X სლიმი-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება  

X სლიმი-ჰუმანითი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ორლისტატი

ფარმაცევტული ფორმა

მყარი ჟელატინის კაფსულები

შემადგენლობა

ყოველი მყარი ჟელატინის კაფსულა შეიცავს:

ორლისტატს 120 მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

პერიფერიული მოქმედების, სიმსუქნის საწინააღმდეგო პროდუქტები

ათქ კოდი: A08AB01


ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ორლისტატი არის გასტროინტესტინალური ლიპაზების ძლიერი, სპეციფიური და ხანგრძლივად მომქმედი ინჰიბიტორი. თერაპიულ მოქმედებას ახდენს კუჭისა და წვრილი ნაწლავების სანათურში, ქმნის რა კოვალენტურ კავშირს კუჭის და პანკრეასის ლიპაზების აქტიურ სერინულ უბანთან. შედეგად, ინაქტივირებული ფერმენტი აღარ ახდენს ტრიგლიცერიდების ფორმის საკვები ცხიმის ჰიდროლიზს აბსორბირებად თავისუფალ ცხიმოვან მჟავებად და მონოგლიცერიდებად.

2-წლიან და 4-წლიან კვლევებში, როგორც ორლისტატის, ისე პლაცებოს ჯგუფებში, გამოყენებული იქნას დაბალკალორიული დიეტა.

ორლისტატის და დაბალკალორიული დიეტის ხუთი 2-წლიანი კვლევის შეჯერებული მონაცემების თანახმად, ორლისტატის პაციენტების 37% და პლაცებოს პაციენტების 19% საწყისი წონის მინიმუმ 5% კლება აღენიშნა 12 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ. აქედან, ორლისტატის პაციენტების 49% და პლაცებოს პაციენტების 40% ერთი წლის განმავლობაში საწყისი წონის ≥ 10% დაიკლო. მეორეს მხრივ, იმ პაციენტებიდან, რომლებსაც მკურნალობის 12 კვირის შემდეგ საწყისი წონის 5% არ დაუკლია, ორლისტატის ჯგუფის მხოლოდ 5% და პლაცებოს ჯგუფის მხოლოდ 2% ერთ წელიწადში საწყისი წონის ≥ 10% დაიკლო. საერთო ჯამში, ერთწლიანი მკურნალობის შემდეგ იმ პაციენტების პროცენტული ოდენობა,  რომლებიც იღებდნენ 120 მგ ორლისტატს და რომლებმაც წონის 10% ან მეტი დაიკლო, შეადგენდა 20% 120 მგ ორლისტატის ჯგუფში პლაცებოს ჯგუფის 8%-თან შედარებით. საშუალო სხვაობა წონის კლებაში წამლისა და პლაცებოს ჯგუფებს შორის შეადგენდა 3.2 კგ.

XENDOS 4-წლიანი კლინიკური კვლევის მონაცემების მიხედვით, ორლისტატის პაციენტების 60% და პლაცებოს პაციენტების 35% საწყისი წონის მინიმუმ 5% დაიკლო 12 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ.

აქედან, ორლისტატის პაციენტების 62% და პლაცებოს პაციენტების 52% ერთი წლის განმავლობაში საწყისი წონის ≥ 10% დაიკლო.  მეორეს მხრივ, იმ პაციენტებიდან, რომლებსაც მკურნალობის 12 კვირის შემდეგ საწყისი წონის 5% არ დაუკლია, ორლისტატის ჯგუფის მხოლოდ 5% და პლაცებოს ჯგუფის მხოლოდ 4% ერთ წელიწადში საწყისი წონის ≥ 10% დაიკლო. ერთწლიანი მკურნალობის შემდეგ ორლისტატის პაციენტების 41%, პლაცებოს პაციენტების 21% შედარებით, დაიკლო წონის ≥ 10%, ამ ორ ჯგუფს შორის საშუალოდ 4.4 კგ სხვაობით. 4 წლიანი მკურნალობის შემდეგ ორლისტატის პაციენტების 21%, პლაცებოს ჯგუფის პაციენტების 10%-თან შედარებით, დაიკლო სხეულის წონის ≥ 10%, საშუალოდ 2.7 კგ სხვაობით.

XENDOS კვლევაში, ორლისტატის თუ პლაცებოს შედარებით მეტმა პაციენტმა სხეულის წონის მინიმუმ 5% დაიკლო 12 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ, ან 10% - ერთი წლის შემდეგ, ვიდრე ხუთ 2-წლიან კვლევაში. ამგვარი სხვაობის მიზეზია ის, რომ ხუთ 2-წლიან კვლევაში გამოყენებული იქნა 4 -კვირიანი დიეტა და პლაცებოს საწყისი პერიოდი, რომლის განმავლობაში, მკურნალობის დაწყებამდე, პაციენტებმა საშუალოდ 2.6 კგ დაიკლეს.

4-კვირიანი კლინიკური კვლევის მონაცემების თანახმად, ასევე, აღმოჩნდა, რომ ორლისტატის მიღებისას მიღწეულმა კლებამ შეაფერხა მე-2 ტიპის დიაბეტის განვითარება (დიაბეტის შემთხვევების კუმულაციური ინციდენტურობა: 3.4% ორლისტატის ჯგუფში პლაცებოს ჯგუფის 5.4%-თან შედარებით). დიაბეტის შემთხვევების დიდი უმრავლესობა აღინიშნა საწყის პერიოდში დარღვეული გლუკოზა-ტოლერანტობის პაციენტების ქვეჯგუფში, რაც შეადგენდა რანდომიზებული პაციენტების 21%. უცნობია, გადაიზრდება თუ არა ეს ეფექტები გრძელვადიან კლინიკურ ეფექტებში.

ჭარბწონიან, მე-2 ტიპის დიაბეტის პაციენტებში, რომლებშიც დაავადების კონტროლი ანტიდიაბეტური საშუალებებით არასაკმარისი იყო, ერთწლიანი კლინიკური კვლევების მონაცემების თანახმად, რესპონდერების პროცენტული ოდენობა (სხეულის წონის კლება ≥ 10%) შეადგენდა 11.3% ორლისტატის ჯგუფში პლაცებოს ჯგუფის 4.5%-თან შედარებით. ორლისტატის ჯგუფის პაციენტებში, წონის კლებაში პლაცებოსგან საშუალო განსხვავება შეადგენდა 1.83 კგ - 3.06 კგ, ხოლო საშუალო სხვაობა პლაცებოსგან HbA1c კლებაში შეადგენდა 0.18% - 0.55%. არ დადასტურდა, რომ ზემოქმედება HbA1c-ზე არ არის დამოკიდებული წონის კლებაზე.

მულტიცენტრულ (აშშ, კანადა), პარალელურ-ჯგუფებიან, ორმაგ-ბრმა, პლაცებო-საკონტროლო კვლევაში, 539 ჭარბწონიან მოზრდილ პაციენტს რანდომიზებულად დაენიშნა 120 მგ ორლისტატი (n=357) ან პლაცებო (n=182), დღეში სამჯერ, დაბალკალორიულ დიეტასა და ვარჯიშთან ერთად, 52 კვირის განმავლობაში. ორივე პოპულაცია იღებდა მულტივიტამინურ დანამატებს. პირველად საბოლოო წერტილს წარმოადგენდა ცვლილება სხეულის წონის ინდექსში (BMI) საწყისი მაჩვენებლიდან კვლევის ბოლომდე.

შედეგები მნიშვნელოვნად აღემატებოდა ორლისტატის ჯგუფში (სხვაობა BMI მაჩვენებელში 0.86 კგ/მ2 ორლისტატის სასარგებლოდ). ორლისტატის ჯგუფის პაციენტების 9.5% პლაცებოს ჯგუფის 3.3%-თან შედარებით, დაიკლო წონის ≥ 10% 1 წლის შემდეგ, ამ ორ ჯგუფს შორის საშუალოდ 2.6 კგ სხვაობით. ასეთი სხვაობა განპირობებული იყო ორლისტატის ჯგუფის პაციენტების შედეგით - წონის ≥ 5% კლებით 12 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ, რაც წარმოადგენდა საწყისი პოპულაციის 19%-ს. გვერდითი მოვლენები, ზოგადად, მოზრდილებში აღნიშნული გვერდითი მოვლენების ანალოგიური იყო. თუმცა, აღინიშნა ძვლების მოტეხილობების ინციდენტურობის აუხსნელი ზრდა (6% და 2.8% ორლისტატის და პლაცებოს ჯგუფებში, შესაბამისად).

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

აბსორბცია

ნორმალური და ჭარბწონიანი მოხალისეების კვლევებიდან ჩანს, რომ ორლისტატის აბსორბციის მოცულობა მინიმალურია. ინტაქტური ორლისტატის პლაზმა-კონცენტრაციების გაზომვა შეუძლებელი იყო (< 5 ნგ/მლ) ორლისტატის პერორალური მიღებიდან რვა საათის შემდეგ.

ზოგადად, თერაპიული დოზებით, პლაზმაში ინტაქტური ორლისტატის შემცველობა სპორადული, ხოლო კონცენტრაციები ძალიან დაბალი (< 10 ნგ/მლ ან 0.02 μmol) იყო, აკუმულაციის ყოველგვარი ნიშნის გარეშე, რაც მინიმალურ აბსორბციაზე მეტყველებს.

გავრცელება

გავრცელების მოცულობის დადგენა შეუძლებელია, რადგან წამლის აბსორბცია მინიმალურია და არ გააჩნია განსაზღვრული სისტემური ფარმაკოკინეტიკა. In vitro ორლისტატი > 99% უკავშირდება პლაზმა-პროტეინებს (ძირითადად ლიპოპროტეინებს და ალბუმინს). ორლისტატი მინიმალურად ნაწილდება ერითროციტებში.

მეტაბოლიზმი

ცხოველებზე ჩატარებული კვლევების თანახმად, სავარაუდოა, რომ ორლისტატის მეტაბოლიზმი ძირითადად გასტროინტესტინალურ კედელში ხდება. ჭარბწონიანი პაციენტების კვლევის მონაცემების თანახმად, სისტემურად აბსორბირებული დოზის მინიმალური წილიდან ორი ძირითადი მეტაბოლიტი, M1 (4-წევრიანი ლაქტონის რგოლის ჰიდროლიზი) და M3 (M1 - N-ფორმილ ლეიცინის მოლეკულების გახლეჩა), შეადგენდა ჯამური პლაზმა-კონცენტრაციის დაახლოებით 42%.

M1 და M3 მეტაბოლიტებს აქვთ ბეტა-ლაქტონის ღია რგოლი და ლიპაზას ძალიან სუსტი ინჰიბიტორული მოქმედება (1000-ჯერ და 2500-ჯერ ნაკლები, ვიდრე ორლისტატს, შესაბამისად). ასეთი სუსტი ინჰიბიტორული აქტივობის და თერაპიული დოზების მიღებისას დაბალი პლაზმა-კონცენტრაციების გათვალისწინებით (საშუალოდ 26 ნგ/მლ და 108 ნგ/მლ, შესაბამისად), ეს მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად უმნიშვნელოდ ითვლება.

ელიმინაცია

ნორმალური და ჭარბწონიანი პაციენტების კვლევების მონაცემების თანახმად ელიმინაციის ძირითად გზას არააბსორბირებული წამლის ფეკალური ექსკრეცია წარმოადგენდა. მიღებული დოზის დაახლოებით 97% გამოიყოფოდა ფეცესში, რომლიდანაც 83% უცვლელი ორლისტატი წარმოადგენდა.

ორლისტატთან დაკავშირებული მასალების კუმულაციური რენალური ექსკრეცია შეადგენდა მიცემული დოზის <2%. სრული ეკსკრეციის დრო (ფეკალური + ურინარული) შეადგენდა 3-5 დღეს. ორლისტატის დისპოზიცია თანაბარი აღმოჩნდა ნორმალური წონის და ჭარბწონიან მოხალისეებში. ორლისტატი, M1 და M3 ექსკრეცია ბილიარულია.

ჩვენებები

ბეაციტას 120 მგ კაფსულები ინიშნება მსუბუქად დაბალკალორიულ დიეტასთან ერთად ჭარბწონიანი პაციენტების სამკურნალოდ, რომელთა სხეულის წონის ინდექსი (BMI) აღემატება ან ტოლია 30 კგ/მ2, ან ჭარბწონიანი პაციენტების სამკურნალოდ (BMI ≥ 28 კგ/მ2), რომლებსაც სიმსუქნესთან დაკავშირებული რისკ-ფაქტორები აღენიშნებათ.

ორლისტატით მკურნალობა უნდა შეწყდეს 12 კვირის შემდეგ, თუ პაციენტი ვერ იკლებს თერაპიის დაწყებამდე არსებული წონის მინიმუმ 5%.

პოზოლოგია და მიღების წესი

პოზოლოგია

მოზრდილები

ორლისტატის რეკომენდებული დოზაა ერთი 120 მგ კაფსულა წყალთან ერთად, უშუალოდ ჭამამდე, ჭამის დროს ან ჭამიდან ერთი საათში. სადილის გამოტოვებისას, ან იმ შემთხვევაში, თუ სადილი ცხიმს არ შეიცავს, ორლისტატი არ უნდა იქნას მიღებული.

პაციენტი უნდა იყოს ნუტრიციულად დაბალანსებულ, მსუბუქად დაბალკალორიულ დიეტაზე, რომლის კალორაჟის დაახლოებით 30% ცხიმისგან უნდა შედგებოდეს. რეკომენდებულია, რომ დიეტა მდიდარი უნდა იყოს ხილით და ბოსტნეულით. დღის განმავლობაში მიღებული ცხიმები, ნახშირწყლები და ცილები განაწილებული უნდა იქნას სამჯერად კვებაზე.

არ დადასტურებულა, რომ ორლისტატის >120 მგ დოზებს დღეში სამჯერ რაიმე დამატებითი სარგებელი მოაქვს. ორლისტატის მოქმედების შედეგია ცხიმების ზრდა ფეკალურ მასებში დოზის მიღებიდან 24-48 საათის განმავლობაში. თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ ფეკალურ მასებში ცხიმის შემცველობა, როგორც წესი, მკურნალობამდე არსებულ დონეს უბრუნდება, 48-72 საათში.

სპეციალური პოპულაციები

პედიატრიული პოპულაცია

ორლისტატის მოქმედება ბავშვებში არ შესწავლილა.

ბავშვებში ბეაციტას 120 მგ კაფსულების გამოყენების სათანადო ჩვენება არ არსებობს.

ხნიერი პაციენტები (>65 წლის) / პაციენტები ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციის დარღვევით

ორლისტატის მოქმედება ხნიერ პაციენტებში არ შესწავლილა.

პაციენტები ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციის დარღვევით

ორლისტატის მოქმედება ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში არ შესწავლილა.

უკუჩვენებები

- მომატებული მგრძნობელობა მომქმედი ნივთიერების, ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

- ქრონიკული მალაბსორბციის სინდრომი.

- ქოლესტაზი.

- ლაქტაცია.

განსაკუთრებული მითითებები და უსაფრთხოების ზომები

კლინიკურ კვლევებში, სხეულის წონის კლება ორლისტატის დახმარებით ნაკლები იყო II ტიპის დიაბეტის პაციენტებში, ვიდრე არადიაბეტურ პაციენტებში. ორლისტატის მიღებისას აუცილებელია ანტიდიაბეტური მკურნალობის რეგულარული მონიტორინგი.

ორლისტატის მიღება ციკლოსპორინთან ერთად არ არის რეკომენდებული.

პაციენტებმა უნდა დაიცვან კვებასთან დაკავშირებული რეკომენდაციები.

გასტროინტესტინალური უკურეაქციების განვითარების შესაძლებლობა შეიძლება გაიზარდოს, თუ ორლისტატს იღებენ ცხიმების დიდი რაოდენობით შემცველ საკვებთან ერთად (მაგ. 2000 კკალ/დღე, > 30% კალორია ცხიმიდან, რომელიც უტოლდება > 67 გ ცხიმს). ცხიმების დღიური ნორმა განაწილებული უნდა იქნას სამ ძირითად კვებაზე. თუ ორლისტატი ძალიან ცხიმიან საკვებთან ერთად მიიღება, გასტროინტესტინალური გვერდითი მოვლენების განვითარების შესაძლებლობა შეიძლება გაიზარდოს.

მიღებული იქნა შეტყობინებები ორლისტატის მიღებისას რექტალური სისხლდენის შესახებ. ექიმებმა დამატებითი გამოკვლევები უნდა ჩაატარონ მძიმე და/ან პერსისტენტული სიმპტომების შემთხვევაში.

რეკომენდებულია დამატებითი კონტრაცეფტიული მეთოდის გამოყენება ძლიერი დიარეის შემთხვევაში პერორალური კოტრაცეფციის უშედეგობის პრევენციის მიზნით.

აუცილებელია კოაგულაციის პარამეტრების მონიტორინგი, თუ ორლისტატთან ერთად პერორალურ ანტიკოაგულანტებს იღებენ.

ორლისტატის გამოყენებამ შეიძლება გაოიწვიოს ჰიპეროქსალურია და ოქსალატის ნეფროპათია, რაც, ზოგჯერ, რენალურ უკმარისობას იწვევს. რისკი იზრდება თირკმლის ქრონიკული დაავადების და/ან მოცულობის შემცირების შემთხვევაში.

იშვიათად შეიძლება განვითარდეს ჰიპოთირეოზი და/ან უკონტროლო ჰიპოთირეოზი. ამ მექანიზმმა, თუმცა დაუდასტურებლად, შეიძლება გამოიწვიოს იოდის მარილების და/ან ლევოთიროქსინის აბსორბციის შემცირება.

ანტიეპილეფსიური პაციენტები: ორლისტატმა შეიძლება დაარღვიოს ანტიკონვულსანტური მკურნალობის ბალანსი ანტიეპილეფსიური წამლების აბსორბციის შემცირების გზით, რამაც შეიძლება კონვულსიები გამოიწვიოს.

ორლისტატმა შეიძლება პოტენციურად შეამციროს აივ ანტირეტროვირუსული მედიკამენტების აბსორბცია და შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს აივ ანტირეტროვირუსული მედიკამენტების ეფექტურობაზე.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ციკლოსპორინი

შემცირება ციკლოსპორინის პლაზმა-კონცენტრაციებში აღინიშნა წამლების ურთიერთქმედების კვლევაში და, ასევე, მიღებულ შეტყობინებებში, ორლისტატთან ერთად მიღების შემთხვევაში. ამან შეიძლება გამოიწვიოს იმუნოსუპრესიული ეფექტურობის შემცირება. ამიტომ, ასეთი კომბინაცია არ არის რეკომენდებული.

თუმცა, თუ ასეთი კომბინაცია აუცილებელია, ციკლოსპორინით მკურნალობისას საჭიროა სისხლში ციკლოსპორინის კონცენტრაციების უფრო ხშირი მონიტორინგი როგორც ორლისტატის დამატების, ისე მისი შეწყვეტის შემდეგ. სისხლში ციკლოსპორინის კონცენტრაციების მონიტორინგი აუცილებელია სტაბილურობის მიღწევამდე.

აკარბოზა

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების კვლევების არარსებობის პირობებში ორლისტატი არ უნდა დაინიშნოს აკარბოზასთან ერთად.

პერორალური ანტიკოაგულანტები

ორლისტატთან ერთად ვარფარინის ან სხვა ანტიკოაგულანტების მიღებისას აუცილებელია INR სიდიდეების მონიტორინგი.

ცხიმში ხსნადი ვიტამინები

ორლისტატით მკურნალობამ შეიძლება პოტენციურად შეაფერხოს ცხიმში ხსნადი ვიტამინების (A, D, E და K) აბსორბცია. იმ პაციენტების დიდ უმრავლესობას, რომელიც სრული ოთხი წლის განმავლობაში იღებდა ორლისტატს კლინიკურ კვლევებში, A, D, E და K ვიტამინების და ბეტა-კაროტინის შემცველობა ნორმალურ დიაპაზონში ჰქონდა. ადექვატური კვების უზრუნველსაყოფად, წონის დასაკლები დიეტის შემთხვევაში სასურველია ხილით და ბოსნეულით მდიდარი დიეტის დაცვა და მულტივიტამინური დანამატების მიღება. თუ რეკომენდებულია მულტივიტამინური დანამატი, მისი მიღება სასურველია ორლისტატის მიღებამდე მინიმუმ ორი საათით შემდეგ, ან ღამით.

ამიოდარონი

პლაზმაში ამიოდარონის კონცენტრაციის ოდნავ შემცირება, მისი ერთჯერადი დოზის შემთხვევაში, აღინიშნა რამდენიმე ჯანმრთელ მოხალისეში, რომელიც მასთან ერთად ორლისტატს იღებდა. ამიოდარონით მკურნალობისას ამ ეფექტის კლინიკური მნიშვნელობა უცნობი რჩება, მაგრამ, გარკვეულ შემთხვევებში შეიძლება კლინიკურად მნიშვნელოვანი გახდეს. ამიოდარონის და ორლისტატის მიღებისას აუცილებელია უფრო ხშირი კლინიკური და ეკგ მონიტორინგი.

ანტიეპილეფსიური სამკურნალო საშუალებები

ორლისტატის და ანტიეპილეფსიური წამლების, მაგ. ვალპროატის, ლამოტრიჯინის ერთდროული მიღებისას, აღინიშნა კონვულსიების შემთხვევები, ამიტომ, არ შეიძლება გამოირიცხოს მიზეზობრივი კავშირი ურთიერთქმედებასთან. შესაბამისად, აუცილებელია ამ პაციენტების მონიტორინგი კონვულსიების სიხშირეში და/ან სიმძიმეში შესაძლო ცვლილებების გამოვლენის მიზნით.

ლევოთიროქსინი

იშვიათად შეიძლება განვითარდეს ჰიპოთირეოზი და/ან მისი კონტროლის შემცირება ორლისტატის და ლევოთიროქსინის ერთდროულად მიღებისას. ამ მექანიზმმა, თუმცა დაუდასტურებლად, შეიძლება გამოიწვიოს იოდის მარილების და/ან ლევოთიროქსინის აბსორბციის შემცირება.

აივ ანტირეტროვირუსული საშუალებები, ანტიდეპრესანტები, ანტოფსიქოზური საშუალებები და ბენზოდიაზეპინები

მიღებული იქნა შეტყობინებები აივ ანტირეტროვირუსული საშუალებების, ანტიდეპრესანტების, ანტოფსიქოზური საშუალებების (მათ შორის ლითიუმის)  და ბენზოდიაზეპინების ეფექტურობის შემცირების შესახებ, რაც დაემთხვა ორლისტატის მკურნალობის დაწყებას მანამდე ეფექტურად კონტროლირებად პაციენტებში. შესაბამისად, ორლისტატით მკურნალობა უნდა დაიწყოს მხოლოდ შესაძლო ზემოქმედების გათვალისწინებით.

ურთიერთქმედებების არარსებობა

არ აღნიშნულა არავითარი ურთიერთქმედება ამიტრიპტილინთან, ატორვასტატინთან, ბიგუანიდებთან, დიგოქსინთან, ფიბრატებთან, ფლუოქსეტინთან, ლოზარტანთან, ფენიტოინთან, ფენტერმინთან, პრავასტატინთან, ნიფედიპინის გასტროინტესტინალურ თერაპიულ სისტემასთან (GITS), ხანგრძლივი მოქმედების ნიფედიპინთან, სიბუტრამინთან ან ალკოჰოლთან. ასეთი ურთიერთქმედებების არარსებობა აღინიშნა კონკრეტულ წამლებთან ურთიერთქმედების კვლევებში.

პერორალურ კონტრაცეპტივებსა და ორლისტატს შორის ურთიერთქმედების არარსებობა დადასტურდა კონკრეტულ წამლებთან ურთიერთქმედების კვლევებში. თუმცა, ორლისტატმა შეიძლება ირიბად შეამციროს პერორალური კონტრაცეპტივების ათვისებადობა და გამოიწვიოს მოულოდნელი ორსულობა ცალკეულ შემთხვევებში. მძიმე დიარეის შემთხვევაში რეკომენდებულია კონტრაცეფციის დამატებითი მეთოდის გამოყენება.

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

კლინიკური მონაცემები ორსულობაზე ორლისტატის ზემოქმედების შესახებ არ არსებობს.

ცხოველებზე ჩატარებული კვლევების მონაცემების თანახმად არ გამოვლენილა არავითარი პირდაპირი თუ ირიბი მავნე ზემოქმედება ორსულობაზე, ჩანასახის/ნაყოფის განვითარებაზე, მშობიარობასა თუ პოსტნატალურ განვითარებაზე.

ორლისტატი ფრთხილად უნდა დაინიშნოს ორსულ ქალებში.

ლაქტაცია

ვინაიდან უცნობია, გამოიყოფა თუ არა ორლისტატი ქალის რძეში, ორლისტატი უკუნაჩვენებია ლაქტაციის პერიოდში.

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

ორლისტატი არ ახდენს, ან უმნიშვნელოდ ახდენს ზემოქმედებას ავტოტრანსპორტის მართვისა და დანადგარებთან მუშაობის უნარზე.

არასასურველი ეფექტები

არასასურველი რეაქციები ორლისტატის მიმართ უმეტესწილად გასტროინტესტინალური ხასიათისაა. არასასურველი მოვლენების ინციდენტურობა მცირდებოდა ორლისტატის გახანგრძლივებულ გამოყენებასთან ერთად.

არასასურველი მოვლენები ჩამოთვლილია სისტემური ორგანული კლასების და სიხშირის მიხედვით. სიხშირეები განისაზღვრება, როგორც: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥1/100 - <1/10), არახშირი (≥1/1,000 - <1/100), იშვიათი (≥1/10,000 - <1/1,000) და ძალიან იშვიათი (<1/10,000), მათ შორის, ცალკეული შეტყობინებები.

სიხშირის თითოეულ ჯგუფში, არასასურველი ეფექტები წარმოდგენილია კლებადი სიმძიმის თანმიმდევრობით.

არასასურველი მოვლენების შემდეგი ცხრილი (მკურნალობის პირველი წელი) ეფუძნება არასასურველ მოვლენებს, რომელთა სიხშირე > 2%, ხოლო ინციდენტურობა - ≥ 1% პლაცებოსთან შედარებით, 1 და 2 წლიან კლინიკურ კვლევებში:

სისტემური კლასი

არასასურველი რეაქცია/მოვლენა

ინფექციები და ინვაზიები

ძალიან ხშირი:

 

გრიპი

მეტაბოლიზმის და ნუტრიციული დარღვევები

ძალიან ხშირი:

 

ჰიპოგლიკემია*

ფსიქიატრიული დარღვევები

ხშირი:

 

აგზნებადობა

ნერვული სისტემის დარღვევები

ძალიან ხშირი:

 

თავის ტკივილი

რესპირატორული, თორაკალური და მედიასტინალური დარღვევები

ძალიან ხშირი:

ხშირი:

 

ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია

ქვედა სასუნთქი გზების ინფექცია

 

გასტროინტესტინალური დარღვევები

ძალიან ხშირი:

 

 

 

 

 

 

ხშირი:

 

მუცლის ტკივილი/დისკომფორტი

ცხიმოვანი გამონადენი სწორი ნაწლავიდან

აირების დაგროვება და გამოშვება

კუჭში გასვლის ძლიერი მოთხოვნილება

ცხიმოვანი/ზეთოვანი განავალი

შებერილობა

თხევადი განავალი

კუჭში გასვლა მხოლოდ ცხიმზე

გახშირებული დეფეკაცია

რექტალური ტკივილი/დისკომფორტი

რბილი განავალი

ფეკალური შეუკავებლობა

მუცლის შებერილობა*

კბილების დაზიანება

ღრძილების დაზიანება

რენალური და ურინარული დარღვევები

ხშირი:

 

ურინარული ტრაქტის ინფექცია

რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლების დარღვევები

ხშირი:

 

მენსტრუაციის დარღვევა

ზოგადი დარღვევები და მიღების ადგილი

ხშირი:

 

დაღლილობის შეგრძნება

* მხოლოდ ის უკურეაქციები, რომლებიც აღინიშნა მე-2 ტიპის დიაბეტის პაციენტებში პლაცებოსთან შედარებით > 2% სიხშირით და ≥ 1% ინციდენტურობით.

4-წლიან კლინიკურ კვლევაში, არასასურველი მოვლენების განაწილების ზოგადი სტრუქტურა მსგავსი იყო იმ სტრუქტურისა, რომელიც აღინიშნა 1 და 2 წლიან კვლევებში, სადაც გასტროინტესტინალური უკურეაქციების ჯამური ინციდენტურობა, რომლებიც პირველ წელს აღინიშნა, წლიდან წლამდე მცირდებოდა ოთხწლიანი პერიოდის განმავლობაში.

არასასურველი ეფექტების შემდეგი ცხრილი ეფუძნება პოსტმარკეტინგულ შეტყობინებებს და, შესაბამისად, მათი სიხშირე უცნობი რჩება:

სისტემური კლასი

უკურეაქციები

იმუნური სისტემის დარღვევები

მომატებული მგრძნობელობა (მაგ. ქავილი, კანზე გამონაყარი, ურტიკარია, ანგიოედემა, ბრონქოსპაზმი და ანაფილაქსია)

გასტროინტესტინალური დარღვევები

რექტალური სისხლდენა

დივერტიკულიტი

პანკრეატიტი

ჰეპატობილიარული დარღვევები

ქოლელითიაზი

ჰეპატიტი, რომელიც შეიძლება მძიმე აღმოჩნდეს. აღინიშნა რამდენიმე სასიკვდილო შემთხვევა, ან შემთხვევა, რომელიც ღვიძლის გადანერგვას საჭიროებდა.

კანის და კანქვეშა ქსოვილების დარღვევები

ბულოზური გამონაყარი

რენალური და ურინარული დარღვევები

ოქსალატის ნეფროპათია, რომელმაც შეიძლება თირკმლის უკმარისობა გამოიწვიოს.

გამოკვლევები

ღვიძლის ტრანსამინაზების და ტუტე ფოსფატაზას მომატება.

დაბალი პროთრომბინი, მომატებული INR დაუბალანსებელი ანტიკოაგულაციური მკურნალობა, რომელიც იწვევს ჰემოსტატიკური პარამეტრების შეცვლას - აღინიშნა ანტიკოაგულანტების და ორლისტატის ერთდროულად მიღების შემთხვევაში.

შეტყობინებები საეჭვო უკურეაქციების შესახებ

შეტყობინებების გამოგზავნა საეჭვო უკურეაქციების შესახებ მნიშვნელოვანია სამედიცინო პროდუქტის ავტორიზაციის შემდეგ. შეტყობინებები ქმნის სამედიცინო პროდუქტის სარგებლის/რისკის წონასწორობის უწყვეტი მონიტორინგის შესაძლებლობას.

დოზის გადაჭარბება

ნორმალური წონის და ჭარბწონიან სუბიექტებში შესწავლილი იქნა ორლისტატის ერთჯერადი 800 მგ და მრავალჯერადი 400 მგ-მდე დოზები 15 დღის განმავლობაში, მნიშვნელოვანი უკურეაქციების გამოვლენის გარეშე. გარდა ამისა, ჭარბწონიან პაციენტებში შესწავლილი იქნა 240 მგ დოზა დღეში სამჯერ, 6 თვის განმავლობაში. პოსტმარკეტინგულ პერიოდში ორლისტატის დოზის გადაჭარბების შემთხვევების უმრავლესობაში არ აღნიშნულა არასასურველი მოვლენები, ან ისეთი არასასურველი მოვლენები, რომლებიც მსგავსია რეკომენდებული დოზების შემთხვევაში აღნიშნული მოვლენებისა.

ორლისტატის დოზის მნიშვნელოვანი გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია პაციენტის დაკვირვება 24 საათის განმავლობაში. ადამინებზე და ცხოველებზე ჩატარებული კვლევების მონაცემების თანახმად, ყოველგვარი სისტემური ეფექტი, რომელიც ორლისტატის ლიპაზა-ინჰიბიტორულ თვისებებს უკავშირდება, სწრაფად შექცევადი უნდა იყოს.

პრეკლინიკური უვნებლობის მონაცემები

არაკლინიკური მონაცემები უსაფრთხო ფარმაკოლოგიის, განმეორებითი დოზების ტოქსიკურობის, გენოტოქსიკურობის, კარცინოგენული პოტენციალის და რეპროდუქციული ტოქსიკოლოგიის ტრადიციულ კვლევებში არ ავლენს რაიმე განსაკუთრებულ მავნე თვისებებს ადამიანებისთვის.

ცხოველთა რეპროდუქციულ კვლევებში არ აღნიშნულა ტერატოგენური ეფექტები. ცხოველებში ტერატოგენური ეფექტების არარსებობის პირობებში მამაკაცებში არ არის მოსალოდნელი ისეთი ზემოქმედება, რომელიც განვითარების სიმახინჯეებს იწვევს. დღეისთვის, ის მომქმედი ნივთიერებები, რომლებიც პასუხს აგებენ ადამიანებში განვითარების მანკებზე, ცხოველებში ტერატოგენური აღმოჩნდა, როდესაც კვლევები ცხოველთა ორ ჯიშში ჩატარდა.

შეუთავსებლობა

არ გამოვლენილა.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა

10 კაფსულა მოთავსებულია Alu/Alu ბლისტერზე, 1 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისიანობის ვადა

2 წელი

აფთიაქიდან გაცემის წესი

გაიცემა რეცეპტით

მწარმოებელი

Windlas Healthcare Pvt. Limited (ინდოეთი)

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო