ლოსარტანი-H-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება

ლოსარტანი-H-ჰუმანითი

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება

ლოსარტანი

ჰიდროქლოროთიაზიდი

სამკურნალწამლო ფორმა

შემოგარსული ტაბლეტები

შემადგენლობა

ყოველი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

კალიუმის ლოსარტანს  100მგ

ჰიდროქლოროთიაზიდს  25 მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ანგიოტენზინ II-ის ანტაგონისტები და დიურეზული საშუალებები

ათქ კოდი: C09DA01


ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური დოზის მიღების შემდეგლოსარტანი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, მაგრამ გადის პირველადი გავლის მნიშვნელოვან მეტაბოლიზმს, რის შედეგადაც სისტემური ბიოშეღწევადობაა დაახლოებით 33%. იგი მეტაბოლიზდება  კარბოქსილმჟავას აქტიურ მეტაბოლიტად E-3174 (EXP-3174), რომელსაც გააჩნია მეტი ფარმაკოლოგიური მოქმედება, ვიდრე ლოსარტანს. ასევე წარმოიქმენა რამოდენიმე არააქტიური მეტაბოლიტი. მეტაბოლიზმი ძირითადად მიმდინარეობს ციტოქრომ P450 იზოფერმენტებით, CYP2C9 და CYP3A4. ლოსარტანის და E-3174 -ის პიკური პლაზმური კონცენტრაციები მიიღწევა პერორალური დოზის მიღებიდაან დაახლოებით 1 საათში და 3-4 საათში, შესაბამისად. ლოსარტანიც და E-3174, ორივე უკავშირდება პლაზმურ ცილებს 98%-ით. ლოსარტანი გამოიყოფა შარდში და ფეკალიებში ნაღველის მეშვეობით, უცვლელი პრეპარატის და მეტაბოლიტის სახით. პერორალური დოზის დაახლოებით 4% გამოიყოფა უცვლელად შარდში და დაახლოებით 6% - შარდში აქტიური მეტაბოლიტის სახით. ლოსარტანის და E-3174 ტერმინალური ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდებია დაახლოებით 1.5 – 2.5 საათი და 3-9 საათი, შესაბამისად.

ჰიდროქლოროთიაზიდი:ჰიდროქლოროთიაზიდი არ მეტაბოლიზდება, მაგრამ სწრაფად ელიმინირდება თირკმელების მეშვეობით. პლაზმური დონეების მიღწევისას 24 საათის განმავლობაში, პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი მერყეობდა 5.6 – 14.8 საათის ფარგლებში. პერორალური დოზის დაახლოებით 61% ელიმინირდება უცვლელად 24 საათის განმავლობაში.

ფარმაკოდინამიკა

კალიუმის ლოსარტანის/ჰიდროქლოროთიაზიდის ტაბლეტების შემადგენელ ნივთიერებებს გააჩნიათ არტერიული წნევის შემცირებაზე ადიტიური ეფექტი, არტერიული წნევის ძლიერ შემცირებით, ვიდრე რომელიმე კომპონენტს ცალ-ცალკე. მოცემული ეფქტი გამოწვეულია ორივე კომპონენტის განსაკუთრებული მოქმედებით. ასევე, მისი დიურეზული ეფექტის წყალობით ჰიდროქლოროთიაზიდი ზრდის პლაზმური რენინის აქტივობას, ალდოსტერონის სეკრეციას, ამცირებს შრატისმიერ კალიუმს და ზრდის ანგიოტენზინ II დონეებს. ლოსარტანის მიღება აბლოკირებს ანგიოტენზინ II-ის ყველა სახის ფიოზიოლოგიურ მოქმედებას და ალდოსტერონის ინჰიბირების გზით ასუსტებს დიურეზულების მიღებასთან ასოცირებულ კალიუმის დანაკარგს.

ლოსარტანს გააჩნია მსუბუქი და შარდმჟავას გამომყოფი გარდამავალი ეფექტი. ჰიდროქლოროთიაზიდი იწვევს შარდმჟავას დონის მცირედით მომატებას; ლოსარტანი და ჰიდროქლოროთიაზიდი ამცირებს დიურეზულებით გამოწვეულ ჰიპერურიკემიის განვითარებას.

კალიუმის ლოსარტანის/ჰიდროქლოროთიაზიდის ტაბლეტების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ნარჩუნდება 24 საათის განმავლობაში.

კალიუმის ლოსარტანის/ჰიდროქლოროთიაზიდის ტაბლეტები ეფექტურია არტერიული წნევის შესამცირებლად მამაკაცებსა და ქალებში, შავკანიანებსა და არაშავკანიანებში, ასევე ახალგაზრდებში (

გამოყენების ჩვენებები

ლოსარტანის/ჰიდროქლოროთიაზიდის ტაბლეტები ინიშნება ესენციური ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ, პაციენტებში, როდესაც ვერ ხერხდება არტერიული წნევის ადექვატური კონტროლი ლოსარტანის ან ჰიდროქლოროთიაზიდის ცალ-ცალკე მიღებით.

დოზირება და მიღების წესი

მიღების გზა: პერორალური

მოზრდილები

ჰიპერტენზია

ლოსარტანი და ჰიდროქლოროთიაზიდი არ გამოიყენება საწყისი თერაპიის სახით, გარდა იმ  პაციენტებისა, რომელთა არტერიული წნევის კონტროლი ვერ ხერხდება ადექვატურად კალიუმის ლოსარტანის ან ჰიდროქლოროთიაზიდის ცალ-ცალკე მიღებით.

კალიუმის ლოსარტანის/ჰიდროქლოროთიაზიდის შემანარჩუნებელი დოზაა კალიუმის ლოსარტანის/ჰიდროქლოროთიაზიდის 50მგ/12.5მგ ერთი ტაბლეტი (ლოსარტანი 50მგ/ჰიდროქლოროთიაზიდი 12.5მგ) დღეში ერთხელ. პაციენტებში კალიუმის ლოსარტანის/ჰიდროქლოროთიაზიდის 50მგ/12,5მგ მიმართ არაადექვატური პასუხის შემთხვევაში დოზა შესაძლოა გაიზარდოს ერთი ტაბლეტით კალიუმის ლოსარტანის/ჰიდროქლოროთიაზიდის 100მგ/25მგ (ლოსარტანი 100მგ/ჰიდროქლოროთიაზიდი 25მგ) დღეში ერთხელ. კალიუმის ლოსარტანის/ჰიდროქლოროთიაზიდის 100მგ/25 მგ ტაბლეტის მაქსიმალური დოზაა ერთი ტაბლეტი დღეში ერთხელ. როგორც წესი, ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი მიიღწევა 3-4 კვირის განმავლობაში თერაპიის დაწყებიდან. კალიუმის ლოსარტანის/ჰიდროქლოროთიაზიდის 100მგ/12.5მგ ტაბლეტები ინიშნება პაციენტებში 100მგ ლოსარტანის ტიტრირების დროს, რომლებიც საჭიროებენ არტერიული წნევის დამატებით კონტროლს.

გამოყენება თირკმლის უკმარისობის დროს და ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში

თირკმლის ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში არ არის აუცილებელი საწყისი დოზის კორექცია (კრეატინინის კლირენსი 30-50 მლ/წთ). ლოსარტანის და ჰიდროქლოროთიაზიდის ტაბლეტები არ არის რეკომენდებული ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში . კალიუმის ლოსარტანის/ჰიდროქლოროთიაზიდის ტაბლეტების გამოყენება დაუშვებელია პაციენტებში თირკმლის მწვავე უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი <30მლ /წთ).

გამოყენება ინტრავენური მოცულობის შემცირების მქონე პაციენტებში

მოცულობის და/ან ნატრიუმის შემცირება უნდა გამოსწორდეს ლოსარტანის/ჰიდროქლოროთიაზიდის ტაბლეტების მიღებამდე.

გამოყენება ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში

ლოსარტანი/ჰიდროქლოროთიაზიდის ტაბლეტები უკუნაჩვენებია ღვიძლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

გამოყენება ხანდაზმულებში

ხანდაზმულებში არ არის აუცილებელი დოზის კორექცია.

გამოყენება ბავშვებსა და მოზარდებში (

არ არის გამოცდილება ბავშვებში და მოზარდებში გამოყენების შესახებ. ამიტომ, ლოსარტანის/ჰიდროქლოროთიაზიდის მიღება დაუშვებელია ბავშვებში და მოზარდებში.

გვერდითი ეფექტები

ლოსარტანის გვერდითი მოვლენები იყო მსუბუქი და გარდამავალი, როგორიც არის თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი და დოზასთან დაკავშირებული ორთოსტაზული ჰიპოტენზია. ჰიპოტენზია შეიძლება განვითარდეს განსაკუთრებით მოცულობის შემცირების მქონე პაციენტებში (მაგ. დიურეზულების დიდი დოზების მიღებისას). თირკმლის ფუნქციის დარღვევა და იშვიათად, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ქავილი, ანგიოედემა და ღვიძლის ფერმენტების მომატება შეიძლება განვითარდეს. ადგილი ჰქონდა ჰიპერკალიემიის, მიალგიის და ართრალგიის განვითარებას. ამფ ინჰიბიტორებთან შედარებით ლოსარტანი ნაკლებად იწვევს ხველას. ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორის ანტაგონისტის მიღებისას განვითარებულ სხვა გვერდით მოვლენებს წარმოადგენს სასუნთქი გზების მხრივ დარღვევები, ზურგის ტკვილი, კუჭ-ნაწლავის დარღვევები, დაღლილობა და ნეიტროპენია. იშვიათად - რაბდომიოლიზი.

უკუჩვენებები

- ლოსარტანის, სულფონამიდ-წარმოებულების (ჰიდროქლოროთიაზიდის სახით) ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა

- თერაპიის მიმართ რეზისტენტული ჰიპერკალიემია ან ჰიპერკალციემია, - ღვიძლის მწვავე უკმარისობა; ქოლესტაზი და ნაღვლის ობსტრუქციული დარღვევები, - რესპირატორული ჰიპონატრიემია, - სიმპტომური ჰიპერურიკემია/პოდაგრა

- ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრი, - თირკმლის მწვავე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

ლოსარტანი: ლოსარტანის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი შეიძლება გაძლიერდეს არტერიული წნევის დამწევი სხვა პრეპარატებით. ადიტიური ჰიპერკალიემიური ეფექტი შესაძლოა განვითარდეს კალიუმის დანამატების, კალიუმის-დამზოგველი დიურეზულების ან სხვა პრეპარატების მიერ, რომლებსაც შეუძლიათ გამოიწვიონ ჰიპერკალემია; ლოსარტანი და კალიუმის-დამზოგველი დიურეზულების ერთად მიღება როგორც წესი, არ შეიძლება. პაციენტებში ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების მიღება ლოსარტანთან ერთად უნდა მოხდეს სიფრთხილით, რადგან შესაძლებელია თირკმლის უკმარისობის რისკის გაზრდა, განსაკუთრებით არასათანადოდ ჰიდრატირებულ პაციენტებში; ასაპ-ების გამოყენებამ ასევე შესაძლოა შეასუსტოს ლოსარტანის ჰიპოტენზიური ეფექტი. ლოსარტანი და ზოგიერთი სხვა ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორის ანტაგონისტი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 იზოფერმენტებით და შესაძლებელია ურთიერთქმედების განვითარება ისეთ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც ზემოქმედებენ მოცემულ ფერმენტებზე.

ჰიდროქლოროთიაზიდი: დიურეზულები ზრდიან სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ეფექტს, განსაკუთრებით პირველი-დოზის ჰიპოტენზიის დროს, რაც ვითარდება ალფა ბლოკერებთან ან ამფ ინჰიბიტორებთან. დიურეზულებთან ასოცირებული ორთოსტაზული ჰიპოტენზია შეიძლება გაძლიერდეს ალკოჰოლის, ბარბიტურატების ან სხვა ოპიოიდების მიღებისას. დიურეზულების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის ანტაგონიზმი შესაძლებელია სითხის შემაკავებელი პრპარატებით, როგორიცაა კორტიკოსტეროიდები, ასაპ-ები ან კარბენოქსოლონი. დიურეზულებმა შესაძლებელია გაზარდონ ასაპ-ების ნეფროტოქსიკურობა. თიაზიდები ამცირებენ პრესორული ამინების პასუხს, როგორიც არის ნორადრენალინი, მაგრამ გაურკვეველია მოცემული ეფექტის კლინიკური მნიშვნელობა.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები

ლოსარტანი უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს. მისი გამოყენება სიფრთხილით უნდა მოხდეს თირკმლის არტერიული სტენოზის მქონე პაციენტებში. ლოსარტანი გამოიყოფა შარდში და ნაღველში და შესაძლებელია საჭირო გახდეს დოზების შემცირება თირკმლის უკამრისობის მქონე პაციენტებში და სიფრთხილით დანიშნვა - ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში. მოცულობის შემცირების მქონე პაციენტებში (მაგ., დიურეზულების მაღალი დოზების მიღებისას) შეიძლება განვითარდეს ჰიპოტენზია; მოცულობის შემცირება უნდა გამოსწორდეს თერაპიის დაწყებამდე, ან დაიწყოს დაბალი თერაპიული დოზით. ჰიპერკალიემიის რისკის გამო, შრატში კალიუმის კონცენტრაციები უნდა შემოწმდეს, გასნაკუთრებით ხანდაზმულებში და თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში  და ასევე დაუშვებელია კალიუმის-დამზოგველი დიურეზულების მიღება.

ნებისმიერი სახის დიურეზული საშუალება ცვლის წყალ-ელექტროლიტების ბალანსს. მათი გამოყენება სიფრთხილით უნდა მოხდეს პაციენტებში წყალ-ელექტორლიტების დისბალანსის დროს ან რომლებიც იმყოფებიან წყალ-ელექტროლიტების დისბალანსის რისკის ქვეშ, მაგ., ხანდაზმულები. მათი გამოყენება ასევე დაუშვებელია ღვიძლის მწვავე უკამრისობის დროს, როდესაც შესაძლებელია დაჩქარდეს ენცეფალოპათიის განვითარება. ციროზით დაავადებულ პაციენტებში ასევე არსებობს ჰიპოკალემიის განვითარების რისკი.

ორსულობა

ლოსარტანი/ჰიდროქლოროთიაზიდის ტაბლეტების მიღება არ არის რეკომენდებული ორსულობის პირველი ტრიმესტრში. იგი უკუნაჩვენებია ორსულობის მე-2 და მე-3 ტრიმესტრებში.

ლაქტაცია

უცნობია, გადადის თუ არა ლოსარტანი ლაქტატში. თუმცა, ლოსარტანი გადადის ვირთაგვების რძეში. თიაზიდები გადადიან ადამიანის ლაქტატში და შესაძლებელია დათრგუნონ ლაქტაცია. ბავშვზე პოტენციური რისკის არსეობის გამო, ლოსარტანი/ჰიდროქლოროთიაზიდის ტაბლეტები ლაქტაციის დროს უკუნაჩვენებია.

ავტომობილის და მექანიზმების მართვა

ავტომობილის და მექანიზმების მართვის უნარზე ზემოქმედების შესახებ  კვლევები არ არსებობს. თუმცა, ავტომობილის ან მექანიზმების მართვისას, უნდა გაითვალისწინოთ, რომ ანტიჰიპერტენზიული თერაპიის დროს შესაძლებელია განვითარდეს მსუბუქი თავბრუსხვევა ან ძილიანობა, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან დოზის გაზრდისას.

ჭარბი დოზირება

არ არსებობს სპეციფიკური ინფორმაცია ლოსარტანის/ჰიდროქლოროთიაზიდის ტაბლეტების ჭარბი დოზირების შესახებ. მკურნალობა სიმპტომური და შემანარჩუნებელია. ლოსარტანი/ჰიდროქლოროთიაზიდის ტაბლეტების თერაპია უნდა შეწყდეს და მოხდეს პაციენტზე დაკვირვება. რეკომენდებულია ღებინების გამოწვევა და დეჰიდრატაციის, დისბალანსის, ღვიძლის კომის და ჰიპოტენზიის კორექცია დადგენილი პროცედურებით.

ლოსარტანი

ადამინებში ჭარბი დოზირების შესახებ არსებობს შეზღუდული მონაცემები. ჭარბი დოზირების გამოვლინებებს წარმოადგენს ჰიპოტენზია და ტაქიკარდია; ბრადიკარდია შეიძლება განვითარდეს პარასიმპათიკური (ვაგუსური) სტიმულირებიდან. სიმპტომური ჰიპოტენზიის დროს უნდა ჩატარდეს შემანარჩუნებელი თერაპია.

შეუძლებელია ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის ჰემოდიალიზით გამოდევნა.

ჰიდროქლოროთიაზიდი

ყველაზე ხშირ ნიშნებს და სიმპტომებს წარმოადგენს ელექტროლიტების შემცირება (ჰიპოკალიემია, ჰიპოქლორემია, ჰიპონატრიემია) და დეჰიდრატაცია დიურეზულების ჭარბად მიღების შედეგად. დიგიტალისის მიღების შედეგად ჰიპოკალემიამ შესაძლოა გაზარდოს გულის არითმია.

არ დადგენილა ჰიდროქლოროთიაზიდის ჰემოდიალიზით გამოდევნის ხარისხი.

შეფუთვა

10 ტაბლეტი ბლისტერში. 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობის ვადა

36 თვე

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

რეცეპტით

მწარმოებელი

XL LABORATORIES PVT.LTD., ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო