ფეპორინი-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება:

ფეპორინი - ჰუმანითი

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება: ცეფეპიმი

სამკურნალწამლო ფორმა: ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად

შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერება:  ცეფეპიმის ჰიდროქლორიდი ექვივალენტური 500 მგ/1 გ/2 გ ცეფეპიმისა.

დამხმარე ნივთიერება: არგინინი


ჩვენებები:

პრეპარატი ინიშნება მოზრდილებსა და (2 თვიდან) 16 წლამდე ასაკის ბავშვებში, მგრძნობიარე ბაქტერიებით გამოწვეული ზომიერი და მწვავე ინფექციების სამკურნალოდ. მათ შორის ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (პნევმონია და ბრონქიტი), ქვედა საშარდე გზების მარტივი ინფექციები (როგორიცაა ნეფროპიელიტი), კანის და რბილი ქსოვილების არაკომპლექსური ინფექციები, მუცლის ღრუს კომპლექსური ინფექციები (როგორიცაა პერიტონიტი და სანაღვლე გზების ინფექციები), გინეკოლოგია და მეანობა, სეპტიცემია და ემპირიული თერაპია პაციენტებში ცხელებით მიმდინარე ნეიტროპენიის დროს .

ზოგადად ბაქტერიული ინფექციის არსებობაზე ეჭვის შემთხვევაში, უნდა ჩატარდეს ბაქტერიული კულტურის და პრეპარატის მიმართ მგრძნობელობის ტესტი, მაგრამ ვინაიდან ცეფეპიმი არის ფართო სპექტრის როგორც გრამდადებითი, ასევე გრამუარყოფითი ბაქტერიის ფუნგიციდი, ცეფეპიმის მონოთერაპიის დაწყება შესაძლებელია პრეპარატზე მგრძნობელობის ტესტის შედეგების მიღებამდე. რეკომენდებულია სხვა ანტიანაერობული საშუალების დანიშნვნა, როგორიცაა მეტრონიდაზოლი საწყისი მკურნალობისთვის, როდესაც არის  ეჭვი ანაერობული ბაქტერიის არსებობაზე. მას შემდეგ, რაც მიღებული იქნება  ბაქტერიული კულტურის და პრეპარატის მგრძნობელობაზე ტესტის შედეგი, მკურნალობის გეგმა უნდა დაინიშნოდ დროულად და შესაბამისად.

გამოყენების წესი და შემადგენლობა

პროდუქტის მიღება შესაძლებელია როგორც ინტრავენური წვეთოვანის, ასევე ღრმა ინტრამუსკულური ინექციის სახით.

მოზრიდლებში, >16 წლის ან ≥ 40კგ წონის ბავშვებში, პაციენტის მდგომარეობის მიხედვით, მიიღება 1-2გ ყოველ 12 საათში ერთხელ ინტრავენური წვეთოვანის მეშვეობით 7-10 დღის განმავლობაში; საშარდე გზების მსუბუქი ან ზომიერი ინფექციის დროს, მიიღება 0.5-1გ ყოველ 12 საათში ერთხელ ინტრავენური წვეთოვანის გზით ან ინტრამუსკულური ინექციის სახით 7-10 დღის განმავლობაში. მწვავე და სიცოცხლისთვის საშიში ინფექციების დროს დოზა შესაძლოა გაიზარდოს  2გ-მდე ყოველ 8 საათში ერთხელ ინტრავენური წვეთოვანის გზით 10 დღის მანძილზე; ცხელებით მიმდინარე ნეიტროპენიის ემპირიული თერაპიის დროს დოზა შეადგენს 2გ ყოველ 8 საათში ერთხელ ინტრავენურად, 7-10 დღის მანძილზე ან ნეიტროპენიის რემისიის შემთხვევაში უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება. იმ შემთხვევაში თუ გრანულოციტების დონე კვლავ არ არის ნორმაში და ცხელება აღარ შეინიშნება , უნდა მოხდეს ანტიბიოტიკებით მკურნალობის აუცილებლობის შეფასება.

2 თვიდან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში მაქსიმალური დოზა არ უნდა აჭარბებდეს მოზრიდლებისას, ანუ 2გ-ს დღეში. >40კგ წონის ბავშვებში მიიღება მოზრდილების დოზა. საშუალო დოზა შეადგენს 40მგ/კგ, 12 საათში ერთხელ მიღებით 7-14 დღე. ბაქტერიული მენინგიტის შემთხვევაში ბავშვებში, დოზის კორექცია უნდა მოხდეს კგ-ზე 50მგ-ის გათვალისწინებით, ინტრავენური წვეთოვანის საშუალებით 8 საათიანი ინტერვალებით და ბავშვებში ცხელებით მიმდინარე ნეიტროპენიის ემპირიული მკურნალობის დროს დოზა შეადგენს 50მგ/კგ 12 საათიანი ინტერვალებით (ახლანდელ დროში მკურნალობა ხდება 8 საათიანი ინტერვალებით) , იმავე ხანგრძლივობით რაც რეკომენდებულია მოზრდილებისთვის. <2 თვის ჩვილებში გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია, ხოლო დოზა შეადგენს 50მგ/კგ. თუმცა, > 2თვის ბავშვებში მონაცემების მიხედვით 30მგ/კგ 8-12 საათიანი ინტერვალებით მიღება 1-2 თვის ბავშვების დოზის შესაბამისია. 2 თვემდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

ბავშვებში ღრმა ინტრამუსკულური ინექციის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია. დოზირების კორექცია უნდა მოხდეს ჰეპატიტით დაავადებულ პაციენტებში. თირკმლის უკმარისობისას და კკს <60მლ/წთ შემთხვევაში, დოზის კორექცია უნდა მოხდეს ისე, რომ შემცირდეს თირკმლის კლირენსის სიჩქარე. მსგავს პაციენტებში გამოიყენება იგივე საწყისი დოზა, რაც ნორმალური თირკმლის ფუნქციის მქონე პაციენტებში, თუმცა შემანარჩუნებელი დოზა და ინტერვალი შემდეგნაირად უნდა განისაზღვროს:

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაცინეტებისთვის პრეპარატის მიღების რეკომენდებული  სქემა

კკს (მლ/წთ)

რეკომენდებული შემანარჩუნებელი დოზა

>60, ნორმალური სქემა

0.5გ ყოველ 12 საათში ერთხელ

1გ ყოველ 12 სთ-ში ერთხელ

2გ ყოველ 12 სთ-ში ერთხელ

2გ ყოველ 8 სთ-ში ერთხელ

30-60

0.5გ ყოველ 24 საათში ერთხელ

1გ ყოველ 24 სთ-ში ერთხელ

2გ ყოველ 24 სთ-ში ერთხელ

2გ ყოველ 12 სთ-ში ერთხელ

11-29

0.5გ ყოველ 24 საათში ერთხელ

0.5გ ყოველ 24 სთ-ში ერთხელ

1გ ყოველ 24 სთ-ში ერთხელ

2გ ყოველ 24 სთ-ში ერთხელ

<11

0.5გ ყოველ 24 საათში ერთხელ

0.25გ ყოველ 24 სთ-ში ერთხელ

0.5გ ყოველ 24 სთ-ში ერთხელ

1გ ყოველ 24 სთ-ში ერთხელ

ჰემოდიალიზი

0.5გ ყოველ 24 საათში ერთხელ

0.5გ ყოველ 24 სთ-ში ერთხელ

0.5გ ყოველ 24 სთ-ში ერთხელ

0.5გ ყოველ 12 სთ-ში ერთხელ

ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში შესაძლებელია დარტყმითი დოზის 1გ პირველ დღეს მიღება და შემდეგ 0.5გ დღეში. შეყვანა უნდა მოხდეს ჰემოდიალიზის პროცედურის შემდეგ პრეპარატის მიღების ფიქსირებული დროის განსაზღვრით

 

 

 

 

თუ ცეფეპიმით მკურნალობის დროს საჭიროა ჰემოდიალიზის პროცედურის ჩატარება, 3 საათიანი დიალიზის შემდეგ გამოიდევნება ცეფეპიმის დოზის 68%. იხ. ზემოთ ცხრილი მაქსიპიმის დოზისთვის. მუდმივ პერიტონეალურ დიალიზზე მყოფ პაციენტებში რეგულარული დოზების მიიღება უნდა მოხდეს ყოველ 48 საათში ერთხელ.

ამჟამად, თირკმლის უკმარისობის მქონე ბავშვებში ცეფეპიმის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არსებობს. თუმცა, მსგავსი ფარმაკოკინეტიკის გამო ცეფეპიმის თირკმლის უკმარისობის მქონე ბავშვებში მიღება მოზრდილების მსგავსია.

პრეპარატის ინტრავენური შეყვანა: მწვავე ან სიცოცხლისთვის საშიშ სიტუაციებში, უნდა მოხდეს პრეპარატის ინტრავენური შეყვანა.

ინტრავენური წვეთოვანით შეყვანის დროს პროდუქტის განზავება უნდა მოხდეს 1~2გ -ის 50~100მლ 0.9% ნატრიუმი ქლორიდის საინექციო ხსნარში, 5% ან 10% გლუკოზას საინექციო ხსნარში, M/6 ნატრიუმის ლაქტატის საინექციო ხსნარიში, 5% გლუკოზას და 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის შერეულ საინექციო ხსნარში, რინგერ ლაქტატის და 5% გლუკოზას შერეულ საინექციო ხსნარში. პრეპარატის კონცენტრაცია არ უნდა აჭარბებდეს 40მგ/მლ. შეყვანა უნდა მოხდეს 30 წუთის განმავლობაში.

ინტრამუსკულარული ინექცია: პრეპარატის 0.5გ გახნსენით 1.5მლ საინექციო ხსნარში, ან 1გ 3.0მლ-ში და შეიყვანეთ ღრმად კუნთში (როგორიცაა დუნდულო ან გვერდითი კვადრიცეპსი).

გვერდითი მოვლენები

პრეპარატი ზოგადად კარგად გადაიტანება მსუბუქი გვერდითი მოვლენებით, ძირითადად ხანმოკლე და იშვიათად ხდება საჭირო მკურნალობის შეწყვეტა. პროდუქტის მიღებასთან ასოცირებული ხშირი გვერდითი მოვლენებია დიარეა, კანზე გამონაყარი და ადგილობრივი რეაქციები, როგორიცაა ფლებიტი, ტკივილი ინექციის ადგილას და ანთება. სხვა სახის გვერდითი მოვლენებია გულისრევა, ღებინება, ალერგიები, ქავილი, ცხელება, პარესთეზია და თავის ტკივილი. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაცინტებში ცეფეპიმის დოზების არასათანადო კორექციის შემთხვევაში შესაძლებელია განვითარდეს ენცელოპათია, კუნთების სპაზმი და ეპილეფსია. ეპილეფსიის განვითარების შემთხვევაში, უნდა შეწყდეს მიღება და აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა დაინიშნოს ანტიკონვულსიური თერაპია. პრეპარტის მიღებისას იშვიათად შესაძლებელია კრუნჩხვები, ძილიანობა, ნერვული დაძაბულობა და თავის ტკივილი ბავშვებში მენინგიტის დროს, თუმცა მათი განვითარება ძირითადად გამოწვეულია მენინგიტით და არ უკავშირდება პროდუქტს.

ასევე იშვიათად შეინიშნება ენტერიტი (ფსევდომემბრანული ენტერიტის ჩათვლით) და პირის ღრუს კანდიდოზური ინფექცია.

პროდუქტთან ასოცირებული ლაბორატორიული ანალიზების გადახრები ძირითადად გარდამავალია და ქრება პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ, მოცემული გადახრები მოიცავს შრატში ფოსფორის მომატებას ან შემცირებას, ტრანსამინაზას (ALT და/ან AST) მომატებას, ეოზინოფილური გრანულოციტების რაოდენობის მომატებას და პროთრომბინის დროის გახანგრძლივებას. ტუტე ფოსფატაზას, სისხლის შარდოვანაში აზოტის, კრეატინინის, კალიუმის და საერთო ბილირუბინის მომატებას, სისხლში კალციუმის და სისხლის წითელი უჯრედების შემცირებას. ცეფალოსპორინული ანტიბიოტიკების მსგავსად, ცეფეპიმი ასევე იწვევს ჰემამებას, გრანულოციტების და თრომბოციტების შემცირებას.

ცეფალოსპორინის კლასის ანტიბიოტიკებს ასევე შეუძლიათ გამოიწვიონ სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, მულტიფორმული ერითემა, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროზი, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, ტოქსიკური ნეფროპათია, აპლაზური ანემია, ჰემოლიზური ანემია, სისხლდენა, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (ქოლესტაზი) და სისხლის უჯრედების შემცირება.

უკუჩვენებები

პროდუქტის გამოყენება დაუშვებელია პაციენტებში ცეფეპიმის ან L-არგინინის , ცეფალოსპორინების, პენიცილინის ან სხვა ტიპის ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკის მიმართ მყისიერი ალერიგიული რეაქციის შემთხვევაში .

სიფრთხილის ზომები

პრეპარატის გამოყენებამდე უნდა მოხდეს პაციენტის ისტორიის შემოწმება ცეფეპიმის , სხვა ცეფალოსპორინების, პენიცილინის ან სხვა ტიპის ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების მიმართ ალერგიიის არსებობის გამოსავლენად . ალერგიის ისტორიის მქონე პაციენტებში , განსაკუთრებით პრეპარატების მიმართ, პრეპარატის გამოყენება უნდა მოხდეს სისფრთხილით.

ფართქო სპექტრის ანტიბიოტიკმა შესაძლოა გამოიწვიოს ფსევდომემბრანული ენტერიტი. დიარეას განვითარებისას პრეპარატით მკურნალობის დროს, სავარაუდოა ფსევდომემბრანული ენტერიტის განვითარება. მსუბუქ შემთხვევებში უნდა მოხდეს პრეპარატის მიღების შეწყვეტა, მაშინ, როდესაც ზომიერი და მწვავე შემთხვევების დროს საჭიროა განსაკუთრებული მკურნალობა. ცეფეპიმის დანიშვნა კუჭ-ნაწლავის დარღვევების დროს, განსაკუთრებით ენტერიტის დროს უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

სხვა ტიპის ცეფალოსპორინული ანტიბიოტიკების მსგავსად, ცეფეპიმს შეუძლია გამოიწვიოს პროთრომბინის დროის შემცირება. რისკ-ჯგუფის პაციენტებში, როგორიცაა ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობა, ცუდი კვება და ანტიბიოტიკური თერაპია, უნდა მოხდეს პროთრომბინის დროის შემოწმება და აუცილებლობის შემთხვევაში ეგზოგენური K ვიტამინის დანიშვნა, პრეპარატის გამოყენების დროს.

პრეპარატიში შემავალი არგინინის ჭარბი დოზირებისას, მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზაზე 33-ჯერ მაღალი დოზის მიღებისას, შესაძლოა განვითარდეს მეტაბოლური დარღვევები და  შრატში კალიუმის გარდამავალი მომატება. დაბალი დოზის ეფექტი დაუდგენელია.

თირკმლის უკმარისობის დროს  (კკს ≤ 60მლ/წთ), დოზა და ინტერვალი უნდა კორექტირდეს თირკმლის ფუნქციის შესაბამისად.

პრეპარატის ამინოგლიკოზიდებთან ან შარდმდენებთან ერთად მიღებისას, უნდა გაძლიერდეს კლინიკური დაკვირვება და თირკმლის ფუქნციის მონიტორინგი თირკმლის ტოქსიურობის ან ოტოტოქსიურობის ეფექტის თავიდან ასაცილებლად.

ორსულობა და ლაქტაცია

ცხოველებში ჩატარებულ  ტოქსიკურობისა და ტერატოგენულობის კვლევებში, დადგინდა, რომ ცეფეპიმს არ გააჩნია ტოქსიურობა და ტერატოგენული ეფექტი ან ემბრიონზე ტოქსიურობა, ორსულებში პრეპარატის გამოყენების კლინიკური მონაცემები არასათანადოა, ამიტომ ორსულებში პრეპარატის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

ცეფეპიმის ძალიან მცირე დოზა შესაძლოა გადავიდეს დედის რძეში (დაახლოებით 0.5 მუ გ/მლ) თუმცა, ცეფეპიმის გამოყენება ლაქტაციის დროს უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

გამოყენება გერიატრიაში

ხანდაზმული პაციეტნტები თირკმლის ნორმალური ფუნქციით, როგორც წესი იღებენ რეკომენდებულ დოზებს და ეფექტურობა და უსაფრთხოება მოზრდილების იდენტურია; ხანდაზმულ პაციენტებში თირკმლის უკმარისობის დროს დოზის კორექცია უნდა მოხდეს თირკმლის ფუნქციის შესაბამისად.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება

სხვა ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების მსგავსად, პრეპარატებთან ურთიერთქმედების გამო, ცეფეპიმის ხსნარის დამატება დაუშვებელია მეტრონიდაზოლზე, ვანკომიცინზე, გენტამიცინზე, ტობრამიცინზე ან ნეტილმიცინის სულფატზე ან ამინოფილინის ხსნარზე.

ცეფეპიმის კონცენტრაცია აჭარბებს 40მგ/მლ. დაუშვებელია მისი დამატება ამპიცილინის ხსნარზე. თუ არსებობს მოცემული ანტიბიოტიკების ცეფეპიმთან ერთად გამოყენების ჩვენება, მათი მიღება უნდა მოხდეს ცალ-ცალკე.

ცეფეპიმს შეუძლია გამოიწვიოს ცრუ დადებითი რეაქცია გლიკოზურიის ტესტზე. პრეპარატით მკურნალობის დროს რეკომენდებულია გლუკოზას ოქსიდაზას რეაქციის გამოვლენის მეთოდის გამოყენება.

ჭარბი დოზირება

ჭარბი დოზირებისას პაციენტებზე უნდა მოხდეს სათანადო დაკვირვება და შემანარჩუნებელი თერაპიის დანიშვნა, ასევე პრეპარატის კლირენსის გაძლიერება დიალიზის მეშვეობით. ცეფეპიმის 68% გამოდევნა შესაძლებელია ორგანიზმიდან 3 საათში დიალიზის მეშვეობით.

ფარმაკოლოგია და ტოქსიკოლოგია

ფარმაკოლოგიური ეფექტები:

ცეფეპიმი არის მეოთხე თაობის ფართო სპექტრის ცეფალოსპორინი, მისი ბაქტერიული ეფექტი მიიღწევა ბაქტერიის ციტოდერმის ბიოსინთეზის დათრგუნვით. ინ ვტრო ტესტის მიხედვით, პრეპარატი ეფექტურია როგორც გარმდადებითი, ასევე გრამუარყოფითი ბაქტერიის მიმართ. მას გააჩნია დაბალი აფინობა ბეტა ლაქტამაზას მიმართ ბაქტერიული ქრომოსომის კოდირებაში, არის ძლიერ რეზისტენტული უმრავლესობა ბეტა ლაქტამაზას ჰიდროლიზის მიმართ და შეუძლია სწრაფად შეაღწიოს გრამუარყოფით ბაქტერიაში. მისი სამიზნე მოლეკულაა პენიცილინთან დაკავშირებული ცილა სომატურ უჯრედებში.

In vitro და კლინიკური კვლევებით დადასტურდა პროდუქტის აქტიურობა შემდეგი მიროორგანიზმების წინააღმდეგ.

გრამუარყოფითი აერობული მიკროორგანიზმები:

მიკროორგანიზმი klebsiella pneumoniae, escherichia coli, proteus mirabilis, pseudomonas aeruginosa.

გრამდადებითი აერობული მიკროორგანიზმები:

Staphylococcus aureus (მეთიცილინის მიმართ მგრძნობიარე შტამებისთვის მხოლოდ), pyogenic streptococcus (A ჯგუფის  streptococcus), streptococcus pneumoniae.

პრეპარატი in vitro აქტიურია შემდეგი სახის უმეტესი მიკროორგანიზმების მიმართ, მაგრამ ინფექციური დაავადების არასათანადო ან მკაცრი კლინიკური მკურნალობით.

გრამუარყოფითი აერობული მიკროორგანიზმები:

Acinetobacter calcoaceticus, C. freundii, C. diversus, E.agglomerans, haemophilus influenzae (გავრცელებული სპექტრის ბეტა-ლაქტამაზას ჩათვლით), Hafnia alvei, Klebsiella, Moraxella catarrhalis ((გავრცელებული სპექტრის ბეტა-ლაქტამაზას ჩათვლით), ჩვეულებრივი proteus, proteus rettgeri, providencia stuartii, და serratia marcescens.

პრეპარატი არ არის აქტიური უმეტესობა ოლიგოტროფული ერთუჯრედიანი შტამების წინააღმდეგ.

გრამდადებითი აერობული მიკროორგანიზმები:

Staphylococcus epidermidis (მხოლოდ მეთიცილინის მიმართ მგრძნობიარე შტამები), Saprophytic staphylococcus, Streptococcus agalactiae ( B ჯგუფის streptococcus).

ენტეროკოკის უმეტესობას, როგორიცაა enterococcus faecalis და მეთიცილინ-რეზისტენტულ სტაფილოკოკს გააჩნიათ პრეპარტის მიმართ რეზისტენტობა.

ანაერობული მიკროორგანიზმები:

გრამუარყოფითი bacillus (მათ შორის bacteroides fragilis, სხვა bacteroides და fusiformis), გრამდადებითი და გრამუარყოფითი კოკები (მათ შორის peptococcus, peptostreptococcus, და Verllonella), გრამდადებითი bacillus (მათ შორის clostridium, eubacterium და lactobacillus).

ტოქსიკოლოგიური კვლევები:

გენეტიკური ტოქსიკოლოგია: არც in vivo და არც in vitro კვლევებში არ გამოვლენილა პროდუქტის გენეტიკური ტოქსიურობა.

რეპორდუქციული ტოქსიკურობა:  ნაყოფიერებაზე და რეპოროდუქციაზე არ შეინიშნებოდა  აშკარა ეფექტი ექსპერიმენტის ჩატარებისას თაგვებში, ვირთხებსა და კურდღლებში პრეპარატის 1200, 1000, 100მგ/კგ (სხეულის ფართობის მიხედვით,  იყო ადამიანისთვის  რეკომენდებულ მაქსიმალურ დოზიაზე 1-4-ჯერ მეტი დოზის ექვივალენტური) . მაგრამ არ არსებობს სათანადო და მკაცრი კვლევის მონაცემები ორსულებში , ამიტომ ცხოველებისა და ადამიანების კორელაცია უცნობია.

ფარმაკოკინეტიკა

შეინიშნება ხაზოვანი ფარმაკოკინეტიკა, როდესაც პრეპარატის გამოყენება ხდება ინტრავენური ინფუზიის სახით, ერთჯერადი დოზით 0.25გ~2გ. საშუალო პლაზმური ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდია 2.0±0.3 სთ, სხეულის საერთო კლირენსი შედაგენდა 120.0±8.0მლ/წთ. ცეფეპიმი სრულიად შეიწოვება ინტრამუსკულარული ინექციის დროს, მოცემულ მგომარეობაში სისხლში პრეაპარატის პიკური კონცენტრაცია Tmax (Tmax) არის 1.5 სთ. ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია, როდესაც მიიღება პრეპარატის 0.5 – 2.0გ. ჯანმრთელ მოზრდილ მოხალისე მამაკაცებში არ შეინიშნებოდა პრეპარტის ნარჩენების არსებობა ცეფიპიმის კლინიკური დოზების მიღებისას 9 დღის განმავლობაში.

ცეფეპიმის და შრატში ცილების კომბინაციის სიჩქარე დაახლოებით 20%, და არ მოქმედებს სისხლში პრეპარატის კონცენტრაციაზე. წონასწორულ მდგომარეობაში ცეფეპიმის დისტრიბუციის საშუალო მოცულობაა 18.0±2.0 ლ, სამკურნალო კონცენტრაცია მიიღწევა შარდში, ნაღველში, პერიტონეალურ სითხეებში, ბუშტუკების სითხეებში, ტრაქეის ლორწოვან გარსში, ნახველში, პროსტატის სითხეში, აპენდიქსში და ნაღვლის ბუშტში. უფორ მეტიც, ცეფეპიმს შეუძლია შეაღწიოს ანთებით ჰემატოენცეფალურ ბარიერში.

ცეფეპიმი ძირითადად გამოიყოფა თირკმლით. მცირე რაოდენობა გარდაიქმნება N-მეთილპიროლიდინად და საბოლოოდ მეტაბოლიზდება N-მეთილპიროლიდინის ოქსიდად (NMP-N-ოქსიდი). ცეფეპიმი და მისი მეტაბოლიტი ძირითადად გამოიყოფა თირკმლით, შარდის შემოწმებისას გამოვლინდა,  რომ მიღებული ცეფეპიმის 85% გამოიყოფოდა სუფთა პრეპარატის სახით, NMP – 1%, ხოლო NMP-ოქსიდი 6,8% და ხეფეპიმის იზომერი 2.5%.

ცეფეპიმის მცირე რაოდენობა ასევე გამოიყოფოდა სარძევე ჯირკვალში.

2 თვიდან 11 წლამდე ასაკის პაციენტებში ინტრავენური ცეფეპიმის მიღებისას ორგანიზმის საერთო კლირენსი და დისტრიბუციის მოცულობა წონასწორულ მდომარეობაში შეადგენდა 3.3± 0.1 ლ/კგ. საშუალო თირკმლისმიერი კლირენსი შეადგენდა 2.0±1.1 მლ/წთ/კგ 60.4±30.4% ცეფეპიმის სახით შარდში. სხეულის წონის მიხედვით კლირენსის სიჩქარე და დისტრიბუციის მოცულობა არ ყოფილა განსხვავებული, მიუხედავად ბავშვების ასაკის და სქესისა. 50მგ/კგ სხეულის წონის მიხედვით მიღებისას 12 საათიანი ინტერვალებით, არ შეინიშნებოდა პრეპარატის აკუმულაცია; მიუხედავად ინტერვალის 8 საათამდე შემცირებისა, Cmax  წონასწორულ მდომარეობაში, AUC და ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდებოდა 15%-ით. ბავშვებში AUC 50მგ/კგ ინტრავენური ინექციის სახით მიღებისას მსგავსი იყო მოზრდილებში 2 გ მიღებისას. პრეპარატის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა ინტრამუსკულარული ინექციისას შეადგენდა 82.3±15%.

>65 წლის პაციენტებში პრეპარატის საერთო კლირენსი უნდა შემცირდეს.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციეტნებში ცეფეპიმის საერთო კლირენსი ასოცირდება თირკმლის კრეატინინის კლირენსის სიჩქარესთან. ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში, საშუალო ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შედგენდა 13.5±2.7 საათს. უწყვეტ პერიტონეალურ დიალიზზე მყოფ პაციეტნებში, ცეფეპიმის ნახევარგამოყოფის პერიოდია 19.0±2.0 სთ. ამიტომ, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში უნდა მოხდეს დოზის და/ან ინტერვალის კორექცია ცეფეპიმის მიღებისას.

ცეფეპიმის ფარმაკოკინეტიკა პაციენტებში ღვიძლის უკმარისობის დროს იგივეა, რაც ზემოთაა აღწერილი, ამიტომ დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25˚С ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

შეფუთვა: პრეპარატი მოთავსებულია შუშის ფლაკონში, 1 ფლაკონი/ყუთში, 5 ფლაკონი/ყუთში, 10 ფლაკონი/ყუთში

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

ვარგისობის ვადა

24 თვე

მწარმოებელი

QILU PHARMACEUTICAL CO LTD, ჩინეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“,

საქართველო