მაქსიმი - ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება

მაქსიმი - ჰუმანითი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ცეფიქსიმი

სამკურნალწამლო ფორმა

დისპერგირებადი ტაბლეტები

შემადგენლობა

ყოველი დისპერგირებადი ტაბლეტი შეიცავს:

ცეფიქსიმს (ტრიჰიდრატის სახით) ექვივალენტურს 200 მგ უწყლო ცეფიქსიმისა.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

სისტემური გამოყენების ანტიბაქტერიული საშუალებები, მესამე თაობის ცეფალოსპორინები

ათქ კოდი: J01DD08


ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

ცეფიქსიმის აბები და სუსპენზია, პერორალური მიღებისას, დაახლოებით 40%-50%-ით აბსორბირდება, მიუხედავად იმისა, საკვებთან ერთადაა მიღებული თუ მის გარეშე; თუმცა, მაქსიმალური აბსორბციის დრო დაახლოებით 0.8 საათით იზრდება, თუ მიღებულია საკვებთან ერთად. ცეფიქსიმის 200 მგ აბის მაქსიმალური კონცენტრაცია შრატში შეადგენს 2 მკგ/მლ (1 – 4 მკგ/მლ); 400 მგ აბის მაქსიმალური კონცენტრაცია შრატში შეადგენს დაახლოებით 3.7 მკგ/მლ (1.3 – 7.7 მლგ/მლ). პერორალური სუსპენზიის საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია დაახლოებით 25% - 50%-ით აღემატება აბების კონცენტრაციას, როგორც ჯანმრთელი მოზრდილი მოხალისეების კვლევამ დაადასტურა. პერორალური სუსპენზიის 200 მგ და 400 მგ დოზების საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია შეადგენს 3 მკგ/მლ (1 – 4.5 მკგ/მლ) და 4.6 მკგ/მლ (1.9 – 7.7 მკგ/მლ), შესაბამისად, როგორც ჯანმრთელი მოზრდილი მოხალისეების კვლევამ დაადასტურა. ფართობი დროის/კონცენტრაციის მრუდის ქვეშ (AUC) დაახლოებით 10% - 25%-ით მაღალია პერორალური სუსპენზიის შემთხვევაში, ვიდრე 100 მგ - 400 მგ დოზების აბების მიღების შემდეგ, როგორც ჯანმრთელი მოზრდილი მოხალისეების კვლევამ დაადასტურა. ასეთი გაზრდილი აბსორბცია გათვალისწინებული უნდა იქნას, თუ პერორალური სუსპენზია აბებით უნდა შეიცვალოს.

შუა ოტიტის მკურნალობის დროს, ბიოექვივალენტობის დეფიციტის გამო, აბები არ უნდა შეიცვალოს პერორალური სუსპენზიით. აბებისა და სუსპენზიის ჯვარედინი კვლევა ბავშვებში არ ჩატარებულა.

400 მგ კაფსულა ბიოექვივალენტურია 400 მგ აბისა უზმოზე მიღების შემთხვევაში. თუმცა, კაფსულის მიღების შემდეგ საკვები აბსორბციას ამცირებს დაახლოებით 15%-ით AUC მიხედვით და დაახლოებით 25%-ით - Cmax მიხედვით.

ცეფიქსიმის ერთჯერადი 200 მგ აბის, 400 მგ აბის ან 400 მგ სუსპენზიის პერორალურად მიღების შემდეგ შრატში მაქსიმალური კონცენტრაციები აღინიშნება 2 – 6 საათის შუალედში. ცეფიქსიმის 200 მგ სუსპენზიის პერორალურად ერთჯერადად მიღების შემდეგ შრატში მაქსიმალური კონცენტრაციები აღინიშნება 2 – 5 საათის შუალედში. ცეფიქსიმის 400 მგ კაფსულის ერთჯერადად მიღების შემდეგ შრატში მაქსიმალური კონცენტრაციები აღინიშნება 3 – 8 საათისშუალედში.

გავრცელება

შრატის პროტეინებთან შეკავშირება კონცენტრაციაზე დამოკიდებული არ არის, შეკავშირების ფრაქცია შეადგენს დაახლოებით 65%. მრავალჯერადი დოზების კვლევაში, რომელიც ჩატარდა ისეთი საკვლევი ფორმით, რომლის ბიოათვისებადობა ნაკლებია, ვიდრე აბისა თუ სუსპენზიისა, აღინიშნა წამლის მცირედი აკუმულაცია შრატში ან შარდში, დოზების 14 დღის განმავლობაში მიღების შემდეგ. ცეფიქსიმის CSF კონცენტრაციების შესახებ ადექვატური მონაცემები არ არსებობს.

მეტაბოლიზმი და ექსკრეცია

ცეფიქსიმის მეტაბოლიზმის მტკიცებულება in vivo არ არსებობს. აბსორბირებული დოზის დაახლოებით 50% უცვლელად გამოიყოფა შარდში 24 საათში. ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში აღინიშნა, რომ ცეფიქსიმი, ასევე, გამოიყოფა ნაღველში, რაც მიღებული დოზის 10%-ზე მეტ შეადგენს. ცეფიქსიმის შრატიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი ჯანმრთელ სუბიექტებში დამოკიდებული არ არის წამლის ფორმაზე და, საშუალოდ, 3 – 4 საათს შეადგენს, მაგრამ, რამდენიმე ჯანმრთელი მოხალისის შემთვევაში, 9 საათამდე შუალედში გრძელდება.

ფარმაკოდინამიკა

ცეფიქსიმი, ანტიბიოტიკი, მესამე თაობის ცეფალოსპორინია, ისევე, როგორც ცეფტრიაქსონი და ცეფოტაქსიმი. ცეფიქსიმი უაღრესად სტაბილურია ბეტა-ლაქტამაზას ფერმენტების არსებობის პირობებში. შედეგად, ბევრი ორგანიზმი, რომელიც მდგრადია პენიცილინებისა და რამდენიმე სახის ცეფალოსპორინის მიმართ ბეტა-ლაქტამაზას არსებობის გამო, შეიძლება არამდგრადი იყოს ცეფიქსიმის მიმართ. ცეფიქსიმის ანტიბაქტერიული ეფექტი მდგომარეობს ბაქტერიული უჯრედის კედელში მუკოპეპტიდის სინთეზის ინჰიბიციაში.

მოქმედების მექანიზმი:

ყველა ბეტა-ლაქტამის ანტიბიოტიკის მსგავსად, ცეფიქსიმი უკავშირდება სპეციფიურ პენიცილინ-შეკავშირებულ ცილებს (PBPs), რომლებიც მდებარეობენ ბაქტერიული უჯრედის კედელში და იწვევს ბაქტერიული უჯრედის კედლის სინთეზის მესამე და ბოლო ეტაპის ინჰიბიციას. შემდეგ, უჯრედის ლიზისს განაპირობებს ბაქტერიული უჯრედის კედლის ავტოლიზური ფერმენტები, როგორიცაა ავტოლიზინები; შესაძლოა, ცეფიქსიმი ზემოქმედებს ავტოლიზინების ინჰიბიტორზე.

ჩვენებები

გამოიყენება წამლის მიმართ არამდგრადი მიკროორგანიზმების მიერ გამოწვეული შემდეგი მწვავე ინფექციების სამკურნალოდ:

ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები (URTI): მაგ.: შუა ოტიტი და სხვა URTI, თუ ცნობილია, ან თუ არსებობს ეჭვი, რომ მათი გამომწვევი ორგანიზმი მდგრადია სხვა, ხშირად გამოყენებული ანტიბიოტიკების მიმართ, ან თუ უშედეგო მკურნალობა მნიშვნელოვან რისკს წარმოქმნის.

ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები: მაგ.: ბრონქიტი.

ურინარული ტრაქტის ინფექციები: მაგ.: ცისტიტი, ცისტოურეთრიტი, გაურთულებელი პიელონეფრიტი.

კლინიკური ეფექტურობა დადასტურდა იმ ინფექციებში, რომლებსაც იწვევენ გავრცელებული პათოგენები, მათ შორის Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Kliebsiella species, Haemophilus influenzae (ბეტა-ლაქტამაზა დადებითი და უარყოფითი), Branhamella catarrhalis (ბეტა-ლაქტამაზა დადებითი და უარყოფითი) და Enterobacterსახეობები. ცეფიქსიმი უაღრესად მდგრადია ბეტა-ლაქტამაზას ფერმენტების არსებობის პირობებში.

ენტეროკოკის (Streptococcus faecalis, D Streptococci ჯგუფი) და სტაფილოკოკის (მათ შორის კოაგულაზა-დადებითი და უარყოფითი შტამები და მეტიცილინის მიმართ მდგრადი შტამები) შტამების უმრავლესობა მდგრადია ცეფიქსიმის მიმართ. გარდა ამისა, Pseudomonas, Bacteriodes fragalis, Listeria monocytogenes და Clostridiaშტამების უმრავლესობა მდგრადია ცეფიქსიმის მიმართ.

პოზოლოგია და მიღების წესი

მოზრდილები და ბავშვები 10 წლიდან: რეკომენდებული დოზა მოზრდილებისთვის შეადგენს 200 - 400 მგ დღეში, ინფექციის სიმძიმის მიხედვით, ერთჯერადი ან ორად გაყოფილი დოზის სახით.

ხნიერი პაციენტები: ხნიერ პაციენტებს შეიძლება დაენიშნოს მოზრდილებისთვის რეკომენდებული დოზა. თირკმლის მწვავე უკმარისობის შემთხვევაში აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის შესწავლა და დოზის კორექტირება.

გვერდითი მოვლენები:

ცეფიქსიმი, როგორც წესი, კარგად აიტანება და გვერდითი მოვლენები, ჩვეულებრივ, დროებითია. აღნიშნული გვერდითი მოვლენებია: დიარეა, გულისრევა, მუცლის ტკივილი, ღებინება, კანზე გამონაყარი, მაღალი ტემპერატურა, სახსრების ტკივილი და ართრიტი, ღვიძლის ფუნქციის ანალიზის ანომალიური შედეგები, ვაგინიტი, ქავილი, თავის ტკივილი და თავბრუსხვევა.

ცეფიქსიმი არ უნდა მიიღონ იმ პაციენტებმა, რომლებსაც, როგორც ცნობილია, ალერგია აქვთ ცეფალოსპორინების ტიპის ანტიბიოტიკებზე. ვინაიდან ცეფიქსიმი ქიმიურად პენიცილინს უკავშირდება, ზოგ პაციენტს შეიძლება ორივე წამალზე ალერგიული რეაქცია განუვითარდეს (ზოგჯერ სიცოცხლისათვის საშიში ანაფილაქციას კი).

ისევე, როგორც ანტიბიოტიკების უმრავლესობამ, ცეფიქსიმმა შეიძლება გამოიწვიოს ისეთი პათოლოგია, რომელსაც ფსევდომემბრალურ კოლიტს უწოდებენ. ეს არის მსხვილი ნაწლავის პოტენციურად მძიმე ბაქტერიული ინფექცია, რომელსაც იწვევს ბაქტერია Clostridium difficile (C. difficile colitis). პაციენტებში, რომლებსაც ფსევდომემბრალური კოლიტი უვითარდებათ ანტიბიოტიკებით მკურნალობის შედეგად, შეიძლება აღინიშნოს დიარეა, მუცლის ტკივილი, სხეულის ტემპერატურის მომატება და ზოგჯერ შოკიც კი.

უკუჩვენებები

პაციენტები, რომლებსაც, როგორც ცნობილია, მომატებული მგრძნობელობა აქვთ ცეფალოსპორინების ანტიბიოტიკების ან პროდუქტის რომელიმე სხვა კომპონენტის მიმართ.

ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან

ანტიკოაგულანტები

ისევე, როგორც სხვა ცეფალოსპორინების შემთხვევაში, რამდენიმე პაციენტში აღინიშნა ზრდა პროთრომბინის დროებში. ამიტომ, ანტიკოაგულანტებით მკურნალობისას აუცილებელია რეგულარული კონტროლი.

ცეფიქსიმი ფრთხილად ინიშნება იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ კუმარინის ტიპის ანტიკოაგულანტებს, მაგ.: ვარფარინი კალიუმი. ვინაიდან ცეფიქსიმმა შეიძლება გააძლიეროს ანტიკოაგულანტების ეფექტი, შესაძლოა გაიზარდოს პროთრომბინის დრო, სისხლდენით ან სისხლდენის გარეშე.

ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

შეიძლება აღინიშნოს შარდში გლუკოზის ცრუ დადებითი რეაქცია ბენედიქტის ან ფელინგის ხსნარების ან სპილენძის სულფატის სატესტო აბებით შემოწმებისას, მაგრამ ასეთი რეაქცია არ აღინიშნება ისეთი ანალიზების შემთხვევაში, რომლებიც ეფუძნება გლუკოზის ოქსიდაზას ფერმენტაციულ რეაქციებს.

ცეფალოსპორინული ანტიბიოტიკებით მკურნალობისას აღინიშნა კუმბსის ცრუ დადებითი პირდაპირი რაექცია, ამიტომ, ასეთ შემთხვევაში გათვალისწინებული უნდა იქნას, რომ მისი მიზეზი შეიძლება აღნიშნული წამალი იყოს.

სპეციალური მითითებები

კანის მწვავე უკურეაქციები

ცეფიქსიმით მკურნალობისას რამდენიმე პაციენტში აღინიშნა კანის მწვავე უკურეაქციები, როგორიცაა ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და მედიკამენტური გამონაყარი ეოზინოფილიით და სისტემური სიმპტომებით (DRESS). კანის მწვავე უკურეაქციების განვითარების შემთვევაში ცეფიქსიმით მკურნალობა უნდა შეწყდეს, სათანადო მკურნალობა უნდა დაინიშნოს და/ან შესაბამისი ზომები უნდა იქნას მიღებული. ცეფიქსიმი ფრთხილად უნდა დაენიშნოს იმ პაციენტებს, რომლებსაც მომატებული მგრძნობელობა აღენიშნათ სხვა წამლების მიმართ.

მომატებული მგრძნობელობა პენიცილინების მიმართ

ისევე, როგორც სხვა ცეფალოსპორინების შემთხვევაში, ცეფიქსიმი ფრთხილად უნდა დაენიშნოს პენიცილინების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის ისტორიის პაციენტებს, რადგან არსებობს პენიცილინებსა და ცეფალოსპორინებს შორის ნაწილობრივი ჯვარედინი ალერგენობის რამდენიმე მტკიცებულება.

პაციენტებს აღენიშნათ მწვავე რეაქციები (მათ შორის ანაფილაქსია) ამ წამლების ორივე კლასზე. თუ ცეფიქსიმის მიღებისას ალერგიული ეფექტი ვითარდება, წამლის მიღება უნდა შეწყდეს და პაციენტს, საჭიროების შემთხვევაში, სათაანდო მკურნალობა უნდა დაენიშნოს.

თირკმლის მწვავე უკმარისობა

ისევე, როგორც სხვა ცეფალოსპორინების შემთხვევაში, ცეფიქსიმმა შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის მწვავე უკმარისობა, მათ შორის ტუბულოინტერსტიციალური ნეფრიტი. თირკმლის მწვავე უკმარისობის განვითარების შემთხვევაში ცეფიქსიმით მკურნალობა უნდა შეწყდეს, უნდა დაინშნოს სათანადო მკურნალობა და/ან მიღებული უნდა იქნას შესაბამისი ზომები.

თირკმლის უკმარისობა

ცეფიქსიმი ფრთხილად უნდა დაენიშნოს იმ პაციენტებს, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა.

პედიატრიული გამოყენება

ცეფიქსიმის უსაფრთხოება ნაადრევად  დაბადებულ ან ახალშობილ ბავშვებში არ ყოფილა დადგენილი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულ ქალებში ადექვატური და გაკონტროლებული კვლევები არ ჩატარებულა. ამიტომ, ცეფიქსიმი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის თუ ლაქტაციის პერიოდში, თუ ექიმი აუცილებლად არ ჩათვლის.

დოზის გადაჭარბება

ცეფიქსიმის დოზის გადაჭარბების შემთხვევები არ არის დაფიქსირებული. უკურეაქციები, რომლებიც აღინიშნა ცეფიქსიმის 2 გ-მდე დოზის მიღებისას ჯანმრთელ სუბიექტებში არ განსხვავდებოდა იმ პროფილისგან, რომელიც აღინიშნა პაციენტების რეკომენდებული დოზებით მკურნალობის დროს. ცეფიქსიმი დიალიზის მეშვეობით მნიშვნელოვანი ოდენობით არ გამოიყოფა ცირკულაციიდან.

სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. რეკომენდებულია ზოგადი დამხმარე ზომების მიღება.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა

ბლისტერი 10 ტაბლეტით, 1 ბლისტერი მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში, გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

შენახვის პირობები

შეინახეთ არაუმეტეს 25˚С ტემპერატურაზე ორიგინალ შეფუთვაში სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისიანობის ვადა

24 თვე

აფთიაქიდან გაცემის წესი

გაიცემა რეცეპტით

მწარმოებელი

XL LABORATORIES PVT LTD

ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო