ტერბინაფინი-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება

ტერბინაფინი-ჰუმანითი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ტერბინაფინი

სამკურნალწამლო ფორმა

ტაბლეტები

შემადგენლობა

თითოეული ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიურ ნივთიერებას - ტერბინაფინის ჰიდროქლორიდს, ექვივალენტურ 250მგ ტერბინაფინისა

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი       

დერმატოლოგიური საშუალებები; სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებები სისტემური

გამოყენებისთვის

ათქ კოდი: D01BA02 


ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

250მგ ტერბინაფინის პერორალური დოზის მიღებისას პიკური პლაზმური კონცენტრაციები 0.97მკგ/მლ მიიღწევა 2 საათის განმავლობაში. აბსორბციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 0.8 საათს და დისტრიბუციის ნახევარგამოყოფის პერიოდია 4.6 საათი. ტერბინაფინი 90%-ით უკავშირდება პლაზმურ ცილებს.

ტერბინაფინი სწრაფად დიფუზირდება კანში და კონცენტრირდება რქოვანას ლიპოფილურ ფენაში. ტერბინაფინი სეკრეტირდება ასევე კანის ცხიმში, რის გამოც მაღალი კონცენტრაციები მიიღწევა თმის ფოლიკულებში, თმაში და კანის ცხიმოვანი ჯირკვლებით მდიდარ ნაწილებში. ტერბინაფინი ვრცელდება ფრჩხილებში, თერაპიის დაწყებიდან რამოდენიმე კვირის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკაში არ შეინიშნება ასაკზე დამოკიდებული ცვლილებები, მაგრამ ელიმინაციის სიჩქარე შეიძლება შემცირდეს თირკმლის ან ღვიძლის უმარისობის მქონე პაციენტებში, რაც იწვევს სისხლში ტერბინაფინის დონეების მომატებას. ერთჯერადი დოზის ფარმაკოკინეტიკური კვლევები მიუთითებენ, რომ ღვიძლის ადრე არსებული მსუბუქი ან მწვავე უკმარისობის დროს, ტერბინაფინის კლირენსი შეიძლება შემცირდეს 50%-ით.

 

ტერბინაფინის ბიოშეღწევადობაზე მცირედ მოქმედებს საკვები, ამიტომ დოზის

კორექცია არ არის საჭირო.

ფარმაკოდინამიკა

ტერბინაფინი წარმოადგენს ალილამინს, სოკოს საწინააღმდეგო მოქმედების ფართო სპექტრით. დაბალ კონცენტრაციებში ტერბინაფინს გააჩნია ფუნგიციდური მოქმედება დერმატოფიტების, ობის სოკოს, და ზოგიერთი დიმორფული სოკოების მიმართ. საფუარას წინააღმდეგ მოქმედება ფუნგიციდური ან ფუნგისტატიკურია და დამოკიდებულია სახეობაზე.

ტერბინაფინი განსაკუთრებით მონაწილეობს სოკოს სტერინულ ბიოსინთეზში ადრეულ ეტაპზე. ამის შედეგად წარმოიქმნება ერგოსტერინის დეფიციტი და სქვალენის უჯრედშიდა აკუმულაცია, რის შედეგადაც ხდება სოკოვანი უჯრედის სიკვდილი. ტერბინაფინი მოქმედებს სოკოვანი უჯრედის მემბრანაზე სქვალენის ეპოქსიდაზას ინჰიბირებით. სქვალენის ეპოქსიდაზას ფერმენტი არ უკავშირდება ციტოქრომ P450 სისტემას.

გამოყენების ჩვენებები

ტერბინაფინის  ტაბლეტები  გამოიყენება  სოკოვანი  ინფექციების  სამკურნალოდ:

  • საზარდულის მიდამოს
  • კანის
  • ხელის  და ფეხის ფრჩხილების (გაყვითლება, გასქელება და გაუმჭვირვალობა)
  • ტერფების (ათლეტის ტერფი).

ოზირება და მიღების წესი

ტერბინაფინის ტაბლეტის მიღება უნდა მოხდეს ექიმის დანიშნულების მიხედვით. ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს წყლის დაყოლებით.

მოზრდილები (ხანდაზმულების ჩათვლით)

მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია სოკოვანი ინფექციის ტიპზე და სიმწვავზე.

საზარდულის, კანის და ტერფის სოკოვანი ინფექცია:

250მგ - დღეში ერთხელ 2-4 კვირა. ათლეტის ტერფის შემთხვევაში მკურნალობა გრძელდება 6 კვირამდე.

ფრჩხილების სოკოვანი ინფექციები:

ხელის ფრჩხილები: 250მგ დღეში ერთხელ 6 კვირის მანძილზე.

ფეხის ფრჩხილები: 250მგ დღეში ერთხელ 12 კვირის მანძილზე. ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლებელია საჭირო გახდეს 6- თვიანი მკურნალობა.

გვერდითი ეფექტები

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა ან უკმარისობა, მათ შორის ღვიძლის ფერმენტების შემცირება (ანალიზებში), კანის ან თვალის გუგების გაყვითლება (სიყვითლე), ღვიძლის ანთება (ჰეპატიტი) და ნაღველის ნაკადის ბლოკირება (ქოლესტაზი). სიმპტომები მოიცავს ქავილს, შეუძლოდ ყოფნას, უმადობას, დაღლილობას, მუცლის ტკივილს, შარდის გამუქებას ან განავალის გაუფერულებას.

ალერგიული (ჰიპერმგრძობელობა) რეაქციები სახის, ენის, ტუჩების ან ყელის შეშუპებით, სუნთქვის ან ყლაპვის   გაძნელებით (ანაფილაქსია) ან კანის რეაქციები,როგორიც არის  გამონაყარი  ან  სიფერმკრთალე  ან  გაწითლება  თივის  ცხელებით  და მწვავე ქავილით.

კანის რეაქციები, როგორიც არის  კანზე გამონაყარი სიწითლით, ცხელებით, დაწყლულებით (სტივენს-ჯონსონის სინდრომი), მწვავე გამონაყარი სიწითლით, აქერცვლით და კანის შეშუპებით, რომელიც ჰგავს დამწვრობას (ტოქსიკური ეპირდემული ნეკროლიზი), ხელებსა და მკლავებზე მრგვალი, არარეგულარული წითელი ლაქები (მულტიფორმული ერითემა), მგრძნობელობა მზის სინათლის ან ხელოვნური განათების მიმართ.

ხშირი გვერდითი მოვლენები

უმადობა, კუჭის გადავსების შეგრძნება, საჭმლის მოუნელებლობა, სისუსტე, მუცლის მსუბუქი ტკივილი, დიარეა, სახსრების ტკივილი (ართრალგია), კუნთების ტკივილი (მიალგია).

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა ტერბინაფინის ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ. თირკმლის მწვავე უკმარისობა

ღვიძლის მწვავე უკმარისობა.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

სხვა პრეპარატების ეფექტი ტერბინაფინზე:

ტერბინაფინის პლაზმური კლირენსი შეიძლება გაიზარდოს სხვა პრეპარატების მიერ, რომლებიც აინდუცირებენ მეტაბოლიზმს (როგორიც არის რიფამპიცინი - რიფამპიცინი ზრდის ტერბინაფინის  კლირენსს  100%-ით)  და  შეიძლება  დაითრგუნოს  პრეპარატებით, რომლებიც აინჰიბირებენ ციტოქრომ P 450-ს (როგორიც არის ციმეტიდინი - ციმეტიდინი ამცირებს ტერბინაფინის კლირენსს 30%-ით). მსგავსი პრეპარატების ერთად მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში, საჭიროა ტერბინაფინის დოზების კორექცია. ფლუკონაზოლი ზრდის ტერბინაფინის Cmax და AUC-ს 52% და 69%-ით შესაბამისად, CYP2C9 და CYP3A4 ფერმენტების ინჰიბირების გამო. ექსპოზიციის გაზრდა შესაძლებელია კეტოკონაზოლის და ამიოდარონის ტერბინაფინთან  ერთად მიღებისას.

ტერბინაფინის ეფექტი სხვა პრეპარატებზე:      

in vitro კვლევებში ტერბინაფინი აინჰიბირებდა CYP2D6-გაპირობებულ მეტაბოლიზმს. ამის გამო, აუცილებელია იმ პაცინეტების მონიტორინგი, რომლებიც ერთდროულ მკურნალობას გადიან მოცემული ფერმენტის მეშვეობით მეტაბოლიზირებული პრეპარატებით, (როგორიც არის ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ბეტა-ბლოკატორები, სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების  ინჰიბიტორები, ანტიარითმიული საშუალებები (მათ შორის 1A, 1B და 1C) და B ტიპის მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორები. ტერბინაფინი განსაკუთრებით ამცირებს დეზიპრამინის კლირენსს 82%-ით.

ჯანმრთელ მოხალისეებში ჩატარებულ კვლევებში დექსტრომეტორფანის ექსტენსიური მეტაბოლიზატორების თვისებებით (ხველის საწინააღმდეგო პრეპარატები და CYP2D6 ზონდის სუბსტრატი), ტერბინაფინი ზრდიდა დექსტრომეტორფანი/დექსტრორფანის მეტაბოლურ წილს შარდში საშუალოდ 16 - 97-ჯერ. ამგვარად, ტერბინაფინმა შესაძლებელია გარდაქმნას ექსტენსიური CYP2D6 მეტაბოლიზატორები  სუსტ მეტაბოლიზატორებად). ტერბინაფინი არ მონაწილეობს ანტიპირინის ან დიგოქსინის კლირენსში.

ტერბინაფინს არ ჰქონია ეფექტი ფლუკონაზილის ფარმაკოკინეტიკაზე. ასევე არ შეინიშნებოდა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ტერბინაფინსა და მასთან ერთად მიღებულ კოტრიმოქსაზოლზე (ტრიმეტოპრიმი და სულფამეტოქსაზოლი), ზიდოვუდინზე ან თეოფილინზე.

ტერბინაფინი ზრდის ციკლოსპორინის კლირენსს 15%-ით.

შეინიშნებოდა სნშ-ს ან/და პროთრომბინის დროის ცვლილება ტერბინაფინის ვარფარინთან ერთად მიღებისას.

კოფეინი - ტერბინაფინი ამცირებს ინტრავენურად მიღებული კოფეინის კლირენსს 21%-ით.

სპეციალურიგაფრთხილებები

ღვიძლის ფუნქცია      

ტერბინაფინის ტაბლეტების მიღება არ არის რეკომენედბული ღვიძლის ქრონიკული ან აქტიური დაავადების დროს. ტერბინაფინის ტაბლეტების დანიშვნამდე უნდა მოხდეს ღვიძლის არსებული დაავადების შეფასება.

ჰეპატოტოქსიკურობა შეიძლება განვითარდეს ღვიძლის მანამდე არსებული დაავადების მქონე ან არ მქონე პაციენტებში.

ტერბინაფინის ტაბლეტების დანიშვნისას საჭიროა პაციენტების ინფორმირება იმის

შესახებ,  რომ  ღვიძლის  დისფუნქციის  ნიშნების  ან  სიმპტომების  განვითარების შემთხვევაში  მიმართონ  ექიმს,  როგორიც არის  ქავილი,  გულისრევა,  ანორექსია  ან დაღლილობა,   სიყვითლე,   ღებინება,   მუცლის   ტკვილი   ან   შარდის   გამუქება, განავალის   გაუფერულება.  მსგავსი   სიმტპომების   შემთხვევაში   უნდა   შეწყდეს ტერბინაფინის მიღება და მოხდეს ღვიძლის ფუნქციის სათანადო შემოწმება. ჰემატოლოგიური ეფექტები

ტერბინაფინის მიღებისას მაღალი ცხელების ან ყელის ტკივილის განვითარების დროს, უნდა შემოწმდეს ჰემატოლოგიური რეაქციები (ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია, პანციტოპენია). ტერბინაფინის გამოყენებისას სისხლის დისკრაზიის განვითარების შემთხვევაში უნდა მოხდეს სათანადო შემოწმება და ტერბინაფინის მიღების შეწყვეტა.

თირკმლის ფუნქცია

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი <50მლ/წთ ან შარტისმიერი კრეატინინი >300მმოლ/ლ ტერბინაფინის მიღება არ შეწავლილა, ამიტომ გამოყენება რეკომენდებული არ არის).

დერმატოლოგიური ეფექტები

ტერბინაფინის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით, ფსორიაზით დააავადებულ პაციენტებში, რადგან შეინიშნებოდა ფსორიაზის გამწვავების ძალიან იშვიათი შემთხვევები. პაციენტები ავტოიმუნური დარღვევებით, იმყოფებიან გვერდითი მოვლენების განვითარების რიკსის ქვეშ.

კანის სერიოზული მოვლენები (მაგ., სტივენს ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი) შეინიშნებოდა ძალიან იშვიათად პერორალური ტერბინაფინის მიღებისას. კანის პროგრესირებადი გამონაყარის განვითარების შემთხვევაში, ტერბინაფინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

ორსულობა:

არ   არსებობს   შესაბამისი   მონაცემები   ტერბინაფინის   ორსულებში   გამოყენების

შესახებ, ამიტომ ტერბინაფინის მიღება ორსულებში არ არის რეკომენდებული, თუ არ წარმოადგენს აუცილებლობას.

ლაქტაცია:

ტერბინაფინი გადადის ლაქტატში და ამიტომ ლაქტაციის დროს ტერბინაფინის

გამოყენება არ შეიძლება.

არბი დოზირება

ადგილი ჰქონდა ჭარბი დოზირების (5გ-მდე) შეტყობინების რამოდენიმე შემთხვევას, როგორიც არის თვის ტკივილი, გულისრევა, ტკვილი ეპიგასტრიუმში ან თავბრუსხვევა. ჭარბი დოზირების რეკომენდებული მკურნალობაა აქტიური სუბსტანციის ელიმინაცია, აქტივირებული ნახშირის მიღება და სიმპტომური შემანარჩუნებელი თერაპია, საჭიროების შემთხვევაში.

შეფუთვა

10  ტაბლეტი ბლისტერში.  2  ბლისტერი  გამოყენების  ინტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება ორიგინალურ შეფუთვაში, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობის ვადა

24 თვე

აფთიაქიდან გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - III ჯგუფი, გაიცემა რეცეპტის გარეშე

მწარმოებელი

XL LABORATORIES PVT. LTD., ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო