მეტფორმინი-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება

მეტფორმინი-ჰუმანითი

METFORMIN - HUMANITY

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი

სამკურნალწამლო ფორმა

შემოგარსული ტაბლეტები

შემადგენლობა

ყოველი შემოგარსული ტაბლეტე შეიცავს:

მეტფორმინის ჰიდროქლორიდს  500მგ/850მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

შაქრიანი დიაბეტის სამკურნალო საშუალებები, ბიგუანიდები.

ათქ კოდი: A01BA02


ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა:

მეტფორმინის პერორალური დოზის მიღების შემდეგ Tmax მიიღწევა 2.5 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 500მგ ან 850მგ მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის ტაბლეტის არის 50-60% ჯანმრთელ სუბიექტებში. პერორალური დოზის შემდეგ, არააბსორბირებული ფრაქცია ფეკალიებში შეადგენს 20-30%.

პერორალური მიღების შემდეგ მეტფორმნის ჰიდროქლორიდის აბსორბიცა არასრული და გაჯერებულია. მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის აბსორბციის ფარმაკოკინეტიკა არახაზოვანია.

მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის რეკომენდებული დოზების მიღებისას წონასწორული მდგომარეობის პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 24-48 საათის განმავლობაში და შეადგენს <1მკგ/მლ. კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში , მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციები (Cmax) არ აჭარბებდა 4 მკგ/მლ, მაქსიმალური დოზების მიღების დროსაც კი.

საკვები ამცირებს და მცირედით აყოვნებს მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის აბსორბციას. 850მგ დოზის მიღების შემდეგ შეინიშნებოდა პლაზმური კონცენტრაციების 40%-ით , AUC-ის 25% შემცირება და პიკური პლაზმური კონცენტრაციების დროის 35 წუთით გახანგრძლივება. კლინიკური კავშირი მოცემული შემცირებებისა, უცნობია.

დისტრიბუცია:

პლაზმურ ცილებთან კავშირი უმნიშვნელოა. მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი იყოფა ერითროციტებში. სისხლში პიკური დონე უფრო დაბალია, ვიდრე პლაზმური დონე და შეინიშნება ერთსადაიმავე დროს. სისხლის წითელი უჯრედები წარმოადგენს დისტრიბუციის მეორად ნაწილს. დისტრიბუციის საშუალო მოცულობა შეადგენს 63-276 ლ-ს.

მეტაბოლიზმი:

მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი გამოიყოფა უცვლელად შარდში. ადამიანებში არ შეინიშნებოდა მეტაბოლიტები.

ელიმინაცია:

მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის თირკმლისმიერი კლირენსი შეადგენს > 400მლ/წთ, რაც მიუთითებს რომ მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი ელიმინირდება გორგლოვანი ფილტრაციით და მილაკოვანი სეკრეციით. პერორალური დოზის შემდეგ ტერმინალური ელიმინაციის ნახევარგმაოყოფის პერიოდია 6.5 სთ.

თირკმლის უკმარისობის შემდეგ თირკმლისმიერი კლირენსი მცირდება კრეატინინის პროპორციით და ამგვარად ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი გახანგრძლივებულია, რაც იწვევს მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის პლაზმური დონის მომატებას.

ფარმაკოდინამიკა

მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი არის ბიგუანიდი ანტიჰიპერგლიკემიური ეფექტით, რომელიც ამცირებს ბაზალურ და პოსტპრანდიალურ პლაზმურ გლუკოზას. იგი არ ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას და ამიტომ არ წარმოქმნის ჰიპოგლიკემიას.

მეტფორმინის ჰიდროქლორიდს აქვს 3 მოქმედების მექაზნიმი:

ღვიძლის გლუკოზას წარმოქმნის შემცირება გლუკონეოგენეზის და გლიკოგენოლიზის ინჰიბირებით კუნთებში, ინსულინის მგრძნობელობის გაზრდით, პერიფერული გლუკოზას მიტაცების და უტილიზაციის გაუმჯობესებით და ნაწლავში გლუკოზას აბსორბციის შეყოვნება.

მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი ასტიმულირებს გლიკოგენის უჯრედშიდა სინთეზს გლიკოგენის სინთეზზე მოქმედებით. მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი ზრდის მემბრანული გლუკოზას ტრანსპორტერების ყველა ტიპის ტრანსპორტის ტევადობას.

ადამიანებში, გლიკემიის მოქმედებისგან დამოუკიდებლად, მეტფორმინის ჰიდროქლორდი დადებითად მომქედებს ლიპიდების მეტაბოლიზმზე. ამის გამოვლენა მოხდა კონტროლირებულ, საშუალო და ხანგრძლივი პერიოდის კლინიკურ კვლევებში თერაპიული დოზების მიღებისას: მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი ამცირებს საერთო ქოლესტერინს, LDL ქოლესტერინს და ტრიგლიცერიდების დონეს.

გამოყენების ჩვენებები

2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის მკურნალობა, განსაკუთრებით ჭარბწონიან პაციენტებში, როდესაც დიეტა და ფიზიკური ვარჯიში არ ახორციელებს სათანადო გლიკემიურ კონტროლს.

  • მოზრდილებში, მეტფორმინის შემოგარსული ტაბლეტების გამოყენება ხდება მონოთერაპიის სახით ან კომბინაციაში სხვა დიაბეტის საწინააღმდეგო საშალებებთან ან ინსულინთან ერთად.
  • ბავშვებში 10 წლის ასაკიდან და მოზარდებში, მეტფორმინის შემოგარსული ტაბლეტები გამოიყენება მონოთერაპიის სახით ან ინსულინთან კომბინაციაში.

დიაბეტის გართულებების შემცირება შეინიშნებოდა ჭარბწონიან 2 ტიპის დიაბეტით დაავადებულ მოზრდილებში, რომლებიც მკურნალობდნენ მეტფორმინის ჰიდროქლორიდით, პირველი რიგის თერაპიის სახით, უშედეგო დიეტის შემდეგ.

დოზირება და მიღების წესი

მოზრდილები:

მონოთერაპია და დიაბეტის საწინააღმდეგო სხვა საშუალებებთან კომბინაცია:

საწყისი დოზა შედაგენს 1 ტაბლეტს 2 ან 3 -ჯერ დღეში ჭამის დროს ან შემდეგ.

10-15 დღის შემდეგ უნდა მოხდეს დოზის კორექცია სისხლში გლუკოზას დონის მიხედვით. დოზის ნელი გაზრდა აუმჯობესებს კუჭ-ნაწლავის ამტანობას. მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის მაქსიმალური რეკომენდებულია დოზაა 3გ დღეში 3 ინდივიდუალური დოზით.

თუ იგეგმება ტრანსფერი დიაბეტის საწინააღმდეგო სხვა პერორალური პრეპარატიდან: შეწყვიტეთ სხვა პრეპარატის მიღება და დაიწყეთ მეტფორმინის მიღება ზემოთ მითითებული დოზებით.

კომბინაცია ინსულინთან:

მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი და ინსულინი გამოიყენება კომბინირებულ თერაპიაში სისხლის გლუკოზას უკეთ კონტროლისთვის. მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის მიღება ხდება ჩვეულებრივი საწყისი დოზით ერთი ტაბლეტი 2 ან 3-ჯერ დღეში, მაშინ როდესაც ინსულინის დოზირების კორექცია ხდება სისხლში გლუკოზას დონის მიხედვით.

ხანდაზმულები: ხანდაზმულებში თირკმლის შესუსტებული ფუნქციის შესაძლებლობის გამო, მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის დოზის კორექცია უნდა მოხდეს თირკმლის ფუნქციის გათვალისწინებით. აუცილებელია თირკმლის ფუქნციის რეგულარული მონიტორნგი.

ბავშვები და მოზარდები:

მონოთერაპია და ინსულინთან კომბინაცია

  • მეტფორმინის შემოგარსული ტაბლეტების გამოყენება ბავშვებში 10 წლის ასაკიდან და მოზარდებში.
  • ჩვეულებრივი საწყისი დოზაა 500მგ ან 850მგ მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი დღში ერთხელ, ჭამის დროს ან შემდეგ.

10-15 დღის შემდეგ უნდა მოხდეს დოზის კორექცია სისხლში გლუკოზას დონის მიხედვით. დოზის ნელა გაზრდა აუმჯობესებს კუჭ-ნაწლავის ამტანობას. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზებია 2 გ დღეში, 2-3 გაყოფილ დოზებად მიღებით.

გვერდითი მოვლენები

შემდეგი გვერდითი მოვლენები შეიძლება განვითარდეს მეტფორმინის ჰიდროქლორიდით მკურნალობის დროს. სიხშირეები შემდეგია: ძალიან ხშირი 1/10; ხშირი 1/100, <1/10; არახშირი 1/1,000, <1/100; იშვიათი 1/10,000, <1/1,000; ძალიან იშვიათი  <1/10,000, უცნობია (შეუძლებელია შეფასება არსებული მონაცმების მიხედვით).

თითოეული სიხშირის ჯგუფის ფარგლებში, გვერდითი მოვლენები წარმოდგენილია სერიოზულობის შემცირების თანმიმდევრობით.

ნერვული სისტემის მხრივ:

ხშირი: გემოს შეგრძნების დაქვეითება

კუჭ-ნაწლავის მხრივ:

ძალიან ხშირი: კუჭ-ნაწლავის დარღვევები, როგორიცაა გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი და მადის დაკარგვა. მოცემული გევრდითი მოვლენები შეინიშნება უფრო ხშირად თერაპიის დასაწყისში და გადის სპონტანურად უმეტეს შემთხვევაში. მათი თავიდან აცილების მიზნით რეკომენდებულია მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის მიღება 2-3-ჯერ დღეში ჭამის დროს ან შემდეგ. დოზის ნელი გაზრდა აუმჯობესებს კუჭ-ნაწლავის ამტანობას.

კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:

ძალიან იშვიათი: კანის რეაქციები როგორიცაა ერითემა, პრურიტი, ჭინჭრის ციება

მეტაბოლიზმი და კვების დარღვევები:

ძალიან იშვიათი: ლაქტაციდოზი

B12 ვიტამინის აბსორბციის შემცირება პლაზმური დონეების შემცირებით მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის ხანგრძლივად გამოყენებისას. მსგავსი ეტიოლოგიის გათვალისწინება რეკომენდებულია, თუ პაციენტი დაავადებულია მეგალობლასტური ანემიით.

ჰეპატობილიარული დარღვევები:

უცნობია: ღვიძლის ფუქნციის ტესტების გადახრების ერთეული შემთხვევები ან ჰეპატიტი .

გამოქვეყნებული და პოსტმარკეტინგული მონაცემების მიხედვით, ასევე კონტროლირებული კვლევების მიხედვით, 10—16 წლის ასაკის ბავშვებში, 1 წლის განმავლობაში მკურნალობისას განვითარებული გვერდითი მოვლენები მსგავსი იყო ბუნებით და სიმწვავით, მოზრდილებში განვითარებული მოვლენებისა.

უკუჩვენებები

  • მეტფორმინის ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა
  • დიაბეტური კეტოაციდოზი, დიაბეტური პრე-კომა.
  • თირკმლის უკმარისობა ან თირკმლის დისფუნქცია (კრეატინინის კლირენსი <60მლ/წთ).
  • მწვავე მდგომარეობები თირკმლის ფუნქციის ცვლილების შესაძლებლობით, როგორიცაა: დეჰიდრატაცია, მწვავე ინფექცია, შოკი, იოდიზირებული კონტრასტული საშუალების ინტრავასკულარული გამოყენება.
  • მწვავე და ქრონიკული დაავადება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ქსოვილების ჰიპოქსია, როგორიცაა: გულის ან სუნთქვის უკამრისობა, ბოლო დროს განვითარებული მიოკარდიუმის ინფარქტი, შოკი
  • ღვიძლის უკმარისობა, მწვავე ალკოჰოლური ინტოქსიკაცია, ალკოჰოლიზმი
  • ლაქტაცია

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

არ არის რეკომენდებული ერთდროული გამოყენება:

ალკოჰოლი

ლაქტციდოზის მომატებული რისკი მწვავე ალკოჰოლური ინტოქსიკაციის დროს, განსაკუთრებით: უზმოზე ან ცუდი კვების, ღვიძლის უკმარისობის დროს

არ მიიღოთ ალკოჰოლი და ალკოჰოლის შემცველი სამედიცინო პროდუქტიები.

იოდიზირებული კონტრასტული საშუალება

იოდიზირებული კონტრასტული საშუალების ინტრავასკულარულმა მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს თირკმლის უკმარისობა, შედგად კი მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის აკუმულაცია და ლაქტაციდოზის რისკის გაზრდა.

მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის მიღება უნდა შეწყდეს ტესტირებამდე ან ტესტირების დროს და ტესტირების შემდეგ 48 საათის განმავლობაში, რის შემდეგაც უნდა მოხდეს თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი.

კომბინაციები, რომლებიც საჭიროებენ სიფრთხილეს

გლუკოკორტიკოიდებს (სისტემური და ადგილობრივი გზით), ბეტა-2-აგონისტებს, და შარდმდენებს აქვთ ჰიპერგლიკემიური ეფექტი. აცნობეთ პაციენტს და დანიშნეთ სიხლში გლუკოზას უფრო ხშირი მონიტორინგი, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში. აუცილებლობის შემთხვევაში, უნდა მოხდეს დიაბეტის საწინააღმდეგო საშუალების დოზის კორექცია სხვა პრეპარატების თერაპიის დროს და მისი შეწყვეტის შემდეგ.

ACE-ინჰიბიტორებმა შესაძლებელია შეამცირონ სისხლში გლუკოზას დონე. ამიტომ, შესაძლებელია აუცილებელი გახდეს მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის დოზის კორექცია მსგავსი პრეპარატის მიღების დროს, მისი დამატების ან მიღების შეწყვეტის შემდეგ.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები

ლაქტაციდოზი.

ლაქტაციდოზი იშვიათი დაავადებაა, მაგრამ შესაძლებელია განვითარდეს (მაღალია სიკვდილიანობა მყისიერი მკურნალობის არჩატარების შემთხვევაში) მეტაბოლური გართულებები მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის აკუმულაციის გამო.

დიაგნოზი:

ლაქტაციდოზის რისკის გათვალისწინება საჭიროა არასპეციფიური ნიშნების დროს, როგორიცაა კუნთების სპაზმი საჭმლის მონელების დარღვევებით, როგორიცაა მუცლის ტკივილი და მწვავე ასთენია.

თირკმლის ფუნქცია:

ვინაიდან, მეტფორმინი გამოიყოფა თირკმელების მეშვეობით, მკურნალობის დაწყებამდე და შემდეგ რეგულარულად, საჭიროა შრატში კრეატინინის დონის განსაზღვრა:

  • წელიწადში ერთხელ მაინც პაციენტებში თირკმლის ნორმალური ფუნქციით,
  • წელიწადში 2-4-ჯერ პაციენტებში შრატში კრეატინინის  ნორმალური ზედა ზღვრის დონით და ხანდაზმულებში.

იოდიზირებული კონტრასტული საშუალების გამოყენება

ვინაიდან, ინტრავასკულარულად გამოყენებულმა იოდიზირებულმა კონტრასტულმა საშუალებამ, შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის უკმარისობა, უნდა შეწყდეს მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის მიღება კონტრასტული საშუალების გამოყენებამდე, მისი გამოყენების დროს ან შემდეგ 48 საათის განმავლობაში და განახლდეს მხოლოდ თირკმლის ფუნქციის შემოწმების შემდეგ.

ქირურგია

მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის მიღება უნდა შეწყდეს 48 საათით ადრე დაგეგმილ ქირურგიულ ოპერაციამდე, ზოგადი ან პერიდურალური ანესთეზიით. თერაპიის განახლება უნდა მოხდეს არანაკლებ 48 საათის შემდეგ ქირურგიული ოპერაციიდან ან ნორმალური კვების აღდგენიდან და მხოლოდ მას შემდეგ, რაც დადგინდება თირკმლის ნორმალური ფუნქციის არსებობა.

ბავშვები და მოზარდები:

უნდა დადასტურდეს 2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის დიაგნოზი მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის თერაპიის დაწყებამდე.

10-12 წლის ბავშვები:

ბავშვებსა და მოზარდებში ჩატარებულ კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში მონაწილეობდა მხოლოდ 10-12 წლის ასაკის 15 ბავშვი.

სხვა გაფრთხილებები:

პაციენტებმა უნდა განაგრძონ დიეტის დაცვა ნახშირწყლების რეგულარული მიღებით დღის განმავლობაში. ჭარბწონიანმა პაციენტებმა უნდა განაგრძონ ენერგიის შემზღუდველი დიეტის დაცვა.

ჭარბი დოზირება

ჰიპოგლიკემიის განვითარება არ შეინიშნებოდა მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის 85გ-მდე დოზის მიღების შედეგად, თუმცა შეინიშნებოდა ლაქტაციდოზის განვითარება მსგავს შემთხვევებში. მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის ჭარბ დოზირებას ან თანმხლებ რისკს, შეუძლია ლაქტაციდოზის გამოწვევა. ლაქტაციდოზი საჭიროებს სასწრაფო სამედიცინო ჰოსპიტალურ მკურნალობას. ჰემოდიალიზი წარმოადგენს ეფექტურ საშუალებას ლაქტატის და მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის გამოსადევნად.

წამლის ფორმა და შეფუთვა

ბლისტერი 10 ტაბლეტით, 6 ბლისტერი მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

შენახვის პირობები

ინახება არუამეტეს 25˚С ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილზე.

ვარგისიანობის ვადა

24 თვე

აფთიაქიდან გაცემის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით (გადაუდებელი დახმარებისას გაიცემა რეცეპტის გარეშე)

მწარმოებელი

MEPRO PHARMACEUTICALS PVT. LTD. (Unit II)., ინდოეთი

სარეგისტრაციო სერთიფიკატის მფლობელი

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო