ზოსლიპი-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება

ზოსლიპი-ჰუმანითი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ზოპიკლონის ტაბლეტები 3.75მგ/7.5მგ

წამლის ფორმა

შემოგარსული ტაბლეტები

შემადგენლობა

თითოეული შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

ზოპიკლონი BP 3.75მგ/7.5მგ

დამხმარე ნივთიერებები                 q.s.

საღებავი - ტიტანის დიოქსიდი

აღწერა

თეთრი კაფსულის ფორმის შემოგარსული ტაბლეტი, ერთმხარეს გამყოფი ხაზით და მეორე მხარეს გლუვი ზედაპირით.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

სედაციური საშუალებები, ჰიპნოზური საშუალებები

ათქ კოდი: N05CF01


ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

ზოპიკლონი სწრაფად შეიწოვება, პიკური კონცენტრაციები მიიღწევა 1.5 – 2 სთ-ში და შეადგენენ დაახლოებით 30-60 ნგ/მლ 3,75 მგ და 7,5 მგ მიღების შემდეგ. აბსორბციაზე არ მოქმედებს საკვები.

ზოპიკლონი სწრაფად ვრცელდება სისხლძარღვოვანი განყოფილებიდან. პლაზმურ ცილებთან კავშირი სუსტია (დაახლოებით 45%) და არ არის გაჯერებული. არსებობს პრეპარატებთან ურთიერთქმედების ძალიან მცირე რისკი ცილებთან კავშირის გამო. გავრცელების მოცულობა შეადგენს 91,8 – 104,6ლ.

განმეორებითი დოზის მიღების შემდეგ არ შეინიშნება ზოპიკლონის და მისი მეტაბოლიტების აკუმულაცია. ინტერინდივიდუალური ცვლილებები მცირეა.

რეკომენდებული დოზების მიღებისას უცვლელი ზოპიკლონის ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდია დაახლოებით 5სთ. უცვლელი ზოპიკლონის თირკმლისმიერი კლირენსის მაჩვენებელი (საშ. 8.4 მლ/წთ) პლაზმურ კლირენსთან შედრებით (232მლ/წთ) მიუთითებს, რომ ზოპიკლონის კლირენსი ძირითადად მეტაბოლურია. ზოპიკლონი ელიმინირდება შარდში (დაახლოებით 80%) ძირითადად თავისუფალი მეტაბოლიტების ფორმით (N-ოქსიდი და N-დემეთილ წარმოებულები) და ფეკალიებში ( დაახლოებით 16%).

ხანდაზმულებში, მიუხედავად ღვიძლში მეტაბოლიზმის მცირედით შემცირების და ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდის დაახლოებით 7 საათამდე გახანგრძლივებით, კვლევებში არ შეინიშნებოდა ზოპიკლონის პლაზმური აკუმუალცია განმეორებითი დოზების მიღებისას.

თირკმლის უკმარისობის დროს არ შეინიშნებოდა ზოპიკლონის და მისი მეტაბოლიტების აკუმულაცია ხანგრძლივი თერაპიის შემდეგ. ზოპიკლონი გამოიდევნება ჰემოდიალიზით.

ციროზით დაავადებულ პაციენტებში ზოპიკლონის პლაზმური კლირენსი შემცირებულია დაახლოებით 40%-ით დემეთილაციის პროცესის შემცირებასთან დაკავშირებით. ამიტომ, მსგავს პაციენტებში უნდა მოხდეს დოზის კორექცია.

ფარმაკოდინამიკა

ზოპიკლონი წარმოადგენს ჰიპნოზურ საშუალებას და შენაერთების ციკლოპირონოლის ჯგუფის წევრს. იგი სწრაფად იწვევს ძილის დადგომას საერთო სწრაფი ძილის შემცირების გარეშე და ხელს უწყობს ნელი ძილის შენარჩუნებას. შემდეგ დილას შეინიშნება უმნიშვნელო ნარჩენი ეფექტები. მისი ფარმაკოლოგიური თვისებები მოიცავს ჰიპნოზურ, სედაციურ, ანქსიოლიზურ, ანტიკონვულსიურ და მიორელაქსანტურ მოქმედებას, რაც დაკავშირებულია მის მაღალ აფინობასთან და განსაკუთრებულ აგონისტურ მოქმედებსათან GABA მაკრომოლეკულურ რეცეპტორთა კომპლექსის ცენტრალურ რეცეპტორებთან, რომლებიც ახდენენ ქლორიდის იონების არხის გახსნას. თუმცა, გამოვლინდა რომ ზოპიკლონი და სხვა ციკლოპიროლონები მოქმედებენ ბენზოდიაზეპინების სხვადასხვა უბნებზე რეცეპტორულ კომპლექსებში კონფორმაციული ცვლილებების ჩათვლით.

გამოყენების ჩვენებები

მოზრდილებში უძილობის მოკლევადიანი მკურნალობა, მათ შორის ძილის დადგომის სირთულე, ღამით გაღვიძება  და ძალიან ადრე გაღვიძება, სიტუაციური ან ქრონიკული უძილობა, ფსიქური დარღვევებით გამოწვეული უძილობა, სიტუაციები, როდესაც უძილობა იწვევს უუნარობას ან მწვავე დისტრესს. არ არის რეკომენდებული უწყვეტი ხანგრძლივი დროით გამოყენება. მკურნალობის კურსი უნდა შედგებოდეს ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზისგან.

დოზირება

მიიღება ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზა. ზოპიკლონის მიღება უნდა მოხდეს ერთჯერადად და დაუშვებელია მისი ხელახლა მიღება იმავე ღამეს.

მოზრდილები

ზოპიკლონის ტაბლეტის (7.4მგ ზოპიკლონი) რეკომენდებული დოზაა პერორალურად ძილის წინ.

ხანდაზმულები

ხანდაზმულებში ზოპიკლონი თერაპიის დაწყება უნდა მოხდეს დაბალი 3.75მგ დოზით. ეფექტურობის მიხედვით დოზის თანდათანობით მომატება შესაძლებელია, თუ ეს კლინიკურადაა აუცილებელი.

პედიატრიული პაციენტები

დაუშვებელია ზოპიკლონის გამოყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში. ზოპიკლონის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში არ დადგენილა.

თირკმლის უკმარისობა

არ შეინიშნებოდა ზოპიკლონის ან მისი მეტაბოლიტების აკუმულაცია თირკმლის უკამრისობის მქონე პაციენტებში უძილობის მკურნალობისას. თუმცა, თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია 3.75მგ დოზით.

სუნთქვის ქრონიკული უკმარისობა

სუნთქვის ქრონიკული უმმარისობის დროს რეკომენდებულია ზოპიკლონის საწყისი დოზის 3.75მგ მიღება. დოზის მომატება შესაძლებელია თანდათანობით 7.5მგ-მდე

მკურნალობის ხანგრძივობა

გარდამავალი უძილობა 2-5 დღე.

მოკლევადიანი უძილობა 2-3 კვირა.

მკურნალობის მონოკურსის გაგრძელება 4 კვირაზე მეტ ხანს დაუშვებელია მათ შორის დოზის შემცირებით.

მკურნალობის მაქსიმალური პერიოდის გაზრდა დაუშვებელია პაციენტის სტატუსის ხელახალი შეფასების გარეშე. პროდუქტის მიღება უნდა მოხდეს უშუალოდ ძილის წინ.

გვერდითი მოვლენები

ყველაზე ხშირ გვერდით მოვლენას წარმოადგენს პირში სიმწარის ან მეტალის გემო, ძილიანობა, სედაცია და ატაქსია. მოცემული მოვლენები, როგორც წესი მცირდება პრეპარატის მიღების გაგრძელებისას და წარმოადგენენ ცნს-ის დათრგუნვის შედეგს.

ნაკლებად ხშირ ეფექტებს წარმოადგენენ, ვერტიგო, თავის ტკივილი, კონფუზია, გონების დათრგუნვა, მეტყველების დარღვევა ან დიზართრია. ლიბიდოს ცვლილება, ტრემორი, მხედველობის დარღვევა, შარდის შეკავება ან შეუკავებლობა, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დარღვევები, ცრემლდენის დარღვევა და ამნეზია.

ზოგჯერ შესაძლებელია პარადოქსული აგზნება, რომლის შედეგადაც შესაძლებელია განვითარდეს მტრული დამოკიდებულება, აგრესია და შფოთვა. სიყვითლე, სისხლის ცვლილებები და ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები იშვიათად შეინიშნებოდა.

სუნთქვის დათრგუნვა და ჰიპოტენზია იშვიათად შეინიშნებოდა მაღლი დოზების მიღებისას.

რიკოშეტული უძილობა შესაძლოა წარმოადგენდეს ზოპიკლონის ამტანობის ეფექტის შედეგს ან მოხსნის სინდრომის ნაწილს.

უკუჩვენებები

ზოპიკლონის მიმართ ჰიპერმგძნობელობა.

დაუშვებელია ზოპიკლონის გამოყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

არ დადგენილა უსაფრთხოება ორსულობასა და ლქატაციის დროს.

დაუშვებელია ზოპიკლონის გამოყენება პაციენტებში მანამდე არსებული ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესიის ან კომის დროს, ასევე ფილტვის მწვავე უკმარისობის ან ძილის აპნოეს შემთხვევაში.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

არ არის რეკომენდებული კომბინაცია:

ზოპიკლონის სედაციური ეფექტი შესაძლოა გაძლიერდეს ალკოჰოლთან ერთად გამოყენებისას, ამიტომ დაუშვებელია მათი ერთად გამოყენება. განსაკუთრებით  ავტომობილის ან სხვა მექანიზმების მართვისას.

კომბინაციები, რომელთა გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა:

ცნს-ის დეპრესანტებთან კომბინაციაში მიღებისას შესაძლებელია ცენტრალური დეპრესიული ეფექტის გაძლიერება. ანტიფსიქოზურ (ნეიროლეპტურ), ჰიპნოტურ, ანქსიოლიზურ, სედაციურ საშუალებებთან, ანტიდეპრესანტებთან, ნარკოტიკულ ანალგეზიურ საშუალებებთან, ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალებებთან, საანესთეზიო საშუალებებთან და სედაციურ ანტიჰისტამინებთან ერთად მიღებისას თერაპიული სარგებლიანობა უნდა სათნადოდ შეფასდეს. ნარკოტიკულ ტკივილგამაყუჩებლებთან ერთად მიღებისას შესაძლებელია ეიფორიის ეფექტის გაძლიერება, რამაც შესაძლებელია გამოიწვიოს ფსიქიური დამოკიდებულება. შენაერთებმა, რომლებიც აინჰიბირებენ  ღვიძლის ზოგიერთ ფერმენტს (განსაკუთრებით ციტოქრომ P450), შესაძლებელია გააძლიერონ ბენზოდიაზეპინების და ბენზოდიაზეპინის მსგავსი საშუალებების მოქმედება. ზოპიკლონის ფარმაკოკინეტიკაზე ერითრომიცინის ეფექტი შეისწავლებოდა 10 ჯანმრთელ სუბიექტში. ერითრომიცინის გამოყენებისას ზოპიკლონის AUC იზრდებოდა 80%-ით, რაც მიუთითებს, რომ ერითრომიცინს შეუძლია  მოახდინოს იმ პრეპარეტების მეტაბოლიზმის ინჰიბირება, რომელთა მეტაბოლიზმი მიმდინარეობს СYP3A4-ით. შედეგად, შესაძლებელია გაძლიერდეს ზოპიკლონის ჰიპნოზური ეფექტი.

ვინაიდან, ზოპიკლონი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 CYP3A4 იზოფერმენტით, ზოპიკლონის პლაზმური დონეები შესაძლოა გაიზარდოს CYP3A4 ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას, როგორიცაა ერითრომიცინი, კლარითრომიცინი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი და რიტონავირი. ზოპიკლონის დოზის შემცირება შესაძლოა საჭირო გახდეს,  როდესაც გამოიყენება CYP3A4 ინჰიბიტორებთან ერთად. ხოლო პირიქით, პლაზმური დონეები შესაძლებელია შესუსტდეს CYP3A4 ინდუქტორებთან ერთად გამოყენებისას, როგორიცაა რიფამპიცინი, კარბამაზეპინი, ფენობარბიტალი, ფენიტოინი და კრაზანა. ზოპიკლონის დოზის შემცირება შესაძლებელია საჭირო იყოს CYP3A4 ინდუქტორებთან ერთად გამოყენებისას.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები

შესაძლებელია ძილიანობა და კოორდინაციის დარღვევა სიარულისას.

საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა ავტომობილის ან სხვა მექანიზმების მართვისას.

ზოპიკლონის მიღება არ არის რეკომენდებული ფსიქოზური დაავადების პირველადი მკურნალობისთვის. დაუშვებელია ზოპიკლონის გამოყენება ცალკე დეპრესიის ან დეპრესიით მიმდინარე შფოთვის სამკურნალოდ (მსგავს პაციენტებში შესაძლებელია სუიციდის მცდელობები). ზოპიკლონის გამოყენება სიფრთხილით უნდა მოხდეს პაციენტებში ალკოჰოლიზმის ან ნარკოტიკებზე დამოკიდებულების ისტორიით.

სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში ფილტვის ქრონიკული უკმარისობის დროს.

ზოპიკლონის გამოყენება სიფრთხილით უნდა მოხდეს ხანდაზმულებში ან უნარშეზღუდულ პაციენტებში, რომლებიც მეტად არიან მიდრეკილნი გვერდითი მოვლენების განვითარებისკენ.

სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო პაციენტებში კუნთების სისუსტის ან ღვიძლის  ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევებისას. ღვიძლის მწვავე უკმარისობამ (შრატისმიერი ალბუმინი  <30გ/ლ ან ედემა) შესაძლებელია მნიშვნელოვნად შეცვალოს ზოპიკლონის ელიმინაცია და მსგავს პაციენტებში რეკომენდებულია შედარებით დაბალი დოზა (ნახევარი ტაბლეტი). სტანდარტული ერთი ტაბლეტის დანიშვნა სიფრთხილით უნდა მოხდეს ღვიძლის (კომპენსირებული) ან თირკმლის ზომიერი უკმარისობისას, მაგრამ არ არის რეკომენდებული მსგავს პაციენტებში უფრო მაღალი დოზები. ზოპიკლონი გამოიდევნება დიალიზით.

სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო პაციენტებში თავის ტვინის ორგანული ცვლილებებისას, განსაკუთრებით არტერიოსკლეროზის დროს. ზოპიკლონი ნაკლებად ხშირად იწვევს კრუნჩხვებს ეპილეფსიურ პაციენტებში; ასევე შესაძლებელია კრუნჩხვების განვითარება თერაპიის უეცარი მოხსნისას.

მოხსნის ეფექტები

გარდამავალი სინდრომი, რომლის დროსაც სიმპტომები, რომლებიც ვითარდებოდა ზოპიკლონით მკურნალობისას მეორდება გაძლიერებული ფორმით, შესაძლებელია განვითარდეს მკურნალობის მოხსნის დროს. იგი შესაძლებელია მიმდინარეობდეს ისეთი რეაქციებით, როგორიცაა ხასიათის ცვალებადობა, შფოთვა და მოუსვენრობა. ვინაიდან, მკურნალობის უეცარი შეწყვეტისას მოსალოდნელია მოხსნის ფენომენის რისკის განვითარება, რეკომენდებულია დოზის თანდათანობით შემცირება.

დამოკიდებულება

არსებობს დიზიკური და ფსიქოლოგიური დამოკიდებულების პოტენციური რისკი, განსაკუთრებით მაღალი დოზების და ხანგრძლივი გამოყენებისას. დამოკიდებულების რისკის განვითარება ასევე დიდია ალკოჰოლზე და ნარკოტიკებზე დამოკიდებულების ისტორიის მქონე პაციენტებში. ფიზიკური დამოკიდებულების განვითარების შემთხვევაში, მკურნალობის უეცარი შეწყვეტისას, ადგილი ექნება მოხსნის სიმტპომის განვითარებას. მას შესაძლოა თან ახლდეს თავის ტკივილი, კუნთების ტკივილი. ძლიერი შფოთვა, დაძაბულობა, მოუსვენრობა, დაბნეულობა და გაღიზიანებადობა.

მწვავე შემთხვევებში შესაძლებელია განვითარდეს: დერეალიზაცია, დეპერსონალიზაცია, ჰიპერაკუზია, კიდურების დაბუჟება ან ჩხვლეტის შეგრძნება, ჰიპერმგძნობელობა სინათლის, ხმაურის და ფიზიკური კონტაქტის მიმართ, ჰალუცინაციები ან ეპილეფსიური შეტევები.

მკურნალობის ხანგრძლივობა

მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა იყოს რაც შეიძლება მოკლე (იხ. დოზირება ) და არ უნდა აღემატებოდეს 4 კვირას უძილობის დროს, დოზის შემცირების პროცესის ჩათვლით. მკურნალობის ხანგრძლივობის გაზრდა დაუშვებელია პაციენტის ხელახლა შემოწმების გარეშე. უნდა მოხდეს პაციენტის ინფორმირება იმის შესაებ, რომ მკურნალობა გაგრძელდება შეზღუდული დროით და რომ საჭიროა დოზების თანდათანობით შემცირება. ამასთან ერთად, პაციენტმა უნდა იცოდეს მოხსნის სიმპტომების განვითარების შესახებ შფოთვის სიმპტომების მინიმალიზაციისთვის .

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები

ჭარბი დოზირება, როგორც წესი გამოიხატება ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესიის სხვადასხვა ხარისხით, ძილიანობიდან კომამდე, მიღებული დოზიდან გამომდინარე. მსუბუქ შემთხვევებში, სიმპტომები მოიცავს ძილიანობას, დაბნეულობას, და ლეთარგიას; უფრო მწვავე შემთხვევებში, სიმპტომები შესაძლოა იყოს ატაქსია, ჰიპოტონია, ჰიპოტენზია, მეთაემოგლობინებია, სუნთქვის დათრგუნვა და კომა. ჭარბი დოზირება არ უნდა იყოს სიცოცხლისთვის საშიში, თუ არ მოხდა მიღება ალკოჰოლთან ან სხვა ცნს დეპრესანტებთან ერთად. ისეთი რისკ -ფაქტორები, როგორიცაა თანმხლები დაავადება და პაციენტის უნარშეზღუდული მდგომარეობა, შესაძლოა სიმტპომები უფრო მწვავე იყოს და ძალიან იშვიათად, შესაძლებელია ფატალური გამოსავალიც ჰქონდეს.

მართვა

მკურნალობა სიმპტომური და შემანარჩუნებელია, რომელიც უნდა ჩატარდეს შესაფერის კლინიკურ გარემოში, ყურადღება უნდა გამახვილდეს სუნთქვის და გუსლისხლძარღვთა ფუნქციებზე. საჭიროა აქტივირებული ნახშირის მიღება ერთი საათის განმავლობაში მოზრდილებში 150მგ-ზე მეტი დოზის მიღების შემთხვევაში ან ბავშვებში 1.5მგ/კგ-ზე მეტი დოზის მიღების შემთხვევაში. ასევე, საჭიროა კუჭის ამორეცხვა მოზრდილებში სიცოცხლისთვის პოტენციურად საშიში ჭარბი დოზირების დროს. იმ შემთხვევაში, თუ ცნს დათრგუნვა მწვავეა, ინიშნება ფლუმაზენილი. მას გააჩნია მოკლე ნახევარგმაოყოფის პერიოდი (დაახლოებით 1 საათი). მართვა უნდა მოიცავდეს ზოგად სიმპტომურ და შემანარჩუნებელ ზომებს, მათ შორის სასუნთქი გზების გათავისუფლებას და გულის ფუნქციის და სასიცოცხლო ნიშნების მონიტორინგს მდგომარეობის დასტაბილურებამდე.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა

ალუ/პვქ ბლისტერზე 10 ტაბლეტი.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25◦C ბნელ და მშრალ ადგილას.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა

36 თვე წარმოების თარიღიდან.

მწარმოებელი

CELOGEN GENERICS PRIVATE LIMITED, ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო