მეტფორმინი-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება

მეტფორმინი-ჰუმანითი

METFORMIN - HUMANITY

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი

სამკურნალწამლოორმა

 შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტები

 შემადგენლობა

ყოველი შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტი შეიცავს:

მეტფორმინის ჰიდროქლორიდს  1000მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

შაქრიანი დიაბეტის სამკურნალო საშუალებები, ბიგუანიდები.

ათქ  კოდი: A10BA02.


ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა:

მეტფორმინის შემოგარსული, შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტის ერთჯერადი პერორალური დოზის მიღების შემდეგ Cmax მიიღწევა მედიანური მაჩვენებლით 7 საათში 4-8 საათის დიაპაზონში.

წონასწორული მდგომარეობა, AUC და Cmax დოზის პროპორციულზე ნაკლებია მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის 500მგ- 2000მგ დოზის დიაპაზონში დღეში ერთხელ მიღებისას. პიკური პლაზმური კონცენტრაციები შეადგენს დაახლოებით 0.6, 1.1, 1.4 და 1.8 მკგ/მლ, 500, 1000, 1500 და 2000 მგ დღეში ერთხელ მიღებისას, შესაბამისად. მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის განმეორებით მიღებისას, არ  აკუმულირდება პლაზმაში.

თუმცა, მეტფორმინის აბსორბცია საკვებთან ერთად მიღებისას იზრდება 50%-ით , არ შეინიშნებოდა მეტფორმინის Cmax და Tmax-ზე საკვების გავლენა. დაბალი და მაღალი ცხიმიანობის შემცველი საკვების მიღებისას, შეინიშნებოდა მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის შემოგარსული შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტების ფარმაკოკინეტიკაზე ერთნაირი ზემოქმედება.

ფარმაკოდინამიკ

 

 

მეტფორმინის  ჰიდროქლორიდი  არის  ბიგუანიდი  ანტიჰიპერგლიკემიური  ეფექტით,

რომელიც  ამცირებს  ბაზალურ  და  პოსტპრანდიალურ  პლაზმურ  გლუკოზას.  იგი  არ ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას და ამიტომ არ წარმოქმნის ჰიპოგლიკემიას. მეტფორმინის ჰიდროქლორიდს აქვს 3 მოქმედების მექაზნიმი:

ღვიძლის გლუკოზას წარმოქმნის შემცირება გლუკონეოგენეზის და გლიკოგენოლიზის

ინჰიბირებით კუნთებში, ინსულინის მგრძნობელობის გაზრდით, პერიფერული გლუკოზას მიტაცების და უტილიზაციის გაუმჯობესებით და ნაწლავში გლუკოზას აბსორბციის შეყოვნება.

მეტფორმინის  ჰიდროქლორიდი  ასტიმულირებს  გლიკოგენის  უჯრედშიდა  სინთეზს

გლიკოგენის     სინთეზზე     მოქმედებით.     მეტფორმინის     ჰიდროქლორიდი     ზრდის მემბრანული გლუკოზას ტრანსპორტერების ყველა ტიპის ტრანსპორტის ტევადობას. ადამიანებში,       გლიკემიის       მოქმედებისგან       დამოუკიდებლად,       მეტფორმინის ჰიდროქლორდი დადებითად მომქედებს ლიპიდების მეტაბოლიზმზე. ამის გამოვლენა მოხდა კონტროლირებულ, საშუალო და ხანგრძლივი პერიოდის კლინიკურ კვლევებში თერაპიული  დოზების  მიღებისას:  მეტფორმინის  ჰიდროქლორიდი  ამცირებს  საერთო ქოლესტერინს, LDL ქოლესტერინს და ტრიგლიცერიდების დონეს.

გამოყენების ჩვენებები

მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის შემოგარსული შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტები ინიშნება გლიკემიური კონტროლის გასაუმჯობესებლად 2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ მოზრდილებში დიეტასა და ფიზიკურ ვარჯიშზე დამხმარე საშუალების სახით.

ოზირება და მიღების წესი

2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში ჰიპერგლიკემიის მართვისთვის არ არსებობს მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის შემოგარსული შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტების ან სხვა ფარმაკოლოგიური საშუალების ფიქსირებული დოზები. მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის შემოგარსული შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტების დოზების დანიშვნა უნდა მოხდეს ინდივიდუალურად, ეფექტურობასა და ამტანობის მიხედვით, რომლის დროსაც არ უნდა მოხდეს მაქსიმალური რეკომენდებული დოზის გადაჭარბება.

მეტფორმინის    ჰიდროქლორიდის    შემოგარსული    გახანგრძლივებული    მოქმედების

ტაბლეტების მაქსიმალური დღიური დოზა მოზრდილებში შეადგენს 2000მგ. მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის შემოგარსული შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტების მიღება უნდა მოხდეს დღეში ერთხელ ვახშამთან ერთად. მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის შემოგარსული შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტების მიღება იწყება მცირე დოზებით, დოზების თანდათანობით გაზრდით, იმისათვის რომ მოხდეს კუჭ-ნაწლავის გვერდითი მოვლენების შემცირება და მინიმალური დოზის იდენტიფიკაცია ადექვატური გლიკემიური კონტროლისთვის.

 

 

მკურნალობის დასაწისში და დოზის ტიტრირებისას, უნდა მოხდეს უზმოზე პლაზმაში

გლუკოზას დონის შემოწმება, იმისათვის რომ განისაზღვროს მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის შემოგარსული შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტების მიმართ თერაპიული პასუხი და მინიმალური ეფექტური დოზა.

მოზრდილები  -  როგორც  წესი,  არ  შეინიშნება  კლინიკურად  მნიშვნელოვანი  პასუხი

დღეში <1500მგ დოზის მიღებისას.

თუმცა, რეკომენდებულია დაბალი საწყისი დოზა და მისი თანდათანობით გაზრდა კუჭ- ნაწლავის სიმპტომების მინიმალიზაციისთვის.

საწყისი  დოზა  შეადგენს  500მგ  დღეში  ერთხელ  ვახშამთან  ერთად.  დოზის  მომატება

ხდება 500მგ-ით ყოველ კვირეულად, მაქსიმუმ 2000მგ -მდე გაზრდით დღეში ერთხელ მიღებით ვახშამთან ერთად. იმ შემთხვევაში, თუ მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის შემოგარსული შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტების 2000მგ დღეში ერთხელ მიღებისას არ ხდება გლიკემიუირ კონტროლის მიღწევა, უნდა მოხდეს მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის შემოგარსული შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტების 1000მგ დღეში ორჯერ მიღება.

პედიატრია    -    არ    დადგენილა    მეტფორმინის    ჰიდროქლორიდის    შემოგარსული

შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტების ეფექტურობა და  უსაფრთხოება ბავშვებში.

კომბინაცია ინსულინთან:

უნდა გაგრძელდეს ინსულინის მიღება მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის შემოგარსული შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტების თერაპიის დაწყებისას. მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის შემოგარსული შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტების თერაპია იწყება 500მგ დღეში ერთხელ მიღებით ინსულინზე მყოფ პაციენტებში. პაციენტებში, რომელთა პასუხიც არაადექვატურია, უნდა მოხდეს მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის შემოგარსული შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტების დოზის გაზრდა 500მგ-ით დაახლოებით ერთი კვირის შემდეგ და შემდეგ 500მგ-ით ყოველკვირეულად, ვიდრე არ მიიღწევა ადექვატური გლიკემიური კონტროლი. მაქსიმალური რეკომენდებული დღიური დოზაა  2000მგ  მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის შემოგარსული შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტები. რეკომენდებულია ინსულინის დოზის შემცირება 10-25%, როდესაც უზმოზე პლაზმური გლუკოზას კონცენტრაცია მცირდება <120მგ/დლ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ ინსულინის და მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის შემოგარსული შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტების კომბინაციით. დოზის შემდგომი კორექცია უნდა მოხდეს ინდივიდუალურად, გლუკოზის დონის მიხედვით.

ხანდაზმულები: ხანდაზმულებში თირკმლის შესუსტებული ფუნქციის შესაძლებლობის გამო, მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის დოზის კორექცია უნდა მოხდეს თირკმლის ფუნქციის გათვალისწინებით. აუცილებელია თირკმლის ფუქნციის რეგულარული მონიტორნგი.

 

 

მეტფორმინის    ჰიდროქლორიდის    შემოგარსული    გახანგრძლივებული    მოქმედების

ტაბლეტების მიღება უნდა მოხდეს მთლიანად, გატეხვის ან დაღეჭვის გარეშე. გვერდითი მოვლენები

შემდეგი გვერდითი მოვლენები შეიძლება განვითარდეს მეტფორმინის ჰიდროქლორიდით მკურნალობის დროს. სიხშირეები შემდეგია: ძალიან ხშირი 1/10; ხშირი 1/100, <1/10; არახშირი 1/1,000, <1/100; იშვიათი 1/10,000, <1/1,000; ძალიან იშვიათი

<1/10,000, უცნობია (შეუძლებელია შეფასება არსებული მონაცმების მიხედვით). თითოეული  სიხშირის  ჯგუფის  ფარგლებში,  გვერდითი  მოვლენები  წარმოდგენილია სერიოზულობის შემცირების თანმიმდევრობით.

ნერვული სისტემის მხრივ:

ხშირი: გემოს შეგრძნების დაქვეითება

კუჭ-ნაწლავის მხრივ:

ძალიან ხშირი: კუჭ-ნაწლავის დარღვევები, როგორიცაა გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი და მადის დაკარგვა. მოცემული გევრდითი მოვლენები შეინიშნება უფრო ხშირად თერაპიის დასაწყისში და გადის სპონტანურად უმეტეს შემთხვევაში. მათი თავიდან აცილების მიზნით რეკომენდებულია მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის მიღება 2-3-ჯერ დღეში ჭამის დროს ან შემდეგ. დოზის ნელი გაზრდა აუმჯობესებს კუჭ- ნაწლავის ამტანობას.

კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:

ძალიან იშვიათი: კანის რეაქციები როგორიცაა ერითემა, პრურიტი, ჭინჭრის ციება

მეტაბოლიზმი და კვების დარღვევები:

ძალიან იშვიათი: ლაქტაციდოზი

B12 ვიტამინის აბსორბციის შემცირება პლაზმური დონეების შემცირებით მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის ხანგრძლივად გამოყენებისას. მსგავსი ეტიოლოგიის გათვალისწინება რეკომენდებულია, თუ პაციენტი დაავადებულია მეგალობლასტური ანემიით. ჰეპატობილიარული დარღვევები:

უცნობია:   ღვიძლის   ფუქნციის   ტესტების   გადახრების   ერთეული   შემთხვევები   ან

ჰეპატიტი .

გამოქვეყნებული და პოსტმარკეტინგული მონაცემების მიხედვით, ასევე კონტროლირებული კვლევების მიხედვით, 10—16 წლის ასაკის ბავშვებში, 1 წლის განმავლობაში მკურნალობისას განვითარებული გვერდითი მოვლენები მსგავსი იყო ბუნებით და სიმწვავით, მოზრდილებში განვითარებული მოვლენებისა.

უკუჩვენებები

  • მეტფორმინის ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა
  • დიაბეტური კეტოაციდოზი, დიაბეტური პრე-კომა.
  • თირკმლის   უკმარისობა   ან   თირკმლის   დისფუნქცია   (კრეატინინის   კლირენსი

<60მლ/წთ).

      · მწვავე მდგომარეობები თირკმლის ფუნქციის ცვლილების შესაძლებლობით, როგორიცაა: დეჰიდრატაცია, მწვავე ინფექცია, შოკი, იოდიზირებული კონტრასტული საშუალების ინტრავასკულარული გამოყენება.

  • · მწვავე და ქრონიკული დაავადება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ქსოვილების ჰიპოქსია, როგორიცაა: გულის ან სუნთქვის უკამრისობა, ბოლო დროს განვითარებული მიოკარდიუმის ინფარქტი, შოკი
  • ღვიძლის უკმარისობა, მწვავე ალკოჰოლური ინტოქსიკაცია, ალკოჰოლიზმი
  • ლაქტაცია

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

არ არის რეკომენდებული ერთდროული გამოყენება: ალკოჰოლი

ლაქტციდოზის   მომატებული   რისკი   მწვავე   ალკოჰოლური   ინტოქსიკაციის   დროს,

განსაკუთრებით: უზმოზე ან ცუდი კვების, ღვიძლის უკმარისობის დროს

არ მიიღოთ ალკოჰოლი და ალკოჰოლის შემცველი სამედიცინო პროდუქტიები. იოდიზირებული კონტრასტული საშუალება

იოდიზირებული კონტრასტული საშუალების ინტრავასკულარულმა მიღებამ შესაძლოა

გამოიწვიოს   თირკმლის   უკმარისობა,   შედგად   კი   მეტფორმინის   ჰიდროქლორიდის აკუმულაცია და ლაქტაციდოზის რისკის გაზრდა.

მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის მიღება უნდა შეწყდეს ტესტირებამდე ან ტესტირების

დროს და ტესტირების შემდეგ 48 საათის განმავლობაში, რის შემდეგაც უნდა მოხდეს თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი.

კომბინაციები, რომლებიც საჭიროებენ სიფრთხილეს

გლუკოკორტიკოიდებს  (სისტემური  და ადგილობრივი  გზით),  ბეტა-2-აგონისტებს,  და შარდმდენებს აქვთ ჰიპერგლიკემიური ეფექტი. აცნობეთ პაციენტს და დანიშნეთ სიხლში გლუკოზას უფრო ხშირი მონიტორინგი, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში. განსაკუთრებული გაფრთხილებები

ლაქტაციდოზი.

ლაქტაციდოზი იშვიათი დაავადებაა, მაგრამ შესაძლებელია განვითარდეს (მაღალია სიკვდილიანობა მყისიერი მკურნალობის არჩატარების შემთხვევაში) მეტაბოლური გართულებები მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის აკუმულაციის გამო.

დიაგნოზი:

ლაქტაციდოზის რისკის გათვალისწინება საჭიროა არასპეციფიური ნიშნების დროს, როგორიცაა კუნთების სპაზმი საჭმლის მონელების დარღვევებით, როგორიცაა მუცლის ტკივილი და მწვავე ასთენია.

თირკმლის ფუნქცია:

ვინაიდან, მეტფორმინი გამოიყოფა თირკმელების მეშვეობით, მკურნალობის დაწყებამდე და შემდეგ რეგულარულად, საჭიროა შრატში კრეატინინის დონის განსაზღვრა:

  • წელიწადში ერთხელ მაინც პაციენტებში თირკმლის ნორმალური ფუნქციით,
  • წელიწადში   2-4-ჯერ   პაციენტებში   შრატში   კრეატინინის      ნორმალური   ზედა ზღვრის დონით და ხანდაზმულებში.

იოდიზირებული კონტრასტული საშუალების გამოყენება

ვინაიდან, ინტრავასკულარულად გამოყენებულმა იოდიზირებულმა კონტრასტულმა საშუალებამ, შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის უკმარისობა, უნდა შეწყდეს მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის მიღება კონტრასტული საშუალების გამოყენებამდე, მისი გამოყენების დროს ან შემდეგ 48 საათის განმავლობაში და განახლდეს მხოლოდ თირკმლის ფუნქციის შემოწმების შემდეგ.

ქირურგია

მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის მიღება უნდა შეწყდეს 48 საათით ადრე დაგეგმილ ქირურგიულ ოპერაციამდე, ზოგადი ან პერიდურალური ანესთეზიით. თერაპიის განახლება უნდა მოხდეს არანაკლებ 48 საათის შემდეგ ქირურგიული ოპერაციიდან ან ნორმალური კვების აღდგენიდან და მხოლოდ მას შემდეგ, რაც დადგინდება თირკმლის ნორმალური ფუნქციის არსებობა.

განსაკუთრებული პოპულაცია

მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის შემოგარსული შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტების მიღება არ არის რეკომენდებული ორსულობის დროს. მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის შემოგარსული შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტების მიღება არ არის რეკომენდებული პედიატრიულ პაციენტებში (<17 წლის ასაკის).

სხვა გაფრთხილებები:

პაციენტებმა უნდა განაგრძონ დიეტის დაცვა ნახშირწყლების რეგულარული მიღებით დღის განმავლობაში. ჭარბწონიანმა პაციენტებმა უნდა განაგრძონ ენერგიის შემზღუდველი დიეტის დაცვა.

არბი დოზირება

ჰიპოგლიკემიის განვითარება არ შეინიშნებოდა მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის 85გ- მდე დოზის მიღების შედეგად, თუმცა შეინიშნებოდა ლაქტაციდოზის განვითარება მსგავს შემთხვევებში. მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის ჭარბ დოზირებას ან თანმხლებ რისკს, შეუძლია ლაქტაციდოზის გამოწვევა. ლაქტაციდოზი საჭიროებს სასწრაფო სამედიცინო ჰოსპიტალურ მკურნალობას. ჰემოდიალიზი წარმოადგენს ეფექტურ საშუალებას ლაქტატის და მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის გამოსადევნად.

ამლის ფორმა და ეფუთვა

ბლისტერი 10 ტაბლეტით, 6 ბლისტერი მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25˚С ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისიანობის ვადა

24 თვე

აფთიაქიდან  გაცემის  პირობები:    ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით (გადაუდებელი დახმარებისას გაიცემა რეცეპტის გარეშე)

მწარმოებელი

MEPRO PHARMACEUTICALS PVT. LTD. (Unit II).ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიისფლობელი

 სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო