მიღების შემდეგ ჯვარედინი კვლევისას) არის სრული (დაახლოებით 100%). შეწოვაზე მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს საკვების მიღება. პერორალური სუსპენზიის შეწოვა აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტის შეწოვის მსგავსია.

განაწილება

განაწილების მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში შეადგენს დაახლოებით 40-50ლ-ს ჯანმრთელ მოზრდილებში და დაახლოებით უტოლდება სხეულის წყლის მთლიან მოცულობას. პლაზმაში ცილებთან კავშირი შეადგენს დაახლოებით 31%-ს და არ არის კონცენტრაციაზე დამოკიდებული.

ბიოტრანსფორმაცია

ლინეზოლიდი ძირითადად მეტაბოლიზდება მორფოლინის რგოლის ოქსიდაციით, რომლის შედეგადაც წარმოიქმნება 2 ღია-რგოლიანი კარბოქსილის მჟავას წარმოებული, არააქტიური მეტაბოლიტი: ამინოეთოქსი ძმარმჟავა (PNU-142300) და ჰიდროქსიეთილ გლიცინის მეტაბოლიტი (PNU-142586). ჰიდროქსიეთილ გლიცინის მეტაბოლიტი (PNU-142586) წარმოადგენს ადამიანის გავრცელებულ მეტაბოლიტს, რომელიც მიიღება არა-ფერმენტული გზით. ამინოეთოქსი ძმარმჟავას მეტაბოლიტი (PNU-142300) უფრო ნაკლებია. არსებობს სხვა, უმნიშვნელო არააქტიური მეტაბოლიტებიც.

გამოყოფა

თირკმლის ნორმალური ფუნქციის ან მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ლინეზოლიდი წონასწორულ მდგომარეობაში ძიდითადად გამოიყოფა შარდში, PNU-142586 სახით (40%), საწყისი პრეპარატის (30%) და PNU-142300 სახით (10%). ფაქტიურად საწყისი პრეპარატი არ გვხვდება განავალში, მაშინ როდესაც PNU-142586 (6%) და PNU-142300 (3%) ჩანს განავალში. ლინეზოლიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 5-7 სთ-ს.

განსაკუთრებულიპოპულაციები

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები: თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატის 600მგ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, პლაზმაში აღინიშნა ლინეზოლიდის პირდაპირი მეტაბოლიტების 7–8-ჯერ მომატება (კრეატინინის კლირენსი <30მლ/წთ).

ღვიძლისფუნქციისდარღვევისმქონეპაციენტები: შეზღუდული მონაცემები გვიჩვენებს, რომ ლინეზოლიდის ფარმაკოკინეტიკა, PNU-142300 და PNU-142586 არ იცვლება პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის დარღვევის დროს (მაგ. ჩაილდ პიუს შკალით A და B კლასი). ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის მქონე პაციენტებში (მაგ., ჩაილდ პიუს შკალით C კლასი) ლინეზოლიდის ფარმაკოკინეტიკა არ არის შეფასებული.

ბავშვთაპოპულაცია: (18 წლამდე ასაკის): არასაკმარისი მონაცემები არსებობს ლინეზოლიდის გამოყენების შესახებ ბავშებსა და მოზარდებში (18 წლამდე) და შესაბამისად, ლინეზოლიდის გამოყენება ამ ასაკობრივ ჯგუფში არ არის რეკომენდებული.

ხანდაზმულები: ლინეზოლიდის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება 65 წლის ზევით პაციენტებში.

ფარმაკოდინამიკა

ლინეზოლიდი წარმოადგენს სინთეზურ, ანტიმიკრობულ პრეპარატს, რომელიც მიეკუთვნება ანტიბიოტიკების ახალ კლასს, ოქსაზოლიდინონებს. მას გააჩნია ინ ვიტრო მოქმედება გრამ-დადებითი ბაქტერიების და ანაერობული მიკროორგანიზმების მიმართ. ლინეზოლიდი თავისი მოქმედების უნიკალური მექანიზმით, შერჩევითად აინჰიბირებს ბაქტერიული ცილის სინთეზს. ის სპეციფიკურად უკავშირდება ბაქტერიულ რიბოსომას (50S ნაწილის 23S-ს) და ხელს უშლის ფუნქციური 70S საინიციაციო კომპლექსის წარმოქმნას, რაც წარმოადგენს ტრანსლაციის შეუცვლელ პროცესს.

გამოყენებისჩვენებები

ლინეზოლიდი გამოიყენება ვანკომიცინის მიმართ რეზისტენტული Enterococcus faecium, Staphylococcal aureus, Staphylococcal aureus (მეთიცილინის მიმართ რეზისტენტული და მგრძნობიარე შტამები), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes და Streptococcus agalactiae გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ.

დოზირება

მოზრდილები

მოზრდილების ჩვეულებრივი დოზაა 600მგ, 12 სთ-ში ერთხელ, 10-14 დღის განმავლობაში; ვანკომიცინის მიმართ რეზისტენტობის შემთხვევაში შეიძლება აუცილებელი გახდეს 28 დღემდე ხანგრძლივობის მკურნალობა. თუ თქვენ იმყოფებით თირკმლის დიალიზზე, უნდა მიიღოთ ლინეზოლიდის ტაბლეტი დიალიზით მკურნალობის შემდეგ. ამ პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილი 28 დღეზე მეტი პერიოდის განმავლობაში. თქვენი ექიმი გადაწყვეტს მკურნალობის ხანგრძლივობას. ლინეზოლიდის ტაბლეტების მიღების დროს თქვენი ექიმი ჩაგიტარებთ სისხლის რეგულარულ გამოკვლევებს. 28 დღეზე მეტი პერიოდით ლინეზოლიდის ტაბლეტების მიღების შემთხვევაში თქვენი ექიმი ასევე შეგიმოწმებთ მხედველობას.

გვერდითიმოვლენები:

ყველა სამკურნალო საშუალების მსგავსად, ლინეზოლიდსაც შეუძლია გვერდითი მოვლენების გამოწვევა, თუმცა ისინი შეიძლება ყველას არ განუვითარდეს. კანის მხრივ რექციები, მაგ., კანის გაწითლება, აქერცვლა (დერმატიტი), გამონაყარი, ქავილი, შეშუპება, განსაკუთრებით სახის და კისრის მიდამოში. ეს შეიძლება იყოს ალერგიული რეაქციის ნიშანი, რომლის დროსაც აუცილებელია ლინეზოლიდით მკურნალობის შეწყვეტა. მხედველობის დარღვევები, მაგ., მხედველობის დაბინდვა, ფერების აღქმის ცვლილება, დეტალების გარჩევის გაძნელება, მხედველობის ველის შეზღუდვა. ძლიერი სისხლიანი ან/და ლორწოვანი დიარეა (ანტიბიოტიკებით გამოწვეული კოლიტი, მათ შორის ფსევდომემბრანული კოლიტი), რომელიც ძალიან იშვიათად შეიძლება გადაიზარდოს სიცოცხლისათვის საშიშ  გართულებად. განმეორებითი გულისრევა და ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში ან სუნთქვის გახშირება.

სხვაგვერდითიმოვლენები:

სოკოვანი ინფექციები, განსაკუთრებით ვაგინალური სოკო ან რძიანა, მეტალის გემო პირში, დიარეა, გულისრევა და ღებინება, სისხლის ზოგიერთი მაჩვენებლის ცვლილება, მათ შორის თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციური სინჯების, სისხლში შაქრის კონცენტრაციის ცვლილება. აუხსნელი სისხლდენა ან სისხლჩაქცევა, რომელიც შესაძლოა ვითარდებოდეს გარკვეული უჯრედების რაოდენობის ცვლილებით, რომელიც არღვევს სისხლის შედედებას და იწვევს ანემიის განვითარებას. ძილის პრობლემები, საკვების მოუნელებლობა, არტერიული წნევის მომატება, ანემია (სისხლის წითელი უჯრედების შემცირება).

სისხლის ზოგიერთი უჯრედის რაოდენობის ცვლილება, რომელიც მონაწილეობას ღებულობს ინფექციასთან ბრძოლაში, გამონაყარი კანზე, კანის ქავილი, თავბრუსხვევა, ლოკალიზებული და გენერალიზებული ტკივილი, შეკრულობა, საკვების მოუნელებლობა, ლოკალიზებული ტკივილი, ცხელება.

არახშირიგვერდითიმოვლენები:

ქალებში საშოს და სასქესო ორგანოების მიდამოს ანთება. დაბუჟების და ჩხვლეტის შეგრძნება, მხედველობის დაბინდვა, ხმაური ყურებში, ვენების ანთება, პირის სიმშრალე და ტკივილი, შეშუპებული, მტკივნეული, უფერული ენა. შარდვის სურვილის გახშირება, შემცივნება, დაღლილობა და წყურვილი, პანკრეასის ანთება, ჭარბი ოფლიანობა.

უკუჩვენებები

პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი აქტიური და ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა. დაუშვებელია ლინეზოლიდის გამოყენება პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ მონოამინოოქსიდაზა A და B ინჰიბიტორებს. ასევე პაციენტებში არაკონტროლირებადი ჰიპერტენზიით, ფეოქრომოციტომით, კარცინოიდით, თირეოტოქსიკოზით, ბიპოლარული დეპრესიით, შიზოაფექტური დაავადებით, ცნობიერების დაბინდვით.

პაციენტებში, რომლებიც იღებენ შემდეგ პრეპარატებს: სეროტონინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორებს.

სხვაწამლებთანურთიერთქმედება

ლინეზოლიდი ურთიერთქმედებს მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორების მსგავს პრეპარატებთან, პოტენციური ურთიერთქმედება იწვევს არტერიული წნევის მომატებას, პოტენციურ სეროტონინერგულ ურთიერთქმედებას.

თირამინით მდიდარ საკვებთან ერთად გამოყენება, ციტოქრომ P450 მეტაბოლიზირებადი პრეპარატები, რიფამპიცინი, ვარფარინი.

განსაკუთრებულიგაფრთხილებები:

მიელოსუპრესია

ცნობილია მიელოსუპრესიის (მათ შორის ანემია, ლეიკოპენია, პანციტოპენია, თრომბოციტოპენია) განვითარება პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ლინეზოლიდს.

ანტიბიოტიკებთანდაკავშირებულიდიარეადაკოლიტი: ანტიბიოტიკებთან დაკავშირებული დიარეის და კოლიტის, მათ შორის ფსევდომემბრანული კოლიტის და ჩლოსტრიდიუმ დიფფიცილე-სთან დაკავშირებული დიარეის შემთხვევები დაფიქსირებულია თითქმის ყველა ანტიბიოტიკთან დაკავშირებით, მათ შორის ლინეზოლიდთანაც, და მერყეობს მსუბუქი ფაღარათიდან ფატალურ კოლიტამდე.

რძემჟავააციდოზი

რძემჟავა აციდოზის შემთხვევები აღწერილია ლინეზოლიდის გამოყენებასთან დაკავშირებით. პაციენტები, რომელთაც ლინეზოლიდით მკურნალობის დროს განუვითარდათ მეტაბოლური აციდოზის ნიშნები და სიმპტომები, მათ შორის განმეორებითი გულისრევა და ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, ბიკარბონატების დაბალი დონე, ჰიპერვენტილაცია, საჭიროებენ გადაუდებელ სამედიცინო დახმარებას.

მიტოქონდრიების დისფუნქცია

ლინეზოლიდი აინჰიბირებს მიტოქონდრიებში ცილის სინთეზს. შეიძლება განვითარდეს ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიც არის რძემჟავა აციდოზი, ანემია, და ნეიროპათია.

სეროტონინისსინდრომი

ლინეზოლიდის და სეროტონინერგული ნივთიერების ერთდროული მიღებისას, რომელიც მოიცავს ისეთი დეპრესიის საწინააღმდეგო პრეპარატების გამოყენებას, როგორიც არის სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციური ინჰიბიტორები, არსებობს სეროტონინის სინდრომის შესახებ სპონტანური შეტყობინებები.

პერიფერიული და თვალის ნეიროპათია

ლინეზოლიდით ნაკმურნალებ პაციენტებში აღწერილია პერიფერიული ნეიროპათიის, ასევე თვალის ნეიროპათიის და თვალის ნევრიტის შემთხვევები, რომლებიც ხანდახან პროგრესირებს მხედველობის დაკარგვამდე. 

აღნიშნული შეტყობინებები ძირითადად დაფიქსირდა პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ პრეპარატს მაქსიმალურ რეკომენდებულ პერიოდზე, 28 დღეზე მეტი ხნის განმავლობაში.

კრუნჩხვები

ლინეზოლიდით ნამკურნალებ პაციენტებში აღინიშნა კრუნჩხვის შემთხვევები. უმეტესობა შემთხვევებში, წარსულში დაფიქსირდა კრუნჩხვა ან კრუნჩხვის რისკ-ფაქტორები.

ალერგიულირეაქციებისოიოსლეციტინისმიმართ

ლინეზოლიდის ტაბლეტები შეიცავს სოიოს ლეციტინს. სოიოს ლეციტინმა შესაძლოა გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები, მის მიმართ ალერგიულ პაციენტებში.

ჭარბიდოზირება:

სპეციფიური ანტიდოტი ცნობილი არ არის.

დოზის გადაჭარბების შემთხვევები არ არის აღწერილი.

შეფუთვა:

10 ტაბლეტი ბლისტერზე, 1 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვისპირობები:

შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობისვადა:

24 თვე.

გაცემისწესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწარმოებელი:

Celogen Generics Private Limited., ინდოეთი

სავაჭროლიცენზიისმფლობელი

სს ,,ჰუმანითი ჯორჯია”, საქართველო