კეტოროლაკი-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება:

კეტოროლაკი-ჰუმანითი

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება

კეტოროლაკი           

სამკურნალწამლო ფორმა:

საინექციო ხსნარი

შემადგენლობა

ყოველი მლ შეიცავს

აქტიური ნივთიერებას: კეტოროლაკ ტრომეტამინს 30 მგ

არააქტიური ნივთიერებები: ეთანოლი, ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

არასტეროიდული, ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული  საშუალებები,  ძმარმჟავას წარმოებულები და მონათესავე ნივთიერებები

ათქ კოდი: M01AB15


ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) 30მგ-ის ინტრამუსკური შეყვანის შემდეგ არის 1,74-3,1მკგ/მლ, 60მგ-ის – 3,23-5,77 მკგ/მლ. მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (TCmax) 15-70 წთ. პლაზმის ცილებთან კავშირი – 99%. წონასწორული კონცენტრაციის მიღწევის დრო (Css) პარენტერული შეყვანისას – 24სთ, დღე-ღამეში 4-ჯერ დანიშვნისას (სუბთერაპიულზე მაღალი) და ინტრამუსკულურად შეადგენს შეყვანისას 15მგ – 0,5-1 მკგ/მლ, 30მგ – 1-2,5 მკგ/მლ. განაწილების მოცულობა – 0,15-0,3 ლ/კგ. აღწევს ლაქტატში. შეყვანილი დოზის 50%-ზე მეტი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ფარმაკოლოგიურად არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. მთავარ მეტაბოლიტებს წარმოადგენენ გლუკურონიდები, რომლებიც გამოიყოფა თირკმლებით და P-ჰიდროქსიკეტოროლაკი. 90% გამოიყოფა თირკმლებით, 6% - ნაწლავებით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) პაციენტებში, თირკმლის ნორმალური ფუნქციით – საშუალოდ 5,3სთ (3,5-9,2სთ 30მგ ინტრამუსკულარული შეყვანის შემდეგ). T1/2 იზრდება ხანდაზმულ პაციენტებში და მცირდება ახალგაზრდებში. ღვიძლის ფუნქცია T1/2-ზე გავლენას არ ახდენს. პაციენტებში, თირკმლის ფუნქციის დარღვევით, პლაზმაში კრეატინინის კონცენტრაციით 19-50მგ/ლ (168-442 მკმოლ/ლ) T½ – 10,3-10,8 სთ, უფრო გამოხატული თირკმლის უკმარისობისას – 13,6 მეტი. საერთო კლირენსი ინტრამუსკულურად შეყვანისას შეადგენს 30მგ – 0,023 ლ/სთ/კგ (0,019 ლ/სთ/კგ) ხანდაზმულ პაციენტებში; პაციენტებში, თირკმლის უკმარისობით, პლაზმაში კრეატინინის კონცენტრაციისას 19-50მგ/ლ, 30მგ ინტრამუსკულური შეყვანისას – 0,015 ლ/სთ/კგ. ჰემოდიალიზით არ გამოიყოფა.

ფარმაკოდინამიკა

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატი (ასაპ). ახდენს გამოხატულ ანალგეზიურ მოქმედებას, ასევე გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო და ზომიერი სიცხის დამწევი მოქმედება. მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ციკლოოქსიგენაზა-1-ის და ციკლოოქსიგენაზა-2-ის აქტივობის არასელექციურ დათრგუნვასთან, რომლებიც არაქიდონის მჟავიდან ახდენენ პროსტაგლანდინების წარმოქმნას, რომლებიც მნიშვნელოვან როლს ასრულებენ ტკივილის, ანთების და ცხელების პათოგენეზში.

ინტრამუსკულური შეყვანის შემდეგ, ანალგეზიური მოქმედება იწყება 0,5სთ-ის შემდეგ, მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა 1-2 საათში.

საინექციო კეტოროლაკი ნაჩვენებია ხანმოკლე ვადით, საშუალო და მწვავე  პოსტ-ოპერაციული ტკვილის სამკურნალოდ. მკუნალობა უნდა ჩატარდეს საავდმყოფოებში. მკურნალობის მაქსიმალური ხანგრძლივობა შეადგენს 2 დღეს.

მიღების ჩვენებები

ზომიერი და ძლიერი ინტენსივობის ტკივილის სინდრომი

-                     ტრავმები, ამოვარდნილობები, დაჭიმულობები

-                     კბილის ტკივილი

-                     ტკივილი პოსტოპერაციულ პერიოდში

-                     ონკოლოგიური დაავადებები

-                     მიალგია, ართრალგია, ნევრალგია, რადიკულიტი, რევმატიზმი.

მიღების წესი და დოზირება

ინტრამუსკულურად  (ი/მ).

18-დან 64 წლამდე ასაკის პაციენტებში, 50კგ-ზე მეტი სხეულის მასით, ერთ შეყვანაზე ი/მ შეყავთ არაუმეტეს 60მგ (პერორალური დოზის ჩათვლით), ჩვეულებრივ, 30მგ ყოველ 6 საათში.

მოზრდილ პაციენტებში, 50კგ-ზე ნაკლები სხეულის მასით, თირკმლის ქრონიკული უკმარისობით (თქუ) ერთ ი/მ შეყვანაზე შეყავთ არაუმეტეს 30მგ (პერორალური დოზის ჩათვლით).

50კგ-ზე მეტი სხეულის მასის, 18-64 წლის ასაკის პაციენტებისთვის, მაქსიმალური დღიური დოზა ი/მ შეყვანისას, შეადგენს 90 მგ/დღეში; მოზრდილი, 50კგ ნაკლები სხეულის მასის, ან თქუ-ის მქონე პაციენტებისთვის, ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი ასაკის) – 60მგ დღეში. მკურნალობის ხანგრძლივობა არ უნდა აღემატებოდეს 5 დღეს.

გვერდითი მოვლენები

ხშირი –3%-ზე მეტი, არახშირი – 1,3%, იშვიათი – 1%-ზე ნაკლები.

ხშირი

-                     გასტრალგია, დიარეა,

-                     თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა.

-                     -           შეშუპება (სახის, წვივების,   ტერფების, თითების, ქუსლების, სხეულის მასის მომატება)

-                     არახშირი

-                     სტომატიტი

-                     ღებინება, კუჭის გადავსების შეგრძნება, მეტეორიზმი, ყაბზობა,

-                     არტერიული წნევის მომატება

-                     კანის გამონაყარი (მაკულო-პაპულური გამონაყარის ჩათვლით), პურპურა

იშვიათი

-                     გულისრევა, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზანება (მათ შორის

-                     პერფორაციით ან/და სისხლდენით – აბდომინური წყლული, სპაზმი ან წვა ეპიგასტრულ ნაწილში, სისხლი განავალში, ან მელენა, სისხლიანი ღებინება ან ,,ყავის ნალექის” ტიპის ღებინება, გულძმარვა და სხვ.).

-                     ქოლესტაზური სიყვითლე, ჰეპატომეგალია, ჰეპატიტი, მწვავე პანკრეატიტი

-                     ტკივილი წელის არეში ჰემატურიით, ან მის გარეშე ან/და აზოტემიით, ხშირი შარდვა, შარდის მოცულობის მომატება ან შემცირება, თირკმლისმიერი შეშუპება

-                     ნეფრიტი, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ჰემოლიზურ-ურემიული სინდრომი (ჰემოლიზური ანემია, თირკმლის უკმარისობა, თრომბოციტოპენია, პურპურა)

-                     სმენის  დაქვეითება,  შუილი  ყურებში,  მხედველობის  დაქვეითება  (მათ  შორის

-                     ბუნდოვანი მხედველობა)

-                     ბრონქოსპაზმი ან დისპნოე, რინიტი, ფილტვების შეშუპება, ხორხის შეშუპება (ქოშინი, სუნთქვის გაძნელება)

-                     ასეპტიკური მენინგიტი (ცხელება, ძლიერი თავის ტკივილი, კრუნჩხვები, კისრის ან/და ზურგის კუნთების რიგიდულობა), ჰიპერაქტიურობა (ხასიათის შეცვლა, მოუსვენრობა), ჰალუცინაციები, დეპრესია, ფსიქოზი

-                     გულის წასვლა

-                     ანემია, ეოზინოფილია, ლეიკოპენია

-                     სისხლდენა ოპერაციის შემდგომი ჭრილობიდან, სისხლდენა ცხვირიდან, რექტალური სისხლდენა

-                     ექსფოლიაციური დერმატიტი (ცხელება შემცივნებით, ან მის გარეშე, სიწითლე, კანის გამკვრივება, ან აქერცვლა, ნუშურა ჯირკვლების შეშუპება ან/და მტკივნეულობა), ჭინჭრის ციება, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ლაიელის სინდრომი

-                     ანაფილაქსია ან ანაფილაქტოიდური რეაქციები (სახის კანის ფერის შეცვლა, კანის გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, კანის ქავილი, სიმძიმე გულმკერდის არეში, მსტვინავი სუნთქვა)

-                     ენის შეშუპება, ცხელება

უკუჩვენებები

-           ჰიპერმგრძნობელობა კეტოროლაკის, ანთების საწინააღმდეგო სხვა არასტეროიდული

პრეპარატების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

-           ,,ასპირინული” ტრიადა (ბრონქული ასთმის, ცხვირის მორეციდივე და ცხვირის დანამატი წიაღების პოლიპოზის და აცეტილსალიცილის მჟავას და პირაზოლონის რიგის სამკურნალო საშუალებების ერთობლიობა)

-           ჰიპოვოლემია (მისი გამომწვევი მიზეზის მიუხედავად)

-           კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანება გამწვავების ფაზაში

-           ჰიპოკოაგულაცია (მათ შორის ჰემოფილია), სისხლდენა, ან მისი განვითარების მაღალი რისკი

-           თირკმლის მძიმე უკმარისობა (პლაზმის კრეატინინი 50მგ/ლ-ზე მეტი)

-           ღვიძლის მძიმე უკმარისობა

-           ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდი (აღწევს ლაქტატში უმნიშვნელო რაოდენობით)

-           ბავშვთა ასაკი (18 წლამდე – უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის)

სიფრთხილით

ბრონქული ასთმა, ფაქტორების არსებობა, რომლებიც ზრდიან ტოქსიკურობას, კუჭ- ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ალკოჰოლიზმი, თამბაქოს მოწევა, ქოლეცისტიტი; გულის ქრონიკული უკმარისობა, შუშუპების სინდრომი, არტერიული ჰიპერტენზია, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა (პლაზმის კრეატინინი 50მგ/ლ-ზე ნაკლები), ქოლესტაზი, აქტიური ჰეპატიტი, სეფსისი,  სისტემური  წითელი  მგლურა,  სხვა  ასაპ-ის  ერთდროული  გამოყენება ან ხანდაზმული ასაკი (65 წელზე მეტი).

მედიკამენტური ურთიერთქმედება

პარაცეტამოლთან ერთად დანიშვნა ზრდის კეტოროლაკის ნეფროტოქსიკურობას.

სხა ასაპ-თან, გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან, ეთანოლთან, კორტიკოტროპინთან, კალციუმის პრეპარატებთან ერთად გამოყენება ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანი გარსის დაწყლულების და კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის რისკს.

აქვეითებს ჰიპეტენზიური და დიურეზული სამკურნალო საშუალებების ეფექტურობას

(აქვეითებს პროსტაგლანდინების სინთეზს თირკმელებში).

მეთოტრექსატთან ერთად დანიშვნა ზრდის ჰეპატო- და ნეფტოტოქსიკურობას (მათი ერთდროული დანიშვნა შესაძლებელი იქნება მხოლოდ უკანასკნელის დაბალი დოზების გამოყენებისას და პლაზმაში მისი კონცენტრაციის კონტროლით).

პრობენეციდი ამცირებს კეტოროლაკის პლაზმურ კლირენს და განაწილების მოცულობას,

ზრდის მის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში და მის ნახევარგამოყოფის პერიოდს. კეტოროლაკის გამოყენების ფონზე შესაძლებელია მეთოტრექსატის და ლითიუმის კლირენსის შემცირება და ამ ნივთიერებების ტოქსიკურობის გაზრდა. არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან, ჰეპარინთან, თრომბოლიზურ საშუალებებთან, ანტიაგრეგანტებთან, ცეპოფერაზონთან, ვეფოტეტანთან და პენტოქსილინთან ერთად დანიშვნისას იზრდება სისხლდენის რისკი.

სხვა ნეფროტოქსიკურ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად დანიშვნისას (მათ შორის ოქროს პრეპარატებთან) იზრდება ნეფროტოქსიკურობის განვითარების რისკი.

სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც ახდენენ მილაკოვანი სეკრეციის ბლოკირებას, ამცირებენ კეტოროლაკის კლირენსს და ზრდიან პლაზმაში მის კონცენტრაციას.

ზრდის ნარკოტიკული ანალგეტიკების ეფექტს.

მიელოტოქსიკური სამკურნალო საშუალებები აძლიერებენ  პრეპარატის ჰემატოტოქსიკურობის გამოვლინებებს.

კეტოროლაკის ფსიქოტროპულ პრეპარატებთან (ფლუოქსეტინი, თიოტიქსენი,

პრეალპრაზოლი) ერთად გამოყენებისას, პაციენტებში აღინიშნა ჰალუცინაციები.

განსაკუთრებული მითითებები

პარატის დანიშვნამდე აუცილებელია გაირკვეს არსებულ პრეპარატზე, ან ასაპ-ზე არსებული ალერგიის საკითხი. ალერგიული რეაქციების განვითარების რისკის გამო პირველი დოზის შეყვანა ხდება ექიმის გულმოდგინე დაკვირვების ქვეშ.

პრეპარატის 1მლ შეიცავს 100მგ ეთილის სპირტს, ამიტომ შესაძლოა საშიში იყოს პირებისათვის ალკოჰოლიზმით, ღვიძლის დაავადებებით და ეპილეფსიით.

ჰიპოვოლემია ზრდის ნეფროტოქსიკური გვერდითი რეაქციების განვითარების რისკს. აუცილებლობისას შესაძლებელია ნარკოტიკულ ანალგეტიკებთან ერთდროული დანიშვნა. რეკომენდებული არ არის გამოყენება სამკურნალო საშუალების სახით პრემედიკაციისათვის, ანესთეზიის შესანარჩუნებლად.

სხვა ასაპ-თან ერთობლივი გამოყენებისას, შესაძლოა აღინიშნოს სითხის შეკავება, გულის ფუნქციის დეკომპენსაცია, არტერიული წნევის მომატება. თრომბოციტების აგრეგაციაზე გავლენა წყდება 24-48 საათში. პარაცეტამოლთან ერთად 5 დღეზე მეტი ხნის განმავლობაში არ გამოიყენება.

პაციენტებში,  სისხლის  შედედების  დარღვევით,  ინიშნება  მხოლოდ  თრომბოციტების რიცხვის მუდმივი კონტროლით, რაც განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ნაოპერაციები პაციენტებისათვის, რომლებიც საჭიროებენ ჰემოსტაზის გულმოდგინე კონტროლს. მედიკამენტური გართულებების რისკი იზრდება მკურნალობის  გახანგრძლივებისას (პირებში,  ქრონიკული  ტკივილით)  და  პრეპარატის  დოზის  40  მგ/დღეში მეტად გაზრდისას.

სამკურნალო საშუალების გავლენის თავისებურებები სატრანსპორტო საშუალებების ან პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე

კეტოროლაკის გამოყენებისას, ძილიანობის და თავბრუსხვევის შესაძლო გამოვლენის გამო, ავტოტრანსპორტის მართვსას და სხვა პოტენციურად საშიში ქმედებების შესრულებისას, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს, აუცილებელია სიფრთხილე.

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები (ერთჯერადი შეყვანისას) – მუცლის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანება, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, მეტაბოლური აციდოზი.

მკურნალობა – სიმპტომურია (ორგანიზმის სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანი ფუნქციების შენარჩუნება). დიალიზი ნაკლებეფექტურია.

შეფუთვა:

1მლ საინექციო ხსნარი ამპულაში, 5 ამპულა გამოყენების  ინსტრუქციასთან  ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

შეინახეთ ორიგინალურ შეფუთვაში არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე სინათლისგან დაცულ და ბავშებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის ვადა:

2 წელი.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III - გამოიყენება ექიმის დანიშნულების გარეშე

მწარმოებელი

SWISS PARENTERALS PVT. LTD, ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სს “ჰუმანითი ჯორჯია” საქართველო