დიკლოფენაკი-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება:

დიკლოფენაკი-ჰუმანითი

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება

დიკლოფენაკ ნატრიუმი

სამკურნალწამლო ფორმა:

ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტები

შემადგენლობა:

ყოველი ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიურ ნივთიერებას - დიკლოფენაკ ნატრიუმს 50 მგ

ფარმაკოლოგიურიჯგუფი:

ანთების საწინაღმდეგო და ანტირევმატული საშუალებები, ძმარმჟავას წარმოებულები და მონათესავე ნივთიერებები.

ათქ კოდი: M01AB05


ფარმაკოლოგიური თვისებები:

დიკლოფენაკი არის არასტეროიდული საშუალება გამოხატული ანალგეზიური და ანტი- ანთებითი თვისებებით. ის ახდენს პროსტაგლანდინ სინთეტაზას ( ციკლო-ოქსიგენაზას) ინჰიბირებას. დიკლოფენაკის პერორალური აბსორბცია სრულია, თუმცა აბსორბცია იწყება პრეპარატის კუჭიდან გადასვლის მერე, შესაბამისად საკვები ამცირებს აბსორბციის სიჩქარეს. მაქსიმალურ პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) პერორალური მიღებისას მიიღწევა 2 საათში. მიღებული დიკლოფენაკის დაახლოვებით ნახევარი მეტაბოლიზდება ღვიძლში „პირველადი გავლის“ შედეგად. მრავალჯერადი ადმინისტრირების ფონზე დიკლოფენაკის ფარმოკოკინეტიკა არ  იცვლება. პრეპარატი არ აკუმულირდება. პლაზმური კონცენტრაცია ხაზობრივ დამოკიდებულებაშია შეყვანილი დოზის რაოდენობასთან. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება 99%-ზე მეტია, უმეტესად ხდება შეკავშირება ალბუმინებთან. დიკლოფენაკი აღწევს სინოვიურ სითხეში; მაქსიმალური კონცენტრაცია სინოვიურ სითხეში აღინიშნება პლაზმაში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევიდან 2-4 საათში. სინოვიური სითხიდან ნახევარ-გამოყოფის პერიოდი 3-6 საათია. სინოვიურ სითხეში აქტიური ნივთიერების კონცენტრცია  პრეპარატის შეყვანიდან 4-6 საათში უფრო მაღალია, ვიდრე პლაზმაში და რჩება უფრო მაღალი კიდევ 12 საათის განმავლობაში. დიკოლოფენაკის ბიოტრანსფორმაცია ნაწილობრივ ხდება ინტაქტური მოლეკულის გლუკორონიდაციით, მაგრამ ძირითადად  ერთჯერადი და მრავალჯერადი ჰიდროქსილირებისა  და მეთილირების  შედეგად, რის დროსაც წარმოიქმნება რამოდენიმე ფენოლური მეტაბოლიტი, ორი მათგანი არის ბიოლოგიურად აქტიური, თუმცა მნიშვნელოვნად ნაკლებად, ვიდრე თავად დიკლოფენაკი. მიღებული პრეპარატის დაახლოვებით 60% გამოიყოფა შარდის მეშვეობით,აქედან მხოლოდ 1% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით. მიღებული დოზის დანარჩენი ნაწილი გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით ნაღვლისა და ფეკალური მასების მეშვეობით.

ჩვენებები:

ნებისმიერი ხარისხის ტკივილის და ანთების შემცირება სხვადასხვა მდგომარეობების დროს:

  • რევმატოიდული ართრიტი, ოსტეოართრიტი, მაანკილოზებელი სპონდილიტი, მწვავე პოდაგრა
  • მწვავე ჩონჩხ-კუნთოვანი დაავადებები: პეირართრიტი, ტენდინიტი, ტენო-სინოვიტი, ბურსიტი.
  • ტკივილით მიმდინარე სხვა მდგომარეობები, მაგალითად  განპირობებული ტრავმით, მათ შორის მოტეხილობით, ასევე წელის ტკივილი, ამოვარდნილობა, დაჭიმულობა, ორთოპედიული, კბილის და სხვა მინიმალური ქირურგიული პროცედურები.

დოზირება:

რეკომენდებულია მინიმალური ეფექტური დოზის გამოყენება იმ მინიმალური დროის მანძილზე, რაც აუცილებელია სიმპტომების კონტროლისათვის.

მოზრდილები:

75-150მგ. დღის მანძილზე, გაყოფილი ორ ან სამ მიღებაზე. რეკომენდებული მაქსიმალური დოზა 150 მგ.-ია

პედიატრიულ პაციენტებში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული

უკუჩვენებები:

  • მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ინგრედიენტის ან რომელიმე შემადგენელი კომპონენტის მიმართ.
  • კუჭის ან ნაწლავების მწვავე წყლული,სისხლდენა ან პერფორაცია.
  • •არასტეროიდული ანტიანთებითი პრეპარატების მიღებასთან დაკავშირებული გასტროდუედენური სისხლდენის ან პერფორაციის ანამნეზი.
  • აქტიური ან ანამნეზში არსებული რეკურენტული პეპტიური წყლული/ჰემორაგია (წყლულისა და სისხლდენის ორი ან მეტი დადასტურებული ეპიზოდი)
  • ორსულობის მესამე ტრიმესტრი
  • ღვიძლის,თირკმლის და გულის მძიმე უკმარისობა
  • სხვა არასტეროიდული ანტიანთებითი მედიკამენტების მსგავსად, დიკლოფენაკი უკუნაჩვენებია პაციენტებში ასთმით, ანგიოშეშუპებით, ურტიკარიით ან მწვავე რინიტით, რომელიც დაკავშირებულია იბუპროფენის, აცეტილსალიცილის მჟავის და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინაამღდეგო პრეპარატების მიღებასთან.
  • გულის შეგუბებითი უკმარისობა (NYHA II-IV), გულის იშემიური დაავადება, პერიფერიული არტერიების და ცერებროვასკულური დაავადებები.

განსაკუთრებული სიფრთხილით:

დიკლოფენაკის ერთდორული გამოყენება სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინაამღდეგო პრეპარატებთან, მათ შორის ციკლოოქსიგენაზა-2-ის სელექტიურ ინჰიბიტორებთან არ არის რეკომენდებული, რადგან არ არსებობს სინერგული სარგებლის რაიმე დადასტურება,ხოლო ამავე დროს ხდება გვერდითი მოვლენების მატება. სიფრთხილე არის საჭირო ხანდაზმულების მკურნალობისას - უნდა გამოვიყენოთ მინიმალური ეფექტური დოზა, განსაკუთრებით მცირე წონის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში.

გასტროინტესტინური მოვლენები:

შესაძლებელია ადგილი ჰქონდეს გასრტოინტესტინურ სისხლდენას, წყლულის ჩამოყალიბებას ან პერფორაციას, მათ შორის ფატალური გამოსავლით. ეს სიმპტომები შესაძლებელია აღმოცენდეს მკურნალობის ნებისმიერ დროს, წინასწარი გამაფრთხილებელი ნიშნებისა და ანამნეზში გასტროინტესტინური პრობლემების არსებობის გარეშე. აღნიშნული გართულებების რისკი მეტია,მედიკამენტის დოზის მატებისას, ასევე პაციენტებში, წყლულის ანამნეზით. განსაკუთრებით კი, როდესაც წყლული იყო გართულებული პერფორაციით ან სისხლდენით. პაციენტებში ანამნეზში წყლულოვანი დაავადებით, განსაკუთრებით კი როცა პაციენტი ხანდაზმულია ან წყლულოვანი დაავადება იყო გართულებული სისხლდენითა და პერფორაციით, რისკის შემცირების მიზნით მკურნალობა უდან დავიწყოთ მინიმალური ეფექტური დოზით. ასეთ პაციენტებში და ასევე პაციენტებში, რომელთაც დანიშნული აქვთ თერაპია აცეტილსალიცილის მჟავის დაბალი დოზის შემცველი პრეპარატებით, საჭიროა დავნიშნოთ გასტროპროტექტორები (მიზოპროსტოლი, პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები). პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ პაციენტებს, რომლებიც მკურნალობენ წყლულისა და სისხლდენის მაპროვოცირებელი მედიკამენტებით, მაგალითად სისტემური კორტიკოსტეროიდებით, ანტიკოაგულანტებით, სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორებით და ანტი-აგრეგანტებით.

ღვიძლისმიერი გართულებები:

პაციენტებს ღვიძლის ფუნქციების დარღვევით პრეპარატი ენიშნებათ სიფრთხილით. ხანგრძლივი მკურნალობისას საჭიროა ღვიძლის ფუნქციების რეგულარული კონტროლი. დიკლოფენაკით მკურნალობისას შესაძლებელია განვითარდეს ჰეპატიტი, პროდრომული სიმპტომების გარეშე. სიფრთხილე არის საჭირო, როდესაც დიკლოფენაკი ენიშნებათ პაციენტებს ღვიძლისმიერი პორფირიით.

თირკმლისმიერი გართულებები:

არასტეროიდული ანთების საწინაამღდეგო პრეპარატებით მკურნალობისას, მათ შორის დიკლოფენაკით მკურნალობისას აღინიშნება სითხის შეკავება და შეშუპება, შესაბამისად პრეპარატი სიფრთხილით უნდა დავნიშნოთ პაციენტებში გულისა და თირკმლის ფუნქციის დარღვევით, ჰიპერტენზიით, ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში და იმ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ შარდმდენებს ან თირკმლის ფუნქციაზე მნიშვნელოვანი გავლენის მქონე მედიკამენტებს.

პაციენტებში სისტემური წითელი მგლურათი და შემაერთებელქსოვილოვანი დაავადებებით მატულობს ასეპტიკური მენინგიტის რისკი.

კარდიო და ცერებროვასკულური ეფექტები:

პაციენტებში მნიშვნელოვანი კარდიოვასკულური რისკ-ფაქტორებით (ჰიპერტენზია, ჰიპერლიპიდემია, დიაბეტი, მწეველობა) და ასევე პაციენტებში გულის შეგუბებითი უკმარისობით, გულის იშემიური დაავადებით, პერიფერიული არტერიების და ცერებროვასკულური დაავადებებით საჭიროა მეტი სიფრთხილე დიკლოფენაკით მკურნალობის დროს. ვინაიდან რისკი მატულობს დოზასთან და მკურნალობის ხანგრძლივობასთან ერთად, მნიშვნელოვანია შევარჩიოთ მინიმალური ეფქტური დოზა და მკურნალობის მინიმალური ხანგრძლივობა.

ჰემატოლოგიური ეფექტები:

დიკლოფენაკით პროლონგირებული მკურნალობისას მნიშვნელოვანია სისხლის ფორმულის კონტორლი, რადგან შესაძლებელია ადგილი ჰქონდეს თრომბოციტების აგრეგაციის შექცევად ინჰიბირებას.

ასთმა:

პაციენტებს ასთმით, სეზონური ალერგიული რინიტით, ნაზალური პოლიპებით, ფილტვის ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებით ან რესპირატორული ტრაქტის ქრონიკული ინფექციებით, არასტეროიდული ანთების საწინაამღდეგო მედიკამენტების მიღებისას უფრო ხშირად უნვითარდებათ ასთმის ეგზაცერბაცია, კვინკეს შეშუპება და ურტიკარია. ასეთ პაციენტებში რეკომენდებულია სიფრთხილე.

ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან:

ლითიუმი: ერთდროული გამოყენებისას დიკლოფენაკმა შესაძლებელია გაზარდოს ლითიუმის პლაზმური კონცენტრაცია.

დიგოქსინი: ერთდროული გამოყენებისას დიკლოფენაკმა შესაძლებელია გაზარდოს დიგოქსინის პლაზმური კონცენტრაცია.

შარდმდენები და ანტიჰიპერტენზიული მედიკამენტები: სხვა არასტეროიდული ანტიანთებითი პრეპარატების მსგავსად დილკოფენაკმა შეიძლება შეამციროს შარდმდენებისა და ანტიჰიპერტენზიული მედიკამენტების ( მაგალითად ბეტა-ბლოკერების, აგფ ინჰიბიტორების) ეფექტი, ვაზოდილატატორული პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირების გამო.

ჰიპერკალიემიის გამომწვევი მედიკამენტები: კალიუმის შემანარჩუნებელი შარდმდენების, ციკლოსპორინების, ტაკროლიმუსის ან ტრიმეტოპრინის გამოყენებისას, დიკლოფენაკით მკურნალობის დროს შესაძლებელია მოიმატოს პლაზმაში კალიუმის რაოდენობამ, შესაბამისად საჭიროა მონიტორინგი.

ანტიკოგულანტები და ანტიაგრეგანტები: რეკომენდებულია სიფრთხილე ამ პრეპარატებთან დიკლოფენაკის დანიშვნისას, სისხლდენის მომატებული რისკის გამო.

სხვა არასტეროიდული ანტიანთებითი პრეპარატები ციკლოოქსიგენაზა 2-ის ჩათვლით და სტრეოიდები: დიკოლფენაკის კოადმინისტრირება აღნიშნულ პრეპარატებთან ზრდის გასტროდუოდენური სისიხლდენის და წყლულის გაჩენის რისკს. უნდა ავირიდოთ ორი და მეტი არასტეროიდული ანთების საწინაამღდეგო მედიკამენტის დანიშვნა.

სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები: ამ მედიკამენტებთან დიკლოფენაკის გამოყენება ზრდის გასტროინტესტინური სისხლდენის რისკს.

ანტიდიაბეტური მედიკამენტები: დაფიქსირებულია ჰიპერგლიკემიის ან ჰიპოგლიკემიის იზოლირებული შემთხვევები, რაც საჭიროებს ანტიდიაბეტური მედიკამენტის დოზის ცვლილებას დიკლოფენაკით მკურნალობის დროს. შესაბამისად, საჭიროა მკურნალობისას გლიკემიის კონტროლი.

მეტოტრექსატი: დიკლოფენაკს შეუძლია მეტოტრექსატის ტუბულარული რენალური კლირენსის ინჰიბირება,შესაბამისად მატულობს მეტოტრექსატის რაოდენობა სისხლში. საჭიროა სიფრთხილე არასტეროიდული ანტიანთებითი პრეპარატების და მათ შორის დიკლოფენაკის ადმინისტირებისას მეტოტრექსატის მიცემამდე 24 საათზე ნაკლებ ინტერვალში.

ციკლოსპორინი და ტაკროლიმუსი: დიკლოფენაკმა შესაძლებელია გაზარდოს ამ პრეპარატების ნეფროტოქსიურობა, რენალურ პროსტაგლანდინებზე ზემოქმედების გამო .

ქინოლონების ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალებები: შესაძლებელია გულყრების აღმოცენება ქინოლონებისა და არასტეროიდულ ანტიანთებითი პრეპარატების კოადმინისტრირებისას. აღნიშნული ვითარდება ანამნეზში ეპილეფსიისა და გულყრების არარსებობის დროსაც.

ფენიტოინი: შესაძლებელია ფენიტოინის პლაზმური რაოდენობის მატება დიკლოფენაკთან კოადმინისტრირებისას

ქოლესთიპოლი და ქოლესთირამინი: აღნიშნული მედიკამენტები ამცირებენ დიკლოფენაკის აბსორბციას. შესაბამისად პაციენტებმა დიკლოფენაკი უნდა მიიღონ ამ პრეპარატების მიღებიდან ან მიღების შემდეგ 4-6 საათში.

მიფეპრისტონი: არასტეროიდული ანტიანთებითი მედიკამენტები არ უნდა გამოვიყენოთ 8-12 დღის მანძილზე მიფეპრისტონის ადმინისტრირებიდან, რადგან ეს შეამცირებს მიფეპრისტონის ეფექტს.

საგულე გლიკოზიდები: საგულე გლიკოზიდების და არასტეროიდული ანთების საწინაამღდეგო საშუალებების კოადმინისტრირებისას შესაძლებელია გულის უკმარისობის ეგზაცერბაცია, გლომერულოფილტრაციის დაქვეითება და პლაზმაში გლიკოზიდების მატება.

CYP2C9 პოტენციური ინჰიბიტორები: საჭიროა სიფრთხილე დიკლოფენაკის კოადმინისტრირებისას  CYP2C9 პოტენციურ ინჰიბიტორებთან (მაგალითად ვორიკონაზოლთან). ასეთ შემთხვევაში დიკლოფენაკის მეტაბოლიზმის ინჰიბიციის გამო შესაძლებელია ადგილი ჰქონდეს მისი პლაზმური პიკური კონცენტრაციის მატებას.

ორსულობა და ლაქტაცია:

პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიციამ შესაძლებელია უარყოფითად იმოქმედოს ორსულობაზე და/ან ემბრიონის განვითარებაზე. დადგენილია ასევე ნაადრევი მშობიარობისა და  კარდიალური მალფორმაციების მომატებული რისკი, დიკლოფენაკის გამოყენების დროს ორსულობის ადრეულ სტადიაზე. აბსოლუტური რისკის მატება შეადგენს  1-1,5%-ს. ქალებში დაორსულების პოტენციალით და ასევე ორსულობის პირველ ტრიმესტრში დიკლოფენაკი ინიშნება უმცირესი ეფექტური დოზით და რაც შეიძლება მცირე ხნის მანძილზე. ორსულობის მესამე ტრიმესტრში დიკლოფენაკმა შესაძლებელია გამოიწვიოს ნაყოფზე კარდიო-პულმონარული ტოქსიური ზემოქმედება და რენალური დისფუნქცია. ქალებში და ახალშობილებში შეიმჩნევა სისხლდენის დროის გახანგრძლივება ძალიან მცირე დოზების გამოყენების შემთხვევაშიც, ასევე საშვილოსნოს კუმშვადობის დაქვეითება და გახანგრძლივებული მშობიარობა. შესაბამისად დიკლოფენაკი უკუნაჩვენებია ორსულობის მესამე ტრიმესტრში.

ლაქტაცია: სხვა არასტეროიდული ანტიანთებითი პრეპარატების მსგავსად დიკლოფენაკი მცირე რაოდენობით გადადის დედის რძეში. შესაბამისად ახალშობილებზე არასასურველი ეფექტის თავიდან ასაცილებლად დიკლოფენაკი უკუნაჩვენებია ლაქტაციის დროს.

ქალის ფერტილობა:

ისევე როგორც სხვა არასტეროიდულმა ანთების საწინაამღდეგო საშუალებებმა, დიკლოფენაკმა შესაძლებელია იქონიოს ზეგავლენა ქალის ფერტილობაზე და შესაბამისად ის არ არის რეკომენდებული ქალებში, რომლებიც გეგმავენ ორსულობას.

გვერდითი მოვლენები:

ხშირი გვერდითი მოვლენები (≥ 1/100, <1/10): თავის  ტკივილი, თავბრუსხვევა, გულისრევა,პირღებინება, დიარეა, დისპეპსია, მუცლის ტკივილი, შებერილობა, ანორექსია.

არახშირი გვერდითი მოვლენები (≥ 1/1,000, <1/100): ტრანსამინაზების მატება, სიწითლე.

იშვიათი გვერდით მოვლენები (≥1/10,000, <1/1000): თრომობოციტოპენია, ლეიკოპენია, ანემია, აგრანულოციტოზი, მომატებული მგრძნობელობა, პარესთეზია, მეხსიერების დაქვეითება, გულყრა, შფოთვა, კანკალი, ასეპტიური მენინგიტი, ასთმა, გასტრიტი, გასტროინტესტინური ჰემორაგია, ჰემატომეზესი, დიარეა, მენორაგია, მელენა, კუჭის წყლული სისხლდენით ან სისხლდენის გარეშე, პერფორაცია, ჰეპატიტი, სიყვითლე, ღვიძლის დაავადებები, ურტიკარია.

ძალიან იშვიათი გვერდითი მოვლენები (<1/10,000): ანაფილაქსიური და ანაფილაქტოიდური რეაქციები, ანგიონევროზული შეშუპება, დეზორიენტაცია, დეპრესია, ინსომნია, ღამის კოშმარები, გაღიზიანებადობა, ძილიანობა, დაღლილობა, სმენის პრობლემები, მხედველობის პრობლემები, დიპლოპია, კოლიტი, შეკრულობა, სტომატიტი,გლოსიტი, ეზოფაგური დაავადებები, პანკრეატიტი, ელვისებურიჰეპატიტი, ღვიძლის ნეკროზი,ღვიძლის უკმარისობა, თირკმლის მწვავე უკამრისობა, ჰემატურია, პროტეინურია, ნეფროზული სინდრომი, ინტერსტიციური ნეფრიტი, იმპოტენცია.

დოზის გადაჭარბება:

დოზის გადაჭარბებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს თავის ტკივილი, გულისრევა, პირღებინება, ეპიგასტრალური ტკივილი, გასტროინტესტინური სისხლდენა, დიარეა, თავბრუსხვევა, დეზორიენტაცია, კომა, გულის წასვლა, გულყრები. არასტეროიდული ანტი-ანთებითი საშუალებების გადაჭარბებით, მათ შორის დიკლოფენაკის დოზის გადაჭარბებით გამოწვეული გვერდითი მოვლენების მენეჯმენტი მოიცავს დამხმარე ღონისძიებებს და სიმპტომურ მკურნალობას.

შეფუთვა:

10 ტაბლეტი ბლისტერზე, 5 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

ინახება ორიგინალურ შეფუთვაში  არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III - გამოიყენება ექიმის დანიშნულების გარეშე

მწარმოებელი:

North China Pharmaceutical Co., Ltd., ჩინეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი:

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო