გლიმეპირიდი-ჰუმანითი

სავაჭროდასახელება

გლიმეპირიდი-ჰუმანითი

საერთაშორისოარაპატენტირებულიდასახელება

გლიმეპირიდი

სამკურნალწამლოფორმა

ტაბლეტები

შემადგენლობა

ყოველი ტაბლეტი შეიცავს: გლიმეპირიდს1 მგ / 2 მგ/ 3 მგ / 4 მგ;:

ფარმაკოთერაპიულიჯგუფი

შაქრიანი დიაბეტის სამკურნალო პრეპარატები, სისხლში გლუკოზის შემცველობის დამაქვეითებელი პრეპარატები გარდა ინსულინისა.

ათქ კოდი: A10BB12


ფარმაკოლოგიურითვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

გლიმეპირიდს ახასიათებს სრული ბიოშეღწევადობა პერორალური მიღების შემდეგ. საკვების მიღება არ ახდენს მნიშვნელოვან ზეგავლენას პრეპარატის შეწოვაზე, თან ახლავს რა მხოლოდ შეწოვის სიჩქარის უმნიშვნელო შემცირება. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის შრატში მიიღწევა პერორალური მიღებიდან 2,5 საათის შემდეგ (შეადგენს რა საშუალოდ 0,3 მკგ/მლ მრავალჯერადი მიღებისას დოზით 4 მგ დღეში), ახდენს რა ხაზოვანი თანაფარდობის დემონსტრირებას დოზასა და ჩ მახ და AUC შორის (ფართობი მრუდის ქვეშ “კონცენტრაცია-დრო”).

განაწილება

გლიმეპირიდს გააჩნია განაწილების ძალიან დაბალი მოცულობა (დაახლოებით 8,8 ლიტრი), რომელიც დაახლოებით შეესაბამება ალბუმინის განაწილების სივრცეს, ცილებთან შეკავშირების მაღალი ხარისხი (>99%) და დაბალი კლირენსი (დაახლოებით 48 მლ/წთ). წინაკლინიკურ კვლევებში აღინიშნება გლიმეპირიდის გამოყოფა დედის რძეში. გლიმეპირიდს გააჩნია პლაცენტაში შეღწევის უნარი. ჰემატოენცეფალურ ბარიერში შეღწევის უნარი – დაბალია.

ბიოტრამსფორმაციადაგამოყოფა

შრატიდან ნახევრად გამოყოფის საშულო დომინანტური პერიოდი, რომელიც მნიშვნელოვანია შრატისმიერი კონცენტრაციებისთვის მრავალჯერადი გამოყენების პირობებში, შეადგენს დაახლოებით 5-დან 8 საათს.        

მაღალ დოზებში პრეპარატის მიღების შემდეგ აღნიშნული იყო ნახევრად გამოყოფის რამდენადმე უფრო ხანგრძლივი პერიოდები. რადიოაქტიური იზოტოპით ნიშნული გლიმეპირიდის ერთჯერადი მიღების შემდეგ რადიოქტიურობის 58% აღინიშნებოდა შარდში და 35% ფეკალიებში. უცვლელი ნივთიერება შარდში არ გამოვლენილა. შარდში და ფეკალიებში გამოვლენილი ოყო ორი მეტაბოლიტი, სავარაუდოდ ღვიძლის მეტაბოლიზმის პროდუქტები (CYP2C9 ძირითადი ფერმენტი): ჰიდროქსიწარმოებული და კარბოქსიწარმოებული. გლიმეპირიდის პერორალური მიღების შემდეგ ამ მეტაბოლიტების ტერმინალური ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენდა 3-დან 6-მდე და 5-დან 6 საათამდე შესაბამისად.

დღეში ერთხელ რეჟიმით ერთჯერადი და მრავალჯერადი მიღებისას მიღებული შედეგების შედარებამ არ გამოავლინა მნიშვნელოვანი განსხვავებები ფარმაკოკინეტიკის პარამეტრებში, რომლებისთვისაც დამახასიათებელია მნიშვნელობების ძალიან დაბალი ინტრაინდივიდუალური ვარუაბელურობა. გლიმეპირიდის მნიშვნელოვანი დაგროვება არ აღნიშნულა.

განსაკუთრებულიპოპულაციები

ფარმაკოკინეტიკის პარამეტრების მნიშვნელობები მსგავსი იყო მამაკაცებში და ქალებში, ასევე ახალგაზრდა და ხანდაზმულ (65 წლის ასაკზე უფროს) პაციენტებში. პაციენტებში დაბალი კრეატინინის კლირენსით აღნიშნული იყო გლიმეპირიდის კლირნესის ზრდის და საშუალო შრატისმიერი კონცენტრაციების შემცირების ტენდენცია, რაც სავარაუდოდ განპირობებულია უფრო სწრაფი გამოყოფით ცილებთან უფრო დაბალი ხარისხის შეკავშირების გამო. გარდა ამისა, აღნიშნულია ორი ძირითადი მეტაბოლიტის თირკმლისმიერი გამოყოფის გაუარესება. მთლიანობაში პრეპარატის დაგროვების დამატებითი რისკი ამ  პაციენტებში არ არის მოსალოდენლი. ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების მნიშვნელობები ხუთ პაციენტში, რომლებიც არ არიან დაავადებულნი დიაბეტით, ნაღვლის სადინარებზე ქირურგიული ოპერაციის შემდეგ, იყო ჯანმრთელი პირების მსგავსი.

ბავშვებიდამოზარდები

გლიმეპირიდის, რომელიც მიიღება ერთჯერადი 1 მგ დოზით სავსე კუჭის შემთხვევაში, ფარმაკოკინეტიკის, უსაფრთხოების და ამტანობის შეფასებასთან დაკავშირებულმა კვლევამ, 30 პედიატრიულ პაციენტში (4 ბავშვი 10-12 წლის ასაკში და 26 ბავშვი 12-17 წლის ასაკში) მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტით, აჩვენა AUC (0-ლასტ), Cmax და t1/2 საშუალო მნიშვნელობები, მსგავსი მოზრდილებში ადრე დაფიქსირებულისა.

ფარმაკოდინამიკა 

გლიმეპირიდი არის აქტიური ჰიპოგლიკემიური საშუალება პერორალური მიღებისას, რომელიც მიეკუთვნება სულფონილშარდოვანას წარმოებულების ჯგუფს. გამოიყენება ინსულინ-დამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტის დროს.

გლიმეპირიდის მოქმედება მდგომარეობს, ძირითადად, პანკრეასის ბეტა-უჯრედებით ინსულინის სეკრეციის სტიმულირებაში.

სულფონილშარდოვანას სხვა წარმოებულების მსგავსად, მისი მოქმედება დაფუძნებულია კუჭქვეშა ჯირკვლის ბეტა-უჯრედების მგრძმობელობის მომატებაზე გლუკოზით ინსულინის სეკრეციის ფიზიოლოგიური სტიმულაციის მიმართ. გარდა ამისა, გლიმეპირიდს, როგორც ჩანს, გააჩნია გამოხატული ექსტრა პანკრეატული მოქმედება, რაც ასევე ახასიათებს სულფონილშარდოვანას სხვა წარმოებულებს.  

ინსულინისსეკრეცია

სულფონილშარდოვანას წარმოებულები არეგულირებენ ინსულინის სეკრეციას ბეტა-უჯრედული მემბრანების ატფ-მგრძნობიარე კალიუმის არხების დახურვით. კალიუმის არხების დახურვა ასტიმულირებს ბეტა-უჯრედების დეპოლარიზაციას, რაც, კალციუმის არხების გახსნის ხარჯზე, იწვევს უჯრედებში კალციუმის შემოდინებას. ეს იწვევს ინსულინის სეკრეციას ეგზოციტოზის გზით.  

გლიმეპირიდი მაღალი ჩანაცვლებადი სიჩქარით უკავშირდება ბეტა-უჯრედების უჯრედული მემბრანის ცილას, რომელიც ასოცირდება ატფ-მგრძნობიარე კალიუმის არხებთან, მაგრამ განსხვავდება სულფონილშარდოვანას შეკავშირების ჩვეულებრივი ადგილისგან.

ექსტრაპანკრეასულიაქტივობა

ექსტრაპანკრეასული მოქმედება მდგომარეობს, მაგალითად, პერიფერიული ქსოვილების მგრძნობელობის გაუმჯობესებაში ინსულინისადმი და ღვიძლით ინსულინის მოხმარების ხარისხის შემცირებაში.

სისხლიდან მოწოდებული გლუკოზის შეთვისება პერიფერიული კუნთებით და ცხიმოვანი ქსოვილებით ხდება უჯრედულ მემბრანებში მდებარე განსაკუთრებული სატრანსპორტო ცილების ხარჯზე. გლუკოზის ტრანსპორტი ამ ქსოვილებში წარმოადგენს ფაქტორს, რომელიც ახდენს ქსოვილებით გლუკოზის გამოყენების სიჩქარის ლიმიტირებას. გლიმეპირიდი ძალიან სწრაფად ზრდის გლუკოზას გადამზიდველი აქტიური მოლეკულების რიცხვს კუნთოვანი და ცხიმოვანი უჯრედების უჯრედულ მემბრანებში, რასაც ახლავს გლუკოზის სტიმულირებული ათვისება.

გლიმეპირიდი აძლიერებს სპეციფიკური გლიკოზილ-ფოსფატიდილინოზიტოლ-ფოსოლიპაზა C-ს აქტივობას, რითაც, სავარაუდოდ, აიხსნება პრეპარატით ინდუცირებული ლიპოგენეზი და გლიკოგენეზი ცალკეულ ცხიმოვან და კუნთოვან უჯრედებში. გლიმეპირიდი  თრგუნავს გლუკოზის პროდუქციას ღვიძლში ფრუქტოზა-2,6-ბიფოსფატის უჯრედშიდა კონცენტრაციების გაზრდის ხარჯზე, რაც თავის მხრივ, აინჰიბირებს გლუკონეოგენეზის პროცესებს.

ზოგადითვისებები

ჯანმრთელ პაციენტებში მინიმალური ეფექტური პერორალური დოზა შეადგენს დაახლოებით 0,6 მგ-ს. გლიმეპირიდს ახასიათებს დოზადამოკიდებული აღდგენადი მოქმედება. ფიზიოლოგიური რეაქცია ინტენსიურ ფიზიკურ დატვირთვაზე, რომელიც ვლინდება ინსულინის სეკრეციის შემცირების სახით, ნარჩუნდება გლიმეპირიდის გამოყენების ფონზე.

მნიშვნელოვანი განსხვავებები ქმედების ხასიათში სამკურნალო პრეპარატის მიღებისას ჭამამდე 30 წუთით ადრე ან უშუალოდ ჭამის წინ არ აღნიშნულა. პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით ადექვატური მეტაბოლური კონტროლი 24 საათის განმავლობაში მიიღწევა პრეპარატის დღეში ერთხელ გამოყენებისას.     

გლიმეპირიდის ჰიდროქსიმეტაბოლიტი, მიუხედავად იმისა, რომ იწვევდა გლუკოზის დონის მცირე, მაგრამ მნიშვნელოვან შემცირებას შრატში ჯანმრთელ პაციენტებში, პასუხს აგებს მხოლოდ სამკურნალო პრეპარატის საერთო ეფექტის მცირე ნაწილზე.

კომბინირებულითერაპიამეტფორმინთანერთად

ერთ კვლევაში, პაციენტებში მაქსიმალურ დოზებში მეტფორმინზე არასაკმარიდი კონტროლით გლიმეპირიდის ერთდროულად გამოყენებისას, ნაჩვენები იყო მეტაბოლური კონტროლის გაუმჯობესება მეტფორმინით მონოთერაპიასთან შედარებით.

კომბინირებულითეაპიაინსულინთანკომბინაციაში

ამჟამად არსებობს საკმაოდ შეზღუდული მონაცემები კომბინირებული თერაპიის შესახებ  ინსულინთან ერთად. პაციენტებში დაავადების არასაკმარისი კონტროლით გლიმეპირიდის მაქსიმალური დოზით შეიძლება დაინიშნოს თანხმლები ინსულინოთერაპია. ორ კვლევაში კომბინირებულ თერაპიას თან ახლდა გაუმჯობესებული მეტაბოლური კონტროლი, ანალოგიური დაფიქსირებულისა ინსულინით მონოთერაპიის ფონზე; მაგრამ ამასთან კომბინირებული თერაპიისთვის საჭირო იყო ინსულინის უფრო დაბალი დოზის გამოყენება.

განსაკუთრებული პოპულაციები

ბავშვები და მოზარდები

ჩატარდა 24-კვირიანი კვლევა აქტიური კონტროლით (გლიმეპირიდი დოზით 8 მგ-მდე დღეში ან მეტფორმინი დოზით 2 000 მგ-მდე დღეში) 285 ბავშვში (8-17 წლის ასაკში) მე-2 ტიპის დიაბეტით.

გლიმეპირიდის და მეტფორმინის მიღებას თან ახლდა HbA1c მნიშვნელოვანი შემცირება საწყის დონესთან შედარებით (გლიმეპირიდი – 0,95 (CO 0,41); მეტფორმინი – 1,39 (CO 0,4)). მაგრამ HbA1c ცვლილების საშუალო მნიშვნელობები საწყის დონესთან შედარებით გლიმეპირიდის მიღების ჯგუფში ვერ აღწევდა ეფექტურობის კრიტერიუმის შესაბამისობას, არ ჩამოუვარდებოდა მეტფორმინს.  მნიშვნელობების სხვაობამ თერაპიის ჯგუფებს შორის შეადგინა 0,44% მეტფორმინის სასარგებლოდ. მნიშვნელობების სხვაობის 95% ნდობის ინტერვალის ზედა ზღვარი (1,05) იყო არანაკლები ეფექტურობის 0,3^% ზღვარზე უფრო მაღალი.

გლიპემირიდით თერაპიის ფონზე არ აღნიშნულა ახალი არასასურველი რეაქციების სიგნალები, მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში აღნიშნულთან შედარებით. მონაცემები პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენების ეფექტურობის და უსაფრთხოების შესახებ პედიატრიულ ავადმყოფებში არ არსებობს.

ჩვენებები

-           მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის სამკურნალოდ იმ შემთხვევებში, როდესაც მხოლოდ დიეტა, ფიზიკური ვარჯიშები და სხეულის მასის დაქვეითებასთან დაკავშირებული ზომები ვერ უზრუნველყოფს დაავადების სათანადო კონტროლს.

გამოყენებისწესიდადოზირება

პერორალური მიღებისთვის.

შაქრიანი დიაბეტის წარმატებული მკურნალობის საფუძველს წარმოადგენს სათანადო დიეტა, რეგულარული ფიზიკური ვარჯიშები, ასევე სისხლის და შარდის შესაბამისი პარამეტრების მუდმივი კონტროლი. ტაბლეტები და ინსულინი არ ხსნის პაციენტისთვის რეკომენდირებული დიეტის დაცვის აუცილებლობას.

დოზირება განისაზღვრება სისხლში და შარდში გლუკოზის დონეების ანალიზების შედეგების მიხედვით.

საწყისი დოზა შეადგენს 1 მგ გლიპემირიდს დღეში. თუ ამავე დროს მიიღწევა კონტროლის სათანადო დონე, შემანარჩუნებელი თერაპიისთვის საჭიროა სწორედ ამ დოზირების გამოყენება.

პრეპარატის სხვადასხვა რეჟიმებისთვის არსებობს გამოშვების შესაბამისი ფორმები.

არასაკმარისი კონტროლის შემთხვევაში საჭიროა ეტაპობრივი, ეტაპებს შორის 1-2 კვირის ინტერვალით, დოზის მომატება, გლიკემიური კონტროლის მაჩვენებლებიდან გამომდინარე, გლიპემირიდის 2, 3 ან 4 მგ-მდე დღეში.

4 მგ-ზე მეტი გლიპემირიდის დოზირება იძლევა საუკეთესო შედეგებს მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებში. მაქსიმალური რეკომენდირებული დოზა შეადგენს გლიპემირიდის 6 მგ-ს დღეში.

პაციენტებში, რომელთა დაავადება არ ექვემებარება საკმარის კონტროლს მეტფორმინის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზების შემთხვევაში, შეიძლება დაინიშნოს თანხმლები თერაპია გლიმეპირიდით.

მეტფორმინის გამოყენებადი დოზის შენარჩუნებით, გლიპემირიდით თერაპია უნდა დაიწყოს მინიმალური დოზით შემდგომი ტიტრირებით მაქსიმალურ სადღეღამისო დოზამდე, მეტაბოლური კონტროლის სასურველი დონის მიხედვით. მსგავსი კომბონირებული თერაპიის დაწყება რეკომენდირებულია მხოლოდ ექიმის სათანადო მეთვალყურეობის ქვეშ.

პაციენტებში, რომლებშიც GLIMEPIRIDE - HUMANITY გამოყენებისას მაქსიმალური სადღეღამისო დოზით ვერ მიიღწევა კონტროლის საკმარისი დონე, შეიძლება, საჭიროებისამებრ, თანხმლები ინსულინოთერაპიის დანიშვნა. გლიმეპირიდის გამოყენებადი დოზის შენარჩუნებით, ინსულინოთერაპია უნდა დაიწყოს დაბალი დოზით მისი შემდგომი მომატებით, მეტაბოლური კონტროლის სასურველი დონის მიხედვით. მსგავსი კომბინირებული თერაპიის დაწყება რეკომენდირებულია მხოლოდ ექიმის სათანადო მეთვალყურეობის ქვეშ.

როგორც წესი, პაციენტისთვის საკმარისია გლიმეპირიდის სადღეღამისო ერთჯერადი დოზა. ამ დოზის მიღება რეკომენდირებულია უშუალოდ საუზმემდე ან საუზმის დროს, და თუ საუზმე გამოტოვებული იქნება, მაშინ უშუალოდ პირველი ძირითადი საკვების მიღებამდე ან მიღების დროს.

თუ პაციენტს ავიწყდება დოზის მიღება, ეს კომპენსირდება მომდევნო დოზის მომატების გზით. 

ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, სითხის დაყოლებით.         

თუ ერთხელ დღეში 1 მგ გლიმეპირიდის მიღების ფონზე პაციენტს უვითარდება ჰიპოგლიკემიური რეაქცია, ეს მოწმობს იმის შესახებ, რომ დაავადების საკონტროლოდ ამ პაციენტისთვის შეიძლება საკმარისი იყოს მხოლოდ სათანადო დიეტა. 

მკურნალობის მსვლელობაში, შაქრიანი დიაბეტის კონტროლის გაუმჯობესების მიხედვით, რომელსაც ახლავს მგრძნობელობის ზრდა ინსულინის მიმართ, მოთხოვნა გლიმეპირიდზე შეიძლება შემცირდეს. ამიტომ, ჰიპოგლიკემიის თავიდან ასაცილებლად, უნდა გვახსოვდეს დოზის დროული შემცირების ან თერაპიის მოხსნის შესახებ მსგავს შემთხვევებში. დოზის კორექცია ასევე შეიძლება საჭირო გახდეს სხეულის მასის ან ცხოვრების წესის ცვლილების შემთხვევაში, ასევე სხვა ფაქტირებისა, რომელიც ხელს უწყობს ჰიპო- ან ჰოპერგლიკემიის განვითარების რისკის ზრდას.

-           გადასვლა GLIMEPIRIDE - HUMANITY-ზე სხვა პერორალური გლიკემიური საშუალებებიდან

გადასვლა GLIMEPIRIDE - HUMANITY-ზე სხვა პერორალური გლიკემიური საშუალებებიდან ზოგადად დაშვებულია. GLIMEPIRIDE - HUMANITY-ზე გადასვლისას საჭიროა წინა სამკურნალო პრეპარატის დოზირების და ნახევრად გამოყოფის პერიოდის გათვალისწინება. ზოგიერთ შემთხვევაში, კერძოდ, ხანგრძლივი ნახევრად გამოყოფის პერიოდის მქონე ანტიდიაბეტური საშუალებების (მაგალითად, ქლოროპრამიდის) მიღებისას, რეკომენდირებულია რამდენიმე დღიანი გამორეცხვის პერიოდი, ადიტიური ეფექტით განპირობებული  ჰიპოგლიკემიური რეაქციების რისკის მინიმუმამდე დაყვანის მიზნით. რეკომენდირებული საწყისი დოზა შეადგენს 1 მგ გლიმეპირიდს დღეში. რეაქციის მიხედვით შეიძლება გათვალისწინებული იქნას გლიმეპირიდის დოზის ეტაპობრივი მომატება, როგორც ეს ზემოთ არის აღწერილი.

-           ინსულინიდან GLIMEPIRIDE - HUMANITY-ზე გადასვლა

გამონაკლის შემთხვევებში, როდესაც პაციენტები მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტით გადიან მკურნლობას ინსულინით, შეიძლება ნაჩვენები იყოს გადასვლა პრეპარატით GLIMEPIRIDE - HUMANITY მკურნალობაზე. მსგავსი გადასვლა უნდა განხორციელდეს ექიმის სათანადო მეთვალყურეობის ქვეშ.

-           განსაკუთრებული პოპულაციები

-           ბავშვები და მოზარდები

მონაცემები გლიმეპირიდის გამოყენების შესახებ 8 წლამდე ასაკის პაციენტებში არ არსებობს. რაც შეეხება 8-დან 17 წლამდე ასაკის ბავშვებს, არსებობს მხოლოდ შეზღუდული მონაცემები გლიმეპირიდის გამოყენების შესახებ მონოთერაპიის სახით. ამჟამად არ არის მიღებული საკმარისი მონაცემები პედიატრიულ პოპულაციაში პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების და ეფექტურობის შესახებ, ამიტომ მსგავსი გამოყენება არ არის რეკომენდირებული.

გვერდითიმოქმედებები

ქვემოთ მოყვანილია გვერდითი რეაქციების ჩამონათვალი, აღნიშნული გლიმეპირიდის და სულფონილშარდოვანას სხვა წარმოებულების გამოყენებით კლინიკური კვლევების ჩარჩოებში. შესაბამისი რეაქციები მოყვანილია აღნიშვნის სიხშირის მაჩვენებლების კლების მიხედვით (ძალიან ხშირად: ≥ 1/10; ხშირად: ≥ 1/100-დან < 1/10-მდე; არახშირად ≥ 1/1000-დან < 1/100-მდე; იშვიათად: ≥ 1/10 000-დან < 1/1000-მდე; ძალიან იშვიათად: < 1/10 000; უცნობი სიხშირით [რომელიც არ ექვემდებარება შეფასებას არსებული მონაცემების მიხედვით]).   

იშვიათად

-           თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, გრანულოციტოპენია, აგრანულოციტოზი, ერითროპენია, ჰემოლიზური ანემია და პანციტოპენია, რომელიც ჩვეულებრივ შექცევადია და ქრება პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ.

-           ჰიპოგლიკემია; მსგავსი ჰიპოგლიკემიური რეაქციები, ძირითადად, ატარებს დაუყოვნებლივ ხასიათს, შეიძლება იყოს მძიმე და ყოველთვის ადვილად არ ექვემდებარება კორექციას. ამ რეაქციების განვითარება, როგორც ჰიპოგლიკემიური თერაპიის სხვა სქემების შემთხვევაში, დამოკიდებულია ინდივიდუალურ ფაქტორებზე, როგორიცაა კვების თავისებურებანი და დოზირება (უფრო დაწვრილებითი ცნობები მოყვანილია ნაწილში “განსაკუთრებული მითითებები).

ძალიანიშვიათად

-           ლეიკოციტოკლასტიკური ვასკულიტი, ჰიპერმგრძნობელობის მსუბუქი რეაქციები, რომლებიც გადადის სერიოზულ რეაქციებში გაძნელებული სუნთქვით, არტერიული წნევის დაცემით, ხანდახან შოკით

გულისრევა, ღებინება, მუცლის შებერვა, დისკომფორტი და ტკივილი მუცლის არეში, რაც იშვიათ შემთხვევებში იწვევს მკურნალობის მოხსნას

-           ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები (მაგალითად, ქოლესტაზის და სიყვითლის დროს), ჰეპატიტი და ღვიძლის უკმარისობა

-           სისხლში ნატიურმის დაქვეითებული დონე.

სიხშირე უცნობია

-           შესაძლებელია ჯვარედინი ალერგენულობის განვითარება სულფონილშარდოვანას წარმოებულებთან, სულფანილამიდებთან ან მონათესავე ნივთიერებებთან

-           დროებითი მხედველობითი დარღვევები შეიძლება აღინიშნოს, კერძოდ, მკურნალობის დასაწყისში სისხლში გლუკოზის დონეების ცვლილებასთან დაკავშირებით

-           ღვიძლის ფერმენტების მომატებული დონე

-           კანის ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია, რაც გამოიხატება ქავილის, გამონაყარის, ჭინჭრის ციების და ფოტოსენსიბილიზაციის ფორმით.

უკუჩვენებები

-           ჰიპერმგრძნობელობა გლიმეპირიდის, სულფონილშარდოვანას სხვა პრეპარატების, სულფანილამიდების ან ნებისნიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ

-           ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი

-           დიაბეტური კომა

-           კეტოაციდოზი

-           თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები. თირკმელების ან ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების შემთხვევაში აუცილებელია პაციენტის ინსულინზე გადაყვანა

-           საბავშვო და 18 წლამდე მოზარდობის ასაკი.

სამკურნალწამლოურთიერთქმედებები

თუ გლიმეპირიდი მიიღება ერთდროულად ზოგიერთ სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან, ამას შესაძლოა თან ახლდეს მისი ჰიპოგლიკემიური მოქმედების არასასურველი გაძლიერება ან შეშუსტება. აქედან გამომდინარე, სხვა პრეპარატის გამოყენება უნდა მოხდეს მხოლოდ ამის შესახებ ექიმის ინფირმირების შემდეგ (ან მისი დანიშნულების შესაბამისად).

გლიმეპირიდი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 2C9 (CYP2C9). ცნიბილია, რომ მის მეტაბილიზმზე გავლენას ახდენს ინდუქტორების (მაგალითად, რიფამპიცინის) ან CYP2C9 ინჰიბიტორების (მაგალითად, ფლუკონაზოლის) ერთდროული გამოყენება. In vivo პირობებში ურთიერთქმედების კვლევის გამოქვეყნებული შედეგები აჩვებეს, რომ ფლუკონაზოლის, ერთ-ერთი ყველაზე ძლიერი CYP2C9 ინჰიბიტორის, გამოყენებას, თან ახლავს გლიმეპირიდის AUC მნიშვნელობის დაახლოებით 2-ჯერადი ზრდა.

გლიმეპირიდის და სულფონილშარდოვანას სხვა წარმოებულების გამოყენების გამოცდილების გათვალისწინებით, აუცილებელია შემდეგი ურთიერთქმედებების აღნიშვნა. 

სისხლში გლუკოზის დონის შემცირების ეფექტის გაძლიერება და, შესაბამისად, ჰიპოკალიემიის განვითარება რიგ შემთხვევებში შეიძლება აღინიშნოს ერთ-ერთი შემდეგი სამკურნალო საშუალების გამოყენების ფონზე:

□ ფენილბუტაზონი, აზაპროპაზონი და ოქსიფენბუტაზონი

□ ინსულინი და პერორალური ანტიდიაბეტური პრეპარატები, როგორიცაა მეტფორმინი   

□ სალიცილის მჟავას მარილები და პარაამინოსალიცილის მჟავას პრეპარატები

□ ანაბოლური სტეროიდიები და მამაკაცის სასქესო ჰორმონები

□ ქლორამფენიკოლი, ხანგრძლივი მოქმედების ზოგიერთი სულფანილამიდები, ტეტრაციკლინები. ქინოლონის ანტიბიოტიკები და კლარითრომიცინი

□ კუმარინის ანტიკოაგულანტები

□ ფენფლურამინი

□ დიზოპირამიდი

□ ფიბრატები

აგფ ინჰიბიტორები

□ ფლუოქსეტინი, მაო-ს ინჰიბიტორები

□ ალოპურინოლი, პრობენეციდი, სულფინპირაზოლი

□ სიმპათოლიზური საშუალებები

□ ციკლოფოსფამიდი, ტროფოსფამიდი და იფოსფამიდი

□ მიკონაზოლი, ფლუკონაზოლი

□ პენტოქსიფილინი (პარენტერალურად, მაღალი დოზებით)

□ ტრიტოკვალინი

სისხლში გლუკოზის დონის შემცირების ეფექტის შესუსტება და, შესაბამისად, სისხლში გლუკოზის დონის მომატებული დონე შეიძლება აღინიშნოს ერთ-ერთი შემდეგი სამკურნალო საშუალების გამოყენების ფონზე:

□ ესტროგენები და პროგესტოგენები

□ სალურეტიკები და თიაზიდური დიურეზულები

□ თირეოტროპული საშუალებები, გლუკოკორტიკოიდები

□ ფენოთიაზინის წარმოებულები, ქლორპრომაზინი

□ ადრენალინი და სიმპათომიმეტიკები

□ ნიკოტინის მჟავა (მაღალ დოზებში) და ნიკოტინის მჟავას წარმოებულები

□ საფაღარათო საშუალებები (ხანგრძლივი გამოყენებისას)

□ ფენიტოინი, დიაზოქსიდი

□ გლუკაგონი, ბარბიტიურატები და რიფამპიცინი

□ აცეტაზოლამიდი

H2-რეცეპტორების ანტაგონისტებმა, ბეტა-ბლოკატორებმა, კლონიდინმა და რეზერპინმა შეიძლება გამოიწვიოს სისხლში გლუკოზის დონის შემცირების ეფექტის როგორც გაძლიერება, ასევე დასუსტებაც.

სიმპათოლიზური სამკურნალო პრეპარატების ზემოქმედებით, როგორიცაა ბეტა-ბლოკატორები, კლონიდინი. გუანეტიდინი და რეზერპინი, ადრენერგული კონტრრეგულაციის ნიშნები ჰიპოგლიკემიაზე საპასუხოდ, შეიძლება იქნას შემცირებული ან საერთოდ არ არსებობდეს.

ალკოჰოლის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს გლიმეპირიდის ჰიპოგლიკემიური მოქმედების არაპროგნოზირებადი გაძლიერება ან შესუსტება.

გლიმეპირიდს შეუძლია, როგორც გააძლიეროს, ასევე შეასუსტოს კუმარინის წარმოებულების მოქმედება.

განსაკუთრერბულიმითითებები

GLIMEPIRIDE-HUMANITY უნდა იქნას მიღებული უშუალოდ ჭამის წინ ან ჭამის დროს. საკვების არარეგულარული მიღების ან რეგულარული მიღების გამოტოვების დროს GLIMEPIRIDE - HUMANITY მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემიის განვითარება. ჰიპოგლიკემიის შესაძლო სიმპტომებს მიეკუთვნება: თავის ტლივილი, დაუნაყრებელი შიმშილი, გულისრევა, ღებინება, დაღლილობა, ძილიანობა, ძილის დარღვევა, აგზნებული მდგომარეობა, აგრესიულობა, კონცენტრაციის გაუარესება, ყურადღების და რეაქციის შესუსტება, დეპრესია, გონების არევა, მეტყველების და მხედველობის დარღვევები, აფაზია, ტრემორი, პარეზი, სენსორული დარღვევები, თავბრუსხვევა, უმწეობა, თვითკონტროლის დაკარგვა, ბოდვა, ცერებრალური კრუნჩხვები, ძილიანოდა და გონების დაკარგვა კომამდე, ზედაპირული სუნთქვა და ბრადიკარდია. გარდა ამისა, შეიძლება აღინიშნოს ადრენერგული კონტრრეგულაციის ისეთი ნიშნები, როგორიცაა ოფლიანობა, წებოვანი კანი, შფოთვა, ტაქიკარდია, ჰიპერტენზია, გახშირებული გულისცემა, სტენოკარდია და გულის არითმიები. მძიმე ჰიპოგლიკემიის შეტევის მძიმე სურათი შეიძლება ჰგავდეს ინსულტის სურათს. სიმპტომების კუპირება ყოველთვის შეიძლება მაშინვე ნახშირწყლების (შაქრის) დაუყოვნებლივი მიღების გზით, შაქრის შემცვლელები ამ შემთხვევაში არაეფექტურია. სხვა სულფონილშარდოვანას წარმოებულების გამოყენება  აჩვენებს, რომ ჰიპოგლიკემიის განმეორებითი განვითარება შესაძლებელია, მიღებული ზომების თავდაპირველი წარმატების მიუხედავად.

ხანგრძლივი ან მძიმე ჰიპოგლიკემიის დროს, მხოლოდ დროებით კონტროლირებადის Dშაქრის ჩვეულებრივი რაოდენობის გამოყენების გზით, საჭიროა დაუყოვნებლივი სამედიცინო დამარება, ზოგიერთ შემთხვევაში – ჰოსპიტალიზაციაც კი.

ჰიპოგლიკემიის განვითარების ხელშემწყობის ფაქტორებს მიეკუთვნება:

□ სურვილის არქონა ან (უფრო ხშირად ხანდაზმულო ასაკის პაციენტებში) პაციენტის ურთიერთქმედების უუნარობა ჯანდაცვის მუშაკებთან

□ არასაკმარისი კვება, საკვების არარეგულარული მიღება, საკვების მიღების გამოტოვება ან შიმშილის პერიოდები

□ დიეტის ცვლილებები

□ ბალანსის არარსებობა ფიზიკურ დატვირთებსა და ნახშირწყლების მოხმარებას შორის

□ ალკოჰოლის გამოყენება, განსაკუთრებით საკვების მიღების გამოტოვებასთან კომბინაციაში

□ თირკმელების ფუნქციის დარღვევები

□ ღვიძლის ფუნქციის სერიოზული დარღვევები

GLIMEPIRIDE – HUMANITY ჭარბიდოზირება

□ გარკვეული არაკომპენსირებული დარღვევები ენდოკრინული სისტემის მხრივ, რომლებიც გავლენას ახდენს ნახშირწყლების ცვლაზე ან ჰიპოკალიემიის კონტრრეგულაციაზე (როგორც, მაგალითად, ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის გარკვეული დარღვევების და ადენოჰიპოფიზის ან თირკმელზედა ჯირკვლების უკმარისობის დროს)

□ GLIMEPIRIDE - HUMANITY-ით მკურნალობის დროს საჭიროა სისხლში და შარდში გლუკოზის დონის რეგულარული კონტროლი. გარდა ამისა, რეკომენდირებულია გლიკირებული ჰემოგლობინის დონის განსაზღვრა.

GLIMEPIRIDE - HUMANITY-ით მკურნალობის დროს საჭიროა ღვიძლის და ჰემატოლოგიური პარამეტრების რეგულარული მონიტორინგი (კერძოდ, ლეიკოციტების და თრომბოციტების რაოდენობის).

სტრესულ სიტუაციებში (მაგალითად, ავარიების, გადაუდებელი ოპერაციების, ინფექციური დაავადებების დროს სხეულის მაღალი ტემპერატურით და სხვ.) შეიძლება ნაჩვენები იყოს ინსულინზე გადასვლა.

დღეისთვის არ არის დაგროვილი გლიმეპირიდის გამოყენების გამოცდილება პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით ან დიალიზზე მყოფ პაციენტებში. პაციენტებისთვის თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევებით ნაჩვენებია ინსულინზე გადასვლა.

პაციენტებში გ6ფდ (გლუკოზო-6-ფოსფატ-დეჰიდროგენაზის) დეფიციტით სულფონილშარდოვანას წარმოებულებით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰემოლიზური ანემიის განვითარება. ვინაიდან გლიმეპირიდი მიეკუთვნება სულფონილშარდოვანას წარმოებულების კლასს, ის სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში გ6ფდ დეფიციტით და განხილული იქნას ალტერნატიული საშუალების გამოყენების შესაძლებლობა, რომელიც არ მიეკუთვნება სულფონილშარდოვანას წარმოებულებს.

პრეპარატი GLIMEPIRIDE - HUMANITY შეიცავს ლაქტოზას მონოჰიდრატს. პაციენტებში ასეთი იშვიათი თანდაყოლილი დარღვევებით, როგორიცაა გალაქტოზას აუტანლობა, ლაპა ლაქტაზას დეფიციტი ან გლუკოზა-გალაქტოზას შეწოვის დარღვევა, არ არის რეკომენდირებული ამ სამკურნალო საშუალების მიღება.

GLIMEPIRIDE-HUMANITY 6 მგ-იან ტაბლეტებში შეიცავს ალუმინის ლაქ-საღებავს ყვითელი “სუნსეტ” FCF (E 110), რომელმაც შეიძლება ალერგიული რეაქციები გამოიწვიოს.

ორსულობა

რისკები, დაკავშირებული შაქრიან დიაბეტთან

ორსულობის დროს სისხლში გლუკოზას დონის გადახრებს თან ახლავს თანდაყოლილი ანომალიების გაჩენის და პერინატალური სიკვდილიანობის  მომატებული სიხშირე. ამიტომ ტერატოგენობის რისკის თავიდან ასაცილელბლად, სისხლში გლუკოზის დონე სათანადოდ უნდა მოწმდებოდეს ორსულობის მთელი პერიოდის განმვალობაში. ასეთ ვითარებაში საჭიროა ინსულინის გამოყენება. პაციენტებმა, რომლებიც გეგმავენ ორსულობას, უნდა აცნობონ ამის შესახებ  თავის მკურნალ ექიმს.

გლიმეპირიდთანდაკავშირებულირისკები

ამჟამად არ არსებობს შესაბამისი მონაცემები ორსულ ქალებში გლიმეპირიდის გამოყენების შესახე