პარაცეტამოლი - ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება:

პარაცეტამოლ - ჰუმანითი

PARACETAMOL – HUMANITY

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება

პარაცეტამოლი

სამკურნალწამლო დასახელება

საიფუზიო ხსნარი

შემადგენლობა:

ყოველი 100მლ შეიცავს:
აქტიური ნივთიერებას

პარაცეტამოლს 1000მგ

არააქტიური ნივთიერებები: მანიტოლი, დინატრიუმის ფოსფატის დიჰიდრატი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, მარილმჟავა, საინექიცო წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფრამაკოდინამიკული თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ანალგეზიური საშუალებები, ანილიდები.

ათქ კოდი: N02BE01


პარაცეტამოლის ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი თვისებების მექანიზმი ჯერჯერობით დაუდგენელია; იგი შეიძლება მოიცავდეს ცენტრლურ და პერიფერულ მოქმედებას. პარაცეტამოლის ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი დგება შეყვანის დაწყების შემდეგ 5-10 წუთის განმავლობაში. პიკური ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი მიიღწევა 1 სთ-ში და გრძელდება 4-6 სთ. პარაცეტამოლი ამცირებს ცხელებას შეყვანის დაწყების შემდეგ 30 წუთში, 6 სთ-ანი ხანგრძლივობით.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები მოზრდილებში:

აბსორბცია:

პარაცეტამოლის ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია 2გ ერთჯერადი შეყვანის და განმეორებითი შეყვანის შემდეგ 24 საათის განმავლობაში. პარაცეტამოლის ბიოშეღწევადობა 500მგ და 1 გ ინფუზიის შემდეგ მსგავსია 1გ და 2გ პროპარაცეტამოლის ინფუზიის შემდეგ არსებულის (შეესაბამება 500მგ და 1 გ პარაცეტამოლს, შესაბამისად). მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციები შეინიშნება 15 წუთიანი, 500მგ და 1 გ პარაცეტამოლის ინფუზიის შემდეგ და შეადგენს 15მკგ/მლ და 30მკგ/მლ შესაბამისად.

განაწილება:

პარაცეტამოლის განაწილების მოცულობაა დაახლოებით 1ლ/კგ. პარაცეტამოლი ექსტენსიურად არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს. 1 გ პარაცეტამოლის ინფუზიის შემდეგ პარაცეტამოლის მნიშვნელოვანი კონცენტრაცია (დაახლოებით 1.5 მკგ/მლ) შეინიშნებოდა თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში და ასევე 20 წუთის შემდეგ ინფუზიიდან.

მეტაბოლიზმი:

პარაცეტამოლი მეტაბოლიზდება ძირითადად ღვიძლში ორი ძირითადი გზით: გლუკურონის მჟავას კონიუგირებით და გოგირდმჟავას კონიუგირებით. ეს უკანასკნელი გზა სწრაფად გაჯერებულია ისეთი დოზების დროს, რომელიც აჭარბებს თერაპიულს. მცირე ფრაქცია (<4%) მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 -ით რეაქტიულ საშუალო მეტაბოლიტად (N-აცეტილ ბენზოქინონ იმინი), რომელიც ნორმალური გამოყენების პირობებში სწრაფად განიცდის დეტოქსიფიკაციას შემცირებული გლუტათიონით და ელიმინირდება შარდში კონიუგაციის შემდეგ ცისტეინით და მერკაპტურის მჟავით. თუმცა, ძლიერი ჭარბი დოზირებისას მოცემული ტოქსიკური მეტაბოლიტების რაოდენობა იზრდება.

გამოყოფა:

პარაცეტამოლის მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა შარდში. მიღებული დოზის 90% გამოიყოფა 24 სთ-ში, უპირატესად გლუკურონიდის (60-80%) და სულფატის (2030%) კონიუგატების სახით. 5%-ზე ნაკლები ელიმინირდება უცვლელად. პლაზმური ნახევრაგამოყოფის პერიოდი არის 2.7 სთ და საერთო კლირენსი 18 ლ/სთ.

ახალშობილები, ჩვილები და ბავშვები

ჩვილებში და ბავშვებში დაფიქსირებული ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები მსგავსია მოზრდილების, გარდა პლაზმური ნახევრაგამოყოფის პერიოდისა რომელიც ოდნავ მოკლეა (1.5-2სთ) ვიდრე მოზრდილებში. ახალშობილებში პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი უფრო ხანგრძლივია ვიდრე ჩვილებში ანუ დაახლოებით 3.5 სთ. ახალშობილები, ჩვილები და ბავშვები 10 წლამდე გამოყოფენ მნიშვნელოვნად უფრო ნაკლებ გლუკურონიდს და უფრო მეტ სულფატურ კონიუგატებს ვიდრე მოზრდილები.

უსაფრთოხების პრეკლინიკული მონაცემები

პრეკლინიკურ მონაცემებს არ გამოვლენიათ განსაკუთრებული მავნე ზემოქმედება ადამიანებში. პარაცეტამოლის ადგილობრივი ამტანობის კვლევები ვირთაგვებში და ბოცვრებში მიუთითებს მის კარგ ამტანობაზე. შეყოვნებული კონტაქტური ჰიპერმგრძნობელობის არარსებობა შემოწმდა ზღვის გოჭებში.

შეუთავსებლობა

პარაცეტამოლის შერევა სხვა პრეაპრატებთან დაუშვებელია.

კლინიკური თავისებურებები

თერაპიული ჩვენებები

პარაცეტამოლი ინიშნება ზომიერი ტკივილის მოკლევადიანი მკურნალობისთვის, განსაკუთრებით ქირურგიული ოპერაციის შემდეგ და ცხელების მოკლევადიანი მკურნალობისთვის, როდესაც ინტრავენური გზით მიღება კლინიკურად გამართლებულია გადაუდებელი საჭიროებისას, ტკივილის ან ჰიპერთერმიის სამკურნალოდ და/ან როდესაც მიღების სხვა გზის გამოყენება შეუძლებელია.

დოზირება და მიღების წესი

მიიღება ინტრავენურად. 100მლ ბოთლი განკუთვნილია მოზრდილების, მოზარდების და ბავშვებისთვის 33 კგ-ზე მეტი სხეულის მასით. 50მლ ბოთლი განკუთვნილია ახალშობილებში, ჩვილ ბავშვებში, მოზრდილ ბავშვებში და ბავშვებში 33კგ-ზე ნაკლები  სხეულის მასით გამოსაყენებლად.

დოზირება:

  • მოზარდები და მოზრდილები 50კგ-ზე მეტი სხეულის მასით: პარაცეტამოლის 1გ ყოველ მიღებაზე, ანუ ერთი 100მლ ბოთლი დღეში 4-ჯერ. დოზებს შორის მინიმალური ინტერვალი უნდა იყოს 4 სთ. მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 4გ-ს.
  • ბავშვები 33კგ-ზე მეტი სხეულის მასით (დაახლოებით 11 წლის ასაკის), მოზარდები და მოზრდილები 50 კგ-ზე ნაკლები: პარაცეტამოლი 15მგ/კგ ყოველ მიღებაზე, ანუ 1,5 მლ ხსნარი კგ-ზე 4-ჯერ დღეში. დოზებს შორის ინტერვალი შეადგენს 4 სთ. მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 6-მგ/კგ (3-ზე მეტის გადაჭარბების გარეშე).
  • ბავშვები 10კგ-ზე მეტი სხეულის მასით (დაახლოებით 1 წლის ასაკის) და 33კგ-ზე ნაკლები სხეულის მასით: პარაცეტამოლის 15მგ/კგ ყოველ მიღებაზე ანუ 1.5მლ ხსნარი კგ-ზე დღეში 4-ჯერ. დოზებს შორის მინიმალური ინტერვალი არ უნდა აჭარბებდეს 4 სთ. მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 60მგ/კგ (2გ-ზე გადაჭარბების გარეშე).
  • ახალშობილები, ჩვილები, მოზრდილი ბავშვები და ბავშვები 10კგ-ზე მეტი მასით (დაახლოებით 1 წლის ასაკის): პარაცეტამოლის 7.5მგ/კგ ყოველ მიღებაზე, ანუ 0.75 მლ ხსნარი კგ-ზე დღეში 4-ჯერ. მინიმალური ინტერვალი დოზებს შორის უნდა იყოს 4სთ. მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 30მგ/კგ. ნაადრევადშობილებში არ არსებობს ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები. თირკმლის მწვავე უკმარისობა: პაციენტებში თირკმლის მწვავე უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი 30მლ/წთ) პარაცეტამოლის მიღებისას რეკომენდებულია დოზებს შორის ინტერვალის გაზრდა 6 სთ-მდე.
  • მოზრდილებში ჰეპატოცელულური უკმარისობით, ქრონიკული ალკოჰოლიზმით, ქრონიკულად ცუდი კვებით (ღვიძლის გლუტათიონის მცირე რეზერვით), დეჰიდრატაცია: მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 3 გ.

გამოყენების წესი:

პარაცეტამოლის ხსნარის შეყვანა ხდება 15-წუთიანი ინტრავენური ინფუზიის სახით.

ინფუზიისას გამოიყენება 0.8მმ ნემსი და საცობის პერფორაცია უნდა მოხდეს მითითების მიხედვით, ვერტიკალურ მდგომარეობაში.

უკუჩვენებები

პარაცეტამოლი უკუნაჩვენებია: პაციენტები პარაცეტამოლის ან პარაცეტამოლის ჰიდროქლორიდის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობით (პარაცეტმოლის პროწამალი) ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ. მწვავე ჰეპატოცელულური უკმარისობა.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები

გაფრთხილებები: რეკომენდებულია შესაბამისი ტკივილგამაყუჩებელი პერორალური მკურნალობის დანიშვნა როგორც კი ამის საშუალება იქნება. ჭარბი დოზირების თვიდან ასაცილებლად, შეამოწმეთ, რომ სხვა პრეპარატები არ შეიცავდეს პარაცეტამოლს ან პროპარაცეტამოლს. რეკომენდებულზე მაღალი დოზების მიღება ზრდის ღვიძლის სერიოზული დაზიანების რისკს. ღვიძლის დაზიანების კლინიკური სიმპტომები და ნიშნები (ფულმინანტური ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა, ქოლესტაზური ჰეპატიტი, ციტოლიზური ჰეპატიტი) როგორც წესი პირველად შეინიშნება პრეპარატის მიღებიდან 2 დღის შემდეგ და აღწევს პიკს 4-6 დღეში. ანტიდოტით მკურნალობა უნდა ჩატარდეს რაც შეიძლება სწრაფად.

სიფრთხილის ზომები

პარაცეტამოლის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით, ჰეპატოცელულური უკმარისობისას, თირკმლის მწვავე უკმარისობისას (კრეატინინის კლირენსი 30მლ/წთ), ქრონიკული ალკოჰოლიზმის, ქრონიკულად ცუდი კვების დროს (ღვიძლის გლუტათიონის მცირე რეზერვი), დეჰიდრატაციის დროს.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან და სხვა სახის ურთიერთმედება:

  • პრობენეციდი იწვევს პარაცეტამოლის კლირენსის თითქმის 2-ჯერ შემცირებას მისი კონიუგირების ინჰიბირებით გლუკორონის მჟავით. პარაცეტამოლის დოზის შემცირება საჭიროა პრობენეციდთან მიღებისას.
  • სალიცილამიდს შეუძლია გაახანგრძლივოს პარაცეტამოლის T1/2  ელიმინაცია
  • სიფრთხილეა საჭირო ფერმენტების მაინდუცირებელ სუბსტანციებთან ერთად მიღებისას.
  • პარაცეტამოლის (4გ დღეში ბოლო  4 დღის განმავლობაში) პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან ერთად გამოყენებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს სნშ მაჩვენებლის მცირე ცვლილებები. მსგავს შემთხვევაში, კომბინირებული გამოყენებისას და 1 კვირის მანძილზე პარაცეტამოლის მიღების შემწვეტიდან, საჭიროა  სნშ მაჩვენებლების ხშირი მონიტორინგი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

პარაცეტამოლის ინტრავენური გამოყენების კლინიკური გამოცდილება შეზღუდულია. თუმცა, ეპიდემიოლოგიური მონაცემები პერორალური თერაპიული დოზების გამოყენებისას არ მიუთითებს ორსულობაზე ან ნაყოფის/ახალშობილის ჯანმრთელობაზე რაიმე სახი გვერდითი მოვლენის განვითარებაზე. ორსულობისას ჭარბი დოზების პროსპექტული მონაცემები არ მიუთითებს მანკების განვითარების რისკის გაზრდაზე. ცხოველებში რეპროდუქციული კვლევები პარაცეტამოლის ინტრავენურ ფორმასთან დაკავშირებით არ ჩატარებულა. თუმცა, პერორალური გზით მიღების კვლევები არ მიუთითებს ნაყოფზე რაიმე სახის ტოქსიკურობის  ეფექტებზე.

მაგრამ პარაცეტამოლის გამოყენება ორსულობის დროს უნდა მოხდეს მხოლოდ რისკების და სარგებლის შეფასების გზით. მოცემულ შემთხვევაში რეკომენდებული დოზები და ხანგრძლივობა მკაცრად უნდა იქნას დაცული.

ლაქტაცია:

პერორალური მიღების შემდეგ, პარაცეტამოლი გამოიყოფა ლაქტატში მცირე რაოდებით. არ შეინიშნებოდა არასასურველი ეფექტების ჩვილ ბავშვებში განვითარება. შედეგად პარაცეტამოლის გამოყენება შესაძლებელია ლაქტაციის დროს.

ზემოქმედება ავტომობილის და მექანიზმების მართვის უნარზე

არ არსებობს.

გვერდითი მოვლენები

სხვა პარაცეტამოლის პროდუქტების მსგავსად გვერდითი მოვლენები იშვიათია (>1/10000, <1/1000) ან ძალიან იშვიათი (<1/10000),

ორგანოთა სისტემები

იშვიათი >1/10000, <1/1000

ძალიან იშვიათი <1/10000

ზოგადი

უგუნებობა

ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები

გულსისხლძარღვთა

ჰიპოტენზია

 

ღვიძლი

ღვიძლის ტრანსამინაზების მომატებული დონეები

 

თრომბოციტები/სისხლი

 

თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია

ინექციის ადგილზე ხშირი გვერდითი მოვლენები შეინიშნებოდა კლინიკურ კვლევებში (ტკივილის და წვის შეგრძნება). შეინიშნებოდა ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების ძალიან იშვიათი შემთხვევები კანის გამონაყარიდან ან ჭინჭრის ციებიდან ანაფიალქსიურ შოკამდე და საჭირო ხდებოდა მკურნალობის შეწყვეტა. ასევე შეინიშნებოდა ერითემის, ჰიპერემიის, ქავილის და ტაქიკარდიის შემთხვევები.

ჭარბი დოზირება: 

არსებობს ღვიძლის დაზიანების რისკი (ფულმინანტური ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა, ქოლესტაზური ჰეპატიტი, ციტოლიზური ჰეპატიტი), განსაკუთრებით ხანდაზმულებში, მცირე ასაკის ბავშვებში, პაციენტებში ღვიძლის დაავადებით, ქრონიკული ალკოჰოლიზმის დროს, პაციენტებში ქორნიკულად ცუდი კვების და პაციენტებში ფერმენტების ინდუქტორების მიღებისას. მოცემულ შემთხვევებში ჭარბი დოზირება შესაძლებელია იყოს ფატალური.

  • სიმპტომები როგორ წესი ვლინდება 24 სთ-ში და მოიცავს: გულისრევას, ღებინებას, ანორექსიას, მუცლის ტკივილს. ჭარბი დოზირება, 7.5გ ან მეტი პარაცეტამოლის ერთჯერადად მიღებისას მოზრდილებში და 140მგ/კგ სხეულის მასის  მიხედვით ბავშვებში იწვევს ღვიძლის ციტოლიზს და აინდუცირებს სრულ და შეუქცევად ნეკროზს, ასევე იწვევს ჰეპატოცელულარულ უკმარისობას, მეტაბოლურ აციდოზს და ენცეფალოპათიას, რამაც შესაძლებელია გამოიწვიოს კომა და სიკვდილი. ამავდროულად, ღვიძლის მომატებული ტრანსამინაზები, ლაქტატ დეჰიდროგენაზა და ბილირუბინი შეინიშნებოდა შემცირებულ პროთრომბინის დონესთან ერთად, რაც შესაძლებელია განვითარდეს მიღებიდან 12-49 სთ-ში. ღვიძლის დაზიანების კლინიკური სიმპტომები როგორც წესი შეინიშნებოდა ორი დღის შემდეგ და აღწევდა მაქსიმუმს 4-6 დღეში.

გადაუდებელი ზომები

  • დაუყოვნებელი ჰოსპიტალიზაცია, მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა პლაზმაში პარაცეტამოლის შემოწმება ჭარბი დოზირებისთანავე. მკურნალობა მოიცავს ანტიდოტის მიღებას, N-აცეტილცისტეინს ი.ვ. გზით თუ შესაძლებელია 10 საათზე ადრე. აცეტილცისტეინს შეუძლია მოახდინოს დაცვა 10 საათის შემდეგაც კი, მაგრამ მოცემულ შემთხვევაში საჭიროა ხანგრძლივი მკურნალობა. სიმტპომური მკურნალობა. ღვიძლის ანალიზები უნდა ჩატარდეს მკურნალობის დასაწყისში და განმეორდეს ყოველ 24 სთ-ში.  ღვიძლის ტრანსამინაზები უბრუნდება ნორმას ერთ ან ორ კვირაში. ძალიან მძიმე შემთხვევებში შესაძლებელია საჭირო გახდეს ღვიძლის გადანერგვა.

ვარგისიანობის ვადა

2 წელი. მიკრობიოლოგიური თვალსაზრისით, საცობის პერფორაციის დროს  არსებობს მიკრობიოლოგიური დაბინძურების რისკი, ამიტომ პროდუქტი დაუყოვნებლივ უნდა გამოიყენოთ.

შენახვის განსაკუთრებული პირობები

ინახება ორიგინალ შეფუთვაში არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე. დაუშვებელია მაცივარში შენახვა ან გაყინვა.

შეფუთვის ფორმა

100მლ საინფუზიო ხსნარი დაბალი სიმკვრივის პოლიეთილენის ბოთლში, რომელიც გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში

განსაკუთრებული მითითებები

მიღების წინ საჭიროა პროდუქტის ვიზუალური შემოწმება მასში ნაწილაკების არარსებობაზე და ფერის შეცვლაზე. გამოიყენება მხოლოდ ერთჯერადად. გამოუყენებელი ხსნარი უნდა განადგურდეს.

მწარმოებელი

Ahlcon Parenterals (India) Limited., ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სს. „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო