გლიკლაზიდი-ჰუმანითი

სავაჭროდასახელება

გლიკლაზიდი-ჰუმანითი

საერთაშორისოარაპატენტირებულიდასახელება

გლიკლაზიდი

სამკურნალწამლოფორმა

მოდიფიცირებული გამოთავისუფლების ტაბლეტები

შემადგენლობა

ყოველი მოდიფიცირებული გამოთავისუფლების ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება -  გლიკლაზიდი  30 მგ/60 მგ

ფარმაკოთერაპიულიჯგუფი

შაქრიანი დიაბეტის სამკურნალო პრეპარატები, სისხლში გლუკოზის შემცველობის დამაქვეითებელი პრეპარატები, გარდა ინსულინისა.

ათქ კოდი A10BB09


ფარმაკოლოგიურიმოქმედება

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა და განაწილება

პრეპარატის შიგნით მიღების შემდეგ გლიკლაზიდი მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. გლიკლაზიდის კონცენტრაცია პლაზმაში პროგრესულად იზრდება მიღების შემდეგ პირველი 6 საათის განმავლობაში და აღწევს პლატოს, რომელიც ნარჩუნდება 6-დან 12 საათამდე. ინდივიდუალური ვარიაბელურობა შედარებით დაბალია. საკვების მიღება არ მოქმედებს აბსორბციის ხარისხზე. ურთიერთკავშირი პრეპარატის მიღებულ დოზასა და პლაზმაში კონცენტრაციას შორის წარმოადგენს ხაზოვან დამოკიდებულებას დროზე. 

პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს დაახლოებით 95%-ს.

მეტაბოლიზმი

გლიკლაზიდი უპირატესად ღვიძლში მეტაბოლიზდება. ამავე დროს წარმოქნილ მეტაბოლიტებს არ გააჩნია ფარმაკოლოგიური აქტივობა.

გამოყოფა

გლიკლაზიდის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს დაახლოებით 16 საათს. გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით მეტაბოლიტების სახით, 1%-ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდით უცვლელი სახით.

ფარმაკოკინეტიკა კლინიკურ შემთხვევებში

ხანდაზმული ასაკის პირებში ფარმაკოლოგიური პარამეტრების კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები გამოვლენილი არ არის.

გლიკლაზიდი ერთჯერადი დღიური დოზა უზრუნველყოფს სისხლის პლაზმაში ეფექტური კონცენტრაციის შენარჩუნებას 24 საათზე მეტი ხნის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა

გლიკლაზიდი - პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი II თაობის სულფონილშარდოვანას წარმოებულების ჯგუფიდან, რომელიც განსხვავდება ანალოგიური პრეპარატებისგან N-შემცველი ჰეტეროციკლური რგოლის არსებობით ენდოციკლური კავშირით.

გლიკლაზიდი ამცირებს სისხლში გლუკოზის დონეს, ასტიმულირებს რა ინსულინის სეკრეციას ლანგერგანსის კუნძულების P-უჯრედებით. მკურნალობის ორი წლის შემდეგ ნარჩუნდება პოსტპრანდიალური ინსულინის დონის ზრდა და C-პეპტიდების სეკრეცია. მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის დროს პრეპარატი აღადგენს ინსულინის სეკრეციის ადრეულ პიკს გლუკოზის მიწოდებაზე საპასუხოდ და აძლიერებს ინსულინის სეკრეციის ფაზას. ინსულინის მნიშვნელოვანი მომატება აღინიშნება სტიმულირების საპასუხოდ, რომელიც განპირობებულია საკვების მიღებით და გლუკოზას შეყვანით.

გლიკლაზიდი ზრდის ინსულინისადმი პერიფერიული ქსოვილების მგრძნობელობას. კუნთოვან ქსოვილში ინსულინის გავლენა გლუკოზას შთანთქმაზე, შეფასებული ეუგლიკემიური ჰიპერინსულინური სინჯის დროს, მნიშვნელოვნად იზრდებოდა (+35%), რაც განპირობებული იყო ინსულინისადმი პერიფერიული ქსოვილების მგრძნობელობის გაუმჯობესებით. ეს ცვლილებები მნიშვნელოვნად აუმჯობესებენ დიაბეტის კონტროლის შესაძლებლობას. გლიკლაზიდის ეს ეფექტი, ძირითადად, მდგომარეობს იმაში, რომ ის ხელს უწყობს ინსულინის მოქმედებას კუნთოვან  გლიკოგენ-სინთეტაზაზე და იწვევს GLUT4 პოსტტრანსკრიფციულ ცვლილებებს გლუკოზის მიმართ. გლიკლაზიდი  ამცირებს ღვიძლში გლუკოზის წარმოქმნას, ახდენს რა უზმოზე გლუკოზის მაჩვენებლების ნორმალიზებას.

ნახშიწყლების ცვლაზე ზეგავლენის გარდა, გლიკლაზიდი  ახდენს გავლენას მიკროცირკულაციაზე. პრეპარატი ამცირებს წვრილი სისხლძარღვების თრომბოზის რისკს, მოქმედებს რა ორ მექანიზმზე, რომელიც შეიძლება ჩართული იქნას გართულებების განვითარებაში შაქრიანი დიაბეტის დროს: თრომბოციტების აგრეგაციის და ადგეზიის ნაწილობრივ ინჰიბირებაზე და თრომბოცირების აქტივაციის ფაქტორების კონცენტრაციის დაქვეითებაზე (ბეტა-თრომბოგლობულინის, B2 თრომბოქსანის), ასევე სისხლძარღვოვანი ენდოთელიუმის ფიბრინოზული აქტივობის აღდგენაზე და პლაზმინოგენის ქსოვილოვანი აქტივატორის აქტივობის ზრდაზე.

გამოყენებისჩვენებები

-           მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტი მოზრდილებში, როდესაც დიეტის დაცვა, ფიზიკური დატვირთვა და წონის დაქვეითება არ არის საკმარისი სისხლში გლუკოზის დონის ადექვატური კონტროლისთვის.

გამოყენებისწესიდადოზირება             

პრეპარატი განკუთვნილია მხოლოდ მოზრდილი პაციენტებისთვის.

ტაბლეტის მიღება რეკომენდირებულია საუზმის დროს. მორიგი დოზის მიღების  გამოტოვების შემთხვევაში, მომდევნო დღეს დოზის გაზრდა არ შეიძლება.

გლიკლაზიდის დღიური დოზა შეადგენს 30-დან 120 მგ-მდე. პრეპარატის დოზა შეირჩევა პაციენტის ინდივიდუალური მეტაბოლური რეაქციი მიხედვით.

რეკომენდირებული საწყისი დოზა შეადგენს 30 მგ-ს დღეში. გლუკოზის ეფექტური კონტროლის დროს ეს დოზა შეიძლება გამოყენებული იქნას შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით.

გლუკოზის არაადექვატური კონტროლის დროს პრეპარატის დღიური დოზა შეიძლება თანდათან გაზრდილი იქნას 60, 90 ან 120 მგ-მდე. ინტერვალი დოზის თითოეული მომატების შორის უნდა შეადგენდეს არანაკლებ 1 თვეს, პაციენტების გარდა, რომლებსაც გლუკოზის დონე მიღების 2 კვირის შემდეგ არ დაუქვეითდა. ასეთ შემთხვევებში დოზის გაზრდა შეიძლება თერაპიის დაწყებიდან 2 კვირის შემდეგ. მაქსიმალური რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 120 მგ-ს დღეში. გადასვლა სხვა ჰიპოგლიკემიური პრეპარატიდან გლიკლაზიდზე:

გადასვლისას საჭიროა წინა პრეპარატის დოზირების და ნახევრად გამოყოფის პერიოდის გათვალისწინება. ჩვეულებრივ გარდამავალი პერიოდი არ არის საჭირო. გლიკლაზიდის მიღება დაწყებული უნდა იქნას 30 მგ-დან შემდგომი კორექტირებით მეტაბოლური რეაქციის მიხედვით.

ხანგრძლივი ნახევრად გამოყოფის პერიოდის მქონე სულფონილშარდოვანას ჯგუფის სხვა პრეპარატებიდან გადასვლისას, ორი პრეპარატის ადიტიური მოქმედების თავიდან ასაცილებლად, შეიძლება საჭირო გახდეს პრეპარატის გარეშე პერიოდი რამდენიმე დღის ხანგრძლივობით. 

ასეთ შემთხვევებში გლიკლაზიდის ტაბლეტებზე გადასვლა დაწყებული უნდა იქნას რეკომენდირებული 30 მგ საწყისი დოზიდან, დოზის შემდგომი ეტაპობრივი ზრდით მეტაბოლური რეაქციის მიხედვით.

გამოყენებაკომბინაციაშისხვაანტიდიაბეტურპრეპარატებთან:

გლიკლაზიდის დანიშვნა შეიძლება ბიგუანიდებთან, ალფა-გლუკოზიდაზის ინჰიბიტორებთან ან ინსულინთან კომბინაციაში.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები (65 წელზე უფროსი):

პრეპარატი ინიშნება იმავე დოზით, რაც 65 წელზე ახალგარზდა პაციენტებში.

თირკმელებისუკმარისობა:

პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი დარღვევებით პრეპარატი ინიშნება ჩვეულებრივ დოზებში.

პაციენტებში ჰიპოგლიკემიის განვითარების მომატებული რისკით: არასაკმარისი ან არასწორი კვების დროს, მძიმე ან სუსტად კომპენსირებული ენდოკრინული დარღვევებისას (ჰიპოპიტუიტარიზმი, ჰოპოთირეოზი, ადრენოკორტიკოტროპული ჰორმონის უკმარისობა), ხანგრძლივი და/ან მაღალდოზორებული კორტიკოსტეროიდული თერაპიის შემდეგ, მძიმე გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების დროს მკურნალობა უნდა დაიწყოს მინიმალური დღიური 30 მგ დოზიდან.

გვერდითიმოქმედებები

-           ჰიპოგლიკემია (არარეგულარული მიღების ან საკვების მიღების გამოტოვენის შემთხვევაში): წებოვანი ოფლი, შფოთვის შეგრძნება, ტაქიკარდია, არტერიული წნევის მომატება, კანკალი, ტკივილი გულის არეში, არითმია, თავის ტკივილი, შიმშილის მწვავე შეგრძნება, გულისრევა, ღებინება, სწრაფად დაღლა, ძილის დარღვევა, აგზნებადობა ან შეფერხებულობა, აგრესიულობა, ყურადღების სუსტი კონცენტრაცია, შენელებული რეაქცია, მხედველობის და მეტყველების დარღვევები, აფაზია, პარეზი, მგრძნობელობის დაქვეითება, თავბრუსხვევა, თვითკონტროლის დაკარგვა, ძილიანობა, გონების დაკარგვა, ბოდვა, კრუნჩხვები.

-           მუცლის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, შეკრულობა, ღვიძლისმიერი ფერმენტების დონის შექცევადი ზრდა (ალანინამინოტრასნფერაზა, ასპარტატამინოტრანსფერაზა, ტუტე ფოსფატაზა), ჰეპატიტი.

-           გამონაყარი კანზე, ქავილი, ჭინჭრის ციება, ერითემა, მაკულო-პაპულოზური გამონაყარი, ბულოზური რეაქციები.

-           ანემია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, გრანულოციტოპენია, შექცევადი პრეპარატის მოხსნის შემდეგ.

-           მხედველობის გარდამავალი დარღვევები, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, სისხლში გლუკოზის დონის ცვლილებასთან დაკავშირებით.

უკუჩვენებები

-           ცნობილი მომატებული მგრძნობელობა გლიკლაზიდის ან პრეპარატის ერთ-ერთი დამხმარე კომპონენტის მიმართ, ასევე სულფონილშარდოვანას ჯგუფის სხვა პრეპარატების ან სულფონამიდების მიმართ

I ტიპის შაქრიანი დიაბეტი

-           დიაბეტური კეტოაციდოზი, პრეკომატოზური მდგომარეობა და დიაბეტური კომა

-           თირკმელების ან ღვიძლის მძიმე უკმარისობა

-           თერაპია მიკონაზოლით

-           ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდი.

სამკურნალწამლოურთიერთქმედებები

გლიკლაზიდის და მიკონაზოლის ერთობლივი მიღება უკუნაჩვენებია ჰიპოგლიკემიის, ჰიპოგლიკემიურ კომამდე, განვითარების რისკთან დაკავშირებით.

არ არის რეკომენდირებული გლიკლაზიდის ერთდროული გამოყენება ფენილბუტაზონთან და ალკოჰოლთან ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკის გაზრდის გამო. პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია ალკოჰოლის გამოყენებისგან და სპირტის შემცველი სამედიცინო პრეპარატების მიღებისგან თავის შეკავება.

ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკთან დაკავშირებით აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა გლიკლაზიდის და სხვა ჯგუფის ანტიდიაბეტური პრეპარატების (ინსულინი, აკარბოზა, ბიგუანიდები), ბეტა-ბლოკატორების, ფლუკონაზოლის, ანგიოთენზინ-გარდამქნელი ფერმენტის (კაპტორპილი, ენალაპრილი), H2-რეცეპტორების, მონოოქსიდაზას ინჰიბიტორების, სულფონამიდების და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ერთდროულად დანიშვნისას. 

არ არის რეკომენდირებული გლიკლაზიდის და დანაზოლის ერთდროული მიღება სისხლში გლუკოზის დონის ზრდის რისკის გამო. ასეთი კომბინაციის დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა სისხლში და შარდში გლუკოზის დონის სათანადო კონტროლი, ზოგიერთ შემთხვევაში კი გლიკლაზიდის დოზის კორექტირება დანაზოლით თერაპიის პერიოდში და მის შემდეგ.

ჰიპერგლიკემიის განვითარების რისკის გამო საჭიროა სიფრთხილის დაცვა გლიკლაზიდის ქლორპრომაზინთან კომბინირების დროს (დოზით >100 მგ დღეში უკნასკნელი იწვევს ინსულინის სეკრეციის შემცირებას). ქლორპრომაზინით თერაპიის პერიოდში შეიძლება საჭირო გახდეს გლიკლაზიდის დოზის კორექცია.      

გლუკოკორტიკოსტეროიდები (სისტემური და ადგილობრივი გამოყენებისას: ინტრასინოვიალურად, კანქვეშ ან გარეგანად, რექტალურად) და ტეტრაკოზაქტიდი გლიკლაზიდთან ერთდროულად გამოყენებისას ზრდიან გლუკოზის დონეს სისხლში და, ნახშირწყელისადმი ტოლერანტობის დაქვეითების შედეგად, შეუძლიათ კეტოზის გამოწვევა. მკურნალობის პერიოდში და გლუკოკორტიკოიდებით თერაპიის შემდეგ შეიძლება საჭირო გახდეს გლიკლაზიდისდოზის კორექტირება.

საჭიროა სიფრთხილის დაცვა გლიკლაზიდის კომბინირებული მიღებისას რიტოდრინთან, სალბუტამოლთან და ტერტბუტალინთან (ინტრავენურად) ჰიპერგლიკემიის განვითარების რისკთან დაკავშირებით. აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ინსულინოთერაპიაზე გადასვლა.

გლიკლაზიდის ანტიკოაგულანტებთან (ვარფარინი და სხვ.) კომბინირებული გამოყენებისას შეიძლება აღინიშნოს ანტიკოაგულაციური ეფექტის გაძლიერება. 

განსაკუთრებულიმითითებები

ჰიპოგლიკემია

პრეპარატი უნდა დაინიშნოს პაციენტის მიერ საკვების მხოლოდ რეგულარული მიღების პირობით (საუზმის ჩათვლით).

ჰიპოგლიკემიის რისკი იზრდება დაბალკალორიული დიეტის დროს, ხანგრძლივი და გადაჭარბებული ფიზიკური დატვირთვის, ალკოჰოლის მიღების შემდეგ ან რამდენიმე ჰიპოგლიკემიური პრეპარატის კომბინირებული მიღების შემთხვევაში.

პაციენტი ინფორმირებული უნდა იქნას დიეტის დაცვის მნიშვნელობის, რეგულარული ფიზიკური დატვირთვის და სისხლში გლუკოზის დონის რეგულარული კონტროლის აუცილებლობის შესახებ. ავადმყოფებს და მათი ოჯახის წევრებს უნდა განემარტოს ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი, საჭიროა მათი ინფორმირება მისი სიმპტომების, მკურნალობის ხერხის და ფაქტორების შესახებ რომლებიც განაწყობენ ამ გართულების განვითარებისადმი.

სისხლში გლუკოზის დონის არადამაკმაყოფილებელი კონტროლი:

პაციენტის სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის კონტროლის ეფექტურობა, რომელიც ღებულობს ანტიდიაბეტურ თერაპიას, შეიძლება შემცირდეს შემდეგი ფაქტორების ზემოქმედებით: სხეულის ტემპერატურის მომატება, ტრავმები, ინფექციები ან ქირურგიული ჩარევა.

ნებისმიერი ანტიდიაბეტური პრეპარატის, მათ შორის გლიკლაზიდის, ჰიპოგლიკემიური ეფეტქურობა ბევრ პაციენტში დროთა განმავლობაში მცირდება დიაბეტის პროგრესირებასთან ან პრეპარატზე რეაქციის შემცირებასთან დაკავშირებით (თერაპიული ეფექტის მეორადი არარსებობა). დასკვნა თერაპიული ეფექტის მეორადი არარსებობის შესახებ შეიძლება გაკეთდეს მხოლოდ დოზის ადექვატური კორექციის შემდეგ და პაციენტის მიერ კვების რეჟიმის დაცვის შემთხვევაში.

ლაბორატორიული ტესტები:

სისხლში გლუკოზის დონის კონტროლის შეფასებისას რეკომენდირებულია გლიკირებულო ჰემოგლობინის (ან უზმოზე ვენური სისხლის პლაზმაში გლუკოზის) გაზომვა.

სულფონილშარდოვანას ჯგუფის პრეპარატების დანიშვნამ პაციენტებში გლუკოზო-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას (G6PD) დეფიციტით შეიძლება გამოიწვიოს ჰემოლიზური ანემია. საჭიროა სიფრთხილის დაცვა გლიკლაზიდის დანიშვნისას პაციენტებში G6PD დეფიციტით და სხვა კლასის პრეპარატით ალტერნატიული მკურნალობის შესაძლებლობის განხილვა.

სამკურნალო საშუალების ზეგავლენის თავისებურებანი ავტოტრასნპორტის ან პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე

აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა ავტოტრანსპორტის ან სხვა მექანიზმების მართვის დროს, განსაკუთრებით თერაპიის დასაწყისში.

ჭარბიდოზირება

სიმპტომები – ჰიპოგლიკემია ზომიერიდან მძიმე ხარისხამდე.  

მკურნალობა: ზომიერი სიმძიმის ჰიპოგლიკემიის სიმპტომებს გონების დაკარგვის ან ნევრლოგიური დარღვევების გარეშე აღმოფხვრიან ნახშირწყლების მიღებით, დოზის კორექტირებით და/ან კვების შეცვლით. ჰიპოგლიკემიის მძიმე ეპიზოდები, კომის, კრუნჩხვების ან სხვა ნევროლოგიური დარღვევების თანხლებით, საჭიროებს გადაუდებელ დახმარებას და დაუყოვნებლივ ჰოსპიტალიზაციას. ჰიპოგლიკემიური კომის დადგომისას ან მასზე ეჭვის შემთხვევაში საჭიროა დაუყოვნებლივ გლუკაგონის და 50 მლ გლუკოზის კონცენტრირებული ხსნარის შეყვანა (20-30% ინტრავენურად), შემდეგ კი გლუკოზის 10%-ანი ხსნარის ინფუზიის გაგრძელება სიჩქარით, რომელიც უზრუნველყოფს სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის შენარჩუნებას 1 გ/ლ მეტ დონეზე. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

გამოშვებისფორმა

10 ტაბლეტი ბლისტერზე. 3 ბლისტერი მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

შენახვისპირობები

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

შენახვისვადა

2 წელი.

ნუ გამოიყენებთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

აფთიაქიდანგაცემიპირობები

რეცეპტით.

მწარმოებელი

Windlas Healthcare (P) Ltd, ინდოეთი

სავაჭროლიცენზიისმფლობელი

სს “ჰუმანითი ჯორჯია”, საქართველო