ფუროსემიდი-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება:

ფუროსემიდი-ჰუმანითი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:

ფუროსემიდი

სამკურნალწამლო ფორმა:

საინექციო ხსნარი

შემადგენლობა:

2მლ ხსნარი შეიცავს:

აქტიურ ნივთიერებას - ფუროსემიდს 20მგ

არააქტიურ ნივთიერებებს: 10% ნატრიუმის ჰიდროქსიდს, ნატრიუმის ქლორიდს, საინექციო წყალს

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

დიურეზული საშუალებები, სულფონამიდები

ათქ კოდი: C03CA01


ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა: ფუროსემიდი მოქმედებს ნეფრონის მთელ სიგრძეზე, მისი დისტალური ნაწილის გარდა. ფუროსემიდი ძირითად ზემოქმედებას  ახდენს ჰენლეს მარყუჟის აღმავალ ნაწილზე, რაც კომპლექსურად ზემოქმედებს რენალურ ცირკულაციაზე. ფუროსემიდის რენალური ზემოქმედება ძირითადად გამოიხატება ქლორიდის  აქტიური ტრანსპორტირების ინჰიბიციაში ჰენლეს მარყუჟის აღმავალ ნაწილში. ნეფრონის მიერ ნატრიუმის ქლორიდის რეაბსორცია მცირდება და პროდუცირდება ჰიპოტონური ან იზოტონური შარდი. დადგენილია, რომ ფუროსემიდი ზეგავლენას ახდენს პროსტაგლანდინის ბიოსინთეზზე და რენინ-ანგიოტენზინურ სისტემაზე. ფუროსემიდი ცვლის გლომერულების შეღწევადობას პლაზმის ცილებისადმი.

ფარმაკოკინეტიკა: პერორალური მიღების დროს ფუროსემიდი სწრაფად, მაგრამ არასრულად აბსორბირდება და მოქმედებს 4 საათის მანძილზე. ადმინისტრირების გზის მიუხედავად პრეპარატის  69-97% გამოიყოფა ადმინისტრირებიდან 4 საათში.

ფუროსემიდი უკავშირდება პლაზმის ალბუმინებს და მცირედ ბიოტრანსფორმირდება. ფუროსემიდი ძირითადად გამოიყოფა თირკმლების მეშვეობით (80-90%); მხოლოდ მცირე ნაწილი განიცდის ბილიარულ ელიმინაციას და 10-15% ხვდება განავალში.

ღვიძლის დაავადებებისას ბილიარული ექსკრეცია მცირდება 50%-ით. თირკმლის უკმარისობა მხოლოდ მცირე გავლენას ახდენს ფუროსემიდის ელიმინაციაზე, მაგრამ თუკი თირკმლის ფუნქციის მხოლოდ 20%-ია შენარჩუნებული, ელიმინაციის დრო იზრდება.

ჩვენებები

ფუროსემიდი-ჰუმანითი ნაჩვენებია სწრაფი და ეფექტური დიურეზის საჭიროებისას. ინტრავენური ფორმა საჭიროა საგანგებო შემთხვევებში, როგორიცა შეშუპება რომელიც ასოცირებულია გულის ქრონიკულ უკმარისობასთან, ღვიძლის ციროზთან და თირკმლის დაავადებებთან, ნეფროზული სინდრომის ჩათვლით, ასევე სხვა შეშუპებითი მდგომარეობების შემთხვევაში,როდესაც შარდმდენები ეფექტურია.

უკუჩვენებები:

ფუროსემიდი-ჰუმანითი უკუნაჩვენებია

  • პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა ფუროსემიდის, სულფონამიდის წარმოებულებისა და მედიკამენტის სხვა რომელიმე კომპონენტის მიმართ. პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებათ ალერგია სულფონამიდის რომელიმე წარმოებულის მიმართ შესაძლებელია აღენიშნოთ ჯვარედინი სენსიტიურობა ფუროსემიდის მიმართ.
  • პაციენტებში თირკმლის უკმარისობის ტერმინალური სტადიით. თუკი მძიმე პროგრესული რენალური დაავადების მკურნალობისას ადგილი აქვს ოლიგურიას და პროგრესირებად აზოტემიას საჭიროა მედიკამენტის შეწყვეტა.
  • პაციენტებში ღვიძლისმიერი კომითა და პრეკომით ან ელექტორლიტების მკვეთრი დისბალანსით.
  • პაციენტებში მძიმე ჰიპონატრემიით, ჰიპოკალემიით, ჰიპოვოლემიით, დეჰიდრატაციით ან ჰიპოტენზიით, მანამ სანამ არ აღდგება ელექტორლიტებისა და სითხის ბალანსი, ასევე არტერიული წნევა.
  • ახალშობილებში სიყვითლით ან დაავადებებით, რომელთაც შეიძლება გამოიწვიონ ჰიპერბილირუბინემია და კერნიქტერუსი.
  • მეძუძურ დედებში.

განსაკუთრებული სიფრთხილე

ფუროსემიდი არის ძლიერი დიურეზული საშუალება, რომელმაც ჭარბი რაოდენობით ადმინისტრირების დროს შესაძლებელია გამოიწვიოს ძლიერი დიურეზი, წყლისა და ელექტროლიტების მასიური დანაკარგით. შესაბამისად, საჭიროა სამედიცინო ზედამხედველობა და დოზისა და დოზირების რეჟიმის ინდივიდუალური შერჩევა თითოეულ პაციენტში.

ყველა პაციენტში, რომელიც იღებს ფუროსემიდს უნდა ხდებოდეს იმ ნიშნების მონიტორინგი, რაც შედეგია  სითხისა და ელექტროლიტების დისბალანსის, ჰიპონატრიემიის, ჰიპოქლორემიული ალკალოზის, ჰიპოვოლემიის, ჰიპომაგნეზიემიის, ან ჰიპოკალცემიის. ეს ნიშნებია: პირის სიმშრალე, წყურვილი, სისუსტე, ლეთარგია, თავბრუსხვევა, მოუსვენრობა, კუნთების ტკივილი და კრამპი, კუნთოვანი სისუსტე, ჰიპოტენზია, ოლიგურია, ტაქიკარდია, არითმია, გულისრევა, პირღებინება, ჰიპერგლიკემია. ხანგრძლივი თერაპიის დროს რეკომენდებულია კალიუმით მდიდარი დიეტა და კალიუმის შემცველი კვებითი დანამატები.

ფუროსემიდის ადმინისტრირების დროს უნდა იყოს უზრუნველყოფილი საშარდე გზების გამტარობა. პაციენტებს საშარდე გზების ნაწილობრივი ობსტრუქციით, მაგალითად პაციენტებს პროსტატის ჰიპერტროფიით, აღენიშნებათ შარდის შეკავების მომატებული რისკი, რის გამოც საჭიროა ასეთი პაციენტების მონიტორინგი.

მონიტორინგი არის საჭირო პაციენტებში: ჰიპოტენზიით ან ჰიპოტენზიის რისკით, პაციენტებში ლატენტური დიაბეტის მანიფესტაციის რისკით, პაციენტებში დიაბეტით, რადგან შესაძლებელია გაიზარდოს ინსულინის მოთხოვნილება, პაციენტებში პოდაგრით, ჰეპატორენალური სინდრომით, ჰიპონატრიემიით, პაციენტებში ელექტროლიტების დისბალანსით.

სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთქმედება

საგულე გლიკოზიდების, დიურეზული, ანტიჰიპერტენზიული და სხვა იმ მედიკამენტების კოადმინისტრირება ფუროსემიდთან, რომლებიც აქვეითებენ არტერიულ წნევას, საჭიროებს ამ პრეპარატების დოზის კორექციას,რათა არ მივიღოთ მეტად გამოხატული ჰიპოტენზიური ეფექტი. გამოხატულ ჰიპოტენზიას აქვს ადგილი აგფ ინჰიბიტორების ან ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტების კოადმინისტრირებისას ფუროსემიდთან. აგფ ინჰიბიტორებით ან ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტებით მკურნალობის დაწყებამდე მინიმუმ სამი დღით ადრე საჭიროა შევამციროთ ფუროსემიდის დოზა ან შევწყვიტოთ ფუროსემიდით მკურნალობა. ნეფროტოქსიურ პრეპარატებთან ფუროსემიდის კოადმინისტრირებისას იზრდება მათი ტოქსიურობა. ლითიუმისა და ფუროსემიდის ერთდროული გამოყენებისას იზრდება პლაზმაში ლითიუმის შემცველობა და ვლინდება ლითიუმის კარდიოტოქსიური და ნეიროტოქსიური ეფექტები. კვლევებმა გამოავლინა, რომ რისპერიდონისა და ფუროსემიდის კოადმინისტრირებისას მატულობს სიკვდილობის მაჩვენებელი ხანდაზმულ პაციენტებში, შესაბამისად სიფრთხილით უნდა შეფასდეს შესაძლო რისკი და სარგებელი ამ მედიკამენტების ერთდროული მოხმარებისას. გარკვეულმა არასტეროიდულმა ანთების საწინაამღდეგო მედიკამენტებმა (ინდომეტაციანი, აცეტილსალიცილის მჟავა) შესაძლებელია გააძლიერონ ფუროსემიდის ეფექტი და გამოიწვიონ თირკმლის მწვავე უკმარისობა, მითუმეტეს თუ სახეზეა ჰიპოვოლემია და დეჰიდრატაცია. ფუროსემიდი ამცირებს ზოგიერთი მედიკამენტის ეფექტს (მაგალითად ანტიდიაბეტური მედიკამენტები, პრესორული ამინები), ზოგიერთისას კი აძლიერებს (სალიცილატები, თეოფილინი, კურარეს ტიპის მიორელაქსანტები).

ფუროსემიდი იწვევს ამინოგლიკოზიდების ოტოტოქსიურობის პოტენცირებას. ასევე იზრდება ოტოტოქსიურობის რისკი ფუროსემიდისა და ცისპლატინის ერთდროული გამოყენებისას, ამასთან ერთად მატულობს ცისპლატინის ნერფოტოქისური ზეგავლენაც, მითუმეტეს თუკი ფუროსემიდის დოზები არ არის დაბალი (40მგ. პაციენტებში თირკმლის ნორმალური ფუნქციით) და პაციენტი არ იღებს საკმარისი რაოდენობით სითხეს ფორსირებული დიურეზის უზრუნველყოფისათვის.

ელექტორლიტების დისბალანსმა (ჰიპოკალიემია, ჰიპომაგნეზემია) შეიძლება გაზარდოს გარკვეული პრეპარატების ტოქსიურობა (გლიკოზიდები და სხვა მედიკამენტები, რომლებიც იწვევენ QT ინტერვალის პროლონგირებას)

ფუროსემიდის ეფექტი მცირდება ფენიტოინის კოადმინისტრირებისას. კარბამაზეპინისა და ამინოგლუთეტიმიდის კოადმინისტრირება ზრდის ჰიპონატრიემიის რისკს. კორტიკოსტეროიდებისა და ფუროსემიდის ერთდროული გამოყენებისას ხდება ნატრიუმის შეკავება. კორტიკოსტეროიდები, საფაღარათო საშუალებები ხანგრძლივი გამოყენებისას, რაბოქსეტინი და ამფოტერიცინი ზრდიან ჰიპოკალიემიის განვითარების რისკს. პრობენიციდი, მეტოტრექსატი და სხვა მედიკამენტები, რომლებიც ფუროსემიდის მსგავსად განიცდიან ტუბულარულ სერკეციას, ამცირებენ ფუროსემიდის ეფექტს. ფორუსემიდმა შეიძლება შეამციროს ამ მედიკამენტების რენალური ელიმინაცია, რაც  ფუროსემიდისა და აღნიშნული მედიკამენტების მაღალი დოზით მკურნალობისას იწვევს მათი პლაზმური რაოდენობის მატებას და გვერდითი მოვლნების განვითარების მომატებულ რისკს. თირკმლის ფუნქციის დარღვევა შესაძლებელია აღინიშნოს პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ფუროსემიდსა და გარკვეულ ცეფალოსპორინებს. ასეთი კომბინაცია ასოცრიებულია ასევე პოდაგრულ ართრიტთან.

განსაკუთრებული მითითებები

ორსულობა და ლაქტაცია.

ცხოველებში ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა ფუროსემიდის მავნე ზემოქმედება ორსულობაზე.დამტკიცებულია ფუროსემიდის უსაფრთხოება ქალებში, ორუსლობის მესამე ტრიმესტრში. თუმცა ფუროსემიდი გადის პლაცენტარულ ბარიერს, ამიტომ მისი გამოყენება ორსულობისას შეიძლება მხოლოდ მნიშვნელოვანი სამედიცინო ჩვნებით. ასეთ შემთხვევაში უნდა ხდებოდეს დაკვირვება ნაყოფის ზრდაზე.

ფუროსემიდი ექსკრეტირდება დედის რძეში და შესაძლებელია თრგუნავდეს ლაქტაციას. მეძუძურ დედებში ფუროსემიდის გამოყენება უკუნაჩვენებია.

დოზირება და მიღების წესი

ფუროსემიდი ჰუმანითის ინტრავენური ინექცია ან ინფუზია ხდება ნელა, სიჩქარით არა უმეტეს 4 მგ/წთ. თირკმლის ფუქნციის მკვეთრი დაქვეითების დროს (პლაზმის კრეატინინი>5 მგ/დლ), სიჩქარე არ უნდა აჭარბებდეს 2.5 მგ წუთში.

ინტრამუსკულური ინექცია გამოიყენება მხოლოდ იმ იშვიათ შემთხვევებში, როდესაც შეუძლებელია როგორც პერორალური, ასევე ინტრავენური ადმინისტრირება. ინტრამუსკულური ინექცია არ არის ეფექტური ისეთი მწვავე სიტუაციისათვის, როგორიცაა ფილტვების შეშუპება. ეფექტურობისათვის უმჯობესია განგრძობითი ინფუზიური თერაპია, ვიდრე ბულუსური ინექცია. იქ სადაც განგრძობითი ინფუზია შეუძლებელია, საწყისი რამოდენიმე ბოლუსური ინექციის მერე უპირატესობა ენიჭება შემდგომ ინექციას მცირე დოზებით, დროის მცირე ინტერვალში (4 საათი), ვიდრე, დიდი დოზების ბოლუსურ ინექციას, დროის უფრო ხანგრძლივი პერიოდის მანძილზე.

საწყისი ი/ვ ან ი/მ დოზა შეაგდენს 20-50მგ.-ს, უფრო დიდი დოზის საჭიროებისას დოზა იზრდება მაქსიმუმ 20 მგ-ით, არაუადრეს 2 საათიანი ინტერვალისა. 50მგ-ზე მაღალი დოზა რეკომენდებულია ინტრავენური ინფუზიის სახით. მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 1500მგ-ს.

ხანშიშესული პაციენტები: ფუროსემიდის ელიმინაცია ხანშიშესულ პაციენტებში შედარებით ნელია. არ არსებობს დოზის განსხვავებული რეკომენდაციები.

პედიატრიული პაციენტები: პარენტერალური დოზა მერყეობს 0,5-1,5 მგ/კგ-მდე დღეში, დღიური მაქსიმალური დოზა 20 მგ-ია.

დოზის გადაჭარბება

ფუროსემიდის დოზის მწვავე და ქრონიკული გადაჭარბების კლინიკური სურათი დამოკიდებულია თუ რამდენად არის გამოხატული ელექტროლიტებისა და სითხის დანაკარგი, მაგალითად ჰიპოვოლემია, დეჰიდრატაცია, ჰემოკონსტრიქცია, კარდიალური არითმია, რაც გაძლიერებული დიურეზის შედეგია. შესაძლებელია განვითარდეს უხეში ჰიპოტენზია (პროგრესირებისას შოკი), თირკმლის მწვავე უკმარისობა, თრომბოზი, დელირიუმი, დუნე დამბლა, აპათია, ცნობიერების დაბინდვა. მკურნალობა მიმართულია სითხისა და ელექტროლიტური დისბალანსის კორექტირებისაკენ.

გვერდითი მოვლენები

ფუროსემიდი ჩვეულებრივ კარგად აიტანება პაციენტების მიერ. იშვიათ შემთხვევებში ვითარდება ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი, აპლასტური ანემია ან ჰემოლიზური ანემია.

იშვიათ გართულებებს მიეკუთვნება ასევე ძვლის ტვინის დეპრესია.

შესაძლებელია ადგილი ჰქონდეს პლაზმაში კალციუმის შემცირებას. ძალიან იშვიათად ვითარდება ტეტანია. დღენაკლულ ახალშობილებში აღინიშნა ნეფროკალცინოზისა და ნეფროლითიაზის შემთხვევები. ფუროსემიდით მკურნალობის დროს შესაძლებელია მოიმატოს პლაზმაში ქოლესტეროლისა და ტრიგლიცერიდების რაოდენობამ. პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით შესაძლებელია ადგილი ჰქონდეს მეტაბოლური კონტროლის დარღვევას. შესაძლებელია ფუროსემიდით მკურნალობის ფონზე გამოვლინდეს ლატენტური დიაბეტი. იშვიათ შემთხვევებში ვლინდება სმენის პრობლემბი და შუილი ყურებში. ერთეულ შემთხვევებში შესაძლებელია მოიმატოს ღვიძლის ტრანსამინაზებმა და განვითარდეს მწვავე პანკრეატიტი. ალერგიული რეაქციები ვითარდება ძალიან იშვიათად. ისევე როგორც სხვა დიურეტიკების მიღებისას, ფუროსემიდით მკურნალობისას  შესაძლებელია ადგილი ჰქონდეს ელექტროლიტებისა და წყლის ბალანისის დარღვევას. ფუროსემიდი ხელს უწყობს ნატრიუმის,ქლორის და შესაბამისად წყლის ექსკრეციას. ამასთან ერთად იზრდება სხვა ელექტროლიტების ექსკრეციაც (კალიუმი, კალციუმი და მაგნიუმი). ელექტროლიტების დანაკარგის კლინკურ ნიშნებს წარმოადგენს წყურვილი, თავის ტკივილი, ჰიპოტენზია, გონების დაბინდვა, კუნთოვანი კრამპი, ტეტანია, კუნთოვანი სისუსტე, რითმის დარღვევა, გასტროინტესტინური ნიშნები. დიურეზული ეფექტის გამო ფუროსემიდმა შესაძლებელია გამოიწვიოს ჰიპოვოლემია და დეჰიდრატაცია, განსაკუთრებით ხანშიშესულ პაციენტებში. სითხის დიდი დანაკარგის შემთხვევაში შესაძლებელია ადგილი ჰქონდეს ჰემოკონსტრიქციას და თრომბოზების განვითარებას. დიდი რაოდენობით შარდის გამომუშავებამ შესაძლებელია შექმნას პრობლემები საშარდე გზების ობსტრუქციის არსებობის დროს და ხელი შეუწყოს მეორად გართულებებს, მაგალითად პაციენტებში პროსტატის ჰიპერპლაზიით ან შარდსაწვეთის შევიწროვებით.

ფუროსემიდით მკურნალობის დროს შესაძლებლია ადგილი ჰქონდეს პლაზმაში კრეატინინის და შარდოვანას რაოდენობის ზრდას.

შეფუთვა:

2მლ ხსნარი ბოროსილიკატის მინის ამპულაში, 10 ამპულა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია  კოლოფში.

შენახვის პირობები:

ინახება არაუმეტეს 25 °C ტემპერატურაზე ორიგინალ შეფუთვაში, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის ვადა:

36 თვე

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II - გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით

მწარმოებელი:

Grand Pharmaceutical (China) Co., Ltd., ჩინეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი:

სს „ჰუმანითი