ურსა-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება:

ურსა-ჰუმანითი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:

ურსოდეოქსიქოლის მჟავა

სამკურნალწამლო ფორმა:

მყარი ჟელატინის კაფსულები

შემადგენლობა:

ყოველი კაფსულა შეიცავს

აქტიურ ნივთიერებას- ურსოდეოქსიქოლის მჟავას 250მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ღვიძლის და სანაღვლე გზების დაავადებების სამკურნალო პრეპარატები. ქოლის მჟავას პრეპარატები.

ათქ კოდიА05АА02


ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოკინეტიკა

შიგნით მიღების შედეგად კარგად შეიწოვება წვრილ ნაწლავში პასიური დიფუზიის წყალობით, ხოლო თეძოს ნაწლავში - აქტიური ტრანსპორტირების მეშვეობით. წვრილი ნაწლავიდან აბსორბცია ძლიან მაღალია (დაახლოებით 90%). მეტაბოლიზდება ღვიძლში (ღვიძლის მეშვობით „პირველადი გამტარობის„ დროს კლირენსი) ტაურინის და გლიცინის კონიუგატებში. წარმოქმნილი კონიუგატები სეკრეტირდება ნაღველში. შეუწოვი ურსოდეოქსიქოლის მჟავას უმნიშვნელო რაოდენობა ხვდება მსხვილ ნაწლავში, სადაც განიცდის ბაქტერიებით დაშლას (7-დეჰიდროქსილირება); წარმოქმნილი ქოლინის მჟავა ნაწილობრივ შეიწოვება მსხვილ ნაწლავში, მაგრამ სულფილირდება ღვიძლში და სწრაფად გამოიდევნება. სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 1-3 საათის შემდეგ. ნაღველში მაქსიმალური კონცენტრაცია შეინიშნება 10-14მგ/კგ სხეულის წონის მიხედვით სადღეღამისო დოზის მიღებისას. შემდგომში დოზის მომატების შედეგად ნაღველში ურსოდეოქსიქოლის მჟავას კონცენტრაცია  არ იმატებს. პლაზმურ ცილებთან კავშირი მაღალია - 96-99%-მდე. გადის პლაცენტარულ ბარიერს. დოზის დაახლოებით 50-70% გამოიდევნება ნაღველთან ერთად. ურსოდეოქსიქოლის მჟავას ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3,5 – 5,8 დღეს.

ფარმაკოდინამიკა

ურსოდეოქსიქოლის მჟავა არის საშუალება, რომელიც მოქმედებს ღვიძლის ფუნქციაზე. აქვს ნაღვლმდენი,  ანტიქოლესტაზური, ანტიაპოპტოზური, ლიპიდების დამაქვეითებელი, ქოლესტერინის შემამცირებელი და იმუნომოდულატორული მოქმედება. ამცირებს ნაღველის ქოლესტერინით გაჯერებას მისი სინთეზის და სეკრეციის შემცირების გზით, ღვიძლში და ნაწლავში შეწოვის ინჰიბირებით. ზრდის ქოლესტერინის სანაღვლე გზებში ხსნადობას, ასტიმულირებს ნაღველის წარმოქმნას და გამოყოფას. ამცირებს ნაღველის ლიპოგენურობას, ზრდის მასში ნაღველის კონცენტრაციას, იწვევს კუჭის და პანკრეატინის სეკრეციას, აძლიერებს ლიპაზას აქტივობას, აქვს ჰიპოგლიკემიური მოქმედება. იწვევს ქოლესტერინული ნაღვლის კენჭების სრულ ან ნაწილობრივ ხსნადობას, ამცირებს ნაღველის ქოლესტერინით გაჯერებას, რაც იწვევს სანაღვლე კენჭებიდან მის მობილიზაციას.

მისი მაღალი პოლარული თვისებების გამო, ურსოდეოქსიქოლის მჟავა ქმნის არატოქსიურ შერეულ მიცელებს აპოლარულ (ტოქსიური) ნაღვლის მჟავებთან ერთად, რაც ამცირებს კუჭის რეფლუქტატის უნარს დააზიანოს უჯრედული მემბრანები ბილიარული რეფლუქს-გასტრიტის და რეფლუქს-ეზოფაგიტის დროს. ამას გარდა, ურსოდეოქსიქოლის მჟავა წარმოქმნის ორმაგ მოლეკულას, რომელსაც შეუძლია შევიდეს უჯრედული მემბრანების ჰეპატოციტების, ქოლანგიოციტების, კუჭ-ნაწლავის ეპითელური უჯრედების შემადგენლობაში, მოახდინოს მათი სტაბილიზაცია და გახადოს მდგრადი ციტოტოქსიური მიცელების მოქმედების მიმართ.

ამცირებს რა ჰეპატოციტებისთვის ტოქსიური ნაღვლის მჟავას კონცენტრაციას და ასტიმულირებს ბიკარბონატებით მდიდარ ქოლერაზს, ურსოდეოქსიქოლის მჟავა ხელს უწყობს ღვიძლში ქოლესტაზის შემცირებას. ამცირებს ნაღველში ქოლესტერინის დონეს მისი ნაწლავში შეწოვის, ღვიძლში სინთეზის დათრგუნვის და ნაღველის სეკრეციის შემცირების გზით; ზრდის ნაღველში ქოლესტერინის ხსნადობას  და ქმნის თხევად კრისტალებს; ამცირებს ნაღველის ლითოგენურ ინდექსს.  შედეგად ნაღველში იხსნება ქოლესტირინის კენჭები  და ხელს უშლის ახალი კონკრემენტების წარმოქმნას.

იმუნომოდულატორული მოქმედება განპირობებულია ჰეპატოციტების მემბრანებზე HLA- 1 ანტიგენებისა და ქოლანგიოციტებზე   – HLA -2 ანტიგენების ექსპრესიის დათრგუნვით, ასევე   ლიმფოციტების  აქტივობის ნორმალიზებით და სხვა. აფერხებს ფიბროზის პროგრესირებას პაციენტებში ბილიარული პირველადი ციროზით , მუკოვისციდოზითა და ალკოჰოლური სტეატოჰეპატიტით . ამცირებს საყლაპავის ვენების ვარიკოზული გაფართოების რისკს . ურსოდეოქსიქოლის მჟავა აფერხებს უჯრედების ( ჰეპატოციტები , ქოლანგიოციტები ) ნაადრევი დაბერებისა და სიკვდილის პროცესს .

ჩვენებები

- გაურთულებელი ქოლელითიაზი: ნაღვლის ბუშტის ქოლესტერინის რენდგენუარყოფითი კენჭების ხსნადობა, ნაღვლის ბუშტის ფუნქციის შენარჩუნებისას.

- ბილიარული რეფლუქს-გასტრიტის სამკურნალოდ

- ღვიძლის პირველადი ბილიარული ციროზის კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში დეკომპენსაციის ნიშნების გარეშე

- განმეორებითი ქოლელითიაზის პროფილაქტიკა ქოლეცისტექტომიის შემდეგ.

მიღების წესი და დოზირება

ურსა-ჰუმანითი მიიღება შიგნით, დაუღეჭავად, საკმარისი რაოდენობის წყლის მიყოლებით.

ნაღვლის ქოლესტერინული კენჭების ხსნადობა

კაფსულები მიიღება ძილის წინ ერთჯერადად 10-15მგ/კგ სხეულის წონის მიხედვით.

ნაღვლის კენჭების ხსნადობის პროცესის ხანგრძლივობა პრეპარატის მიღებისას შეადგენს 6 თვიდან 2 წლამდე. თუ პრეპარატის მიღებიდან 6 თვის შემდეგ არ შეინიშნება ნაღვლის კენჭების შემცირება, მკურნალობის გაგრძელება არ არის მიზანშეწონილი.

ქოლიცესტექტომიის შემდეგ განმეორებითი ქოლელითიაზის პროფილაქტიკისთვის რეკომენდებული დოზაა 250მგ 2-ჯერ დღეში რამოდენიმე თვის განმავლობაში.

ბილიარული რეფლუქს-გასტრიტის მკურნალობა

ინიშნება 250მგ (1 კაფსულა) ძილის წინ, მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად.

პირველადი ბილიარული ციროზის სიმპტომური მკურნალობა

სადღეღამისო დოზა დამოკიდებულია სხეულის წონაზე და შეადგენს 15მგ/კგ დღეში 2-3-ჯერ მიღებით. თერაპია გრძელდება 6 თვიდან რამოდენიმე წლამდე.

გვერდითი მოვლენები

იშვიათი

- წელის ტკივილი

- გულისრევა, დიარეა, ყაბზობა, ღებინება, ტკივილი ეპიგასტრიუმის მიდამოში, ტრანსამინაზების აქტივობის გარდამავალი მომატება

- ალოპეცია

- ადრე არსებული ფსორიაზის გამწვავება

- ალერგიული რეაქციები (ჭინჭრის ციება, გამონაყარი კანზე)

ძალიან იშვიათი

- ნაღვლის კენჭების კალცინირება

- ღვიძლის ციროზის დეკომპენსაცია (პირველადი ბილიარული ციროზის მკურნალობის დროს), პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ ნაწილობრივ რეგრესული.

უკუჩვენებები

- პრეპარატის კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა

- ნაღვლის რენდგენდადებითი კენჭები (კალციუმის მაღალი შემცველობით)

- არაფუნქციონირებადი ნაღვლის ბუშტი (მათ შორის ნაღვლის ბუშტის ემპიემა)

- სანაღვლე გზების სრული ობტურაცია

- ნაღვლის, კუჭ-ნაწლავის ფისტულა

- წვრილი და მსხვილი ნაწლავის ანთებითი დაავადება

- მწვავე ქოლანგიტი, მწვავე ქოლეცისტიტი (მათ შორის ნაღვლის ბუშტის და სანაღვლე გზების მწვავე ინფექციური დაავადებები), ხშირი ბილიარული კოლიკები.

- ღვიძლის ციროზი დეკომპენსაციის სტადიაში

- ღვიძლის და/ან თირკმლის უკმარისობა

- მწვავე და ქრონიკული პანკრეატიტი გამწვავების სტადიაში.

- ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი

- ბავშვთა და მოზარდთა ასაკი 18 წლამდე

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

ალუმინის შემცველი ქოლესტერამინი და ანტაციდები უკავშირდებიან ურსოდეოქსიქოლის მჟავას ნაწლავში და ამცირებენ მის აბსორბციას. ცალკეულ შემთხვევებში ურსოდეოქსიქოლის მჟავას შეუძლია შეამციროს ციპროფლოქსაცინის აბსორბცია.

ურსოდეოქსიქოლის მჟავა ამცირებს კალციუმის არხების ანტაგონისტის ნიტრენდიპინის AUC-ს და სისხლის პლაზმაში მათ მაქსიმალურ კონცენტრაციას, ასევე ამცირებს დაპსონის თერაპიულ ეფექტურობას. ეს მონაცემები მიუთითებენ ურსოდეოქსიქოლის მჟავას  ციტოქრომ- P450 3A -ზე დამოკიდებული ფერმენტების შესაძლო ინდუქციაზე, თუმცა კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში ეს არ დადასტურებულა.

ჰიპოლიპიდემური პრეპარატები, განსაკუთრებით კლოფიბრატი, ესტროგენები ზრიდან ნაღველის ქოლესტერინით გაჯერებას და შესაძლებელია ხელი შეუშალონ ნაღველში ქოლესტერინული კონკრემენტების ხსნადობას. ესტროგენებმა და სხვა სახის ჰიპოლიპიდემიურმა პრეპარატებმა, როგორიცაა კლოფიბრატი, ასევე ნეომიცინი ან პროგესტინები, შეუძლიათ ხელი შეუწყონ ნაღვლის კონკრემენტების წარმოქმნას და ამ გიზთ შეამცირონ ურსოდეოქსიქოლის მჟავას ეფექტურობა ნაღვლის კენჭების დაშლის დროს.

იზრდება პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების ეფექტი.

ციკლოსპორინთან ერთდროული მიღების დროს იზრდება სისხლის პლაზმაში ციკლოსპორინის აბსორბცია და კონცენტრაცია.

განსაკუთრებული მითითებები

ნაღვლის კენჭების წარმატებულად გახსნისთვის აუცილებელია რომ კენჭები იყოს ქოლესტერინული წარმოშობის ზომით არაუმეტეს 15-20 მმ, ნაღვლის ბუშტი ნახევრად უნდა იყოს სავსე კენჭებით და სანაღვლე გზებს სრულიად უნდა ჰქონდეთ შენარჩუნებული ფუნქცია. მკურნალობის ეფექტურობის კონტროლისთვის რეკომენდებულია სანაღვლე გზების ულტრაბგერითი და რენდგენოლოგიური გამოკვლევის ჩატარება ყოველ 6 თვეში ერთხელ. პრეპარატის მიღების დაწყებიდან 6 თვის შემდეგ თუ არ შეინიშნება ნაღვლის კენჭების შემცირება, მკურნალობის გაგრძელება არ არის მიზანშეწონილი.

რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა, მკურნალობის დროს, რეკომენდებულია გამოიყენონ არაჰორმონალური კონტრაცეფციული საშუალებები ან ესტროგენის დაბალი შემცველობის პერორალური ჰორმონალური კონტრაცეპტივები.

პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას (1 თვეზე მეტი) აუცილებელია სისხლის ბიოქიმიური ანალიზის პერიოდულად შემოწმება ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის, ტუტე ფოსფატაზას, გამაგლუტამილტრანსპეპტიდაზას, ბილირუბინის შესამოწმებლად, განსაკუთრებით მკურნალობის პირველი სამი თვის განმავლობაში. სისხლის ბიოქიმიური სურათის დარღვევისას რეკომენდებულია პრეპარატის დოზის შემცირება. თუ მაჩვენებლები არ ნორმალიზდება 1 თვის განმავლობაში, პრეპრატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.

ურსოდეოქსიქოლის მჟავას მიღებისას პირველადი ბილიარული ციროზის გავრცელებული სტადიის სამკურნალოდ, ძალიან იშვიათად შეინიშნებოდა ღვიძლის ციროზის დეკომპენსირების შემთხვევები, რაც ნაწილობრივ რეგრესირებდა პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ.

დიარეას განვითარების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება, ხოლო რეზისტენტული დიარეის შემთხვევაში მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

სამკურნალო საშუალების ზემოქმედება ავტომობილის ან პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე

პრეპარატის მიღება არ ზემოქმედებს ავტომობილის ან პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე.

ჭარბი დოზირება

ჭარბი დოზირებისას არ არის მოსალოდნელი მწვავე გვერდითი მოვლენების განვითარება, მაგრამ რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციაზე დაკვირვება.

მკურნალობა: დეტოქსიკაციური თერაპია, ქოლესტირამინის დანიშვნა (ნაღვლის მჟავებთან ხელატური კომპლექსების წარმოსაქმნელად).

შეფუთვა:

10 კაფსულა ბლისტერზე, 2 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთნ ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

ინახება არაუმეტეს 25OC ტემპერატურაზე, ბავშებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისიანობის ვადა:

2 წელი

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III - გამოიყენება ექიმის დანიშნულების გარეშე

მწარმოებელი:

MEPRO PHARMACEUTICALS PVT. LTD.,(Unit – II), ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი:

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო