ვარფარინი - ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება

ვარფარინი - ჰუმანითი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ვარფარინ ნატრიუმი

სამკურნალწამლო ფორმა

ტაბლეტები

შემადგენლობა

ყოველი ტაბლეტი შეიცავს:

ვარფარინ ნატრიუმს    2.5მგ / 3.0მგ / 5.0მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ანტითრომბოზული საშუალებები, ვიტამინ K-ს ანტაგონისტი

ათქ კოდი: B01AA03.


ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღების შემდეგ აბსორბცია სრულია და მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციები მიიღწევა 2-8 საათში. დაახლოებით 99% უკავშირდება პლაზმურ ალბუმინს. ნახევარგამოყოფის პერიოდი მერყეობს 20-60 საათში, საშუალოდ 40 სთ. მოქმედების ხანგრძლივობაა 2-5 დღე. საკვებს შეუძლია შეამციროს აბსორბციის სიჩქარე. ვარფარინი ტრანსფორმირდება არააქტიურ მეტაბოლიტად ღვიძლსა და თირკმელებში და გამოიყოფა შარდში და ფეკალიებში.

ფარმაკოდინამიკა

ვარფარინი, კუმარინული ანტიკოაგულანტი წარმოადგენს ორი აქტიური იზომერის რაცემულ ნარევს. იგი გამოიყენება თრომბოემბოლიური დაავადების მკურნალობისა და პრევენციისთვის, მათ შორის ვენური თრომბოზის, თრომბოემბოლიის და ფილტვის ემბოლიის დროს, ასევე იშემიური ინსულტის პრევენციისთვის ატრიალური ფიბრილაციის დროს.

მოქმედების მექანიზმი

ვარფარინი აინჰიბირებს ვიტამინ K რედუქტაზას და იწვევს შემცირებული ვიტამინ K-სგან გამოფიტვას, ვინაიდან ვიტამინი K არის კოფაქტორი გლუტამატის ნარჩენის კარბოქსილირებისთვის, ვიტამინ K დამოკიდებული ცილების N-ტერმინალურ რეგიონებზე. ინჰიბირდება ვიტამინ K დამოკიდებული კოაგულაციის ფაქტორების II, VII, IX და X-ის  და ანტიკოაგულანტური ცილების C და S სინთეზი. ოთხიდან სამი ვიტამინ K-დამოკიდებული კოაგულაციის ფაქტორების დათრგუნვა იწვევს პროთრომბინის დონის რაოდენობის შემცირებას. შედეგად მცირდება თრომბების თრომბოგენურობა.

გამოყენების ჩვენებები

გულის რევმატიული დაავადებების და ატრიალური ფიბრილაციის მქონე პაციენტებში სისტემური ემბოლიის პროფილაქტიკა.

პროფილაქტიკა გულის სარქველების პროთეზირების შემდეგ.

ვენური თრომბოზის და ფილტვის ემბოლიის მკურნალობა და პროფილაქტიკა.

ცერებრალური იშემიის გარდამავალი შეტევები.

დოზირება და მიღების წესი

მოზრდილები და ხანდაზმულები: ვარფარინის ინდუქცია იწყება 10მგ 2 დღის მანძილზე, მაგრამ მისი მორგება უნდა მოხდეს ინდივიდუალური საჭიროებისამებრ. პროთრომბინის საბაზისო მაჩვენებელის შემოწმება უნდა მოხდეს ვარფარინის თერაპიის დაწყებამდე.

ვარფარინის ყოველდღიური შემანარჩუნებელი დოზაა 3-9 მგ ყოველ დღე  ერთსადაიმავე დროს მიღებით. ზუსტი შემანარჩუნებელი დოზა დამოკიდებულია პროთრომბინის დროზე ან სხვა სათანადო კოაგულაციის ტესტზე.

უნდა მოხდეს შემანარჩუნებელი დოზის გამოტოვება, თუ პროთრომბინის დრო ჭარბად გახანგრძლივებულია. მას შემდეგ, რაც შემანარჩუნებელი დოზა დასტაბილურდება თერაპიულ დიაპაზონში, იშვიათად ხდება აუცილებელი მისი ცვლილება.

გადაუდებელ შემთხვევებში ანტიკოაგულანტური თერაპია იწყება ჰეპარინის და ვარფარინის კომბინაციით. თუ არ არის ძლიერი აუცილებლობა, იმის გამო რომ არსებობს  თრომბოემბოლიის განვითარების რისკი, ანტიკოაგულანტური ეფექტის დაწყება შესაძლებელია მხოლოდ ვარფარინით.

ჰეპარინთან ერთად გამოყენება ზემოქმედებს საკონტროლო ტესტებზე და უნდა მოხდეს მისი შეწყვეტა 6 საათით ადრე ტესტების ჩატარებამდე.

კონტროლის დადგენა ხდება კოაგულოგრამის რეგულარული მონიტორინგით  და მიღებული შედეგების მიხედვით შესაბამისად ხდება ვარფარინის შემანარჩუნებელი დოზების კორექცია.

ბავშვები: ბავშვებში გამოსაყენებელი დოზა არ დადგენილა.

მიღების მეთოდი: პერორალური.

გვერდითი მოვლენები

ორგანიზმის ნებისმიერ ნაწილში ჰემორაგიის განვითარება შემდგომი ჰემატომების და ანემიის განვითარებით. შესაძლებელია კანის ნეკროზი.

შესაძლებელია შექცევადი იისფერი ფეხის სინდრომის განვითარება, ზოგჯერ მტკივნეული, ფეხის გალურჯება.

ეფექტები ზოგჯერ მოიცავს ალოპეციას, ცხელებას, გულისრევას, ღებინებას, ჰიპერმგრძნობელობას და კანის რეაქციებს.

უკუჩვენებები

  • ვარფარინის ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
  • ჰემორაგიული ინსულტი
  • კლინიკურად მნიშვნელოვანი სისხლდენა
  • ქირურგიული ოპერაციიდან 72 საათის განმავლობაში ძლიერი სისხლდენის რისკის გამო
  • მშობიარობიდან 48 საათის განმავლობაში
  • ორსულობა (პირველი და მესამე ტრიმესტრი)
  • პრეპარატები, რომელთან ურთიერთქმედებისას შესაძლებელია სისხლდენის მნიშვნელოვანი მომატების რისკი.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება

ვარფარინს აქვს ვიწრო თერაპიული დიაპაზონი და საფრთხილის გამოჩენაა საჭირო სხვა პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას.

კომბინირებული თერაპიის დროს უნდა მოხდეს სხვა ნებისმიერი პრეპარატის შესახებ ინსტრუქციის გამოყენება ვარფარინის დოზის კორექციისა და თერაპიული მონიტორინგისას. ინფორმაციის არარსებობის შემთხვევაში, შესაძლო ურთიერთქმედების განვითარების გათვალისწინებაა საჭირო. სხვა ახალი თერაპიის დაწყებისას უნდა განხორციელდეს სათანადო მონიტორინგი ურთიერთქმედების არსებობის ეჭვის შემთხვევაში.

ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება

უკუნაჩვენები პრეპარატები

თრომბოზის პროფილაქტიკისთვის საჭირო ან სხვა პრეპარატების გამოყენებისას, რომელთაც აქვთ გვერდითი მოვლენები ჰემოსტაზზე, შესაძლებელია ვარფარინის ფარმაკოლოგიური ეფექტების გაზრდა, ასევე სისხლდენის მომატებული რისკი.

ფიბრინოლიზური პრეპარატები, როგორიცაა სტრეპტოკინაზა და ალტეპლაზა უკუნაჩვენებია ვარფარინის მიღებისას.

პრეპარატები, რომელთა მიღებაც არ უნდა მოხდეს, თუ შესაძლებელია

საჭიროა შემდეგი პრეპარატების მიღებისგან თავის არიდება ან მათი გამოყენება უნდა მოხდეს ძლიერი სიფრთხილით და კლინიკური და ლაბორატორიული მონიტორინგით:

  • კლოპიდოგრელი
  • აასს-ები (მათ შორის ასპირინი და ცოგ-2 სპეციფიკური აასს-ები)
  • სულფინპირაზონი
  • თრომბინის ინჰიბიტორები, როგორიცაა ბივალირუდინი, დაბიგატრანი
  • დიპირიდამოლი
  • არაფრაქცირებული ჰეპარინები და ჰეპარინის წარმოებულები, დაბალმოლეკულური ჰეპარინები
  • ფონდაპარინუქსი, რივაროქსაბანი
  • გლიკოპროტეინი IIb/IIIa  რეცეპტორის ანტაგონისტები, როგორიცაა ეფტიფიბატიდი, ტიროფიბანი და აბციქსიმაბი
  • პროსტაციკლინი
  • სეროტონინის სელექციური მიტაცების ინჰიბიტორების და SNRI ანტიდეპრესანტები

განსაკუთრებული გაფრთხილებები

ანტიკოაგულანტური თერაპიის უეცარი შეწყვეტა არ არის რეკომენდებული. დოზის კლება უნდა მოხდეს 3-4 კვირის მანძილზე.

ხანდაზმულებში საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე, ვიტამინ K-ს დეფიციტის დროს და ჰიპერთირეოზის დროს.

დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად თითოეული პაციენტისთვის და უნდა განხორციელდეს პროთრომბინის დროის განსაზღვრა.

სტომატოლოგიური და ქირურგიული პროცედურების დროს საჭიროა პაციენტების მართვა ექიმებს, ქირურგებს და სტომატოლოგებს შორის მჭიდრო კავშირის მეშვეობით. შესაძლებელია აუცილებელი გახდეს დოზის კორექცია.

ვარფარინის გამოყენება სიფრთხილით უნდა მოხდეს პაციენტებში:

ხანგრძლივად ცუდი კვების დროს

ინფექციური დაავადებების ან ნაწლავური ფლორის დარღვევების, სპრუს, ანტიბიოტიკებით თერაპიის დროს;

პოლიციტემია ვერას, ვასკულიტის, მწვავე დიაბეტის, ალერგიული ან ანაფილაქტიკური დარღვევების დროს.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენება დაუშვებელია ვარფარინთან ერთად.

ვარფარინი ტერატოგენულია. დაუშვებელია მისი ორსულობის დროს მიღება.

18 წლამდე ასაკის ბავშვებში უსაფრთხოება არ დადგენილა.

ჭარბი დოზირება

შესაძლებელია ძლიერი სისხლდენა.

პროთრომბინის ან კოაგულოგრამის ხანგრძლივი დროის შემთხვევაში ან მცირე სისხლდენის დროს, შესაძლებელია საჭირო გახდეს ვარფარინის ერთი ან მეტი დოზის გამოტოვება თერაპიული დიაპაზონის დოზების დასაბრუნებლად.

ძლიერი სისხლდენის შემთხვევაში შესაძლებელია საჭირო გახდეს ვიტამინ K-ს (1-5მგ) პერორალური მცირე დოზების მიღება. სიცოცხლისთვის საშიში სისხლდენის მკურნალობა შესაძლეებლია ვიტამინ K-ს (20-40მგ) მიღებით ნელი ინტრავენური შეყვანით ახალ გაყინულ პლაზმასთან ერთად (მოზრდილისთვის 1 ლ მაინც).

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა

10 ტაბლეტი ბლისტერზე. 1 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთდ მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე ორიგინალ შეფუთვაში. სინათლისგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

მწარმოებელი

Celogen Generics Private Limited.,  ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სს “ჰუმანითი ჯორჯია”, საქართველო