რეაქტივი პლუსი

სავაჭრო დასახელება

რეაქტივი პლუსი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

სილდენაფილი

დაპოქსეტინი 60 მგ აბები

სამკურნალწამლო ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

შემადგენლობა

აპკიანი გარსით დაფარული თითოეული ტაბლეტი შეიცავს:

სილდენაფილის EP ციტრატი

სილდენაფილის ექვივალენტური                50 მგ / 100 მგ

დაპოქსეტინის  ჰიდროქლორიდი

დაპოქსეტინის  ექვივალენტური                  60 მგ / 60 მგ

დამხმარე ნივთიერებები .................. საჭიროებისამებრ

ფარმაკოთერაპევტული ჯგუფი

უროლოგია, ერექციის დისფუნქციის სამკურნალო პრეპარატი

ათქ. კოდი: G04BE30


ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

სილდენაფილი

შეწოვა: სილდენაფილი სწრაფად შეიწოვება. პრეპარატის მაქსიმალური პლაზმა კონცენტრაცია მიიღწევა უზმო მდგომარეობაში პერორალური დოზის მიღების შემდგომ 30–დან 120 წუთამდე დროის განმავლობაში (საშუალო დრო: 60 წუთი). პრეპარატის პერორალურად მიღების საშუალო აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 41%–ს (კოეფიციენტით 25-63%). სილდენაფილის პერორალური დოზის მიღების შემდგომ AUC და Cmax იზრდება დოზის რეკომენდირებულ დიაპაზონის პროპორციულად (25-100 მგ). საკვებთან ერთად მიღების შემთხვევაში სილდენაფილის შეწოვის კოეფიციენტი ქვეითდება Tmax საშუალო შეკავებით 60 წთ და Tmax ქვეითდება 29%-ით. 

გადანაწილება: სილდენაფილის გადანაწილების საშუალო მოცულობა სტაბილური კონცენტრაციისას (Vd) შეადგენს 105 1, ქსოვილებში გადანაწილებით.  100 მგ ერთჯერადი პერორალური დოზის მიღების შემდგომ სილდენაფილის საშუალო მაქსიმალური საერთო პლაზმა კონცენტრაცია შეადგენს დაახლოებით 440 ng/მლ (CV 40%). ვინაიდან სილდენაფილი (და აღნიშნულის ძირითადი ცირკულირებადი მეტაბოლიტი N-დეზმითელი) 96%–ით ებმის პლაზმას ცილას, აღნიშნულს შედეგად მოჰყვება 18ng/მლ (38 nM) სილდენაფილის  თავისუფალი პლაზმის საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია.

გამოყოფა: სილდენაფილთან დაკავშირებული სხეულის საერთო კლირენსი შეადგენს 411/სთ, რაც შედეგად მოჰყვება 3-5 სთ ნახევრად დაშლის ტერმინალურ პერიოდს.  პერორალური ან ინტრავენური ადმინისტრირების შემდგომ სილდენაფილი გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით განავლის მეშვეობით (მიღებული პერორალური დოზის დაახლოებით 80%) და შედარებით ნაკლები რაოდენობის გამოყოფა ხდება შარდთან ერთად (ადმინისტრირებული პერორალური დოზის დაახლოებით 13%).

ფარმაკოკინეტიკა პაციენტების სპეციალურ ჯგუფებში:

ხანშიშესულ ადამიანებში: ხანშიშესულ ჯანმრთელ მოხალისეებს (65 წლის ასაკში და ზემოთ) აღენიშნებოდათ სილდენაფილის შემცირებული კლირენსი, რასაც შედეგად მოჰყვა ჯანმრთელ ახალგაზრდა მოხალისეებთან შედარებით (18-45 წელი) სილდენაფილის და აქტიური Nდესმეთილის მეტაბოლიტის დაახლოებით 90% მაღალი პლაზმა კონცენტრაცია. 

ღვიძლის უკმარისობა: ღვიძლის საშუალო სიმძიმის ცეროზის (ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი დარღვევა და ღვიძლის ქრონიკული ალკოჰოლური დაზიანება) მქონე მოხალისეებში სილდენაფილის კლირენსი შემცირდა, რასაც ღვიძლის დაზიანების არმქონე იმავე ასაკობრივ ჯგუფთან შედარებით შედეგად მოჰყვა AUC (84%) და Cmax (47%) მომატება. სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკა ღვიძლის ფუნქციის მწვავე დაზიანების მქონე პაციენტებში დადგენილი არ არის.

დაპოქსეტინი

შეწოვა: დაპოქსეტინი სწრაფად შეიწოვება. პრეპარატის მაქსიმალური პლაზმა კონცენტრაცია მიიღწევა აბის მიღების შემდგომ 1-2 საათის დროის განმავლობაში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 42%–ს (კოეფიციენტით 15-76%), და დოზის პროპორციულობის ზრდა ექსპოზიციასთან მიმართებაში (AUC და Cmax) ვლინდება 30 და 60 მგ დოზებს შორის. ერთჯერადი დოზის AUC მაჩვენებელთან შედარებით, მრავალჯერადი დოზის მიღების შემდგომ როგორც დაპოქსეტინის, ასევე მისი აქტიური მეტაბოლიტის დესმეთილდაპოქსეტინის (DED) AUC მაჩვენებელი გაიზარდა დაახლოებით 50%–ით. მაღალი ცხიმიანობის შემცველ საკვებთან ერთად მიღება ამცირებს Cmax (10%–ით) და მცირედ ზრდის დაპოქსეტინის AUC (12%–ით), რაც მცირედად ახანგრძლივებს დაპოქსეტინის მიერ მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევას. აღნიშნულ ცვლილებებს არ გააჩნიათ კლინიკური მნიშვნელობა. დაპოქსეტინის მიღება შესაძლებელია საკვებთან ერთად ან საკვების გარეშე.

გადანაწილება: დაპოქსეტინის 99%–ზე მეტი ებმის ინვიტრო ადამიანის შრატის ცილას. აქტიური მეტაბოლიტი დესმეთილდაპოქსეტინი (DED) 98.5%–ით ებმის ცილას. დაპოქსეტინის გადანაწილების საშუალო მოცულობა სტაბილური კონცენტრაციისას შეადგენს 162 ლ.

ბიოტრანსფორმაცია: ინვიგტრო კვლევების თანახმად დაპოქსეტინის კლირენსი ღვიძლში და თირკლემებში ხორციელდება  მრავლობითი ფერმენტული სისტემების, თავდაპირველად CYP2D6, CYP3A4, და ფლავინის მონოოქსიგენაზას  მეშვეობით (FMO1). 14C−დაპოქსეტინის პერორალური დოზის მიღების შემდგომ დაპოქსეტინი მნიშვნელოვნად იქნა მეტაბოლიზირებული სხვადასხვა მეტაბოლიტების მეშვეობით შემდეგი ბიოტრანსფორმირების გზით: N–ოქსიდირება, N–დემეთილირება, ნაპთილის ჰიდროდაჟანგვა, გლუკონირება და სულფატირება.

გამოყოფა: დაპოქსეტინის მეტაბოლიტების თავდაპირველი გამოყოფა შარდის მეშვეობით განხორციელდა კონიუგატას სახით.  შარდში ვერ იქნა აღმოჩენილი უცვლელი აქტიური ნივთიერება. პერორალური ადმინისტრირების შემდგომ დაპოქსეტინის საწყისი (განთავსების) ნახევრად დაშლის პერიოდი შეადგენს 1.5 საათს, რა დროსაც პლაზმის დონე არ აღემატება დოზის შემდგომი 24 საათიანი მაქსიმალური კონცენტრაციის 5%–ს, ხოლო ტერმინალური ნახევრად დაშლის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 19 საათს. DED ტერმინალური ნახევრად დაშლის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 19 საათს.

ფარმაკოკინეტიკა სპეციალურ პოპულაციაში: DED მეტაბოლიტი დახმარებას უწევს დაპოქსეტინის ფარმაკოლოგიურ ეფექტს, კერძოდ კი DED ექსპოზიციის მომატებისას. ქვემოთ წარმოდგენილია რიგ პოპულაციებში აქტიური ფრაქციების პარამეტრების მომატების შემთხვევა. აღნიშნული წარმოადგენს დაპოქსეტინის და DED შეუზღუდავი ექსპოზიციის ჯამს. DED გააჩნია დაპოქსეტინის თანაბარი ძალა. შეფასების თანახმად CNS–სთან მიმართებაში DED გააჩნია იდენტური დისტრიბუცია, თუმცაღა უცნობია რეალურია ტუ არა აღნიშნული.

ფარმაკოდინამიკა

სილდენაფილი

მოქმედების მექანიზმი: სილდენაფილი წაროადგენს ერექციის დისფუნქციის პერორალურ თერაპიას. ჩვეულ ვითარებაში, ე.ი. სექსუალური სტიმულაციისას ერექციის შესუსტებულ ფუნქციას აღნიშნული აღადგენს მამაკაცის სასქესო ასოში სისხლის მიმოქცევის გალიერების გზით. ერექციის ფიზიოლოგიური მექანიზმი გულისხმობს აზოტის ოქსიდის (NO) გამოთავისუფლებას მღვიმოვან სხეულში სექსუალური სტიმულაციის დროს. აზოტის ოქსიდი ააქტიურებს ფერმენტ გუანილატციკლაზას, რაც იწვევს ციკლური გუანოზინმონოფოსფატის (ცგმფ) დონის მომატებას, მღვიმოვანი სხეულის გლუვი კუნთების მოდუნებას და სისხლის მიმოქცევის გაძლიერებას მამაკაცის სასქესო ორგანოში.

სილდენაფილი წარმოადგენს ცგმფ–ის მე–5 ტიპის (PDE5) სპეციფიური ფოსფოდიესთერაზის მძლავრ და სელექციურ ინჰიბიტორს, რომელიც პასუხისმგებელია მღვიმოვან ქსოვილში ცგმფ დაშლაზე. სილდენაფილს გააჩნია მოქმედების პერიფერიული არეალი. სილდენაფილი არ ახდენს პირდაპირ მომადუნებელ ზეგავლენას მღვიმოვან ქსოვილზე, თუმცა იგი აქტიურად აძლიერებს აზოტის ოქსიდის მომადუნებელ ეფექტს აღნიშნულ ქსოვილზე. სექსუალური სტიმულაციისას სილდენაფილის ზეგავლენით მღვიმოვან სხეულში გამოთავისუფლდება აზოტის ოქსიდი, რომელიც თრგუნავს ფდე 5–ს და იწვევს ცგმფ დონის მომატებას. შესაბამისად, სილდენაფილის მიერ სასურველი ფარმაკოლოგიური ეფექტის გამოვლინების მიზნით საჭიროა სექსუალური სტიმულაცია.

დაპოქსეტინი

მოქმედების მექანიზმი: დაპოქსეტინი წარმოადგენს სეროტინინის უკუმიტაცების სელექტიურ ინჰიბიტორს (SSRI),  IC50  –1.12 nM, როდესაც აღნიშნულის ძირითადი ადამიანური მეტაბოლიტები, დესმეთილდაპოქსეტინი (IC50 < 1.0 nM) და დიდესმეთილდაპოქსეტინი (IC50 = 2.0 nM) არიან ექვივალენტურნი ან ნაკლებად მძლავრნი (დაპოქსეტინ–Nოქსიდი  (IC50 = 282 nM)).

ადამიანის ეაკულაცია პირველ რიგში ხორციელდება სიმპათიკური ნერვული სისტემის მეშვეობით. ეაკულაცია მომდინარეობს სპინალური რეფლექსის ცენტრიდან ტვინის ღერძის მეშვეობით, რომელზეც ზეგავლენას ახდენს ტვინში არსებული ბირთვების რიგი (მედიალური პრეოპტიკური ბირთვი და პარავენტრიკულარული ბირთვი).

დაპოქსეტინის მოქმედების მექანიზმი ნაადრევი ეაკულაციისას სავარაუდოდ უკავშირდება სეროტონინინს სეროტინინის ნეირონული უკუმიტაცების ინჰიბირებას და პრე და პოსტსინაპტიკური რეცეპტორების შემდგომ ნეირომედიატორულ ქმედებას.

გამოყენების ჩვენება

რეაქტივ პლიუსის გამოყენება ნაჩვენებია ერექციული დისფუნქციის ან იმპოტენციის მკურნალობის მიზნებისათვის.

რეაქტივ პლიუსი შეიცავს ორი სახის ქიმიურ ნივთიერებას, რომელიც წყვეტს ორ საკითხს. სილდენაფილის ციტრატი წყვეტს ერექციის დისფუნქციის საკითხს, ხოლო დაპოქსეტინი კი ებრძვის ნაადრევი ეაკულაციის პრობლემას. ვინაიდან აღნიშნული ორივე საკითხი მრავალ პრობლემას უქმნის მამაკაცს სექსუალური აქტის დროს, რეაქტივე პლიუსის ტაბლეტები წარმოადგენენ აღნიშნული პრობლემების მკურნალობის ფრიად წარმატებულ საშუალებას.  დაპოქსეტინის ქიმიური შემადგენლობა აჩერებს დაავადების კულმინაციას და წყვეტს ნაადრევი ეაკულაციის პრობლემას. აღნიშნულიდან გამომდინარე მამაკაცებს შეეძლებათ გაიხანგრძლივონ სექსუალური აქტის დრო. აღნიშნული აგრეთვე წარმოადგენს ანტიდეპრესანტს და ზეგავლენას ახდენს ტვინის ნეირომედიატორებზე. დაპოქეტინთან ურთიერთმოქმედ მეორე ქიმიური ნივთიერებას წარმოადგენს სილდენაფილის ციტრატი. აღნიშნული ქიმიური ნივთიერება დახმარებას უწევს PDE5 დასახელებით ცნობილ ფერმენტს. არტერიის დაბინზურების გზით აღნიშნული ფერმენტი ახდენს მამაკაცის სასქესო ორგანოში სისხლის ჩვეული მიმოქცევის ბლოკირებას. სილდენაფილის ქიმიური ნივთიერება აფართოვებს არტერიის არხს და არეგულირეგს სისხლის მიმოქცევას მამაკაცის სასქესო ორგანოს კუნთების მოდუნებით და სექსუალური აქტის დროს უზრუნველყოფს ხანგრძლივ და მყარ ერექციას.

დოზირება და მიღების ხერხები

მედიკამენტი მიიღება დღეში ერთხელ დაგეგმილ სექსუალურ აქტივობამდე 30 წუთიდან 4 საათამდე ინტერვალის შუალედში. მედიკამენტი მიიღეთ ერთ ჭიქა წყალთან ერთად.

მედიკამენტი სილდენაფილი მიღებული უნდა იქნას მკურნალი ექიმის მიერ გამოწერილი დოზის შესაბამისად. სილდენაფილის თავდაპირველი დოზა როგორც წესი იწყება 25 მგ–დან და შესაძლებელია დოზის გაზრდა 100 მგ–მდე. დოზის დარეგულირება ხორციელდება პრობლემის სიმწვავის მიხედვით.

რეაქტივ პლიუსის ტაბლეტები მიღებული უნდა იქნას სექსუალურ აქტამდე ერთი საათით ადრე და მედიკამენტის მიერ უზრუნველყოფილი იქნება ერექცია ერთიდან ხუთ საათამდე პერიოდის განმავლობაში. უმჯობესია თუ მედიკამენტს მიიღებთ საკვების გარეშე. მოერიდეთ ცხიმიან საკვებს და ალკოჰოლურ სასმელებს.

გვერდითი მოვლენები

ორი დინამიური ელემენტს: სილდენაფილის ციტრატს და დაპოქსეტინს შეუძლიათ ადამიანებში გამოიწვიონ  რიგი გვერდითი მოვლენებისა. აღნიშნულიდან გამომდინარე, რეაქტივ პლიუსის გამოყენებამდე შესაბამისი კონსულტაციის მიღების მიზნით მიმართეთ ექიმს.

ყველაზე ხშირად გამოვლენილი გვერდითი მოვლენები მოიცავს: ცემინებას, ტკივილს თვალის არეში, სახის სიწიტლეს, დისკომფორტს მუცლის არეში, ფოტოფობიას, ცნობიერებასთან დაკავშირებულ ცვლილებებს, დისპეფსიას, გულის ცემის აჩქარებას, ინტენსიურ ჰიპოტენზიას, შიდა თვალის წნევის მომატება და პრიაპიზმს.

აღნიშნული გვერდითი მოვლენები გრძელდება რამდენიმე დღის განმავლობაში და ქრება ყოველგვარი ჩარევის გარეშე. თუმცაღა, პრობლემის გაგრძელების შემთხვევაში დაყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს.

უკუჩვენებები

დაუშვებელია რეაქტივ პლიუსის გამოყენება დაუშვებელია მედიკამენტის კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობისა და ალერგიის მქონე პაციენტებში, აგრეთვე იმ პაციენტებში, რომლებიც გადიან მკურნალობას ნიტრატებით (როგორიცაა ნიტროგლიცერინი). აღნიშნულმა კომბინაციამ შესაძლოა გამოიწვიოს სისხლის წნევის დაცემა, რასაც შესაძლოა შედეგად მოჰყვეს ინსულტი, გულის შეტევა ან გარდაცვალება. მედიკამენტი არ მიიღება 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთმოქმედება

რეაქტივ პლიუსი არ დაენიშნებათ იმ პაციენტებს, რომლებიც გადიან ორგანული ნიტრატების შემცველი მედიკამენტების მკურნალობის კურსს. რეაქტივ პლიუსის მაჩვენებელი სისხლში იმატებს ერითრომიცინის, კეტოკონაზოლის, ინტრაკონაზოლისა და საქვინავირის მეშვეობით.

ფეხმძიმობა და ლაქტაცია

რეაქტივ პლიუსი არ არის განკუთვნილი ქალებისათვის. ცხოველებში ჩატარებულმა კვლევებმა გვიჩვენა, რომ მედიკამენტი არ ახდენს პირდაპირ ან არაპირდაპირ ზეგავლენას ნაყოფიერებასთან, ორსულობასთან ან ჩანასახის / ემბრიონალურ განვითარებაზე.

უცნობია ხორციელდება თუ არა დაპოქსეტინის ან მისი მეტაბოლიტების გამოყოფა დედის რძის მეშვეობით. 

სპეციალური ზომები

გაფრთხილება

  • ანტი– Ed მედიკამენტის მიღების შემდგომ გამოვლენილი ალერგიული რეაქციის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ შეწყვიტეტ მედიკამენტის მიღება.
  • აღნიშნული მედიკამენტი განკუთვნილია ერექციის დისფუნქციის სამკურნალო მიზნებისათვის და არა სექსუალური ძალის გასაუმჯობესებლად. აღნიშნული მედიკამენტი ვერ დაგიცავთ სექსუალური გზით გადამდები დაავადებებისგან.
  • იმ შემთხვევაში, თუ თქვენ აღგენიშნებათ თირკმელების ან ღვიძლის დაავადებები, გულთან დაკავშირებული პრობლემები ან მაღალი არტერიული წნევა, თავი მოარიდეთ მედიკამენტის მიღებას.
  •   მედიკამენტი მიღებული უნდა იქნას დღე–ღამეში ერთხელ და დაუშვებელია აღნიშნული დოზის გადაჭარბება.
  •  არასოდეს მიიღოთ რეაქტივ პლიუსი ალკოჰოლურ ან ნებისმიერ სასმელთან ერთად, ვინაიდან აღნიშნული გამოიწვევს უარყოფით ზეგავლენას ჯანმრთელობასთან მიმართებაში.
  • მოერიდეთ პრეპარატის მიღებას ნიტრატის შემცველ მედიკამენტებთან ერთად, ვინაიდან აღნიშნული გამოიწვევს უარყოფით ზეგავლენას ჯანმრთელობასთან მიმართებაში.

უსაფრთხოების ზომები

  •  ჯენერიკული რეაქტივ პლიუსის მიღებამდე მიაწოდეთ თქვენს მკურნალ ექიმს ინფორმაცია იმ შემთხვევაში, თუ თქვენ ალერგიული ხართ წარმოდგენილი პრეპარატის ან იმავე კლასის სხვა მედიკამენტის მიმართ, ან გაქვთ სხვაგვარი ალერგია.
  • რეაქტივ პლიუსი შეიცავს სხვადასხვა არააქტიურ ინგრედიენტებს, რომლებმაც შესაძლოა გამოიწვიონ ალერგიული რეაქცია რიგ პიროვნებებში. აღნისნულიდან გამომდინარე, პრეპარატის მიღებამდე ყოველთვის შეამოწმეთ მისი შემადგენლობა.
  • სამედიცინო ანამნეზის არსებობის შემთხვევაში, რეაქტივ პლიუსის მიღებამდე აუცილებლად აცნობეთ ექიმს აღნიშნულის შესახედბ.
  • ჯენერიკულმა რეაქტივ პლიუსმა შესაძლოა გამოიწვიოს თავბრუსხვევის შეგრძნება. აღნიშნულიდან გამომდინარე, საჭიროა თავი აარიდოთ ისეთ საქმიანობას, რაც საჭიროებს ყურადღებას და სიფხიზლეს – ავტომანქანის მართვა, მექანიზმის მართვას, ან მსგავსი სამუშაო, რომელიც საჭიროებს სიფხიზლეს.
  • ექიმის მიერ დანიშნული ან დაუნიშნავი მედიკამენტის ან რომელიმე მცენარეული პროდუქტის მიღების შესახებ აცნობეთ ექიმს ზემოაღნიშნული მედიკამენტის მიღებამდე.
  • მტკივნეული ერექციის ან 4 საათზე მეტი დროის განმავლობაში გახანგრძლივებული ერექციის შემთხვევაში მიმართეთ მკურნალ ექიმს.
  • მედიკამენტის მიღების დროს მოერიდეთ ალკოჰოლისა და ალკოჰოლური სასმელების მიღებას.

ჭარბი დოზირება

ერექცია, რომელიც გრძელდება ოთხ საათზე მეტი დროის განმავლობაში, შესაძლოა წარმოადგენდეს ჭარბი დოზის მიღების ნიშანს. რეაქტივ პლიუსის მიღების შემდგომ სექსუალური აქტის დროს სისუსტის, გულმკერდის არეში ტკივილის, ღებინების, უჩვეულო გულისცემის, თავბრუსხვევის შეგრძნების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ მკურნალ ექიმს, ვინაიდან შესაძლოა არსებობდეს გადაუდებელი სამედიცინო დახმარების საჭიროება.

გამოშვების ფორმა

4 აბი ერთ ბლისტერში. ამგვარი 1 ბლისტერი კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

 

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე ორიგინალ შეფუთვაში , სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

შენახვის ვადა

24 თვე

გაცემის წესი

რეცეპტის გარეშე

მწარმოებელი

TITAN LABORATORIES PVT. LTD. ინდოეთი

სარეგისტრაციო სერთიფიკატის მფლობელი

სს “ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო