გლიმეფორმი-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება

გლიმეფორმი-ჰუმანითი

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება

მეტფორმინი

გლიმეპირიდი

სამკურნალწამლო ფორმა

შემოგარსული ტაბლეტები

შემადგენლობა

თითოეული ტაბლეტი შეიცავს:

მეტფორმინის ჰიდროქლორიდს ექვივალენტურს 500 მგ მეტფორმინისა

გლიმეპირიდს                        2 მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

შაქრიანი დიაბეტის სამკურნალო პრეპარატები, სისხლში გლუკოზის დონის შესამცირებელი პრეპარატების კომბინაციები ინსულინის გარდა.

ათქ კოდი: A10BD02


ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

გლიმეპირიდისთვის

შეწოვა

პერორალური მიღების შემდეგ გლიმეპირიდი სწრაფად და სრულად შეიწოვება.

პერორალური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 100%.

განაწილება

1მგ ერთჯერადი დოზის პერორალური მიღების შემდეგ, ჯანმრთელ მოხალისეებში 103+34ნგ/მლ პიკური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 2-3 საათში. პრეპარატის >99%  უკავშირდება პლაზმურ ცილებს.

ბიოტრანსფორმაცია

გლიმეპირიდი სრულიად ბიოსტრანსფორმირდება ციკლოჰექსილჰიდროქსიმეთილ წარმოებულად (M1) ღვიძლში ოქსიდაციური მეტაბოლიზმით, რაც შემდგომში მეტაბოლიზდება ცისტიზოლური ფერმენტების მეშვეობით კარბოქსილის წარმოებულად ფორმირებისთვის (M2).

გამოყოფა

ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ გლიმეპირიდის ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს 5 საათს. მეტაბოლიტების შარდში გამოყოფა დაახლოებით დოზის 60%-ია, ხოლო დანარჩენი გამოიყოფა ფეკალიებში.

მეტფორმინისთვის

შეწოვა

მეტოფრმინის შეწოვა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სწრაფი და სრულია მიღებიდან 6 საათში. მეტფორმინს გააჩნია აბსოლუტური 50-60%  პერორალური ბიოშეღწევადობა.

განაწილება

მეტფორმინი სწრაფად ნაწილდება ორგანიზმში აბსორბციის შემდეგ.

ბიოტრანსფორმაცია

მეტფორმინი არ უკავშირდება პლაზმურ ცილებს; დოზის 40-60% უცვლელი სახით გამოიყოფა შარდში მისი 30%-ის გამოყოფით უცვლელად ფეკალიებში.

გამოყოფა

მეტფორმინის თირკმლისმიერი ელიმინაცია ორფაზიანია. აბსორბირებული მეტფორმინის 95% ელიმინირდება პირველადი ელიმინაციის ფაზის დროს 6 საათიანი ნახევარგამყოფის პერიოდით. დანარჩენი 5% ელიმინირდება ნელი ტერმინალური ელიმინაციის ფაზის დროს, საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდით 20 საათი.

ფარმაკოდინამიკა

გლიმეპირიდი ამცირებს სისხლში გლუკოზის დონეებს ინსულინის დარღვეული სეკრეციის და პერიფერული ინსულინის რეზისტენტობის კორექტირების მეშვეობით. იგი ურთიერთქმედებს სპეციფიკურ რეცეპტორებთან, ინსულინის გამომყოფ კუჭქვეშა ჯირკვლის ბეტა-უჯრედების პლაზმურ მემბრანაზე, სადაც იგი აინჰიბირებს ატფ-მგრძნობიარე K+ არხებს და იწვევს უჯრედის მემბრანას დეპოლარიზაციას, ხსნის რა მგრძნობიარე Ca2+ ძაბვის არხებს, ზრდის უჯრედშიდა კალციუმის დონეებს და შესაბამისად ინსულინის გამოთავისუფლებას.

მეტფორმინი მოქმედებს, როგორც ანტიჰიპერგლიკემიური საშუალება ღვიძლის და პერიფერული ქსოვილების ინსულინის მიმართ მგრძნობელობის გაუმჯობესების მეშვეობით. მას ასევე გააჩნია შრატში ლიპიდების დონეებზე და შესაბამისად ფიბრინოლიზურ მოქმედებაზე სასარგებლო ეფექტი.

მეტფორმინის თერაპია არ ასოცირდება სხეულის წონის მომატებასთან. მეტფორმინი ამცირებს გლუკოზის წარმოებას, ამცირებს გლუკოზის ნაწლავებში აბსორბციას და აუმჯობესებს ინსულინის მგრძნობელობას პერიფერული გლუკოზის მიტაცების და უტილიზაციის გაზრდით.

გამოყენების ჩვენებები

გლიმეპირიდის და მეტფორმინისთვის: დიეტაზე და ფიზიკურ ვარჯიშზე დამხმარე თერაპიის სახით, მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის დროს:

-         იმ შემთხვევაში თუ გლიმეპირიდის ან მეტფორმინის მონოთერაპიის დროს ვერ ხერხდება ადექვატური გლიკემიური კონტროლი.

-         გლიმეპირიდის და მეტფორმინის კომბინირრებული თერაპიის ჩანაცვლება.

დოზირება და მიღების წესი

1-2 ტაბლეტი დღეში ერთხელ, მაქსიმუმ 4 ტაბლეტი/დღეში.

მიღების წესი

გლიმეფორმი - ჰუმანითის მიღება უნდა მოხდეს დღეში ერთხელ საუზმის დროს ან პირველი ძირითადი საკვების დროს.

გვერდითი მოვლენები

შეინიშნებოდა ღებინება, ტკივილი კუჭ-ნაწლავის არეში და დიარეა, მაგრამ პლაცებო-კონტროლირებულ კვლევებში ინტენსივობა შეადგენდა <1%. შეინიშნებოდა ტრანსამინაზების მომატების ერთეული შემთხვევები. იშვიათად შეინიშნებოდა ქოლესტაზური სიყვითლე სულფონილშარდოვანას მიღებისას. კანის ალერგიული რეაქციები, როგორიც არის ქავილი, ერითემა, ჭინჭრის ციება და წითელას მსგავსი ან მაკულოპაპულური გამონაყარი შეინიშნებოდა პაციენტების <1%.

ჰიპონატრიემიის შემთხვევები შეინიშნებოდა გლიმეპირიდის და სხვა სულფონილშარდოვანას მიღებისას, ყველაზე ხშირად პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ სხვა პრეპარატებით ან იღებედნენ ისეთ პრეპარატებს, რომლებიც იწვევენ ჰიპონატრიემიას ან ზრდიან ანტიდიურეზული ჰორმონის გამოყოფას.

აკომოდაციის ცვლილება ან/და მხედველობის ბუნდოვანება შესაძლოა განვითარდეს. გულისრევა, დიარეა, კუჭის ტკივილი, ყაბზობა, ღებინება, პირში მეტალის გემო.

გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, ერითემა და სიწითლე

თავის ტკივილი და თავბრუსხვევა

ვიტამინი B12 და ფოლიუმის მჟავას კუჭ-ნაწლავიდან აბოსრბციის დარღვევა, რაც ასოცირდებოდა მეტფორმინის ხანგრძლივ თერაპიასთან.

რეკომენდებულია შრატში ვიტამინ B12-ის დონის შემოწმება ყოველწლიურად, რადგან მეტფორმინი მონაწილეობს ვიტამინ  B12-ის აბსორბციაში, შინაგანი ფაქტორების კომპლექსიდან.

უკუჩვენებები

ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი, თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობა, ალკოჰოლიზმი, ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტის გართულება მწვავე კეტოზის და აციდოზით, დიაბეტური პრეკომა და კომა, ქირურგიული ოპერაციები, ძლიერი ტრავმის შემდეგ ან ინფექციების დროს, ფილტვის ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება, გულის კორონარული დაავადება, გულის უკმარისობა, პერიფერული სისხლძარღვების დაავადება, ორსულობა, პრეპარატის მიმართ ჰიპერმგძნობელობა.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

გლიმეპირიდი

სულფონილშარდოვანას ჰიპოგლიკემიური მოქმედება შესაძლებელია გაძლიერდეს ზოგიერთი პრეპარატის მიერ, როგორიც არის ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატები და სხვა პრეპარატები, რომლებიც ექსტენსიურად უკავშირდებიან ცილებს, როგორიც არის სალიცილატები, სულფონამიდები, მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორები და ბეტა ადრენერგიული ბლოკატორები. ასპირინის და გლიმეპირიდის ერთად მიღება იწვევდა გლიმეპირიდის AUC-ს 34%-ით შემცირებას. საშუალო Cmax მცირდებოდა 4%-ით. სისხლში გლუკოზის და შრატში C-პეპტიდის კონცენტრაციებზე გავლენა არ ქონია და არ შეინიშნებოდა ჰიპოგლიკემიური სიმპტომების განვითარება.

ციმეტიდინთან (800მგ დღეში ერთხელ) ან რანიტიდინთან (150მგ დღეში ორჯერ) გლიმეპირიდის ერთჯერადი 4მგ პერორალური დოზის მიღებისას მნიშვნელოვნად არ შეცვლილა გლიმეპირიდის აბსორბცია და დისპოზიცია.

პროპრანოლოლის (40მგ სამჯერ დღეში) და გლიმეპირიდის ერთად მიღებისას მნიშვნელოვნად იზრდებოდა გლიმეპირიდის Cmax. AUC და t1/2 23%, 22%, და 15%-ით, შესაბამისად და შედეგად მცირდებოდა СL/f 18 %-ით.

გლიმეპირიდთან  (4მგ დღეში ერთხელ) ერთად მიღებისას არ იცვლებოდა R- და S- ვარფარინის ენანთიომერების ფარმაკოკინეტიკური თვისებები რაცემული ვარფარინის (25მგ) ერთჯერადი დოზის ჯანმრთელ მოახალისეებში მიღებისას. არ შეინიშნებოდა ვარფარინის პლაზმურ ცილებთან კავშირის ცვლილება.

შრატში გლუკოზას, ინსულინის, C-პეპტიდის და პლაზმური გლუკაგონის პასუხი გლიმეპირიდის 2მგ მიმართ არ იცვლებოდა 5მგ რამიპრილთან ერთად მიღებისას, დღეში ერთხელ, ნორმალურ სუბიექტებში. არ შეინიშნებოდა ჰიპოგლიკემიური სიმპტომები.

მეტფორმინი

მეტფორმინის ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან შეინიშნებდა ფენპროკუნომთან, ჰიპერგლიკემიურ საშუალებებთან (მაგ., თიაზიდებთან, კორტიკოსტეროიდებთან და სხვ.), ალკოჰოლთან, ფუროსემიდთან, ნიფედიპინთან და კათიონურ პრეპარატებთან (ამილორიდი, დიგოქსინი, მორფინი, პროკაინამიდი, ქინიდინი, ქინინი, რანიტიდინი, ტრიამტერინი, ტრიმეტოპრიმი და ციმეტიდინი, ვანკომიცინი) მიღებისას. მეტფორმინის აბსორბცია შესაძლოა შემცირდეს აკარბოზის და გუარას ფისის მიღებისას.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები

შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის განვითარება, თუ შემცირდება პაციენტის საკვების მიერ მიღება ან შემთხვევითი ან განგებ ჭარბი დოზირების ან ძლიერი ფიზიკური დატვირთვის შემდეგ, ასევე ტრავმის და სტრესის შემდეგ. ჰიპოგლიკემიური სიმპტომების შემცირება უნდა მოხდეს დიაბეტური კვების რეჟიმის დანიშვნით.

დაუყოვნებელი ინტერვენცია უნდა განხორციელდეს ჰიპოგლიკემის ნიშნების და სიმპტომების განვითარებისას.

პრეპარატის დოზის კორექცია უნდა მოხდეს სისხლში გლუკოზას დონის მიხედვით პირველი რამოდენიმე თვის განმავლობაში.

თუმცა, შეინიშნებოდა ლაქტაციდოზის განვითარება მეტფორმინის მიღებისას თირკმლის ან ღვიძლის დაავადების დროს.

გამოყენება ორსულობასა და ლაქტაციის დროს

არ ჩატარებულა მკაცრად კონტროლირებადი კვლევები გლიმეპირიდის და მეტფორმინის გამოყენების შესახებ (ინდივიდუალური თერაპიის სახით) ორსულებში და მეძუძურ ქალებში. ამიტომ,  მისი გამოყენება უნდა მოხდეს იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს პოტენციურ რისკს.

გამოყენება პედიატრიაში

ბავშვებში ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ დადგენილა.

ჭარბი დოზირება

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის განვითარება. ჭარბი დოზირების დროს, უნდა მოხდეს კუჭის ამორეცხვა და ჰიპოგლიკემიის კორექცია ჰიპერტონული გლუკოზის (10 ან 30%) ინტრავენური შეყვანით და პაციენტის სისხლში გლუკოზის დონის უწყვეტი მონიტორინგით.

გამოშვებისფორმადაშეფუთვა

10 ტაბლეტი ბლისტერში. 3 ასეთი ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქცისთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვისპირობები

ინახება არაუმეტეს 30˚С ტემპერტურაზე სინათლისგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობისვადა

2 წელი

გაცემისწესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწარმოებელი

CELOGEN GENERICS PRIVATE LIMITED., ინდოეთი

სავაჭროლიცენზიისმფლობელი

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო