ცცა - ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება

ცცა-ჰუმანითი

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება

აცეტილცისტეინი

სამკურნალწამლო ფორმა

ფხვნილი პერორალური ხსნარის მოსამზადებლად

შემადგენლობა

ერთი პაკეტი შეიცავს

აცეტილცისტეინი  100მგ/200მგ/600მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ხველების და გაციების საწინაარმდეგო პრეპარატები, მუკოლიზური საშუალებები.

ATC კოდი: R05CB01


ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია

აცეტილცისტეინის აბსორბცია პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფია; მაგრამ ბიოშეღწევადობა არის მხოლოდ 6-10% ფართო პირველი გავლის მეტაბოლიზმის გამო.

პერორალური ბიოშეღწევადობა ასეთივეა 600 მგ ერთჯერადი დოზისა და 200 მგ სამჯერადი დოზების შემთხვევაშიც.

განაწილება

აცეტილცისტეინი პლაზმაში შეიძლება მოიპოვებოდეს, როგორც ძირითადი ნაერთი ან როგორც სხვადასხვა ოქსიდიზებული მეტაბოლიტები, როგორიცაა N-აცეტილცისტინი, N,N-დიაცეტილცისტეინი და ცისტეინი, თავისუფალი ან პლაზმის ცილებთან შეკავშირებული ლაბილური დისულფიდური კავშირებით ან როგორც ფრაქცია, ინტეგრირებული ცილების პეპტიდურ ჯაჭვებში. 100 მგ პერორალური დოზის შემდეგ, 48% მოიპოვება ფილტვის ქსოვილში.

მეტაბოლიზმი

აცეტილცისტეინი გადის ფართო მეტაბოლიზმს ღვიძლში და ნაწლავების კედელში. აცეტილცისტეინი გადის სწრაფ დეაცეტილილიზაციას ინ ვივო, რის შედეგადაც წარმოიქმენა ცისტეინი  ან ოქსიდაციას დიაცეტილცისტინის წარმოქმნით. ღვიძლში დეაცეტილიზაციის შემდეგ აღწევს ამინომჟავის ცისტეინის ნორმალურ მეტაბოლურ გზაში. აღინიშნება საერთო შრატისმიერი სულფიდრილის კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი მომატება.

ელიმინაცია

თირკმლისმიერი ექსკრეცია:

20-30% განავალში: 3% საერთო კლირენსი ორგანიზმში: 6,5 ლ/სთ (ჯანმრთელი სუბიექტები). საშუალო ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდია დაახლოებით 6 საათი.

ფარმაკოდინამიკა

აცეტილცისტეინი მუკოლიტურ მოქმედებას ახდენს თავისუფალი სულფჰიდრილის ჯგუფის მეშვეობით, რომელიც ხსნის დისულფიდის კავშირებს და ამცირებს ლორწოს წებოვანებას. ეს მოქმედება იზრდება pH მატებისას და ყველაზე მნიშვნელოვან ხარისხს აღწევს 7-9 pH-ზე. აცეტილცისტეინის მუკოლიტურ მოქმედებაზე გავლენას არ ახდენს დნმ-ის არსებობა. N-აცეტილცისტეინი იწვევს ნახველის კონსისტენციის შემცირებას და ამგვარად ხელს უწყობს ამოხველებას და ზრდის ნახველის მოცულობას. ბრონქული ლორწოს 95%-ს შეადგენს წყალი; თუმცა, ლორწოს ფიზიკურ მახასიათებლებს განაპირობებს გლიკოპროტეინები. გლიკოპროტეინები ეკვრიან ერთმანეთს დისულფიდის კავშირებით და ლორწოს ხდიან წებოვანს. N-აცეტილცისტეინი წყვეტს დისულფიდის კავშირებს დაიწვევს დეპოლიმერიზაციას და ლორწოს წებოვანების სწრაფ შემცირებას. აგრეთვე ახდენს გამაღიზიანებელ ბრონქორეულ მოქმედებას ლორწოზე, ასტიმულირებს რა მუკოცილიარულ კლირენსს; ამგვარმა გამაღიზიანებელმა მოქმედებამ შეიძლება გამოიწვიოს ბრონქოსპაზმი, ამიტომ, აცეტილცისტეინი რეკომენდებული არ არის ასთმის მქონე პაციენტებში.

გამოყენების ჩვენებები

აცეტილცისტეინი ნაჩვენებია, როგორც სეკრეტოლიტური/მუკოლიტური საშუალება იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ წებოვანი, ანორმალური, ლორწოვანი ან მკვრივი სეკრეციები ისეთი მდგომარეობებისას, როგორიცაა:

ქრონიკული ბრონქოპულმონური დაავადება (ქრონიკული ემფიზემა, ემფიზემა ბრონქიტით, ქრონიკული ასთმური ბრონქიტი, ტუბერკულოზი, ბრონქიექტაზი და ფილტვის პირველადი ამილოიდოზი).

მწვავე ბრონქოპულმონური დაავადება (პნევმონია, ბრონქიტი, ტრაქეობრონქიტი)

კისტოზური ფიბროზის პულმონური გართულებები.

ტრაქეოსტომიური თერაპია

ქირურგიულ ოპერაციასთან ასოცირებული პულმონური გართულებები.

დოზირება და მიღების წესი

მოზრდილები:

ცცა - ჰუმანითი 600 მგ დღეში ერთჯერადი დოზის ან დაყოფილი დოზების სახით (200 მგ - დღეში 2-3-ჯერ)

ბავშვები: ცცა - ჰუმანითი 100 მგ 1 პაკეტი, დღეში 2-4-ჯერ, ასაკის მიხედვით.

მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა იყოს 5-10 დღე მწვავე მკურნალობისას, თუმცა, ქრონიკული მდგომარეობებისას შეიძლება გაგრძელდეს რამდენიმე თვე, ექიმის რჩევის მიხედვით. პაკეტის შემცველობა უნდა გაიხსნას ჭიქა წყალში და მიღებულ იქნას დაუყოვნებლივ.

გვერდითი ეფექტები

არასასურველი ეფექტები მოიცავს სტომატიტს, გულისრევას, ღებინებას, ცხელებას, რინორეას, ძილიანობას, გულ-მკერდის არეში მოჭერის შეგრძნებას და ბრონქოკონსტრიქციას. არახშირად და პროგნოზირების გარეშე ვითარდება კლინიკურად ცხადი აცეტილცისტეინით ინდუცირებული ბრონქოსპაზმი ასთმური ბრონქიტის ან ბრონქული ასთმით გართულებული ბრონქიტის მქონე პაციენტებშიც კი.

იშვიათად აღინიშნა აცეტილცისტეინზე შეძენილი სენსიტიზაცია. სენსიტიზაციის შემთხვევები პაციენტებში არ ყოფილა დადასტურებული კანზე ალერგიული სინჯებით. სენსიტიზაცია დადასტურებულ იქნა რამდენიმე საინჰალიაციო თერაპიაზე მყოფ პაციენტში, რომლებშიც აღინიშნა კანზე გამონაყარი აცეტილცისტეინის ხშირი და ხანგრძლივი გამოყენებისას.

არსებობს მონაცემები ტრაქეული და ბრონქული გზების გაღიზიანების შესახებ და მიუხედავად იმისა, რომ ჰემოფტიზი აღინიშა აცეტილცისტეინის მიმღებ პაციენტებში, ამგვარი მონაცემები უჩვეულო არ არის ბრონქოპულმონური დაავადების მქონე პაციენტებში, თუმცა მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი დადგენილი არ არის.

უკუჩვენებები

აცეტილცისტეინი უკუნაჩვენებია მის მიმართ მგრძნობიარე პაციენტებში.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან

აცეტილცისტეინმა შეიძლება გაზარდოს სისხლდენის რისკი ისეთ პრეპარატებთან ერთად მიღებისას, რომლებიც ზრდიან სისხლდენის რისკს. ასეთი პრეპარატებია ასპირინი, ანტიკოაგულანტები (სისხლის გამათხელებლები), როგორიცაა ვარფარინი ან ჰეპარინი, ანტითრომბოციტული პრეპარატები, როგორიცაა კლოპიდოგრელი და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, როგორიცაა იბუპროფენი ან ნაპროქსენი.

აცეტილცისტეინმა შეიძლება გაზარდოს სისხლში შაქრის დონე. სიფრთხილის გამოჩენა არის საჭირო ისეთი პრეპარატების გამოყენებისას, რომლებიც გავლენას ახდენენ სისხლში შაქარზე. დიაბეტის სამკურნალო პერორალური პრეპარატების ან ინსულინის მიმღებ პაციენტებში აუილებელია მონიტორინგი კვალიფიციური ექიმის, მათ შორის ფარმაცევტის მიერ. შეიძლება საჭირო გახდეს პრეპარატების კორექცია.

აცეტილცისტეინმა შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის მომატება. სიფრთილე არის საჭირო იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ისეთ პრეპარატებს, მცენარეულ საშუალებებს ან დანამატებს, რომლებიც გავლენას ახდენენ არტერიულ წნევაზე.

აცეტილცისტეინმა შეიძლება გამოიწვიოს ურთიერთქმედება აცეტამინოფენთან, აცეტილქოლინთან, ალოპურინოლთან, ანტიბიოტიკებთან, ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან, ანტივირუსულ საშუალებებთან, ბლეომიცინტან, კარდიოვასკულარულ საშუალებებთან, ცეფუროქსიმთან, ნახშირთან, ქიმიოთერაპიულ საშუალებებთან, ქლოროქინთან, ციმეტიდინთან, ანგიოგრაფიისას გამოყენებულ კონტრასტულ საშუალებებთან, კისტოზური ფიბროზის საშუალებებთან, დოქსორუბიცინთან, ფიზიკური ვარჯიშის გასაუმჯობესებლ საშაულებებთან, ფენოლდოპამთან, გენტამიცინთან, იმუნურ სისტემაზე მოქმედ საშუალებებთან, ინტერფერონთან, ინტერლეიკინ-2-თან, იფოსფამიდთან, ღვიძლის დამცავ საშუალებებთან, მესალამინთან, მესო-2,3-დიმერცაპტუსუქცინის მჟავასთან, მუკოაქტიურ საშუალებებთან, ნევროლოგიურ საშუალებებთან, ნიტრატებთან, ნიტროგლიცერინთან, ნიტროპრუსიდთან, ოსტეოპოროზის საშუალებებთან, ფენაზოპირიდინთან, რადიოთერაპიასთან, თიროიდულ ჰორმონთან, ტიგეციკლინთან, ტრიმეთოპრიმ-სულფამეთოქსაზოლთან, ტუამინოჰეპტანის სულფატთან ან ზიდოვუდინთან.

სპეციალური გაფრთხილებები

აცეტილცისტეინი სიფრთხილით გამოიყენება ასთმის მქონე პაციენტებში, ხანდაზმულებში ან დასუსტებულ პაციენტებში მძიმე რესპირატორული უკმარისობით. ის ასევე სიფრთილით გამოიყენება ანამნეზში პეპტიკური წყლულოვანი დაავადების მქონე პაციენტებში, ვინაიდან პრეპარატით ინდუცირებულმა გულისრევამ და ღებუნებამ შეიძლება გაზარდოს კუჭ-ნაწლავური ჰემორაგიების რისკი ამგვარი მდგომარეობის მიმართ წინასწარგანწყობილ პაციენტებში და თეორიული რისკის გამო, რომ მუკოლიტურმა საშუალებებმა შეიძლება გაწყვიტონ კუჭის ლორწოვანი ბარიერი.

აღინიშნება ალერგიული სიმტომები, მათ შორის გენერალიზებული ჭინჭრის გამონაყარი; სიმპტომების განვითარებისას და სამედიცინო რონისძიებებით მათი მართვის შეუძლებლობისას აცეტილცისტეინის მიღება უნდა შეწყდეს;

ღვიძლის უკმარისობით გამოწვეული ენცეფალოპათია; აცეტილცისტეინით თერაპია უნდა შეწყდეს, რათა თავიდან იქნას აცილებული ნიტროგენური სუბსტანციების შემდგომი გამოყენება.

ორსულობა

ორსულ ქალებში არ ჩატარებულა ადექვატური და კარგად კონტროლირებული კვლევები. ამიტომ, აცეტილცისტეინი ორსულობის დროს გამოიყენება მხოლოდ მკაფიო აუცილებლობისას.

ლაქტაცია

ცნობილი არ არის გადადის თუ არა აცეტილცისტეინი დედის რძეში. ვიდრე უფრო მეტი მონაცემი არ იქნება მოპოვებული, აუცილებელია სიფრთხილე მეძუძურ ქალებში აცეტილცისტეინის გამოყენების განხილვისას.

ზემოქმედება ავტომობილებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე

არ არსებობს ცნობილი ეფექტები ავტომობილებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.

ჭარბი დოზა

მწვავე ტოქსიკურობის სიმპტომებია ატაქსია, ჰიპოაქტივობა, ციანოზი, კონვულსიები.

არ არსებობს აცეტილცისტეინის სპეციფიკური ანტიდოტი და მკურნალობა არის სიმპტომატური. აუცილებელია ზოგადი დამხმარე ზომების მიღება სიმპტომების მიხედვით. 

შეფუთვა

პაკეტი 1გ/2გ/4გ ფხვნილით. 10  პაკეტი შეფუთულია მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

შენახვა

ინახება არაუმეტეს 25◦C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

შენახვის ვადა

2 წელი

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელი

XL LABORATORIES PVT LTD., ინდოეთი

სარეგისტრაციო სერტიფიკატის მფლობელი

სს  „ჰუმანითი ჯორჯია“ , საქართველო