ინდომეტაცინი-ჰუმანითი

 სავაჭროსახელწოდება:

ინდომეტაცინი-ჰუმანითი

Indometacin-HUMANITY

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება:

ინდომეტაცინი

წამლის ფორმა ფორმა:

რექტალური სუპოზიტორია

შემადგენლობა:

ყოველი სუპოზიტორია შეიცავს

ინდომეტაცინი 50 მგ/100 მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული, არასტეროიდული საშუალებები, ძმარმჟავას წარმოებულები და მონათესავე ნივთიერებები

ათქ კოდი: M01AB01


ფარმაკოთერაპიული მონაცემები:

ინდომეტაცინი არის არასტეროიდული ანტიანთებითი საშუალება ანალგეზური და სიცხის დამწევი ეფექტით. ანალგეზური მოქმედება ხორციელდება ცენტრალური და პერიფერიული მექანიზმებით.

ფარმაკოკინეტიკა: ინდომეტაცინის პიკური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 0,5-2 საათში დოზის მიღებიდან. რექტალური ინდომეტაცინის ბიოშეღწევადობა 80%-ია. 90%-ზე მეტი უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პრეპარატი აღწევს სინოვიალურ სითხეში, ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში და პლაცენტაში. მცირე კონცენტრაცია აღმოჩენილია ასევე დედის რძეში. მისი მეტაბოლიზმი ძირითადად ხდება ღვიძლში დემეთილირებისა და დეაცეტილირების გზით, პრეპარატი ასევე განიცდის გლუკურონიდიზაციას და ენტეროჰეპატურ ცირკულაციას. ნახევარ-გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3-11 საათს. ძირითადად გამოიყოფა შარდით-დაახლოებით 60%, ამ რაოდენობაზე გავლენის მოხდენა შეუძლია შარდის  pH–ს. მცირე ნაწილი ასევე გამოიყოფა განავლით.ინდომეტაცინის მცირე რაოდენობა ასევე ექსკრეტირდება დედის რძეში

 

ჩვენებები

  • მწვავე ართრიტები: რევმატოიდული ართრიტი, ოსტეოართრიტი, მაანკილოზებელი სპონდილიტი;  მენჯ-ბარძაყის სახსრის დეგენერაციული დაავადებები, ჩონჩხ–კუნთოვანი მწვავე დაავადებები, პოდაგრა, ლუმბაგო.
  • ორთოპედიული პროცედურების შემდგომი ანთება, ტკივილი და შეშუპება
  • პირველად დისმენორეასთან დაკავშირებული ტკივილი

უკუჩვენებები

  • მომატებული მგრძნობელობა ინდომეტაცინის და პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.
  • არასტეროიდული ანთების საწინაამღდეგო მედიკამენტები (აასმ)  უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომელთაც ანამნეზში გააჩნიათ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ასთმა, რინიტი, ანგიოშეშუპება ან ურტიკარია) იბუპროფენზე,  ასპირინზე ან სხვა არასტეროიდულ ანტი– ანთებით პრეპარატებზე.
  • აქტიური ან ანამნეზში არსებული პეპეტიკური წყლული/ჰემორაგია (ორი ან მეტი დროში განცალკავებული დადასტურებული ეპიზოდი წყლულისა და სისხლდენისა)
  • გულის მძიმე უკმარისობა, ღვიძლისა და თირკმლის უკმარისობა
  • ნაზალური პოლიპების მქონე პაციენტები
  • ორსულობის მესამე ტრიმესტრი
  • პედიატრიული პაციენტები (14 წლის ასაკამდე)
  • ანამნეზში პროქტიტი, ჰემოროიდალური კვანძები ან რექტალური სისხლდენა
  • ანამნეზში გასტროინტესტინური სისხლდენა ან პერფორაცია, რომელიც დაკავშირებულია არასტეროიდული ანტიანთებითი პრეპარატების მიღებასთან.

განსაკუთრებული მითითებები

ინდომეტაცინის გამოყენება სხვა არასტეროიდულ ანტიანთებით პრეპარატებთან, მათ შორის ციკლოოქსიგენაზა ორის სელექციურ  ინჰიბიტორებთან რეკომენდებული არ არის.

კარდიოვასკულური, თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობა: ასსმ  ადმინისტრირებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს პროსტაგლანდინების სინთეზის  დოზა–დამოკიდებული შემცირება და თირკმლის უკმარისობა. განსაკუთრებული რისკის ქვეშ იმყოფებიან პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით, კარდიალური პრობლემებით, ღვიძლის დისფუნქციით, ასევე  პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ დიურეტიკებს და ხანშიშესულები.

კარდიოვასკულური და ცერებროვასკულური ეფექტები: პაციენტებს  არაკონტორლირებული ჰიპერტენზიით, გულის შეგუბებითი უკმარისობით, პერიფერიული არტერიებისა და ცერებროვასკულური დაავადებებით ინდომეტაცინი ენიშნებათ მხოლოდ პაციენტის მდგომარეობის დეტალური შეფასების შემდეგ.

ხანდაზმულებში მომატებულია არასტეროიდული ანტიანთებითი პრეპარტებით მკურნალობის გვერდითი მოვლენების რისკი, განსაკუთრებით კი გასტროინტესტინური სისხლდენის რისკი, რაც შეიძლება იყოს ფატალური.

რესპირატორული დაავადებები: სიფრთხილე უნდა გამოვიჩინოთ პაციენტებში, რომელთაც ანამნეზში  ან ამჟამად აღენიშნებათ  ბრონქული ასთმა. რადგან აასმ შესაძლებელია გამოიწვიოს ბრონქოსპაზმი.

გასტროინტესტინური სისხლდენა  და პერფორაცია ( მათ შორის ფატალური) აღწერილია ნებისმიერი არასტეროიდული ანთების საწინაამღდეგო პრეპარატით მკურნალობისას, მკურნალობის ნებისმიერ პერიოდში, წინმსწრები მოვლენების არსებობის ან არარსებობისას. გასტროინტესტინური სისხლდენისა და პერფორაციის რისკი მეტია პრეპარატის მაღალი დოზის მიღებისას, ანამნეზში არსებული წყლულოვანი დაავადებისას, განსაკუთრებით თუ ის უკვე გართულებული  იყო სისხლდენით და პერფორაციით, ასევე რისკი მატულობს ხანდაზმულებში.

სიფრთხილე არის საჭირო, როდესაც პაციენტი ღებულობს ისეთ მედიკამენტს რომელიც თავისთავად ზრდის სისხლდენის რისკს, მაგალითად პერორალურ კორტიკოსტეროიდებს, ანტიკოაგულანტებს (მაგალითაად ვარფარინს), სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციურ ინჰიბიტორებს და ანტიაგრეგანტებს, მაგალითად ასპირინს.

არასტეროიდული ანტიანთებითი პრეპარატები ინიშნება სიფრთხილით პაციენტებში გასტროინტესტინური დაავადებებით ( წყლულოვანი კოლიტი, კრონის დაავადება) რადგან შესაძლებელია ადგილი ჰქონდეს დაავადების გამწვავებას.

სისტემური წითელი მგლურასა და შემაერთებელი ქსოვილის დაავადებების დროს არასტეროიდული ანთების საწინაამღდეგო პრეპარატების მიცემისას იზრდება ასეპტიკური მენინგიტის განვითარების რისკი.

არასტეროიდული ანტიანთებითი პრეპარატების მიღებისას იშვიათად აღწერილია კანის მხრივ რეაქციები (მათ შორის ფატალური): ექსფოლიაციური დერმატიტი, სტივენ-ჯონსონის სიდრომი, ტოქსიური ეპიდერმალური ნეკროლიზი.

იმდომეტაცინი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში კოაგულაციის პრობლემებით, რადგან ინდომეტაცინმა შესაძლებელია მოახდინოს თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბირება. სიფრთხილე არის ასევე საჭირო პოსტოპერაციულ პაციენტებში, რადგან ამ დროს გახანგრძლივებულია სისხლდენის დრო. ინდომეტაცინით  გახანგრძლივებული თერაპიისას რეკომენდებულია პერიოდული ოფთალმოლოგიური კვლევა,  რადგან შესაძლებელია ადგილი ჰქონდეს ჩანართებს რქოვანაში და ბადურის პრობლემებს.

მედიკამენტის ჭარბი მოხმარებით გამოწვეული თავის ტკივილი შეიძლება ვიეჭვოთ  პაციენტებში, რომელთაც თითქმის ყოველდღიურად აღენიშნებათ თავის ტკივილი, ტკივილგამაყუჩებელი მედიკამენტის სისტემატიური მიღების ფონზე.  ასეთ შემთხვევაში საჭიროა ექიმის კონსულტაცია.

ინდომეტაცინი სიფრთხილთ გამოიყენება პაციენტებში სისხლდენით, ფსიქიატრიული დაავადებებით, ეპილეფსიით და პარკინსონიზმით, რადგან შესაძლებლია მოხდეს  ამ დაავადებების აგრევაცია.

პაციენტებს გალაქტოზას თანდაყოლილი აუტანლობით, Lapp ლაქტაზას და გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციით პრეპარატი არ ენიშნებათ.

ინდომეტაცინით მკურნალობის დროს შესაძლებელია ადგილი ჰქონდეს პლაზმაში ჰიპერკალიემიას, მათ შორის პაციენტებში, რომელთაც არ აღენიშნებათ რენალური პრობლემები.

ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან

• ორი ან მეტი არასტეროიდული ანტი–ანთებითი პრეპარატის გამოყენება ( ასპირინის ჩათვლით) ზრდის გვერდითი მოვლენების რისკს.

• არასტეროიდული ანთების საწინაამღდეგო მედიკამენტები  ზრდიან ანტიკოაგულანტების ეფექტს, მაგალითად ვარფარინის.

• ანტიდიაბეტური საშუალებები:სულფონილშარდოვანას პრეპარატების ეფექტი შესაძლებელია გაძლიერდეს აასმ ადმინისტრირების დროს. 

• ანტი-ჰიპერტენზიული პრეპარატები: შესაძლებელია აასმ-ის ადმინისტრირებისას შემცირდეს ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი, შესაბამისად საჭიროა სიფრთხილე როდესაც, აასმ ინიშნება ალფა ადრენო ბლოკერებთან, აგფ ინჰიბიტორებთან, ბეტა ადრენო ბლოკერებთან, ანგიოტენზინ ორი რეცეპტორების ანტაგონისტებთან, ჰიდრალიზინთან და ნიფედიპინთან ერთად. ჰიპერკალიემიის მომატებული რისკი აღინიშნება, როდესაც აასმ ინიშნება აგფ ინჰიბიტორებთან ერთად.

 • ანტიაგრეგანტების და სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების კოადმინისტრირებისას აასმ-თან იზრდება გასტროინტესტინური სისხლდენის რისკი.

• ანტივირუსულ პრეპარატებთან, მაგალითად რიტონავირთან  ინდომეტაცინის ადმინისტრირებისას იზრდება ინდომეტაცინის ტოქსიურობა. 

• საგულე გლიკოზიდები: აასმ იწვევს გულის უკმარისობის ეგზაცერბაციას, ამცირებს გლომერულოფილტრაციას, იწვევს პლაზმაში  გლიკოზიდების დონის მატებას.

• ციკლოსპორინთან ერთად ინდომეტაცინის ადმინისტრირებისას იზრდება ნეფროტოქსიურობის რისკი

• კორტიკოსტეროიდებთან ინდომეტაცინის ადმინისტრირებისას იზრდება გასტროინტესტინური წყლულის გაჩენისა და სისხლდენის რისკი.

• ინდომეტაცინმა შესაძლებელია გამოიწვიოს დესმოპრესინის ეფექტის პოტენცირება

• დიფლუნისალისა და ინდომეტაცინის კოადმინისტრირებისას იმატებს ინდომეტაცინის პლაზმური რაოდენობა დაახლოვებით სამჯერ, შესაბამისად მცირდება თირკმლის კლირენსი, შესაძლებელია განვითარდეს ფატალური გასტრო– ინტესტინური სისხლდენა. ამიტომ ასეთი კომბინაცია თავიდან უნდა ავიცილოთ.

• აასმ ამცირებს შარდმდენებისა და ანტიჰიპერტენზიული მედიკამენტების ეფექტურობას. ამ კომბინაციისას მატულობს თირკმლის წვავე უკმარისობის რისკი, რომელიც შექცევადია.  შარდმდენები ზრიდან აასმ-ის ნეფროტოქსიურობას.

• ლითიუმისა და ინდომეტაცინის კოადმინისტრირებისას მცირდება ლითიუმის ელიმინაცია.

მეტოტრექსატისა და ინდომეტაცინის კოადმინისტრირებისას მცირდება მეტოტრექსატის ელიმინაცია.

•მიფეპრისტონი: აასმ უნდა გამოვიყენოთ მიფეპრისტონის ადმინისტრირებიდან 8-12 დღეში, რადგან მან შეიძლება შეამციროს მიფეპრისტონის ეფექტურობა.  

• მიორელაქსანტები: ინდომეტაცინთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ბაკლოფენის ტოქსიურობა.

• პენტოქსიფილინისა და აასმ-ის კოადმინისტრირებისას იზრდება სისხლდენის რისკი.

• პრობენეციდისა და ინდომეტაცინის კოადმინისტრირებისას იზრდება პრობენეციდის პლაზმური რაოდენობა.

 •ქინოლინის ჯგუფის ანტიბიოტიკებისა და აასმ კოადმინისტრირებისას იზრდება გულყრების განვითარების რისკი

• ტაკროლიმუსისა და აასმ-ის კოადმინისტრირებისას იზრდება ნეფროტოქსიურობის რისკი.

• ტრიამტერენისა და ინდომეტაცინის კოადმინისტრირება არ არის რეკომენდებული , რადგან შესაძლებელია თირკმლის შექცევადი უკმარისობის განვითარება.

 ზიდოვუდინთან აასმ-ის კოადმინისტრირებისას იზრდება ზიდოვუდინის ჰემატოლოგიური ტოქსიურობა.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორუსლობის პირველ და მეორე ტრიმესტრში ინდომეტაცინი ინიშნება მხოლოდ მკაფიოდ გამოხატული საჭროების დროს. თუკი პრეპარატი ინიშნება ქალებში, ორსულობის დაგეგვმის პერიოდში, ან ორსულობის პირველ და მეორე ტრიმესტრში უნდა გამოვიყენოთ მინიმალური ეფექტური დოზა, რაც შეიძლება ხანმოკლე პერიოდის მანძილზე. მესამე ტრიმესტრის დროს, პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს:

ნაყოფის კარდიპულმონური ტოქსიურობა, რენალური დისფუნქცია, რომელიც პროგრესირებს თირკმლის უკმარისობამდე.

ორსულობის მესამე ტრიმესტრში, პრეპარატის გამოყენებისას შესაძლებელია ადგილი ჰქონდეს სისხლდენის დროის პროლონგირებას, ანტი–აგრეგაციულ ეფექტს, რაც შეიძლება აღინიშნოს მცირე დოზების მიღების დროსაც, ასევე ადგილი აქვს საშვილოსნოს კუმშვადობის შემცირებას, რაც იწვევს მშობიარობის პროლონგირებას. 

შესაბამისად ინდომეტაცინის დანიშვნა უკუნაჩვენებია ორსულობის მესამე ტრიმესტრის დროს.

ლაქტაცია: ლიმიტირებული კვლევების ფარგლებში გამოვლინდა, რომ არასტეროიდული ანტი–ანთებითი მედიკამენტები მცირე კონცენტრაციით ხვდებიან დედის რძეში, შესაბამისად მათი მიღების დროს არ არის რეკომენდებული ძუძუთი კვება

დოზირება და მიღების წესი

მოზრდილებში და ბავშვებში 14 წლის ზევით: გამოიყენება რექტალურად.

დოზირება ვარირებს 50–200 მგ. დღე–ღამის მანძილზე. დოზა და მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება დაავადების ხასიათისა და მიმდინარეობის სიმძიმის მიხედვით.   მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა – 100მგ. მაქსიმალური დღიური დოზა 200 მგ.

ასაკოვან პაციენტებში:  ხანდაზმული პაციენტები იმყოფებიან სერიოზული გვერდითი მოვლენების რისკის ქვეშ. თუკი არასტეროიდული ანთების საწინაამღდეგო საშუალებების გამოყენება აუცილებელია, უნდა გამოვიყენოთ უმცირესი ეფექტური დოზა, ყველაზე მცირე საჭირო დროის მანძილზე. საჭიროა პაციენტის მუდმივი მონიტორინგი გასტროინტესტინური სისხლდენის კონტროლისათვის.

პედიატრიული პაციენტებში 14 წლის ასაკამდე უსაფრთხოება და ეფექტურობა  დადგენილი არ არის.

გამოყენების წესი

გამოიყენება რექტალურად.

გვერდითი მოვლენები

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი, აპლასტური ანემია, ჰემოლიზური ანემია, ძვლის ტვინის დეპრესია, სისხლძარღვშიდა დისემინირებული შედედება

ჰიპერსენსიტიურობა: არასპეციფიური ალერგიული რეაქციები და ანაფილაქსია, ბრონქოსპაზმი და დისპნეა, რინიტი და კანის დაავადებები, სხვადასხვა ტიპის გამონაყრის ჩათვლით, ურტიკარია, პრურიტი, ანგიოშეშუპება და უფრო იშვიათად ექსფოლიატიური და ბულოზური დერმატიტი.

• მეტაბოლური და კვებითი დაავადებები: ჰიპერგლიკემია, გლუკოზურია, ჰიპერკალიემია.

• ნერვული სისტემის დაავადებები: მხედველობის პრობლემები, ოპტიკური ნევრიტი, ყურებში შუილი, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი. ასევე მენინგიტი, დეპრესია, თავბრუსხვევა, სისუსტე, დიზართრია, სინკოპე, კომა, თავის ტვინის შეშუპება. ნევროზულობა, შფოთვა  და სხვა ფსიქიატრიული პრობლემები, დეპერსონალიზაცია, ჰალუცინაცია, ეპილეფსიის აგრევაცია და პარკინსონიზმი, პერიფერიული ნეიროპათია, პარესთეზია, ინსომნია.

• თვალის დაავადებები: მხედველობის დაბინდვა, დიპლოპია, ოპტიკური ნევრიტი ორბიტალური და პრეორბიტალური ტკივილი, კორნეალური ჩანართები და ბადურისა და მაკულარული პრობლემები შესაძლებელია გამოვლინდეს რევმატოიდული ართრიტის მქონე ზოგიერთ პაციენტში.

• ყურისა და ლაბირინთის პრობლემები: შუილი ყურში და სმენის დაქვეითება.

• კარდიალური პრობლემები: ჰიპოტონია, ტაქიკარდია, ტკივილი გულმკერდის არეში, არითმია, გულის ცემის აჩქარება.

• რესპირატორული, შუასაყარის და გულმკერდის მიდამოს დაავადებები: ფილტვის ეოზინოფილია.

• გასტროინტესტინური დაავადებები: ანორექსია, ეპიგასტრიული დისკომფორტი, წყლული გასტროინტესტინური სისტემის ნებისმიერ მონაკვეთში. სისხლდენა  და პერფორაცია სიგმოიდურ ნაწლავში უკვე არსებული დაზიანებიდან, მუცლის ტკივილის გამწვავება, პეპტიკური წყული, პერფორაცია და სისხლდენა, მათ შორის ფატალური, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში; გულისრევა, პირღებინება, დიარეა, შეკრულობა, დისპეპფსია, შებერილობა, მელენა, წყლულოვანი სტომატიტი, კოლიტისა და კრონის დაავადების  ეგზაცერბაცია.

• ჰეპატო-ბილიარული დაავადებები: ქოლესტაზი, ღვიძლის ტესტების ზღვრული ელევაცია.

• ჩონჩხ-კუნთოვანი, შემაერთებელქსოვილოვანი დაავადებები: კუნთოვანი სისუსტე და ხრტილის დეგენერაცია.

• თირკმლისა და საშარდე სისტემის დაავადებები: ჰემატურია, ნეფროტოქსიურობა, მათ შორის ინტერსტიციული ნეფრიტი, ნეფროზული სინდრომი და თირკმლის უკმარისობა, პროტეინურია.

• რეპროდუქციული სისტემისა და სარძევე ჯირკვლების დაავადებები:ვაგინალური სისხლდენა, სარძევე ჯირკვლების გადიდება, დაჭიმულობა, გინეკომასტია.

• კლინიკური კვლევები და ეპიდემიოლოგიური მონაცემები გვაჩვენებენ რომ აასმ შესაძლებელია ასოცირებული იყოს თრომბოზულ ინციდენტებთან.

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების სიმპტომებია თავის ტკივილი, გულისრევა, პირღებინება, ეპიგასტრალური ტკივილი. გასტროინტესტინური სისხლდენა, იშვიათად დიარეა, დეზორიენტაცია, კომა, თავბრუსხვევა, შუილი ყურებში, იშვიათად გულყრა, მუცლის ტკივილი, ანორექსია, მოუსვენრობა და აჟიტაცია. მნიშვნელოვანი მოწამვლის დროს შესაძლებელია თირკმლის უკმარისობა და ღვიძლის დაზიანება. პაციენტი საჭიროებს სიმპტომურ მკურნალობას; მედიკამენტის პოტენციურად ტოქსიური რაოდენობის მიღებისას, ერთი საათის ფარგლებში პაციენტს უნდა მიეცეს აქტივირებული ნახშირი. ალტერნატივა მოზრდილ პაციენტებში არის კუჭის ლავაჟი, პრეპარტის მიღებიდან ერთი საათის ინტერვალში.

შენახვის ვადა

2 წელი

შენახვის პირობები

შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში არაუმეტეს 25°С ტემპერატურაზე ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა

5 სუპოზიტორია მოთავსებულია  სტრიპზე. 1 სტრიპი  გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

აფთიაქიდან გაცემის წესი

 ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - III ჯგუფი, გაიცემა რეცეპტის გარეშე

მწარმოებელი  

Bliss GVS Pharma Ltd., ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო