ფებულა-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება:

ფებულა-ჰუმანითი

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება:

ფებუქსოსტატი

დოზირების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები

შემადგენლობა:

ყოველი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

ფებუქსოსტატს 80მგ / 120მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: პოდაგრის საწინააღმდეგო საშუალებები, შარდმჟავას ინჰიბიტორები

ათქ კოდი: M04AA03


ფარმაკოთერაპიული მონაცემები:

მოქმედების მექანიზმი:

შარდმჟავა არის პურინების მეტაბოლიზმის საბოლოო პროდუქტი. მისი წარმოქმნა ხდება ეტაპობრივად: ჰიპოქსანტინი (პურინი, რომელიც არსებობს ადამიანის ქსოვილებსა და კუნთებში)→ ქსანტინი→ შარდმჟავა. შარდმჟავას გარდაქმნის გზის კატალიზატორია ქსანტინოქსიდაზა. ფებუქსოსტატი არის არაპურინული ქსანტინოქსიდაზას სელექტიური ინგიბიტორი

ფარმაკოკინეტიკა ჯანმრთელ მოხალისეებში ფებუქსოსტატის ერთჯერადი და მრავალჯერადი მიღებისას დოზით 10მგ და 120მგ მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია გაიზარდა დოზასთან პროპორციული წესით. ფებუქსოსტატის 120მგ-დან 300მგ-მდე დოზის მიღებისას,შეინიშნებოდა AUC ( მრუდლის ქვეშ არსებული არე) -ის პროპორციული ზრდა 10მგ-დან 240 მგ-მდე დოზების მიღებისას 24 საათის განმავლობაში  ორგანიზმში არ დაფიქსირდა აქტიური ნივთიერების აკუმულირება. ფებუქსოსტატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი 5-დან 8 საათამდეა.ფებუქსოსტატი სწრაფად და კარგად შეიწოვება(სულ მცირე 84%).ფებუქსოსტატის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შესწავლილი არ არის. ფებუქსოსტატი 80მგ მრავალჯერადი დღიური დოზისა  ან ერთჯერადი დღიური დოზის  120მგ ცხიმიან საკვებთან ერთად მიღების შემდეგ,აღინიშნა მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციის კლება 49%-დან 39%-მდე და ასევე AUC-ის კლება 18%-დან 16%-მდე.თუმცა ფებუქსოსტატის 80მგ მრავალჯერადი დღიური დოზის მიღებისას არ გამოვლინდა შარდმაჟავას პროცენტული კლება შრატში. ფებუქსოსტატის მიღება არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებასთან.ფებუქსოსტატის პლაზმის ცილების შეკავშირება დაახლოებით 99.2% ია.ფებუქსოსტატი ძირითადად  მეტაბოლიზდება ურიდინ დიფოსფატ გლუკურონოზილტრანსფერას ფერმენტების  კონიუგაციისადა ციტოქრომ P450 სისტემის მეშვეობით.ოთხი ფარმაკოლოგიურად აქტიური ჰიდროქსილის მეტაბოლიტი იქნა გამოვლენილი, რომელთაგან სამი გვხვდება ადამიანის პლაზმაში.ფებუქსოსტატი ორგანიზმიდან გამოიყოფა როგორც სანაღვლე, ასევე საშარდე გზებით.  ფებუქსოსტატის 80მგ-იანი დოზის მიღების შემდეგ,დაახლოებით 49%გამოიყოფა შარდით, ხოლი 45%-განავლით.

ჩვენებები:

ორგანიზში შარდმჟავას ჭარბი დაგროვებით გამოწვეული ქრონიკული ჰიპერურიკემიის მკურნალობა (ანამნეზში პოდაგრის ან პოდაგრული ართრიტის არსებობა). ფებუქსოსტატი განკუთვნილია მხოლოდ მოზრდილთათვის

უკუჩვენებები:

ფებუქსოსტატის ან პრეპარატის ნებისმიერი სხვა კომპონენტის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა.

დოზირება და მიღების წესები:

ფებუქსოსტატის რეკომენდებული პერორალური დოზა არის 80მგ ერთჯერ დღეში საკვების მიღებასთან დამოუკიდებლად. თუ მკურნალობიდან 2-4 კვირის შემდეგ შრატში შარდმჟავას დონე არის > 6 მგ/დლ (357 µმოლ/ლ )  ფებუქსოსტატის დოზა შეიძლება გაიზარდოს 120მგ-მდე ერთჯერ დღეში.

ფებუქსოსტატის მოქმედების სწრაფი ეფექტის გამო შრატში შარდმჟავას ანალიზის განმეორებითი შემოწმება შესაძლებელია 2კვირაში.

შრატში შარდმჟავას თერაპიული სამიზნე დონე არის <6 მგ/დლ (357μმოლ/ლ).

მწვავე პოდაგრის პროფილაქტიკისათვის რეკომენდებულია სულ მცირე 6 თვიანი მკურნალობა

ხანდაზმული პაციენტები:

ხანდაზმული პაციენტები არ საჭიროებენ დოზის კორეგირებას

თირკმლის უკმარისობა:

ფებუქსოსტატის ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბოლომდე არ არის შესაწავლილი თირკმლის მწვავე უკმარისობის დროს(კრეატინინის კლირენსი <30მლ/წთ).თირკმლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობის დროს დოზის კორექცია არ არის საჭირო

ღვიძლის უკმარისობა:

ფებუქსოსტატის ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბოლომდე არ არის შესაწავლილი ღვიძლის მწვავე უკმარისობის დროს.ღვიძლის მსიბუქი უკმარისობის შემთხვევაში ფებუქსოსტატის რეკომენდებული დოზაა 80მგ. მონაცემები ძალიან მწირია ღვიძლის საშუალო უკმარისობის შემთხვევებზე.

პედიატრიული პაციენტები:

18 წლამდე ასაკის პაციენტებში ფებუქსოსტატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის შესწავლილი.

მიღების წესები

მიიღება პერორალურად საკვებთან ერთად ან მის გარეშე.

განსაკუთრებული მითითებები:

გულ-სისხლძარღვთა სისტემა:

ფებუქსოსტატის გამოყენება პაციენტებში გულის იშემიური დაავადებით ან გულის შეგუბებითი უკმარისობით არ არის რეკომენდებული.

ჰიპერმგრძნობელობა

არსებობს იშვიათი ცნობები ადამიანის სიცოცხლისთვის საშიში რეაქციების შესახებ. ესენია: სტივენ-ჯონსის სინდრომი, ტოქსიური წყლულები, ანაფილაქსიური შოკი.მსგავს შემთხვევებში ფებუქსოსტატით მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და პაციენტის გაუმჯობესების შემთხვევაშიც კი პრეპარატის მიღება არ უნდა გაგრძელდეს.

პოდაგრის გამწვავება

პოდაგრის გამწვავების სიმპტომების ალაგებამდეფებუქსოსტატის გამოყენება უნდა გადავადდეს.თუკი მკურნალობის პროცესში მოხდა პოდაგრის გამწვავება, არასტეროიდული ანთების საწინააღნდეგო საშუალებით (აასს) ან კოლხიცინით მკურნალობა რეკომენდებულია 6 თვის განმავლობაში. ასეთ შემთხვევაში ფებუქსოსტატით მკურნალობა არ უნადა შეწყდეს. მკურნალობის მართვა უნდა შეირჩეს ინდივიდუალურად  პაციენტის სიმძიმის მიხედვით.

ქსანტინების დეპონირება: პაციენტები რომელთაც აღენიშნებათ შარდმჟავას დონის მატება (ავთვისებიანი სიმსივნე და მისი მკურნალობა, ლეშ-ნიხანის სინდრომი), როდესაც ქსანტინების აბსოლუტური კონცენტრაცია საკმარისზე მაღალია, ფებუქსოსტატით მკურნალობა არ არის რეკომენდებული.

მერკაპტოპურინი/აზატიოპრინი: შესაძლო ჰემატოლოგიური გართულებების თავიდან აცილების მიზნით ფებუქსოსტატის გამოყენება მერკაპტოპურინთან ან აზატიოპრინთან ერთად არ არის რეკომენდებული.

 ტრანსპლანტანტის რეციპიენტები:

კვლევების არ არსებობის გამო, ტრანსპლანტანტის რეციპიენტებში ფებუქსოსტატი არ გამოიყენება.

ღვიძლის უკმარისობა:

ფებუქსოსტატით მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციური სინჯების შემოწმება და შემდეგში გეგმიური კლინიკური გამოკვლევები.

ფარისებრი ჯირკვლის დარღვევები:

პაციენეტებს, რომელთაც TSH-ის (თირეოტროპული ჰორმონი) მაჩვენებელი აქვთ  >5.5 µIU/mL  ფებუქსოსტატით მკურნალობის პერიოდში უნდა  იყვნენ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. ასევე სიფრთხილეა საჭირო ფარისებრი ჯირკვლის სხვა დისფუნქციის შემთხვევაშიც.

ორსულობა და ლაქტაცია:

არასაკმარისი მონაცემების არსებობის გამო ფებუქსოსტატის გამოყენება ორსულებში არ არის რეკომენდებული.  ასევე არ არის ცნობილი დედის რძეში ფებუქსოსტატის ექსკრეციის შესახებ. ამიტომ ძუძუთი კვების დროს პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდებული.

გვერდითი მოვლენები:

ძალიან ხშირი გვერდითი მოვლენები (≥1/10): პოდაგრის გამწვავება; თავის ტკივილი; დიარეა; გულისრევა; ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები; გამონაყარი; შეშუპება

ხშირი გვერდითი მოვლენები (≥1/100, <1/10): სისხლში თირეოტროპული ჰორმონის მომატება; შაქრიანი დიაბეტი; ჰიპერლიპიდემია; მადის დაქვეითება; წონაში მატება; ლიბიდოს დაქვეითება; უძილობა; თავბრუსხვევა; პარესთეზია; ჰემიპარეზი; ძილიანობა; გემოს შეგრძნების მოშლა; ჰიპოესთეზია; ჰიპოსმია; არითმია; გულისცემის აჩქარება; ეკგ მაჩვენებლების ნორმიდან გადახრა; ჰიპერტენზია; წამოხურება; ქოშინი; ბრონქიტი; ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები; ხველა; ტკივილი მუცლის არეში; მუცლის შებერილობა; გასტროეზოფაგური რეფლუქსი; ღებინება; პირის სიმშრალე;დისპეპსია; ყაბზობა; ხშირი დეფეკაცია; მეტეორიზმი; კუჭ-ნაწლავის აშლილობა; ნაღველკენჭოვანი დაავადება; დერმატიტი; ჭინჭრის ციება; ქავილი; კანის ფერის შეცვლა; კანის დაზიანება; პეტექიალური სისხლჩაქცევები კანზე; კანის დალაქავება; კანზე ხორკლების გაჩენა; კანზე გამონაყარი; თირკმლის უკმარისობა; თირკმლის კენჭოვანი დაავადება; ჰემატურია; გახშირებული შარდვა; პროტეინურია; ერექციული დისფუნქცია; დაღლილობა; ტკივილი გულმკერდის არეში; დისკომფორტი გულმკერდის არეში; სისხლში ამილაზას მომატება; თრომბოციტების შემცირება; ლიმფოციტების შემცირება; სისხლის კრეატინის მომატება; დაბალი ჰემოგლობინი; სისხლში შარდოვანას მომატება; სისხლის ტრიგლიცერიდების მომატება; სისხლში ქოლესტერინის მომატება; ჰემატოკრიტის მაჩვენებლების კლება; სისხლის ლაქტატდეჰიდროგენაზას მომატება; სისხლში კალიუმის მომატება.

იშვიათი გვერდითი მოვლენები (≥1/10,000, <1/1000): პანციტოპენია; თრომბოციტოპენია; ანაფილაქსიური რეაქციები, ჰიპერმგრძნობელობა; მხედველობის დაბინდვა; წონაში კლება; მადის მომატება; ანორექსია; ნერვული აშლილობა;ყურებში  შუილი ; პანკრეატიტი; წყლულები პირის ღრუს ლორწოვანზე; ჰეპატიტი; სიყვითლე; ღვიძლის დაზიანება; კანის ტოქსიური ნეკროზი; სტივრნ-ჯონსის სინდრომი; ანგიოშეშუპება; ეოზინოფილია; გამონაყარი; ერითემა; ექსფოლიატური გამონაყარი; ბუშტუკოვანი გამონაყარი; ჩირქოვანო გამონაყარი; ერითემატოზული გამონაყარი; კანისგაწითლება; ალოპეცია; გიპერჰიდროზი; რაბდომიალიზი; საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მოშლა; ტუბულოინტერსტიციული ნეფრიტი; ხშირი შარდვა;  წყურვილის შეგრძნება; სისხლში გლუკოზის დონის მატება; თრომბოპლასტინის დროის ნაწილობრივი გახანგრძლივება;  ეროთროციტების რაოდენობის მომატება; სისხლში ტუტე ფოსფატაზას მომატება;

ჭარბი დოზირება: ჭარბი დოზირების შემთხვევაში პაციენტებს უნდა ჩაუტარდეთ სიმპტომური  მკურნალობა

შეფუთვა:

10 ტაბლეტი მოთავსებულია  ბლისტერზე, 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე ორიგინალურ შეფუთვაში, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.   

ვარგისობის ვადა:

2 წელი

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II - გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით

მწარმოებელი:

Celogen Generics Private Limited,  ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი:

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო