ნიმესულიდი-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება

ნიმესულიდი-ჰუმანითი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ნიმესულიდი

სამკურნალწამლო ფორმა

ფხნილი პერორალური სუსპენზიის მოსამზადებლად

შემადგენლობა

თითოეული 2 გ პაკეტი შეიცავს

ნიმესულიდს 100 მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: არასტეროიდული, ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული საშუალება.

ათქ კოდი: M01AX17


ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

ნიმესულიდი კარგად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ. ერთჯერადი  100მგ დოზის მიღების შემდეგ პლაზმური პიკური კონცენტრაცია- 3-4მგ/ლ მიიღწევა 2-3 საათში. AUC = 20-35 მგ/ლ.სთ.

არ არსებობს სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავება მოცემულ ციფრებსა და ჩაწერილ ციფრებს შორის 100მგ დღეში ორჯერ მიღების შემდეგ 7 დღის მანძილზე. პლაზმურ ცილებთან კავშირი დაახლოებით 97.5%.

ნიმესულიდი მეტაბოლიზდება ღვიძლში. მისი ძირითადი მეტაბოლიტი არის პარა-ჰიდროქსი წარმოებული, რომელიც ასევე ფარმაკოლოგიურად აქტიურია. ცირკულაციაში მოცემული მეტაბოლიტის წარმოქმნის დრო მცირეა (დაახ. 1 სთ), მაგრამ მისი წარმოქმნის კონსტანტა არ არის მაღალი, ფორმა არაკონიუგირებულია. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) მერყეობს 3.2-8 სთ-ს ფარგლებში. ნიმესულიდი ძირითადად გამოიყოფა შარდში (მიღებული დოზის დაახ. 60%). მხოლოდ 1-3% გამოიყოფა უცვლელი სახით. ჰიდროქსი-ნიმესულიდი, ძირითადი მეტაბოლიტი შეინიშნება მხოლოდ გლუკორონული წარმოებულის ფორმით.

მეტაბოლიზმის შემდეგ დოზის დაახლოებით 29% ელიმინაცია ხდება ფეკალიებში. არ შეინიშნებოდა ნიმესულიდის კინეტიკური პროფილის ცვლილება ხანდაზმულებში ერთჯერადი და განმეორებითი დოზების მიღების შემდეგ.

თირკმლის ზომიერი უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი 30-80მლ/წთ) ნიმესულიდის და მისი ძირითადი მეტაბოლიტის პლაზმაში პიკური კონცენტრაცია  არ არის ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით მაღალი. დოზების განმეორებითი მიღება არ იწვევს აკუმულაციას. ნიმესულიდი უკუნაჩვენებია ღვიძლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში აკუმულაციის რისკის გამო.

ფარმაკოდინამიკა

ნიმესულიდის მოქმედების მექანიზმს წარმოადგენს ანთებით პროცესზე ზემოქმედება ციკლო-ოქსიგენაზას - ფერმენტის, რომელიც მონაწილეობს პროსტაგლანდინების სინთეზზე, სელექციურად ინჰიბირების გზით. in vitro და in vivo, ნიმესულიდი აინჰიბირებს ცოგ-2 იზოფორმს; აქტიურად უკავშირდება ცოგ-1, იზოფორმს, რომლის როლიც კუჭის ლორწოვანი გარსის შენარჩეუნებაში მცირეა. სელექციური მოქმედების გამო, ნიმესულიდი კარგად გადაიტანება კუჭ-ნაწლავის მიერ.

ამასთან ერთად, ნიმესულიდს გააჩნია სხვა სახის ბიოქიმიური თვისებები, რაც განაპირობებს მის კლინიკურ თვისებებს.

იგი მოიცავს IV ტიპის ფოსფოდიესთერაზას ინჰიბირებას, ზეჟანგური ანიონის წარმოქმნის  შემცირებას (O2), ჰიპოქლორის მჟავას გასუფთავებას, პროტეინაზას ინჰიბირებას (ელასტაზა, კოლაგენაზა), ალფა1- პროტეინაზას ინჰიბიტორის ინაქტივაციის პრევენციას, ადამიანის ბაზოფილებიდან და მასტოციდებიდან ჰისტამინის გამოთავისუფლების ინჰიბირებას და ჰისტამინის მოქმედების ინჰიბირებას.

გამოყენების ჩვენებები

ნიმესულიდი - ჰუმანითი ინიშნება სხვადასხვა სახის მტკივნეული ანთებითი მდგომარეოებების სამკურნალოდ.

მათ შორისაა ოსტეოართრიტთან, პოსტოპერაციულ ტრავმასთან, სპორტულ ტრავმასთან, ძვალ-კუნთოვან მწვავე დარღვევებთან ასოცირებული, როგორიცაა მყესების დაჭიმულობა, ტენდოვაგინიტი, დაჭიმულობები და წელის ტკივილი, ყურის, ცხვირის და ყელის ტკივილი, კბილის ექსტრაქცია, ბურსიტები/მყესების დაჭიმულობა, თრომბოფლებიტი, ფარინგიტი და გინეკოლოგიური დარღვევები.

დოზირება და მიღების წესი

მოზრდილები:

ერთი პაკეტის შემადგენლობა (გახსნილი ერთ ჭიქა წყალში) მიიღება დღეში ორჯერ, ან ექიმის დანიშნულების მიხედვით.

ფარმაცევტული პროდუქტების გამოყენება, რომლებიც შეიცავენ ნიმესულიდს, უნდა მოხდეს მოკლევადიანი მკურნალობის დროს, კლინიკური მდგომარეობის შესაბამისად.

რეკომენდებული დოზა ხანდაზმულებისთვის:

ერთი პაკეტი დღეში ორჯერ ჭამის შემდეგ.

პაციენტები თირკმლის უკმარისობით:

ნიმესულიდს გააჩნია მსგავსი კინეტიკური პროფილი ჯანმრთელ მოხალისეებში და თირკმლის ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი 30-80 მლ/თ). მსგავს პაციენტებში არ არსებობს დოზის შემცირების საჭიროება. პრეპარატი უკუნაჩვენებია თირკმლის მწვავე უკმარისობის დროს.

გვერდითი მოვლენები

მოცემული ინფორმაცია მიღებულია გვერდითი მოვლენების სხვადასხვა შეტყობინებების საფუძველზე.

შეტყობინებული გვერდითი მოვლენები იშვიათია.

შემთხვევათა უმრავლესობაში ისინი შექცევადია და როგორც წესი ვითარდება მკურნალობის პირველი კვირის განმავლობაში.

ქვემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენები მოცემულია სიხშირის შემცირების მიხედვით:

კანის მხრივ: ერითემა, ჭინჭრის ციება, პრურიტი და სტივენს ჯონსონის სინდრომის იშვიათი  შემთხვევები, ბულეზური ერითემა და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი.

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტი: სტომატიტი, გულისრევა, ეპიგასტრალგია, უჩვეულო ტკივილი, დიარეა, ყაბზობა, კუჭ-ნაწლავის ჰემორაგია და დაწყლულება, წყლული და პერფორირებადი წყლული.

ჰეპატობილიარული სისტემა: ღვიძლის პარამეტრების ცვლილება (ტრანსამინაზები, ტუტე ფოსფატაზა, ƴ-GT), შემთხვევათა უმეტესობაში გარდამავალი და შექცევადი. ადგილი ჰქონდა ღვიძლის მწვავე რეაქციებს, ქოლესტაზის და ფულმინანტის ჩათვლით, ზოგჯერ ფატალური.

ნერვული სისტემა და მგრძნობელობის ორგანოები: ძილიანობა, თავის ტკივილი, გონებრივი დაბნეულობა და იშვიათად მხედველობის პრობლემები.

საშარდე გზები: იშვიათად პურპურა, თრომბოციტოპენია, პანციტოპენია და გრანულოციტოპენია.

ექსკრეტორული ორგანოები: ოლიგურია, ედემა და იშვიათად ჰემატურია თირკმლის უკმარისობის დროს.

სასუნთქი სისტემა: იშვიათად ანაფილაქსიური რეაქციები, როგორიცაა ქოშინი და ასთმა, განსაკუთრებით ასპირინის ან სხვა აასს-ების მიმართ ალერგიის დროს.

სხვა: ედემა, ანგიონევროზული შეშუპება და ანაფილაქსიური რეაქციები, ჰიპოთერმია (მოსალოდნელი), ენცეფალოპათიის ერთეული შემთხვევები (რევეს სინდრომი).

უკუჩვენებები

პრეპარატის ან მისი რომელიმე ნივთიერების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

პაციენტები ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები ისტორიით (ბრონქოსპაზმი, რინიტი, ჭინჭრის ციება) სალიცილატების ან სხვა აასს-ების მიმართ.

პაციენტები ინტრაკრანიალური ჰემორაგიით.

პაციენტები აქტიური პეპტური წყლულით, კუჭ-ნაწლავის ჰემორაგიის წყლულის რეციდივის ისტორიით.

პაციენტები ნაწლავების ანთებით.

პაციენტები კოაგულაციის მწვავე პრობლემებით.

პაციენტები თირკმლის მწვავე უკმარისობით.

პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით.

ორსულები ორსულობის მე-6 თვიდან.

12 წლამდე ასაკის ბავშვები.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან.

არ შეინიშნებოდა კლინიკურად მნიშვნელოვანი  in vivo ურთიერთქმედება კვლევებში, რომელიც ჩატარდა თეოფილინის, ვარფარინის, დიგოქსინის, ციმეტიდინის და ანტაციდების გამოყენებით (ალუმინის და მაგნიუმის ჰიდროქსიდი).

ნიმესულიდს შესაძლებელია ჰქონდეს ანტაგონისტური ეფექტი შარდმდენებზე; განსაკუთრებით შესაძლებელია მოახდინოს პლაზმური რეინის მოქმედების გაძლიერების ბლოკირება. ნიმესულიდის კონცენტრაციის ანალიზის ფარმაკოკინეტიკამ, პაციენტებში, რომლებიც იღებენ თანადროულად შარდმდენებს (ფუროსემიდი) გამოავლინა, რომ მისი დისტრიბუციის მოცულობაში შეინიშნებოდა მცრიდი განსხვავება, თუმცა არა კლინიურად .

ანტიკოაგულანტებთან ან ანტითრომბოზულ საშუალებებთან ერთდროულად მიღებისას , აცეტილსალიცილის მჟავას ჩათვლით, შესაძლებელია კუმულაციური ეფექტი.

აასს-ებმა შესაძლებელია შეამცირონ ლითიუმის თირკმლისმიერი კლირენსი და გამოიწვიონ პლაზმური დონის მომატება და ტოქსიურობა. ნიმესულიდის გამოყენებისას ლითიუმის თერაპიის დროს, უნდა მოხდეს ლითიუმის დონეების სათანადო მონიტორინგი. სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო ნიმესულიდის გამოყენებისას ისეთ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც აზიანებენ ღვიძლს, ასევე სხვა აასს-ებთან და ალკოჰოლთან ერთად. სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო ნიმესულიდის გამოყენებისას მეტოთრექსატთან ერთად, მეტოთრექსატის თირკმლისმიერი კლირენსის შემცირების გამო. არსებობს ნეფროტოქსიურობის პოტენციური რისკი ციკლოსპორინ A-სთან ერთად გამოყენებისას ხანდაზმულ პაციენტებში.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები

მინიმალური ეფექტური დოზის ხანმოკლე პერიოდით გამოყენებით მცირდება გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკი. არაეფექტურობის შემთხვევაში უნდა შეწყდეს მკურნალობა.

ხანდაზმული პაციენტები მეტად არიან მიდრეკილები გვერდითი მოვლენების განვითარების მიმართ. ნიმესულიდის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ხანგრძლივი დროით მისაღებად ხანდაზმულებში. იმ შემთხვევაში, თუ ნიმესულიდით მკურნალობა ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში აუცილებელია, უნდა მოხდეს მსგავსი პაციენტების განსაკუთრებით ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციების რეგულარული მონიტორინგი.

ნიმესულიდის გამოყენება სიფრთხილით უნდა მოხდეს ისეთ პაციენტებში რომელთაც აქვთ პეპტური წყლულის, ნაწლავის ანთებითი დაავადების და კოაგულაციის პრობლემების ისტორია. სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო პაციენტებში თირკმლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობისას ან გულის უკმარისობისას მიდრეკილი წყლის და მარილების შეკავებისადმი, რადგან აასს-ების გამოყენებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს თირკმლის ფუნქციის დარღვევა. მკურნალობის დაწყებამდე და ასევე მკურნალობის პერიოდში რეგულარულად უნდა მოხდეს თირკმლის ფუქნციის შეფასება. დარღვევის შემთხვევაში, უნდა შეწყდეს მკურნალობა.

ნიმესულიდის გამოყენებისას სათანადოდ უნდა მოხდეს ღვიძლის ფუნქციის მონიტორინგი პაციენტებში, რომლებშიც შეინიშნება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ნიშნები (ანორექსია, გულისრევა, ღებინება, სიყვითლე) და/ან შეცვლილია ღვიძლის ფუნქცია (ტრანსამინაზები, კონიუგირებული ბილირუბინი, ტუტე ფოსფატაზა, ƴ-GT).  ტრანსამინაზების, კონიუგირებული ბილირუბინის, ტუტე ფოსფატაზას დონეების ნორმალურთან შედარებით ორჯერ მომატების შემთხვევაში, დაუყოვნებლივ უნდა მოხდეს პრეპარატის მოხსნა და ანალიზების ჩატარება მდგომარეობის შესახებ უფრო ნათელი სურათის მისაღებად.  დაუშვებელია შემდეგში ნიმესულიდის გამოყენება. დაუშვებელია ნიმესულიდის გამოყენება პაციენტებში ასპირინის ან სხვა აასს-ების გამოყენების შემდეგ ასთმის, ცხვირის პოლიპების, ანგიონევროზული შეშუპების ან ჭინჭრის ციების ნიშნების შემთხვევაში.

სიფრთხილით უნდა მოხდეს ნიმესულიდის გამოყენება აასს-ებთან, ბეტა-ლაქტამურ ანტიბიოტიკებთან, შარდმდენებთან და ACE ინჰიბიტორებთან ერთად, განსაკუთრებით ალერგიის ისტორიის მქონე პაციენტებში.

ნიმესულიდის თერაპიისას მხედველობის პრობლემების გაჩენის შემთხვევაში მკურნალობა უნდა შეწყდეს და ჩატარადეს ოფთალმოლოგიური შემოწმება. დაუშვებელია ნიმესულიდის გამოყენება პაციენტებში ქრონიკული ჰეპატიტის, ალკოჰოლური ჰეპატიტის და ციროზის დროს. არსებობს ენცეფალოპათიის (რეის სინდრომი) განვითარების პოტენციური რისკი.

როგორც სხვა აასს-ების შემთხვევაში, არსებობს რეპროდუქციული ფუნქციის დარღვევის პოტენციური რისკი ქალებში. უნდა მოხდეს ჰემატური ჩვენებების სათანადო მონიტორინგი მეტოთრეაქსატთან ერთად გამოყენებისას (არსებობს ჰემატოტოტქსიურობის პოტენციური რისკი აასს-ების და მეტოთრექსატის თირკმლისმიერი კლირენსის შემცირების გამო).

ჭარბი დოზირება

შეინიშნებოდა ჭარბი დოზირების რამოდენიმე შემთხვევა ინტოქსიკაციის ნიშნების გარეშე. ჭარბი დოზირების შედეგად არსებული სიმპტომები აისახებოდა ძირითადად კუჭ-ნაწლავის, თირკმლის და ცენტრალური ნერვული სისტემის ტოქსიურობაზე. ნიმესულიდის ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში, საჭიროა სიმპტომური მკურნალობა კუჭის ამორეცხვის და წყალ-ელექტორილიტების ბალანსის აღდგენით.

შეფუთვის ფორმა

2.0 გ ფხვნილი პაკეტიში. 10 პაკეტი მოთავსებულია  გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. ვარგისობის ვადა

24 თვე

აფთიაქდიან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწარმოებელი

WINDLAS HEALTHCARE PVT.LTD.,ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო