ბოლიფლექსი

სავაჭრო დასახელება

ბოლიფლექსი

სამკურნალწამლო ფორმა

კონტროლირებადი გამოთავისუფლების საინექციო ხსნარი 

შემადგენლობა

ყოველი ამპულა შეიცავს:

აქტრიური ნივთიერებას აცეკლოფენაკს 150მგ

დამხმარე ნივთიერებები: დიმეთილ იზოსორბიდი, ტრიაცეტინი


კლინიკური ფარმაკოლოგია

მოქმედების მექანიზმი

აცეკლოფენაკი აყუჩებს ტკივილს და აცხრობს ანთებას სხვადასხვა მექანიზმის წყალობით და ასევე გააჩნია მასტიმულირებელი ეფექტი ხრტილოვანი მატრიცის სინთეზზე. სხვადასხვა მექანიზმებია:

  • აინჰიბირებს ტკივილის და ანთების მედიატორების წარმოქმნას, მათ შორის  PGE2 ციკლო-ოქსიგენაზას ინჰიბირების  (COX-1 და COX-2) IL-1ბეტა, IL-6 და სიმსივნის ნეკროზის ფაქტორის და რეაქტიული ჟანგბადის სახეობების გზით.
  • უჯრედოვანი ადგეზიის მოლეკულების ექსპრესია (რაც გამოიხატება უჯრედების მიგრაციით და ანთებით)
  • ასტიმულირებს გლიკოზამინოგლიკანების სინთეზს ადამიანის ოსტეოართრიტულ ხრტილში IL-1 ბეტას ინჰიბირებით და თრგუნავს ხრტილის დეგენერაციას IL-1ბეტას მეშვეობით წარმოქმნილ პრომატრიცული მეტალოპროტეინაზას წარმოებას და პროტეოგლიკანის გამოთავისუფლებას.

აცეკლოფენაკის კონტროლირებადი გამოთავისუფლების საინექციო ხსნარი ხასიათდება:

  • უკეთესი ამტანობით
  • მეტი უსაფრთხოებით
  • გაუმჯობესებულ ეფექტურობით
  • ნაკლებ დოზის გამოყენებით
  • არ არის საჭირო მრავალჯერადი ინექცია ქრონიკული ტკივილის სამართავად
  • მცირე გვერდითი მოვლენებით
  • გვერდითი მოვლენების ძალიან მცირე ალბათობით, რადგან პრეპარატი არასოდეს აჭარბებს თერაპიული დოზის ზღვარს.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

პიკური პლაზმური კონცენტრაციები აცეკლოფენაკის ინექციის შემდეგ 1 საათში მიიღწევა.

განაწილება

აცეკლოფენაკის >99% უკავშირდება პლაზმურ ცილებს. სხვა აასს-ების მსგავსად, აცეკლოფენაკი დიფუზირდება სინოვიალურ სითხეში. სახსარში დიფუზია ხდება მაშინ, როდესაც პლაზმური დონეები მაღალია სინოვიალურ სითხესთან შედარებით, რომლის შედეგადაც პროცესი შექცევადი ხდება და სინოვიალურ სითხეებში დონეები აჭარბებს პლაზმურ დონეებს.

აცეკლოფენაკის in vivo გამოთავისუფლება: აცეკლოფენაკის დონეები ნარჩუნდება თერაპიული მოქმედების მანძილზე 24 საათის განმავლობაში და მწვავე ტკივილის სამართავად, საწყის ეტაპზე ხდება უეცარი გამოთავისუფლება. ერთჯერადი ინექციის შემდეგ, პრეპარატის 50% გამოთავისუფლდება პირველი 12 საათის მანძილზე.

მეტაბოლიზმი

აცეკლოფენაკი მეტაბოლიზდება ადამიანის ჰეპატოციტებსა და ადამიანის მიკროსომებში, იმისათვის რომ წარმოქმნას [2- (2',6'-დიქლორო-4'-ჰიდროქსი ფენილამინო) ფენილ] აცეტოქსი ძმარმჟავა, როგორც მთავარი მეტაბოლიტი, რაც შემდგომში კონიუგირდება. უმნიშვნელო მეტაბოლიტებს წარმოადგენენ [2-(2',6'-დიქლოროფენილამინო)-5-ჰიდროქსიფენილ] აცეტოქსი ძმარმჟავა და [2-(2',6'-დიქლოროფენილამინო) ფენილ] ძმარმჟავა, ასევე ჰიდროქსილირებული წარმოებულები [2-(2’,6’-დიქლოროფენილამინო)ფენილ] ძმარმჟავა და [2-(2’,6’-დიქლოროფენილამინო)-5-ჰიდროქსიფენილ] ძმარმჟავა.

გამოყოფა

მიღებული დოზის დაახლოებით 65% გამოიყოფა შარდში ჰიდროქსი მეტაბოლიტების სახით და დაახლოებით 35% კი ნაღველში.

ჩვენებები

  • მტკივნეული ანთებითი და დეგენერაციულ- რევმატული დაავადებები და არარევმატული წარმოშობის ანთებით განოწვეული ტკივილი
  • ტკივილის მწვავე ფორმები, როგორიცაა თირკმლის კოლიკა, ოსტეოართრიტის და რევმატოიდული ართრიტის გამწვავება, წელის ძლიერი ტკივილი, მწვავე პოდაგრა, ძლიერი ტრავმა და მოტეხილობა, პოსტოპერაციული ტკივილი, პირველადი დისმენორეა, ანკილოზური სპონდილიტი.

საინექციო ხსნარის კონტროლირებადი გამოთავისუფლება უზრუნველყოფს უკეთეს ეფექტურობას და ხაგნრძლივ მოქმედებას.

უკუჩვენებები

  • აცეკლოფენაკის კონტროლირებადი გამოთავისუფლების საინექციო ხსნარი უკუნაჩვენებია აცეკლოფენაკის ან სხვა აასს-ების მიმართ მგრძნობელობის დროს,  ასპირინის ან აასს-ების მიღებასთან დაკავშირებული ალერგიის ან ანაფილაქტიკური რეაქციების  ისტორიის დროს, ასევე ასმთურ პაციენტებში, როდესაც ასთმა, ჭინჭრის ციება ან მწვავე რინიტი ვითარდება აცეტილსალიცილის მჟავას მიღებისას.
  • პეპტური წყლული ან კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, თირკმლის ზომიერი ან მწვავე უკმარისობა.
  • გულის მწვავე უკმარისობა, ჰიპერტენზია, თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობა, ორსულობის მესამე ტრიმესტრი.
  • აასს-ების ან ანტიკოაგულანტების ერთდროულად გამოყენება (მათ შორის დაბალდოზიანი ჰეპარინი). ჰემორაგიული დიათეზის ისტორია, დადასტურებული ან საეჭვო  ცერებროვასკულარული სისხლდენა.
  • ოეპრაციები ასოცირებული ჰემორაგიის რისკთან.

გაფრთხილებები

კუჭ-ნაწლავი: აუცილებელია პაცინტების სათანადო სამედიცინო გამოკვლევა კუჭ-ნაწლავის დარღვევების სიმპტომების არსებობისას, ასევე კუჭ-ნაწლავის წყლულის ისტორიის, წყლულოვანი კოლიტის, კრონის დაავადების, სისხლმდენი დიათეზის ან ჰემატოლოგიური დარღვევების დროს. სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო პაციენტებში, რომლებიც თანადროულად იღებდნენ  ისეთ პრეპარტებს, რომლებიც ზრდიან წყლულის ან სისხლდენის რისკს, როგორიცაა პერორალური კორტიკოსტეროიდები,  სეროტონინის სელექციური მიტაცების ინჰიბიტიორები და ანტითრომბული საშუალებები. ანტიკოაგულანტების ინტრამუსკულარულ აცეკლოფენაკთან ერთად გამოყენება უკუნაჩვენებია. კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის ან დაწყლულების შემთხვევაში აცეკლოფენაკის მიღებისას, უნდა შეწყდეს მკურნალობა.

ღვიძლი: ღვიძლის მწვავე უკამრისობის დროს აუცილებელია პაციენტის სათანადო შემოწმება.

ჰიპერმგრნძობელობის რეაქციები: სხვა აასს-ების მსგავსად შესაძლებელია ალერგიული რეაქციების, მათ შორის ანაფილაქტიკური/ანაფილაქტოიდური რეაქციების განვითარება. აცეკლოფენაკის კონტროლირებადი გამოთვისუფლების საინექციო ხსნარის მიღება უნდა შეწყდეს კანზე გამონაყარის, ლორწოვანი გარსის დაზიანების ან სხვა სახის ჰიპერმგრძნობელობის ნიშნების პირველივე გამოვლინებისას.

სიფრთხილის ზომები

გულსისხლძარღვთა: უნდა მოხდეს ჰიპერტენზიის ისტორიის მქონე პაციენტების, გულის დადგენილი იშემიური დაავადების, პერიფერული არტერიული დაავადების და/ან ცერებროვასკულარული დაავადების სათანადო მონიტორინგი და აცეკლოფენაკის კონტროლირებადი გამოთავისუფლების საინექციო ხნსარის გამოყენება დიდი სიფრთხილით, რადგან შეინიშნებოდა აასს-ების თერაპიასთან ასოცირებული სითხის შეკავების და შეშუპების შემთხვევები.

თირკმელი: თირკმლის, გულის ან ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტები, ასევე ხანდაზმულები უდა იმყოფებოდნენ დაკვირვების ქვეშ, ვინაიდან აასს-ების მიღებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს თირკმლის ფუნქციის გაუარესება. თირკმლის სისხლისმიმოქცევის შესანარჩუნებლად უნდა მოხდეს პროსტაგლანდინების მიღების მნიშვნელობის გათვალისწინება გულის ან თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ასევე შარდმდენების მიღებისას ან პოსტოპერაციულ პერიოდში. თირკმლის ფუნქციაზე ეფექტი შექცევადია აცეკლოფენაკის მოხსნის შემთხვევაში.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: აცეკლოფენაკის კონტროლირებადი გამოთვისუფლების საინექციო ხსნარი უკუნაჩვენებია ასთმით დაავადებულ პაციენტებში.

ღვიძლის მხრივ:  ღვიძლის დარღვეული ფუნქციის გაუარესების, ღვიძლის დაავადების კლინიკური ნიშნების ან სიმტპომების გამწვავების შემთხვევაში ან სხვა სახის გამოვლინებების დროს (ეოზინოფილია, გამონაყარი), უნდა შეწყდეს აცეკლოფენაკის კონტროლირებადი გამოთვისუფლების საინქციო ხსნარის გამოყენების შეწყვეტა. შესაძლებელია ჰეპატიტის განვითარება შესაძლებელია პროდრომული სიმპოტმების გარეშე. აცეკლოფენაკის გამოყენებამ ღვიძლის პორფირიის დროს შესაძლებელია გამოიწვიოს შეტევების განვითარება. სისხლმბადი სისტემის მხრივ: აცეკლოფენაკის კონტროლირებადი გამოთავისუფლების საინქციო ხსნარმა შესაძლებელია შქცევადად მოახდინოს თრობოციტების აგრეგაცია. ჰემოსტაზის დეფექტების, სისხლმდენი დიათეზის ან ჰემატოლოგიური დარღვევების დროს, უნდა მოხდეს პაციენტების სათანადო მონიტორინგი.

გამოყენება ხანდაზმულებში: ხანდაზმული პაციენტები იმყოფებიან გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკის ქვეშ. სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო გულის უკმარისობის ან ჰიპერტენზიის ისტორიის მქონე პაციენტებში. ხანდაზმულებში მომატებულია გვერდითი მოვლენების განვითარების სიხშირე აასს-ების გამოყენებისას, განსაკუთრებით შესაძლებელია განვითარდეს კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა ან პერფორაცია, რაც შესაძლოა იყოს ფატალური.

ნაყოფიერების დარღვევა ქალებში: აცეკლოფენაკის კოტროლირებადი გამოთვისუფლების საინექციო ხსნარის მიღებისას შესაძლებელია ნაყოფიერების დარღვევა ქალებში და არ არის რეკომენდებული მისი მიღება დაორსულების მსურველ ქალებში. ქალებში, რომელთაც აქვთ დაორსულების პრობლემა ან იტარებენ კვლევას უნაყოფობაზე, უნდა მოხდეს აცეკლოფენაკის კონტროლირებადი გამოთავისუფლების საინექციო ხსნარის მიღების შეწყვეტა.

დოზირება და მიღების წესი

აცეკლოფენაკის კოტროლირებადი გამოთავისუფლების საინექციო ხსნარი განკუთვნილია ინტრამუსკულარული გამოყენებისთვის, რომლის შეყვანაც უნდა მოხდეს ღრმად კუნთში დღეში ერთხელ. მწვავე ტკივილის დროს შესაძლებელია განმეორებითი დოზის მიღება 12 საათის შემდეგ. არ არსებობს ჩვენება იმის შესახებ, აუცილებელია თუ არა თირკმლის უკმარისობის მქონე პაცინეტებში დოზის კორექცია, მაგრამ სხვა აასს-ების მსგავსად, საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა. აცეკლოფენაკის დოზა უნდა შემცირდეს ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

გვერდითი მოვლენები

აცეკლოფენაკის კონტროლირებადი გამოთავისუფლების საინექციო ხსნარს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე აქვს შესუსტებული არასასურველი ეფექტი, რის გამოც კარგად გადაიტანება. აცეკლოფენაკი კარგად გადაიტანება, გვერდითი მოვლენების მსუბუქი და შექცევადი ხასიათის გამო, რომლებიც ძირითადად შეინიშნება კუჭ-ნაწლავის სისტემის მხრივ. ყველაზე ხშირ მოვლენას წარმოადგენს დისპეფსია (7.5%), მუცლის ტკივილი (6.2%) გულისრევა (1.5%), დიარეა (1.5%), შებერილობა (0.8%), გასტრიტი (0.6%), ყაბზობა (0.5%), ღებინება (0.5%), წყლულოვანი სტომატიტი (0.1%), პანკრეატიტი (0.1%). თუმცა, კლინიკურ კვლევებში კუჭ-ნაწლავის სისტემის მხრივ გვერდითი მოვლენების ინტენსივობა აცეკლოფენაკის გამოყენებისას აასს-ების გამოყენებისას განვითარებული გვერდითი მოვლენების იდენტური იყო. სხვა სახის არახშირი გვერდითი მოვლენებია თავბრუსხვევა (1%), ვერტიგო (0.3%), ხოლო იშვიათი გვერდითი მოვლენებია პარესთეზია და ტრემორი.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

აცეკლოფენაკის ერთდროულად გამოყენებამ, შესაძლებელია გაზარდოს ლითიუმის, დიგოქსინის და მეთროტრექსატის პლაზმური კონცენტრაციები, გააძლიეროს ანტიკოაგულანტების მოქმედება, დათრგუნოს შარდმდენების მოქმედება, გააძლიეროს ციკლოსპორინის ნეფროტოქსიურობა და  გამოიწვიოს კონვულსიები ქინოლონურ ანტიბიოტიკებტან ერთად გამოყენებისას. კალიუმის დამზოგველ შარდმდენებთან ერთად გამოყენებისას (სპირინოლაქტონი), უნდა განხორციელდეს შრატისმიერი კალიუმის მონიტორინგი. ჰიპო ან ჰიპერგლიკემია შეიძლება განვითარდეს აცეკლოფენაკის და ანტიდიაბეტური პრეპარატების ერთად მიღებისას. აცეკლოფენაკის სხვა აასს-ებთან ან კორტიკოსტეროიდებთან ერთად გამოყენებისას შეიძლება გაიზარდოს გვერდითი მოვლენების სიხშირე. ზოგიერთ სხვა პრეპარატთან ერთად გამოყენებისას შეიძლება გაიზარდოს გვერდითი მოვლენების ინტენსივობა, მათ შორისაა მეთოტრექსატი, მიფეპრისტონი, ციკლოსპორინი, ქინოლონური ანტიმიკრობული საშუალბები, ტკივილგამაყუჩებლები, ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები, კორტიკოსტეროიდები, ტაკროლიმუსი, ანტითრომბული საშუალებები, ზიდოვუდინი, რიტონავირი და სეროტონინის  სელექციური მიტაცების ინჰიბიტორები.

ჭარბი დოზირება

აცეკლოფენაკის ჭარბი დოზირებისას შესაძლებელია განვითარდეს გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, თავის ტკივილი, ოფლიანობა, პანკრეატიტი, ღვიძლის უკმარისობა და თირკმლის მწვავე უკმარისობა. აასს-ებით ძლიერი მოწამვლის მართვა ძირითადად მოიცავს შემანარჩუნებელ და სიმპტომურ თერაპიას. არ არსებობს მონაცემები ადამიანებში აცეკლოფენაკის ჭარბი დოზირების შედეგების შესახებ. სხვა გართულებების შემთხვევაში მკურნალობა სიმპტომური და შემანარჩუნებელია.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25◦C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობის ვადა

2 წელი

გამოშვების ფორმა

აცეკლოფენაკის კონტროლირებადი გამოთავისუფლების საინექციო ხსნარი მოცემულია 3 მლ ქარვისფერ ამპულაში, 5 ამპულა მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

გაცემისწესი

რეცეპტის გარეშე

მწარმოებელი:

Venus Remedies Limited, ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი:

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო