კეტოროლაკი - ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება

კეტოროლაკi-ჰუმანითი

Ketorolac - HUMANITY

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

კეტროლაკის ტრომეთამინი

სამკურნალწამლო ფორმა

დისპერგირებადი ტაბლეტები

შემადგენლობა

ყოველი ტაბლეტი შეიცავს:

კეტოროლაკის ტრომეთამინი   10 მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

არასტეროიდული, ანტების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული საშუალებები, ძმარმჟავას წარმოებულები და მონათესავე ნივთიერებები.

ათქ კოდი: M01AB15


ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

კეტოროლაკის ტრომეთამინი შეიწოვება კუნთებში შეყვანის ან პერორალური გზით მიღების შემდეგ. ფიზიოლოგიურ pH-ზე კეტოროლაკის ტრომეთამინი იშლება და წარმოქმნის ანიონური კეტოროლაკის მოლეკულას, რომელიც ნაკლებად ჰიდროფილურია, ვიდრე ტრომეთამინის მარილი. კეტოროლაკის უმაღლესი პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 30-60 წუთში; ზოგიერთ პაციენტში აბსორბცია კუნთებში შეყვანის შემდეგ შეიძლება უფრო ნელი იყოს, ვიდრე პერორალური მიღების შემდეგ. კეტოროლაკიის 99%-ზე მეტი უკავშირდება პლაზმურ ცილებს. ის არ აღწევს სისხლის-ტვინის ბარიერში. აღწევს პლაზმაში და პრეპარატების მცირე რაოდენობები ნაწილდება დედის რძეში. ტერმინალური პლაზმური ნახევარპერიოდი არის დაახლოებით 4-6 საათი, მაგრამ 6-7 საათი ხანდაზმულებში და 9-10 საათი თირკმლის დისფუნქციის მქონე პაციენტებში.

მეტაბოლიზმის ძირითადი გზა არის გლუკორონული მჟავას კონიუგაცია; არის გარკვეული პარაჰიდროქსილირებული. დოზის დაახლოებით 90% ექსკრეტირდება შარდში უცვლელი პრეპარატის და კონიუგირებული და ჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტების სახით, დანარჩენი და გამოიყოფა განავალში.  

ფარმაკოდინამიკა

კეტოროლაკი არის არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი. კეტოროლაკის ტრომეთამინი აინჰიბირებს პროსტაგლანდინების სინთეზს და შეიძლება მიჩნეული იყოს პერიფერიულად მოქმედ ანალგეტიკად. კეტოროლაკის ბიოლოგიური აქტივობა ასოცირებულია S-ფორმასთან. კეტოროლაკის ტრომეთამინს არ გააჩნია სედაციური ან ანქსიოლიტური თვისებები.

ტკივილის მოხსნა კეტოროლაკის ტრომეთამინის დოზის მიღების შემდეგ სტატისტიკურად განსხვავდებოდა პლაცებოსაგან ½ საათში (პირველად გაზომვის  დრო) კეტოროლაკის ტრომეთამინის რეკომენდებული უმაღლესი დოზების შემდეგ და 1 საათით უმცირესი რეკომენდებული დოზების შემდეგ.

უმაღლესი ანალგეზიური ეფექტი დგებოდა 2-3 საათში და სტატისტიკურად არ განსხვავდებოდა კეტოროლაკის ტრომეთამინის რეკომენდებული დოზირების დიაპაზონისგან. უდიდესი სხვაობა ორივე გზით მიღებული კეტოროლაკის ტრომეთამინის დიდი და მცირე დოზებს შორის აღინიშნებოდა ანალგეზიის პერიოდში.

გამოყენების ჩვენებები

კეტოროლაკის ტრომეთამინი ნაჩვენებია საშუალოდ მძიმე, მწვავე ტკივილის ხანმოკლედ სამართავად, როდესაც საჭიროა ანალგეზია ოპიოდის დონეზე, ჩვეულებრივ პოსტოპერაციულად. თერაპი ყოველთვის უნდა დაიწყოს ივ/იმ კეტოროლაკის ტრომეთამინით, ხოლო პერორალური კეტოროლაკის ტრომეთამინი გამოიყენება მხოლოდ უწყვეტი მკურნალობის სახით, აუცილებლობისას.

ივ/იმ კეტოროლაკის ტრომეთამინის  და პერორალური კეტოროლაკის ტრომეთამინის კომბინირებული გამოყენება არ უნდა აღემატებოდეს 5 დღეს რეკომენდებულ დოზებთან ასოცირებული არასასურველი რეაქციების სიხშირისა და სიმწვავის გაზრდის პოტენციალის გამო. პაციენტების გადაყვანა უნდა მოხდეს ალტერნატიულ ანალგეტიკებზე, როგორც კი შესაძლებელი იქნება, თუმცა კეტოროლაკის ტრომეთამინით თერაპია არ უნდა აღემატებოდეს 5 დღეს.

დოზირება და მიღების წესი

მოზრდილები: პირველი დოზა 2 ტაბლეტი (20 მილიგრამი), შემდეგ 1 ტაბლეტი (10 მილიგრამი) ყოველ 4-6 საათში. არ შეიძლება დღეში 4-ზე მეტი ტაბლეტის (40 მილიგრამი) მიღება და საერთო ჯამში 5-ზე მეტი დღის განმავლობაში.

ბავშვები: კეტოროლაკის უსაფრთხოება და ეფექტიანობა 16 წლამდე ასაკის ბავშვებში დადგენილი არ არის.

ივ/იმ კეტოროლაკის ტრომეთამინის და პერორალური კეტოროლაკის ტრომეთამინის კომბინირებული გამოყენების ხანგრძლივობა არ უნდა აღემატებოდეს 5 დღეს.

პერორალური კეტოროლაკის ტრომეთამინის გამოყენება ნაჩვენებია მხოლოდ, როგორც ივ/იმ კეტოროლაკის ტრომეთამინით თერაპიის გაგრძელება.

კეტოროლაკი ყველაზე სწრაფად მოქმედებს უზმოზე მიღებისას, თუმცა, შეიძლება ანტაციდის მიღება, თუ ის იწვევს გაღიზიანებას. ეს პრეპარატი მიიღება ზუსტად დანიშნულების მიხედვით.

არ შეიძლება დაწოლა მიღებიდან 20 წუთის განმავლობაში. ეს ხელს შეუწყობს ზემო მომნელებელი ტრაქტის გაღიზიანების თავიდან აცილებას.

გვერდითი ეფექტები

კუჭ-ნალწავური ეფექტები:

კეტოროლაკის ტრომეთამინმა შეიძლება გამოიწვიოს პეპტიკური წყლულები, კუჭ-ნაწლავური სისხლდენა და/ან პერფორაცია. ამიტომ, კეტოროლაკის ტრომეთამინი უკუნაჩვენებია აქტიური პეპტიკური წყლულის, ცოტა ხნის წინ გადატანილი კუჭ-ნაწლავური სისხლდენის ან პერფორაციის მქონე პაციენტებში, აგრეთვე ანამნეზში პეპტიკური წყლულოვანი დაავადების ან კუჭ-ნაწლავური სისხლდენის მქონე პაციენტებში.

ეფექტები თირკმლის მხრივ:

კეტოროლაკის ტრომეთამინი უკუნაჩვენებია  პროგრესირებული თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში და სითხის განლევით გამოწვეული თირკმლის უკმარისობის რისკის მქონე პაციენტებში.

სისხლდენის რისკი:

კეტოროლაკის ტრომეთამინი აინჰიბირებს თრომბოციტულ ფუნქციას და ამიტომ, უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებშიც არსებობს საეჭვო ან დადასტურებული ცერებროვასკულარული სისხლდენა, ჰემორაგიული დიათეზის, არასრული ჰემოსტაზის და სისხლდენის რისკის მქონე პაციენტებში.

კეტოროლაკის ტრომეთამინი უკუნაჩვენებია ძირითადი ქირურგიის წინ პროფილაქტიკური ანალგეტიკის სახით, აგრეთვე ინტრაოპერაციულად, როდესაც ჰემოსტაზი კრიტიკულია სისხლდენის მომატებული რისკის გამო.

ჰიპერმგრძნობელობა:

ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ბრონქოსპაზმიდან ანაფილაქსურ შოკამდე განვითარდა და შესაბამისი საწინააღმდეგო საშუალებები ხელმისაწვდომი უნდა იყოს ივ/იმ კეტოროლაკის ტრომეთამინის პირველი დოზის მიღებისას.

კეტოროლაკის ტრომეთამინი უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებშიც მანამდე გამოვლინდა ჰიპერმგრძნობელობა კეტოროლაკის ტრომეთამინის მიმართ ან ალერგიული რეაქციები სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებზე.

უკუჩვენებები

  • კეტოროლაკის ტრომეთამინი უკუნაჩვენებია აქტიური პეპტიკური წყლულის, ცოტა ხნის წინ გადატანილი კუჭ-ნაწლავური სისხლდენის ან პერფორაციის მქონე პაციენტებში, აგრეთვე ანამნეზში პეპტიკური წყლულოვანი დაავადების ან კუჭ-ნაწლავური სისხლდენის მქონე პაციენტებში.
  • კეტოროლაკის ტრომეთამინი უკუნაჩვენებია  პროგრესირებული თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში და სითხის განლევით გამოწვეული თირკმლის უკმარისობის რისკის მქონე პაციენტებში.
  • კეტოროლაკის ტრომეთამინი უკუნაჩვენებია მშობიარობის დროს ვინაიდან პროსტაგლანდინის სინტეზის ინჰიბიტორული ეფექტის გამო, მან შეიძლება უარყოფითი გავლენა მოახდინოს ნაყოფის ცირკულაციაზე და დათრგუნოს საშვილოსნოს უკუჩვენებები და ამგვარად, გაიზარდოს საშვილოსნოსმიერი ჰემორაგიები.
  • კეტოროლაკის ტრომეთამინი უკუნაჩვენებია მეძუძურ დედებში ახალშობილებზე პროსტაგლანდინ-მაინჰიბირეელი პრეპარატების პოტენციური არასასურველი მოვლენების გამო.
  • კეტოროლაკის ტრომეთამინი უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებშიც მანამდე გამოვლინდა ჰიპერმგრძნობელობა კეტოროლაკის ტრომეთამინის მიმართ ან ალერგიული რეაქციები სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებზე.
  • კეტოროლაკის ტრომეთამინი უკუნაჩვენებია ძირითადი ქირურგიის წინ პროფილაქტიკური ანალგეტიკის სახით, აგრეთვე ინტრაოპერაციულად, როდესაც ჰემოსტაზი კრიტიკულია სისხლდენის მომატებული რისკის გამო.
  • კეტოროლაკის ტრომეთამინი აინჰიბირებს თრომბოციტულ ფუნქციას და ამიტომ, უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებშიც არსებობს საეჭვო ან დადასტურებული ცერებროვასკულარული სისხლდენა, ჰემორაგიული დიათეზის, არასრული ჰემოსტაზის და სისხლდენის რისკის მქონე პაციენტებში.
  • კეტოროლაკის ტრომეთამინი უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ აცეტილსალიცილმჟავას ან არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს, ვინაიდან არსებობს არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშულებებთან დაკავშირებული სერიოზული მოვლენების გამოწვევის კუმულაციური რისკები.
  • უკუნაჩვენებია კეტოროლაკის ტრომეთამინისა და პრობენეციდის ერთდროული გამოყენება.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

კეტოროლაკის შეკავშირება ადამიანის პლაზმურ პროტეინებთან მაღალია (99%). ვარფარინის ინ ვიტრო შეკავშირება პლაზმურ პროტეინებთან მხოლოდ უმნიშვნელოდ მცირდება კეტოროლაკის ტრომეთამინით (99,5% საკონტროლო 99,3%-ის საპირისპიროდ), როდესაც კეტოროლაკის პლაზმური კონცენტრაციები აღწევს 5-10 მკგ/მლ-ს. კეტოროლაკი არ ცვლის დიგოქსინიც პროტეინებთან შეკავშირებას. ინ ვიტრო კვლევები აჩვენებს, რომ სალიცილატების თერაპიულ კონცენტრაციებზე (300 მკგ/მლ), კეტოროლაკის შეკავშირება შემცირებული იყო დაახლოებით 99,2%-დან 975%-მდე, რაც წარმოადგენს შეუკავშირებელი კეტოროლაკის პლაზმური დონეების პოტენციურ ორგზის მომატებას. დიგოქსინის, ვარფარინის იბუპროფენის, ნაპროქსენის, პიროქსიკამის, აცეტამინოფენის, ფენიტოინის და ტოლბუტამიდის თერაპიული კონცენტრაციები არ ცვლიან კეტოროლაკის ტრომეთამინის პროტეინთან შეკავშირებას.

12 მოხალისის მონაწილეობით კვლევაში პერორალური კეტოროლაკის ტრომეთამინი მიიღებოდა 25მგ ვარფარინის ერთჯერად დოზასთან ერთად, რაც არ იწვევდა ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკის ან ფარმაკოდინამიკის მნიშვნელოვან ცვლილებებს.

პერორალური კეტოროლაკის ტრომეთამინისა და პრობენეციდის ერთდროული მიღება იწვევდა კეტოროლაკის კლირენსის დაქვეითებას და კეტოროლაკის პლაზმური დონეების მნიშვნელოვან მომატებას (საერთოAUC მატულობდა დაახლოებით 3-გზის 5,4-დან 17,8 მკგ/სთ.მლ-მდე) და ერმნალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი მატულობა დაახლოებით 2-ჯერ 6,6-დან 15,1 საათამდე. ამდენად,კეტოროლაკის ტრომეთამინისა და პრობენეციდის ერთდროული გამოყენება უკუნაჩვენებია.

ლითიუმის თირკმლისმიერი კლირენსის ინჰიბირება, რაც იწვევს პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაციის მომატებას, აღინიშნა ზოგიერთი პროსტაგლანდინის სინთეზის მაინჰიბირებელი პრეპარატის შემთხვევაში. კეტოროლაკის ტრომეთამინის მოქმედება პლაზმაში ლითიუმზე შესწავლილი არ ყოფილა, თუმცა კეტოროლაკის ტრომეთამინით მკურნალობის დროს აღინიშნა  ლითიუმის მომატებული დონეები პლაზმაში.

მეთოტრექსატისა და ზოგიერთი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალების ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნა მეთოტრექსატის კლირენსის შემცირება, რაც აძლიერებს მეთოტრექსატის ტოქსიკურობას. მეთოტრექსატის კლოირენსზე კეტოროლაკის ტრომეთამინის მოქმედება შესწავლილი არ არის.

აგფ ინჰიბიტორების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს თირკმლის ფუნქციის დარღვევის რისკი, განსაკუთრებით სითხის განლევის მქონე პაციენტებში. კეტოროლაკის ტრომეთამინისა და ანტიეპილეფსიური საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნა შეტევების შემთხვევები. ფსიქოაქტიური პრეპარატების მიმღებ პაციენტებში კეტოროლაკის ტრომეთამინის გამოყენებისას აღინიშნა ჰალუცინაციები. არ არსებობს ცხოველებში ან ადამიანებში ჩატარებული კვლევების მონაცემები, რომ კეტოროლაკის ტრომეთამინი აინდუცირებს ან აინჰიბირებს საკუტარი ან სხვა პრეპარატების მეტაბოლიზმის უნარის მქონე ღვიძლის ფერმენტებს.

სპეციალური გაფრთხილებები

კეტოროლაკის ტრომეთამინის ხანგრძლივად გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვის სხვადასხვა სახის ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები მგრძნობიარე პირებში; ამ რეაქციების უმრავლესობა არის კანის გამონაყარი, ჭინჭრის გამონაყარი, რინიტი, ანგიოშეშუპება, ბრონქოკონსტრიქცია და ანაფილაქსური შოკი.

არასასურველი რეაქციების სიჩქარე მატულობს კეტოროლაკის ტრომეთამინის უფრო მაღალი დოზების გამოყენებისას. ექიმები ფხიზლად უნდა იყვნენ რათა არ განვითარდეს კეტოროლაკის ტრომეთამინით მკურნალობის მძიმე გართულებები, როგორიცაა კუჭ-ნაწლავის დაწყლულება, სისხლდენა და პერფორმაცია, პოსტოპერაციული სისხლდენა, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ანაფილაქსური და ანაფილაქტოიდური რეაქციები და ღვიძლის უკმარისობა. არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან დაკავშირებული ეს გართულებები შეიძლება სერიოზული იყოს ზოგიერთ იმ პაციენტში, რომლებისთვისაც უკუნაჩვენებია კეტოროლაკის ტრომეთამინი, განსაკუთრებით, როდესაც პრეპარატი არასათანადოდ გამოიყენება.

ანაფილაქტოიდური რეაქციები შეიძლება განვითარდეს ასპირინის, კეტოროლაკის ტრომეთამინის ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ მანამდე ცნობილი ექსპოზიციის ან ჰიპერმგრძნობელობის გარეშე ან ანამნეზში ანგიოშეშუპების, ბრონქოსპასტიკური რეაქტიულობის (მაგ. ასთმა) და ნაზალური პოლიპების მქონე პაციენტებში. ანაფილაქტოიდური რეაქციები, როგორიცაა ანაფილაქსია, შეიძლება ფატალური იყოს.

კეტოროლაკის ტრომეთამინი არის ძლიერი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება და შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული გვერდითი ეფექტები, როგორიცაა კუჭ-ნაწლავური სისხლდენა ან თირკმლის უკმარისობა, რის შედეგადაც შეიძლება საჭირო გახდეს ჰოსპიტალიზაცია და დასრულდეს ფატალური შედეგიდაც კი.

კეტოროლაკის ტრომეთამინის დანიშვნისას ექიმმა პაციენტს უნდა აცნობოს კეტოროლაკის ტრომეთამინის პოტენციური რისკების შესახებ.

ჭარბი დოზა

კეტოროლაკის გამოყენებისას არ გამოვლენილა მწვავე ზედოზირება. სიმპტომები და მათი მართვა ხდება ისევე, როგორც სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების შემთხვევაში. პაციენტებს შეიძლება აღენიშნოთ ძილიანობა, ეპიგასტრიუმის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, თავის ტკივილი, კრუნჩხვები ან კუჭ-ნაწლავური სისხლდენა. მიღებიდან პირველი რამდენიმე საათის განმავლობაში უნდა მოხდეს კუჭის დაცლა გამორეცხვის გზით ან ღებინების ინდუცირებით.

მიიღება აქტივირებული ნახშირი და H2ბლოკატორი. აუცილებელია პაციენტებზე დაკვირვება კუჭ-ნაწლავური  ჰეორაგიების ნიშნებზე და ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის ცვლილებებზე. აუცილებლობისას, გამოიყენება დამხმარე თერაპია.

შეფუთვა

10 ტაბლეტი  ბლისტერში, 1 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვა

ინახება ორიგინალ შეფუთვაში არაუმეტეს 25˚С ტემპერატურაზე. ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

შენახვის ვადა

36 თვე.

აფთიაქიდან გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი -  III ჯგუფი, გაიცემა რეცეპტის გარეშე

მწარმოებელი

UNIMAX LABORATORIES, ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის  მფლობელი

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“,საქართველო