ლანსოპრაზოლი-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება:

ლანსოპრაზოლი-ჰუმანითი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:

ლანსოპრაზოლი

ფარმაცევტული ფორმა:

კაფსულები

შემადგენლობა:

ყოველი კაფსულა შეიცავს:

აქტიურ ნივთიერებას - ლანსოპრაზოლს 30მგ (ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული პელეტების სახით)

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: კუჭის წვენის მჟავიანობის დარღვევის სამკურნალო საშუალებები, პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები

ათქ კოდი: A02BC03


ფარმაკოლოგური თვისებები

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ლანსოპრაზოლი წარმოადგენს კუჭის პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორს. კუჭის პარიეტულ უჯრედებში H+/K+ATP-აზას ინჰიბირების გზით, ის აინჰიბირებს კუჭის მჟავას სეკრეციის ბოლო სტადიას. ინჰიბირება დოზა-დამოკიდებული და შექცევადია. მისი ეფექტი ვრცელდება როგორც ბაზალურ, ასევე სტიმულირებულ სეკრეციაზე. ლანსოპრაზოლი კონცენტრირდება პარიესულ უჯრედებში და აქტიურდება მჟავა გარემოში, სადაც ის ურთიერთქმედებს H+/K+ATP-აზას სულფჰიდრულ ჯგუფთან და ამ გზით აინჰიბირებს ფერმენტის მოქმედებას.

გავლენა კუჭის მჟავას სეკრეციაზე:

ლანსოპრაზოლი წარმოადგენს პარიესული უჯრედების პროტონული ტუმბოს სპეციფიურ ინჰიბიტორს. ლანსოპრაზოლის ერთჯერადი პერორალური დოზა აინჰიბირებს პენტაგასტრინით სტიმულირებულ კუჭის მჟავას სეკრეციას დაახლოებით 80%-ით. პრეპარატის 7 დღის განმავლობაში ყოველდღიური  მიღებისას  კუჭის მჟავას სეკრეცია ინჰიბირდება  90%-ით. მას გააჩნია შესაბამისი ეფექტი კუჭის მჟავას ბაზალურ სეკრეციაზე. 30მგ-ის ერთჯერადი პერორალური დოზის მიღება ამცირებს ბაზალურ სეკრეციას 70%-ით, შესაბამისად პირველივე დოზის მიღებიდან  სიმპტომები ქრება. განმეორებითი დოზების 8 დღის განმავლობაში მუდმივი მიღების შემთხვევაში სეკრეციის შემცირება შეადგენს დაახლოებით 85%-ს.

დღეში ერთი კაფსულის (30მგ) გამოყენება იწვევს სიმპტომების შემსუბუქებას. თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულით დაავადებული პაციენტების უმეტესობა გამოჯანმრთელდა 2 კვირაში;  კუჭის წყლულით და რეფლუქს ეზოფაგიტით დაავადებული პაციენტები - 4 კვირაში. კუჭის მჟავიანობის შემცირების გზით, ლანსოპრაზოლი ხელსაყრელ გარემოს ქმნის შესაბამისი ანტიბიოტიკებისათვის, რომლებიც ეფექტურად მოქმედებენ H. pylori-ის წინააღმდეგ. 

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

ლანსოპრაზოლი წარმოადგენს ორი აქტიური ენანტიომერის რაცემატს, რომელიც პარიესული უჯრედების მჟავა გარემოში ბიოტრანსფორმირდება მის აქტიურ ფორმად. იმის გარმო, რომ ლანსოპრაზოლი სწრაფად ინაქტივირდება კუჭის მჟავას მიერ, სისტემური აბსორბციისთვის ის მიიღება პერორალურად, ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ფორმით.

აბსორბცია და დისტრიბუცია

ერთჯერადიდ დოზით ლანსოპრაზოლი ავლენს მაღალ ბიოშეღწევადობას (80-90%). პლაზმის პიკური კონცენტრაცია მიიღწევა 1.5-2 საათში. საკვების მიღება ამცირებს ლანსოპრაზოლის შეწოვას, ასევე ამცირებს ბიოშეღწევადობას 50%-ით. პლაზმის ცილებთან დაკავშირება შეადგენს 97%-ს.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა

ლანსოპრაზოლი  ფართოდ მეტაბოლიზდება ღვიძლში. მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა როგორც თირკმლის, ასევე ნაღვლის გზით. ლანსოპრაზოლი ძირითადად იშლება CYP2C19 ფერმენტით. მის მეტაბოლიზმში ასევე მონაწილეობას ღებულობს ფერმენტი CYP3A4.

ჯანმრთელ პირებში ერთჯერადი ან მრავალჯერადი დოზების მიღებისას პლაზმის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1-2 საათს.

მრავალჯერადი დოზების მიღების შედეგად ჯანმრთელ პირებში აკუმულაციის მტკიცებულება არ არსებობს. პლაზმაში აღმოჩენილია ლანსოპრაზოლის  სულფონი, სულფიდი და 5-ჰიდროქსი წარმოებულები. ამ მეტაბოლიტებს არ გააჩნიათ ან გააჩნიათ სუსტი ანტისეკრეტორული მოქმედება. 14C მონიშნული ლანსოპრაზოლის კვლევის შედეგად დადგინდა, რომ რადიაციის დაახლოებით ერთი მესამედი გამოიყოფა შარდთან ერთად, ხოლო დანარჩენი ორი მესამედი - განავალთან ერთად.

ფარმაკოკინეტიკა მოხუც პაციენტებში

ასაკოვან პაციენტებში ლანსოპრაზოლის კლირენსი მცირდება, ასევე მცირდება ნახევარგამოყოფის პერიოდი 50%-100%-ით. ასაკოვან პაციენტებში პლაზმის პიკური კონცენტრაცია არ შემცირებულა.

ფარმაკოკინეტიკა ბავშვებში

30კგ-მდე წონის მქონე 1-17 წლის ასაკის ბავშვებში 15მგ-ის და 30 კგ-ის ზევით 30მგ-ის გამოყენებისას ფარმაკოკინეტიკის შეფასებამ ზრდასრულებთან შედარებით  გამოავლინა ერთნაირი ექსპოზიცია. 17მგ/მ2 სხეულის ზედაპირზე ან 1მგ/კგ სხეულის წონაზე გადანგარიშებით დოზების გამოკვლევამ ასევე გამოავლინა ლანსოპრაზოლის შედარებითი ექსპოზიცია 2-3 თვიდან 1 წლამდე ასაკის ბავშვებში,  მოზრდილებთან შედარებით.

მოზრდილებთან შედარებით, ლანსოპრაზოლის უფრო მაღალი ექსპოზიცია გამოვლინდა 2-3 თვემდე ასაკის ბავშვებში ლანსოპრაზოლის 1.0მგ/კგ და 0.5მგ/კგ ერთჯერადი დოზების გამოყენებისას. 

ფარმაკოკინეტიკა ღვიძლის უკმარისობის დროს

ლანსოპრაზოლის ექსპოზიცია გაორმაგებულია პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი დარღვევის დროს და გაცილებით მეტად არის მომატებული ღვიძლის ფუნქციის  საშუალო და მძიმე დარღვევის დროს.

CYP2C19 სუსტი მეტაბოლიზატორი

CYP2C19 ექვემდებარება გენეტიკურ პოლიმორფიზმს და ვლინდება პოპულაციის 2-6%-ში, მათ ეწოდებათ სუსტი მეტაბოლიზატორები, ისინი არიან მუტანტური CYP2C19 ალელური ჰომოზიგოტები და შესაბამისად არ გააჩნიათ ფუნქციური CYP2C19 ფერმენტი. ესენციურ მეტაბოლიზატორებთან (EMs)  შედარებით, ლანსოპრაზოლის ექსპოზიცია რამოდენიმეჯერ მაღალია სუსტი მეტაბოლიზატორების (PMs) შემთხვევაში.

კლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

უსაფრთხოების ფარმაკოლოგიის, განმეორებითი დოზის ტოქსიურობის, რეპროდუქციული ტოქსიურობის და გენოტოქსიურობის შემსწავლელი წინაკლინიკური კვლევების მონაცემებით მიხედვით, ადამიანებისთვის განსაკუთრებული საფრთხე  არ გამოვლენილა.

ვირთხებზე ჩატარებული კანცეროგენული კვლევებით, მჟავის სეკრეციის ინჰიბირების გზით, ლანსოპრაზოლმა გამოავლინა დოზა-დამოკიდებული კუჭის (ენტეროქრომაფინული) ექმ უჯრედების  და ჰიპოგასტრინემიასთან დაკავშირებული (ენტეროქრომაფინული) ექმ  უჯრედების კარცინოიდების ჰიპერპლაზიის შემცირება. ასევე გამოვლინდა ნაწლავის მეტაპლაზია, ლეიდიგის უჯრედების ჰიპერპლაზია და ლეიდიგის უჯრედების კეთილთვისებიანი სიმსივნეები. მკურნალობის 18 თვის შემდეგ დაფიქსირდა ბადურის ატროფია, რაც არ გამოვლენილა მაიმუნებში, ძაღლებსა და თაგვებში.

თაგვებში ჩატარებულ კანცეროგენულ კვლევებზე დაყრდნობით, განვითარდა დოზა-დამოკიდებული ექმ უჯრედების ჰიპერპლაზია, ასევე ღვიძლის კიბო და სათესლე ჯირკვლის ადენომა.

ამ დასკვნების კლინიკური მნიშვნელობა არ არის ცნობილი.

გამოყენების ჩვენებები:

  • კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული;
  • რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა;
  • რეფლუქს ეზოფაგიტის პროფილაქტიკა;
  • H.pylori-თან დაკავშირებული წყლულებიდან Helicobacter pylori (H. pylori) ერადიკაცია შესაბამის ანტიბიოტიკოთერაპიასთან ერთად;
  • აასს პრეპარატებთან დაკავშირებული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის კეთილთვისებიანი წყლულის მკურნალობა პაციენტებში, რომლებიც საჭიროებენ მუდმივ მკურნალობას აასს პრეპარატებით;
  • ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში აასს პრეპარატების  მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პროფილაქტიკა;
  • სიმპტომური გასტროესოფაგური რეფლუქს დაავადება;
  • ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი.

 

დოზირება და მიღების წესი

ოპტიმალური ეფექტის მისაღწევად, ლანსოპრაზოლის მიღება უნდა მოხდეს ერთჯერ დღეში, დილას, გარდა იმ შემთხვევისა როდესაც საჭიროა H.Pylori-ის ერადიკაცია, რომლის დროსაც საჭიროა ლანსოპრაზოლის მიღება დღეში 2-ჯერ, დილას და საღამოს. ლანსოპრაზოლის მიღება უნდა მოხდეს ჭამამდე ნახევარი საათით ადრე. კაფსულა უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად სითხის მიყოლებით.

პაციენტები ყლაპვის გაძნელებით: კაფსულა შეიძლება გაიხსნას, მაგრამ შიგთავსი არ უნდა დაიღეჭოს და დაქუცმაცდეს.

თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა:

ლანსოპრაზოლის რეკომენდებული დოზა - 30მგ ერთჯერ დღეში 2 კვირის განმავლობაში. იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც სრულად არ არიან გამოჯანმრთელებული, პრეპარატის მიღება უნდა გაგრძელდეს იგივე დოზით, მომდევნო 2 კვირის განმავლობაში.

კუჭის წყლულის მკურნალობა:

რეკომენდებული დოზა - 30მგ ერთჯერ დღეში 4 კვირის განმავლობაში. წყლული როგორც წესი ხორცდება 4 კვირაში, მაგრამ იმ პაციენტებისთვის რომლებიც ვერ გამოჯანმრთელდნენ, პრეპარატის გამოყენება უნდა გაგრძელდეს იმავე დოზიით მომდევნო 4 კვირის განმავლობაში.

რეფლუქს ეზოფაგიტი:

რეკომენდებული დოზა - 40მგ ერთჯერ დღეში 4 კვირის განმავლობაში. პაციენტებში, რომლებმაც ვერ შეძლეს გამოჯანმრთელება, მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს იმავე დოზით მომდევნო 4 კვირის განმავლობაში.

რეფლუქს ეზოფაგიტის პროფილაქტიკა:

15მგ ერთჯერ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 30 მგ-მდე.

Helicobacter pylori-ის ერადიკაცია:

შესაფერისი მკურნალობის რეჟიმის შერჩევისას მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული  რეზისტენტობასთან დაკავშირებით ადგილობრივი გაიდლაინები, მკურნალობის ხანგრძლივობა (ყველაზე ხშირად 7 დღე, მაგრამ ზოგჯერ 14 დღემდე) და ანტიბიოტიკების სათანადო გამოყენება.

რეკომენდებულია 30მგ ლანსოპრაზოლის მიღება 2-ჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში, ერთრთი ქვემოთ მოცემული კომბინაციით:

კლარითრომიცინი 250-500მგ 2-ჯერ დღეში + 1გ ამოქსიცილინი 2-ჯერ დღეში.

კლარითრომიცინი 250მგ 2-ჯერ დღეში + მეტრონიდაზოლი 400-500მგ 2-ჯერ დღეში.

H.pylori-ის 90%-მდე ერადიკაციის სიხშირე გამოვლინდა კლარითრომიცინის კომბინირებით ლანსოპრაზოლთან და ამოქსიცილინთან ან მეტრონიდაზოლთან ერთად.

წარმატებული ერადიკაციის მკურნალობიდან 6 თვის შემდეგ, რეინფექციის რისკი დაბალია და შესაბამისად ნაკლებად სავარაუდოა რეციდივის განვითარება.

ასევე შესწავლილი იქნა ერადიკაციის შემდეგი რეჟიმი: 30მგ ლანსოპრაზოლი 2-ჯერ დღეში, 1გ ამოქსიცილინი 2-ჯერ დღეში და 400-500მგ ერითრომიცინი 2-ჯერ დღეში. ამ კომბინაციით გამოვლინდა შედარებით დაბალი ერადიკაციის სიხშირე, ვიდრე კლარითრომიცინის რეჟიმის შემთხვევაში. ეს შესაძლოა მოსახერხებელი იყოს მათთვის, ვინც ვერ ღებულობს კლარითრომიცინს როგორც ერადიკაციის მკურნალობის ნაწილს, როდესაც მეტრონიდაზოლის მიმართ ადგილობრივი რეზისტენტობის სიხშირე დაბალია.

აასს პრეპარატებთან დაკავშირებული კეთილთვისებიანი კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა პაციენტებში, რომლებიც საჭიროებენ მუდმივ მკურნალობას აასს პრეპარატებით:

30მგ დღეში ერთჯერ 4 კვირის განმავლობაში. არასაკმარისად გამოჯანმრთელებულ პაციენტებში, მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს მომდევნო 4 კვირის განმავლობაში. ძნელად შეხორცებადი წყლულების ან რისკის მქონე პაციენტებში სავარაუდოდ გამოყენებულ უნდა იქნას შედარებით ხანგრძლივი მკურნალობის კურსი და/ან მაღალი დოზები. 

აასს პრეპარატებთან დაკავშირებული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პროფილაქტიკა  მომატებული რისკის მქონე პაციენტებში (როგორიც არის ასაკი >65, ანამნეზში კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული), რომლებიც საჭიროებენ ხანგრძლივ აასს  მკურნალობას:

15მგ დღში ერთჯერ. თუ მკურნალობა არაეფექტურია, საჭიროა 30მგ დღეში ერთჯერ გამოყენება.

სიმპტომური გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქს დაავადება:

რეკომენდებული დოზა - 15მგ ან 30მგ დღეში ერთჯერ. სწრაფად ხდება სიმპტომების შემსუბუქება. შესაძლებელია დოზის ინდივიდუალური კორექციაც. იმ შემთხვევაში, თუ 30მგ-ის 4 კვირის განმავლობაში გამოყენებისას სიმპტომები არ გაქრა, რეკომენდებულია სხვა გამოკვლევების ჩატარება.

ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი:

რეკომენდებულ საწყის დოზას წარმოადგენს 60მგ ერთჯერ დღში. დოზა ინდივიდუალურად შეიძლება დაკორექტირდეს და მკურნალობა შეწყდეს შედეგის მიხედვით. დასაშვებია 180მგ-მდე დღიური დოზის გამოყენება. თუ საჭირო დოზა აღემატება 120მგ-ს, მისი მიღება უნდა მოხდეს 2 გაყოფილ დოზად.

ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევა:

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

მსუბუქი ან საშუალოო სიმძიმის ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში აუცილებელია ინტენსიური მონიტორინგი და რეკომენდებული დღიური დოზის 50%-ით შემცირება.

მოხუცები:

მოხუცებში ლანსოპრაზოლის კლირენსის შემცირების გამო, შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის კორექცია ინდივიდუალური საჭიროების მიხედვით.  არგუმენტირებული კლინიკური ჩვენების გარეშე,  მოხუცებში  დღური დოზა  არ უნდა აღემატებოდეს 30მგ-ს.

ბავშვები:

კლინიკური მონაცემების არარსებობის გამო, ლანსოპრაზოლის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული. დაუშვებელია 1 წლამდე ასაკის ბავშვების მკურნალობა, რადგან არსებული მონაცემებით გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადების მკურნალობის შედეგად დადებითი ეფექტები არ გამოვლენილა ამ ასაკობრივ ჯგუფში.

უკუჩვენებები:

პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი აქტიური ან დამხმარე ნივთიერებების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ლანსოპრაზოლის გამოყენება დაუშვებელია ატაზანირთან ერთად.

სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები

სხვა წყლულის საწინააღმდეგო მკურნალობის მსგავსად, ლანსოპრაზოლის გამოყენებამდე საჭიროა კუჭის ავთვისებიანი სისმსივნის გამორიცხვა, რადგან ლანსოპრაზოლს შეუძლია სიმპტომების შენიღბვა, რის შედეგადაც შესაძლოა დიაგნოზის დაგვიანება.

ლანსოპრაზოლი სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლის ფუნქციის საშუალო და მძიმე დარღვევის დროს.

ლანსოპრაზოლით გამოწვეული კუჭის მჟავიანობის შემცირებამ შესაძლოა გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ნორმალური ბაქტერიების რაოდენობის მომატება. 

ლანსოპრაზოლით მკურნალობამ შესაძლოა გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავის ინფექციების, მაგ. Salmonella და Campylobacter რისკის მომატება.

გასტრო-დუოდენური წყლულების მქონე პაციენტებში, H. pylori უნდა იქნას განხილული შესაძლო ეტიოლოგიურ ფაქტორად.

H. pylori ერადიკაციისთვის ლანსოპრაზოლის  ანტიბიოტიკებთან ერთად გამოიყენების დროს, საჭიროა ანტიბიოტიკების გამოყენების ინსტრუქციის გათვალისწინება.

პრეპარატის 1 წელზე მეტი პერიოდის განმავლობაში გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ არასაკმარისი მონაცემების გამო, ასეთ პაციენტებში რეკომენდებულია მკურნალობის მუდმივი კონტროლი და რისკის/სარგებლის რეგულარული შეფასება.

პაციენტებში, რომლებიც ღებულობნდენ ლანსოპრაზოლს, დაფიქსირდა კოლიტის ძალიან იშვიათი შემთხვევები. შესაბამისად, ძლიერი და/ან მუდმივი ფაღარათის შემთხვევაში, საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა.

კუჭის წყლულის პრევენციის მკურნალობის დროს, მუდმივი აასს პრეპარატების გამოყენება უნდა იქნას შეზღუდული მაღალი რისკის მქონე პაციენტებიში (მაგ. წარსულში სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, კუჭის წყლულის პერფორაცია, მოხუცებულობის ასაკი, ისეთი პრეპარატების ერთდროული გამოყენება, რომლებიც იწვევენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილის სისხლდენებს [მაგ. კორტიკოსტეროიდები ან ანტიკოაგულანტები], სერიოზული ავადობის ფაქტორის არსებობა ან აასს პრეპარატების მაქსიმალური რეკომენდებული დოზებით ხანგრძლივი გამოყენება).

პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ პტი (პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები) პრეპარატებს, მაგ. ლანსოპრაზოლს სულ მცირე 3 თვის განმავლობაში და უმეტეს შემთხვევებში - 1 წლის განმავლობაში, დაფიქსირდა ძლიერი ჰიპომაგნეზემია. ჰიპომაგნეზემიის სერიოზული გამოვლინებები, მაგ დაღლილობა, ტეტანია, კანკალი, გულყრა, თავბრუსხვევა და პარკუჭოვანი არითმია შეიძლება განვითარდეს, ისინი შეიძლება დაიწყოს სიმპტომების გარეშე და იყოს შეუმჩნეველი.  დაავადებული პაციენტების უმეტესობისთვის, ჰიპომაგნეზემია გამოსწორდა მაგნიუმის ჩანაცვლებით და პტი (პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები) პრეპარატების შეწყვეტით.

პაციენტებში, ვისთვისაც მოსალოდნელია ხანგრძლივი დროის მანძილზე პრეპარატის მიღება, ან მათთვის, ვინც ღებულობს პტი პრეპრატებს დიგოქსინთან, ან ისეთ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც იწვევენ ჰიპომაგნეზემიას (მაგ. შარდმდენები), აუცილებელია ექიმის მიერ მაგნიუმის დონის მონიტორინგი პტი (პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები) პრეპარატებით მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად მკურნალობის დროს.

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები, განსაკუთრებით მაღალი დოზებით ან ხანგრძლივი (>1 წელი) გამოყენებისას, ზრდიან ბარძაყის, მაჯის და ხერხემლის ძვლების მოტეხილობის რისკს, განსაკუთრებით მოხუცებში ან სხვა არსებული რისკ ფაქტორის მქონე პაციენტებში.

დაკვირვებითი კვლევები ცხადყოფს, რომ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებს შეუძლიათ გაზარდონ მოტეხილობების საერთო რისკი 10-40%-ით. ეს რისკი შესაძლოა გამოწვეული იყოს სხვა ფაქტორებითაც. ოსტეოპოროზის რისკის მქონე პაციენტებისთვის აუცილებელია მეთვალყურეობა მიმდინარე კლინიკური გაიდლაინების მიხედვით, ასევე D ვიტამინის და კალციუმის საკმარისი რაოდენობით მიღება.

ეს პრეპარატი შეიცავს საქაროზას. პაციენტებმა, რომელთაც აღენიშნებათ იშვიათი თანდაყოლილი ფრუქტოზას აუტანლობა, გლუკოზა-გალაქტოზას შეწოვის დარღვევა ან საქაროზა-იზომალტაზას დეფიციტი, არ უნდა მიიღონ ეს პრეპარატი.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება და ურთიერთქმედების სხვა სახეები

ლანსოპრაზოლის ეფექტი სხვა პრეპარატებზე

პრეპარატები, რომელთა შეწოვაც დამოკიდებულია pH-ზე:

ლანსოპრაზოლმა შეიძლება ხელი შეუშალოს იმ პრეპარატების შეწოვას, რომელთა ბიოშეღწევადობისთვის მნიშვნელოვანია კუჭის მჟავა გარემოს არსებობა.

ატაზანავირი

კვლევებმა გამოავლინა, რომ ლანსოპრაზოლის (60მგ ერთჯერ დღეში) და 400მგ ატაზანოვირის გამოყენება ჯანმრთელ მოხალისეებში იწვევს ატაზანავირის ექსპოზიციის მნიშვნელოვან შემცირებას (AUC და Cmax-ის დაახლოებით 90% შემცირება). ლანსოპრაზოლის და ატაზანავირის ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

კეტოკონაზოლი და იტრაკონაზოლი

კეტოკონაზოლის და იტრაკონაზოლის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან შეწოვას ხელს უწყობს კუჭის მჟავე გარემო. ლანსოპრაზოლის მიღება იწვევს კეტოკონაზოლის და იტრაკონაზოლის სუბ-თერაპიულ კონცენტრაციებს, რის გამოც საჭიროა მათი კომბინირებისგან თავის შეკავება.

დიგოქსინი

ლანსოპრაზოლის და დიგოქსინის ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს დიგოქსინის დონის დაქვეითება პლაზმაში. შესაბამისად, ლანსოპრაზოლით მკურნალობის დაწყებამდე ან დამთავრებისას, საჭიროა პლაზმაში დიგოქსინის  დონის მონიტორინგი და საჭიროების შემთხვევაში მისი კორექცია.

პრეპარატები, რომლებიც განიცდიან მეტაბოლიზმს ციტოქრომ P450 ფერმენტებით:

ლანსოპრაზოლმა შესაძლოა გაზარდოს იმ პრეპარატების პლაზმური კონცენტრაცია, რომლებიც განიცდიან მეტაბოლიზმს CYP3A4 მიერ. სიფრთხილეა საჭირო ლანსოპრაზოლის გამოყენებისას იმ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც განიცდიან მეტაბოლიზმს ამ ფერმენტებით ან გააჩნიათ ვიწრო თერაპიული ფანჯრის ეფექტი.

თეოფილინი

ლანსოპრაზოლი ამცირებს თეოფილინის კონცენტრაციას პლაზმაში, რის გამოც მოსალოდნელია მისი კლინიკური ეფექტის შემცირება. აღნიშნული ორი პრეპარატის ერთდროული გამოყენება საჭიროებს სიფრთხილეს.

ტაკროლიმუსი

ლანსოპრაზოლის ერთდროული გამოყენება ზრდის ტაკროლიმუსის კონცენტრაციას პლაზმაში (CYP3A a და P-gp სუბსტრატი). ლანსოპრაზოლის ექსპოზიციამ გაზარდა ტაკროლიმუსის საშუალო ექსპოზიცია 81%-მდე. ერთდროულად ლანსოპრაზოლით მკურნალობის დაწყების ან დამთავრებისას სასურველია ტაკროლიმუსის პლაზმის კონცენტრაციის მონიტორინგი.

p-გლიკოპროტეინით ტრანსპორტირებადი პრეპარატები:

ლანსოპრაზოლი ინ-ვიტრო აინჰიბირებს გადამტან ცილას, p-გლიკოპროტეინს.

კლინიკური კავშირი უცნობია.

პრეპარატების გავლენა ლანსოპრაზოლზე:

პრეპარატები, რომლებიც აინჰიბირებენ CYP2C19.

ფლუვოქსამინი:

CYP2C19 ინჰიბიტორების და ფლუვოქსამინის ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა დოზის შემცირება. ლანსოპრაზოლის პლაზმის კონცენტრაცია იზრდება 4-ჯერ.

პრეპარატები, რომლებიც ამცირებენ CYP2C19 და CYP3A:

CYP2C19 და CYP3A4 მოქმედი პრეპარატები, მაგ. რიფამპიცინი და კრაზანა მნიშვნელოვნად ამცირებენ ლანსოპრაზოლის კონცენტრაციას პლაზმაში.

სხვა:

სუკრალფატი/ანტაციდები:

სუკრალფატი/ანტაციდები ამცირებენ ლანსოპრაზოლის ბიოშეღწევადობას. შესაბამისად, ლანსოპრაზოლის მიღება უნდა მოხდეს სულ მცირე 1 სთ-ის შემდეგ.

მიუხედავად იმისა, რომ ურთიერთქმედების შემსწავლელი კვლევები არ ჩატარებულა, ლანსოპრაზოლის და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ არის გამოვლენილი.

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია.

ორსულობა:

ორსულობის დროს ლანსოპრაზოლის გამოყენების კლინიკური მონაცემები არ არსებობს. ცხოველებში ჩატარებული კვლევებით არავითარი გავლენა ორსულობაზე, ჩანასახის/ნაყოფის განვითარებაზე, მშობიარობასა და პოსტნატალურ განვითარებაზე არ გამოვლენილა.

შესაბამისად, ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ლაქტაცია:

არ არის ცნობილი გადადის თუ არა ლანსოპრაზოლი დედის რძეში.

ცხოველებში ჩატარებულმა კვლევებმა ცხადყო ლანსოპრაზოლის არსებობა რძეში.

ლაქტაციის დროს ლანსოპრაზოლის გამოყენება ან მისი შეწვეტა უნდა მოხდეს  ბავშვზე მოქმედი რისკისა და დედისათვის მოსალოდნელი სარგებლის შეფარდებით.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვასა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

შესაძლოა გამოვლინდეს ისეთი გვერდითი რეაქციები, როგორის არის თავბრუსხვევა, სინკოპე, მხედველობის დარღვევები და ძილიანობა. ასეთ მდგომარეობაში რეაქციის უნარი შეიძლება შემცირდეს.

არასასურველი ეფექტები:

სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნაირად: ხშირი (>1/100, <1/10), არახშირი (>1/1000, <1/100), იშვიათი (>1/100ო, <1/1000), ძალიან იშვიათი (<1/10000), უცნობი სიხშირის (არსებული მონაცემებით სიხშირის დადგენა შეუძლებელია).

 

 

ხშირი

არახშირი

იშვიათი

ძალიან იშვიათი

უცნობი სიხშირის

დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრიდან

 

თრომბოციტოპენიაეოზინოფილია, ლეიკოპენია

ანემია

აგრანულოციტოზი, პანციტოპენია

 

მეტაბოლიზმის და კვების დარღვევები

 

 

 

 

მიპომაგნეზემია

ფსიქიატრიული დარღვევები

 

დეპრესია

უძილობა, ჰალუცინაციები, ცნობიერების დაბინდვა

 

 

ნერვული სისტემის მხრიდან

თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა

 

მოუსვენრობა, თავბრუსხვევა, პარესთეზია, ძილიანობა, ტრემორი

 

 

მხედველობის მხრიდან

 

 

მხედველობის დარღვევები

 

 

ჯუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან

გულისრევა, ფაღარათი, მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, ღებინება, მეტეორიზმი, პირის ან ყელის სიმშრალე

 

გლოსიტი, საყლაპავის კანდიდოზი, პანკრეატიტი, გემოვნების დარღვევები

კოლიტი, სტომატიტი

 

ღვიძლისა და ნაღვლის ბუშტის მხრიდან:

ღვიძლის ფერმენტების მომატება

 

ჰეპატიტი, სიყვითლე

 

 

კანისა და კანქვეშა სისტემის მხრიდან

ჭინჭრის ციება, ქავილი, გამონაყარი

 

პეტექიები, პურპურა, თმის ცვენა, ერითემა, ფოტოსენსიბილიზაცია

სტივენ-ჯონსონის სინდრომი, ეპიდერმული ნეკროლიზი

 

ძვალ-კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრიდან

 

ართრალგია, მიალგია, ბარძაყის, იდაყვის და ხერხემლის მოტეხილობა

 

 

 

საშარდე სისტემის მხრიდან

 

 

ინტერსტიციური ნეფრიტი

 

 

რეპროდუქციული სისტემის დარღვევები

 

 

გინეკომასტია

 

 

ზოგადი ხასიათის დარღვევები და მდგომარეობები შეყვანის ადგილას

დაღლილობა

შეშუპება

ცხელება, ჰიპერჰიდროზი, შეშუპება, ანორექსია, იმპოტენცია

ანაფილაქსიური შოკი

 

ლაბორატორიულად:

 

 

 

ქოლესტეროლის და ტრიგლიცერიდების დონის მომატება, ჰიპონატრემია

 

 

 

დოზის გადაჭარბება

ადამიანებში ლანსოპრაზოლის დოზის გადაჭარბების შესახებ ცნობები არ არსებობს (თუმცა მწვავე ტოქსიურობა სავარაუდოდ დაბალია) და შესაბამისად მკურნალობის ინსტრუქციებიც უცნობია. კლინიკურ კვლევებში ლანსოპრაზოლის პერორალური დღიური დოზის 180მგ-მდე და ინტრავენური დოზის 90მგ-მდე გამოყენების შემთხვევაში მნიშვნელოვანი არასასურველი ეფექტები არ გამოვლენილა. მოსალოდნელი ჰიპერდოზირების დროს საჭიროა პაციენტის მონიტორინგი. ლანსოპრაზოლი არ გამოიდევნება ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის გზით. საჭიროების შემთხვევაში რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება და სიმპტომური მკურნალობა. 

შეფუთვა:

10 კაფსულა მოთავსებულია  ბლისტერზე. 2 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად   მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

შეინახეთ 25°C ტემპერატურაზე ორიგინალ შეფუთვაში, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის ვადა:

2 წელი

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III - გამოიყენება ექიმის დანიშნულების გარეშე

მწარმოებელი:

UNIMAX LABORATORIES, ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი:

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო