ტელმიპრესი-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება

ტელმიპრესი-ჰუმანითი

საერთაშორისო არაპატენტური დასახელება

ტელმისარტანი

სამკურნალწამლო ფორმა:

ტაბლეტები

შემადგენლობა:

ყოველი ტაბლეტი შეიცავს:

ტელმისარტანს   40 მგ / 80 მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე მოქმედი საშუალებები, ანგიოტენზინ II - ის ანტაგონისტები.

ათქ კოდი: C09CA07.


ფარმაკოლოგიური თვისებები

მოქმედების მექანიზი

ტელმისარტანი ანგიოტენზინ II (ტიპი AT1) რეცეპტორების ანტაგონისტია, რომელიც აქტიურია პერორალური მიღებისას.გააჩნია მსგავსება ანგიოტენზინ II რეცეპტორების AT1ქვეტიპთან, რომლითაც ხორციელდება ანგიოტენზინ II მოქმედება. ტელმისატრანი სელექტიურად უკავშირდება AT1რეცეპტორს. დაკავშირება ხანგრძლივია. მოქმედებაგრძელდება 24 საათის განმავლობაში და მცირე რაოდენობით- 48 საათამდე. ალდოსტერონის პლაზმური დონეები მცირდება ტელმისარტანის მოქმედებით. ტელმისარტანი არ თრგუნავს პლაზმის რენინს და იონურ არხებს. ასევე არ აინჰიბირებს ანგიოტენზის გარდაქმნელი ფერმენტის აქტივობას.

პირველი დოზის მიღებისას, ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ვითარდება 3 საათში. არტერიული წნევის მაქსიმალური კონტროლი მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 4-დან 8 კვირამდე შუალედშიდა გრძელდება ხანგრძლივად მუდმივი თერაპიისას. პრეპარატის მიღების შემდეგ ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება გრძელდება 24 საათის განმავლობაში, შემდეგი დოზის მიღებამდე 4 საათის ჩათვლით. ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში პრეპარატი ამცირებს როგორც სისტოლურ, ასევე დიასტოლურ წნევას და არ მოქმედებს გულის შეკუმშვათა სიხშირეზე.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღებისას სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავბის ტრაქტიდან. აბსოლუტური ბიშეღწევადობა შეადგენს 50%-ს. მიღებიდან 3 საათის შემდეგ ფიქსირდება პლაზმური კონცენტრაციების მსგავსი მაჩვენებლები მიუხედავად იმისა, პრეპარატი საკვებთან ერთად თუ მის გარეშეა მიღებული. არ არის ხაზოვანი დამოკიდებულება მიღებული დოზებისა და პლაზმის კონცენტრაციებს შორის. პრეპარატი თითქმის სრულად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (>99.5 %). პრეპარატი მეტაბოლიზდება კონიუგაციის გზით გლუკურონის მჟავასთან. მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს >20 საათს. გამოიყოფა განავალთან ერთად ძირითადად უცვლელი სახით. შარდით გამოიყოფა მიღებული პრეპარატის

გამოყენების ჩვენებები

ჰიპერტენზია

ესენციური ჰიპერტენზიის მკურნალობა მოზრდილ პაციენტებში.

გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების და სიკვდილიანობის  პროფილაქტიკა

გულ-სისხლძარღვთა ავადობის შემცირება შემდეგ შემთხვევებში:

  • პაციენტები ათეროთრომბული დაავადებით (გულის კორონარული დაავადება, ინსულტი, პერიფერიული არტერიების დაავადება) ან
  • მე-ІІ ტიპის დიაბეტის მაონე პაციენტები სამიზნე ორგანოების დაზიანებით

უკუჩვენებები

  • მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის აქტიური ნივთიერების ან სხვა კომპონენტის მიმართ~
  • ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრი
  • ღვიძლის მძიმე უკმარისობა
  • ბილიარული გზების ობსტრუქციული დაავადებები 
  • ალისკირენის შემცველ პროდუქტებთან ერთდროული გამოყენება დიაბეტის ან თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (GFR < 60 ml/min/1.73 m2).

დოზირება და გამოყენების ჩვენებები

ესენციური ჰიპერტენზიის მკურნალობა

საშუალო ეფექტური დოზა შეადგენს 40 მგ-ს დღეში ერთხელ. ზოგჯერ თერაპიული ეფექტი მიიღწევა ნაკლები დოზის- 20 მგ-ს მიღებისას. მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 80 მგ-ს დღეში ერთხელ.  საჭიროების შემთხვევაში ტელმისარტანის გამოყენება შესაძლებელია თიაზიდური დიურეტიკებთან (ჰიდროქლორთიაზიდი) კომბინაციაში.  მაქსიმალური ჰიპოტენზიური მოქმედება მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 8 კვირის შემდეგ.

გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების პროფილაქტიკა

რეკომენდებული დოზა შეადგენს 80 მგ-ს დღეში ერთხელ. არ არის მონაცემები ეფეტურობის ზრდის შესახებ უფრო მაღალი დოზების გამოყენებისას. მკურნალობის განმავლობაში საჭიროა არტერიული წნევის მუდმივი მონიტორირება.

სპეციალური პოპულაციები

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

მძიმე თირკმლის უკმარისობის მქონე ან დიალიზზე მყოფ პაციენტებში საწყისი რეკომენდებული დოზა შეადგენს 20 მგ-ს. მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

ტელმისარტანი უკუნაჩვენებია მძიმე ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში. მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დღიური  დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 40 მგ-ს

ხანდაზმული პაციენტები

დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.

პედიატრიული პოპულაცია

ეფექტურობა და უსაფრთხოება 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში არ არის დადგენილი.

გამოყენების მეთოდი

ტელმისარტანი გამოიყენება პერორალურად. დღეში ერთჯერადად, მცირე რაოდენობის წყლის მიყოლებით, კვებისგან დამოუკიდებლად. პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ორიგინალურ შეფუთვაში. ტაბლეტის ამოღება უნდა მოხდეს უშუალოდ მიღების წინ.

გვერდითი მოვლენები

გვერდითი მოვლენები მოცემულია სიშირის მიხედვით: ძალიან ხშირი (≥ 1/10); ხშირი (≥ 1/100, < 1/10), არახშირი (≥ 1/1000,< 1/100), იშვიათი(≥1/10000, < 1/1000), ძალიან იშვიათი (< 1/10000).

ზოგადი:ხშირი: ტკივილი გულ-მკერდის არეში, გრიპისმაგვარი სიმპტომები, დაღლილობა, კონიუქტივიტი., არახშირი: ჰიპერჰიდროზის, ასთენია.

სისხლმბადი და ლიმფური სისტემა: არახშირი: ანემია, იშვიათი: თრომბოციტოპენია, უცნობი:ეოზინოფილია.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: ხშირი: შეშუპება, გულისცემის შეგრძნება,. იშვიათი: ბრადიკარდია, ორტოსტატიური ჰიპოტენზია, ჰიპოტენზია. ძალიან იშვიათი: ტაქიკარდია.

ნერვული სისტემა: ძალიან ხშირი: თავის ტკივილი. ხშირი: თავბრუსხვევა, ინსომნია, გაღიზიანებადობა. იშვიათი: სინკოპე, დეპრესია.

თვალის დაავადებები: იშვიათი: მხედველობის დარღვევები.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: ხშირი: მუცლის ტკივილი, დიარეა, დისპეფსია, გულისრევის შეგრძნება, ყაბზობა, გასტრიტი. იშვიათი: პირის სიმშრალე, მეტეორიზმი, ღებინება. იშვიათი: დისკომფორტო ეპიგასტრიუმის არეში.

ჰეპატო-ბილიარული სისტემა: იშვიათი: ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

იმუნური სისტემა: იშვიათი: მომატებული მგრძნობელობა, უცნობი: ანაფილაქსია, ანგიოედემა.

ინფექციები:  იშვიათი: ზედა სასუნთქი სისტემის ( ფარინგიტი, სინუსიტი, ბრონქიტი, რინიტი და ხველა) და ურინარული (ცისტიტი)ინფექციები. უცნობი: სეფსისი.

ლაბორატორიული მონაცემები: იშვიათი: კრეატინინის დონის მატება. იშვიათი: შარდოვანას, ღვიძლის ფერმენტების, ფოსფოკინაზას მატება და ჰემოგლობინის დაქვეითება.

მეტაბოლიზმი: იშვიათი: ჰიპერკალიემია. ძალიან იშვიათი: ჰიპოგლიკემია (დიაბეტის მქონე პაციენტებში).

ძვალ-კუნთოვანი სისტემა: ხშირი: ართრალგია, კუნთების სპაზმი, ფეხების ტკივილი, კუნთების ტკივილი, ართრიტი. იშვიათი: ტენდინიტი, ზურგის ტკივილი.

შარდგამომყოფი სისტემა: იშვიათი: თირკმლის ფუნქციის დარღვევები.

კანი: ხშირი: გამონაყარი. იშვიათი: ქავილი. ძალიან იშვიათი: ერითემა, ეგზემა, ტოქსიდერმია. უცნობი: ურტიკარია.

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები: ყველაზე ხშირი სიმპტომია- ჰიპოტენზია და ტაქიკარდია. ასევე შეიძლება განვითარდეს: ბრადიკარდია, თავბრუსხვევა< კრეატინინის მომატება, თირკმლის მწვავე უკმარისობა.

მკურნალობა: ტელმისარტანი არ გამოიყვანება ჰემოდიალიზით. საჭიროა სიმპტომური მკურნალობა და მუდმივი მონიტორინგი.

სიფრთხილის ზომები

ღვიძლის უკმარისობა

ტელმისარტანი არ გამოიყენება ქოლესტაზის, ბილიარული ობსტრუქციის ან ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ვინაიდან მისი გამოყოფა ძირითადად ხდება ნაღველთან ერთად. სიფრთხილით ინიშნება მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

რენოვასკულური ჰიპერტენზია

თირკმლის არტერიის ორმხრივი ან ცალმხრივი სტენოზის მქონე პაციენტებში რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე მოქმედი პრეპარატების გამოყენებისას მატულობს მძიმე არტერიული ჰიპოტენზიის და თირკმლის უკმარისობის განვითარების რისკი.

თირკმლის უკმარისობა და თირკმლის ტრანსპლანტაცია

რეკომენდებულია სისხლში  კალიუმის და კრეატინინის დონის მონიტორირება. არ არის საკმარისი მონაცემები ტელმისარტანის გამოყენების შესახებ თირკმლის გადანერგვის შემდეგ.

ჰიპოვოლემია

სიმპტომური ჰიპოტენზია, განსაკუთრებით ტელმისარტანის პირველი დოზის მიღების შემდეგ, შეიძლება განვითარდეს ჰიპოვოლემიის ან/და ელექტროლიტური დისბალანსის მქონე პაციენტებში დიურეტიკების მიღების, დიეტის, ღებინებისა და დიარეის შემთხვევაში.

რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის (RAAS) ორმაგი ბლოკადა

აგფ-ინჰიბიტორების, ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკერების და ალისკირენის ერთდროული მიღებისას შეიძლება განვითარდეს ჰიპოტენზია, ჰიპერკალიემია და თირკმლის ფუნქციისდარღვევა. შესაბამისად არ არის რეკომენდებული ამ კომბინაციის გამოყენება.აგფ-ინჰიბიტორების და ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკერების კომბინაცია არ გამოიყენება დიაბეტური ნეფროპათიის მქონე პაციენტებში.

რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის სტიმულირების სხვა პირობები

როდესაც სისხლძარღვოვანი ტონუსი და თირკმლის ფუნქცია დამოკიდებულია რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის აქტივობაზე (გულის და თირკმლის მძიმე უკმარისობა, თირკმლის არტერიის სტენოზი), ტელმისატრანით მკურნალობა დაკავშირებულია მძიმე ჰიპოტენზიის, ჰიპერაზოტემიის, ოლიგურიის ან თირკმლის მქვავე უკმარისობის  განვითარების რისკთან.

პირველადი ალდოსტერონიზმი

პირველადი ალდოსტერონიზმის მქონე პაციენტებში ტელმისარტანით მკურნალობა არაეფექტურია და, შესაბამისად არ გამოიყენება.

აორტალური და მიტრალური სტენოზი, ობსტრუქციული, ჰიპერტროფული კარდიომიოპათია

სხვა ვაზოდილატატორების მსგავსად, სიფრთხილით ინიშნება ამ ჯგუფის პაციენტებში. დიაბეტის მქონე პაციენტები, რომლებიც მკურნალობენ ინსულინით ან ჰიპოგლიკემიური პრეპარატებითშესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის განვითარება.

ჰიპერკალიემია

რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე მოქმედ პრეპარატებს შეუძლიათ ჰიპერკალიემიის გამოწვევა. ხანდაზმულ , თირკმლის უკმარისობის, დიაბეტის მქონე პაციენტებში, კალიუმის შემცველობაზე მოქმედი სხვა პრეპარატებით მკურნალობისას შეიძლება განვითარდეს სიცოცხლისთვის საშიში ჰიპერკალიემია. ეთნიკური განსხვავებები

ტელმისარტანი, როგორც ანგიოტენზინ II რეცეპტორების სხვა ბლოკერი ნაკლებად ეფექტურია შავკანიან პაცინეტების მკურნალობისას.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება

დიგოქსინი

ტელმისართანთან ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება დიგოქსინის პიკური კონცენტრაციის (49%-ით)  და კონცენტრაციის მრუდის ფართობის მატება ( 20%-ით).

ერთდროული გამოყენება არ არის ნაჩვენები

კალიუმის დამზოგველი დიურეტიკები და კალიუმის მარილები/დანამატები

კალიუმის დამზოგველი დიურეტიკები (სპირონოლაქტონი, ეპლერენონი, ტრიამტერენი, ამილორიდი), კალიუმის მარილები და დანამატები ზრდიან სისხლში კალიუმის დონეს.

ლითიუმი

ტელმისარტანთან ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნებოდა პლაზმაში ლითიუმის დონის და მისი ტოქსიურობის გარდამავალი მატება.

სიფრთხილით ინიშნება

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები

აასს-ს (აცეტილსალიცილის მჟავა ანთებისსაწინააღმდეგო დოზით, COX-2 ინჰიბიტორები, არასელექტიური აასს) შეიძლიათ ტელმისარტანის ჰიპოტენზიური მოქმედების შემცირება. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკერების და ციკლოოქსიგენეზას ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება მოხდეს თირმლის ფუნქციის დარღვევის გაღრმავება, უკმარისობის განვითარების ჩათვლით. ეს ცვლილებები შექცევადია. კომბინაცია გამოიყენება სიფრთხილით, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში.

დიურეტიკები (თიაზიდური ან მარყუჟოვანი)

ფუროსემიდით (მარყუჟოვანი დიურეტიკი) და ჰიდროქლორთიაზიდით (თიაზიდური დიურეტიკი) ჩატარებული მკურნალობის ფონზე ტელმისარტანის დამატებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოტენზიის განვითარება ჰიპოვოლემის არსებობის შემთხვევაში. 

სიფრთხილით ინიშნება კომბინაციაში

სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებები

ტელმისარტანის ჰიპოტენზიური მოქმედება ძლიერდება სხვა ჰიპოტენზიური პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას. რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის (RAAS) ორმაგი ბლოკადისას- აგფ-ინჰიბიტორების, ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკერების და ალისკირენის ერთდროული მიღებისას შეიძლება განვითარდეს ჰიპოტენზია, ჰიპერკალიემია და თირკმლის ფუნქციისდარღვევა. შემდეგი პრეპარატები აძლიერებენ ტელმისარტანის ჰიპოტენზიურ მოქმედებას: ბაკლოფენი, ამიფოსტინი. ჰიპოტენზია შეიძლება გაღრმავდეს ალკოჰოლის, ბარბიტურატების, ნარკოტიკების და ანდიდეპრესანტების ერთდროული გამოყენებისას.

სისტემურიკორტიკოსტეროიდები

ჰიპოტენზიური ეფექტის შემცირება.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკატორების გამოყენება არ არის რეკომენდებული ორსულობის პირველ ტრიმესტრში. ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკატორების გამოყენება უკუნაჩვენებია მეორე და მესამე ტრიმესტრში. ჰიპოტენზიური თერაპიის აუცილებლობის შემთხვევაში მკურნალობისთვის უნდა შეირჩეს ალტერნატიული ჯგუფის პრეპარატები. ორსულობის დადგომის შემთხვევაში ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკატორები უნდა მოიხსნას დაუყონებლივ. მეორე და მესამე ტრიმესტრში პრეპარატის გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ფეტოტოქსიურობა და ნეონატალური ტოქსიურობა.

ლაქტაცია

არ არის რეკომენდებული ტელმისარტანის გამოყენება ლაქტაციის დროს..

შეფუთვა

10 ტაბლეტი ფირფიტაზე; 3 ფირფიტა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე ორიგინალ შეფუთვაში ნესტისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის ვადა

2 წელი

გაცემის წესი:

გაიცემა რეცეპტით

მწარმოებელი  

Celogen Generics Private Limited, ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო