ტენზიკარდი–ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება

ტენზიკარდი-ჰუმანითი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ატენოლოლი / ქლორტალიდონი

სამკურნალწამლო ფორმა:

ტაბლეტები

შემადგენლობა:

ყოველი ტაბლეტი შეიცავს:

ატენოლოლს 100მგ

ქლორტალიდონს 25მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ბეტაბლოკატორები, სელექციური ბეტაბლოკატირები და სხვა დიურეზული საშუალებები.

ათქ კოდი: C07CB03


ფარმაკოლოგიური თვისებები

ტენზიკარდი –ჰუმანითი აერთიანებს ორ ანტიჰიპერტენზიულ მედიკამენტს, ბეტა ბლოკერს(ატენოლოლი) და შარდმდენს (ქლორტალიდონი).

ატენოლოლი არის ბეტა 1 სელექტიური ბლოკერი (ანუ სელექტიურად მოქმედებს გულის ბეტა 1 ადრენერგულ რეცეპტორებზე). სელქტიურობა მცირდება დოზის მატებასთან ერთად. ატენოლოლს არ გააჩნია სიმპატომიმეტიკური და მემბრან–მასტაბილიზებელი აქტივობები და როგორც სხვა ბეტა ადრენერგულ ბლოკერებს აქვს უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი (შესაბამისად უკუნაჩვენებია არაკონტროლირებული გულის უკმარისობის დროს). ისევე როგორც სხვა ბეტა ბლოკერების შემთხვევაში, ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების მექანიზმი ბოლომდე ნათელი არ არის.  ნაკლებად სავარაუდოა, რომ დამატებითი დამხმარე ეფექტები, რომელიც გააჩნია S (-) ატენოლოლს გვაძლევდეს განსხვავებულ თერაპიულ ეფექტს, ატენოლოლის რაცემიული ნარევისაგან განსხვავებით.  ატენოლოლი არის ეფექტური და კარგად აიტანება ნებისმიერი ეთნიკური ჯგუფის მიერ.  შავკანიანი პაციენტები უფრო კარგად რეაგირებენ ატენოლოლ/ ქლორთალიდონის კომბინაციაზე, ვიდრე ატენოლოლით მონოთერაპიაზე. ატენოლოლის კომბინაცია თიაზიდურ დიურეტიკებთან უფრო ეფექტურია, ვიდრე ამ კომბინაციის შემადგენელი კომპონენტების ცალ–ცალკე გამოყენება.

ატენოლოლის აბსორბცია არის  მყარი, მაგრამ არასრული ( დაახლოვებით 40–50%) . პიკური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან 2–4 საათში. ატენოლილის კონცენტრაცია სისხლში ნაკლებად ვარიაბელურია. ატენოლოლი არ ხასიათდება მნიშვნელოვანი ღვიძლისმიერი მეტაბოლიზმით  და მიღებული დოზის დაახლოვებით 90% აღწევს სისტემურ ცირკულაციას შეუცვლელი სახით. პლაზმიდან ნახევარ –გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6 საათს, რამაც შეიძლება მოიმატოს თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს, რადგან სწორედ თირკმელი არის მედიკამენტის ელიმინაციის ძირითადი გზა.  ატენოლოლი ნაკლებად პენეტრირდება ქსოვილებში მისი დაბალი ლიპიდური ხსნადობის გამო  და მისი კონცენტრაცია ტვინის ქსოვილში ძალიან მცირეა. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს დაახლოვებით 3 %–ს. ქლორტალიდონი მონოსულფონამიდური შარდმდენია, ის ზრდის ნატრიუმისა და ქლორიდის ექსკრეციას. ნატრიურეზი თავისთავად თანხლებულია კალიუმის დაკარგვით. მექანიზმი, რომლითაც ქლორტალიდონი ამცირებს სისხლის წნევას ბოლომდე უცნობია და შესაძლებელია დაკავშირებულია სისხლში ნატრიუმის რედისტრიბუციასთან. ქლორტალიდონის აბსორბცია პერორალური მიღებისას არის მყარი და არასრული ( საშუალოდ 60%). პიკური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან 12 საათში. ქლორტალიდონის პლაზმური რაოდენობა ნაკლებად ვარიაბელურია. პლაზმური ნახევარ–დაშლის პერიოდი დაახლოვებით 50 საათია და თირკმელი წარმოადგენს ელიმინაციის ძირითად გზას. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება საშუალოდ 75%–ია.

ატენოლოლისა და ქლორტალიდონის კოადმინისტრირება ნაკლებად ახდენს ზეგავლენას მათ ფარმაკოკინეტიკაზე.

ტენზიკარდი–ჰუმანითის ტაბლეტები არის ეფექტური მინიმუმ 24 საათის მანძილზე ერთჯერადი დღიური დოზის მიღებიდან, რაც პაციენტებს უმარტივებს პრეპარატის მიღებას.

თერაპიული ჩვენება

ჰიპერტენზიის მენეჯმენტი

დოზირება და მიღების წესი.

მოზრდილებში:  ერთი ტაბლეტი დღეში. პაციენტების უმრავლესობას აღენიშნება დამაკმაყოფილებელი პასუხი ტენზიკარდი–ჰუმანითის დღიურ ერთჯერად მიღებაზე. დოზის შემდგომი გაზრდა ახდენს უმნიშვნელო ზეგავლენას არტერიული წნევის შემდგომ დაქვეითებაზე. ამიტომ წნევის დაქვეითების შემდგომი საჭიროებისას მიზანშეწონილია სხვა ანტიჰიპერტენზიული მედიკამენტის დამატება მაგალითად, ვაზოდილატაციური ეფექტით.

ასაკოვან პაციენტებში: ამ ჯგუფში შესაძლებელია საჭირო იყოს უფრო დაბალი დოზა. პედიატიულ პაციენტებში: ტენზიკარდი–ჰუმანითის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ბავშვებში. ტენზიკარდი–ჰუმანითის ეფექტურობა და უსაფრთხოება  პედიატრიულ პაციენტებში დადგენილი არ არის.

თირკმლის უკმარისობა: ქლორტალიდონის შემცველობის გამო ტენზიკარდი–ჰუმანითის ეფექტურობა მცირდება თირკმლის უკმარისობის დროს. შესაბამისად ფიქსირებული დოზის კომბინაცია არ არის რეკომენდებული პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით.

ადმინისტრირების გზა: ტენზიკარდი–ჰუმანითი 100მგ/25მგ მიიღება პერორალურად.უკუჩვენებები:

  • მომატებული მგრძნობელობა აქტიური სუბსტანციის და ნებისმიერი შემადგენელი კომპონენტის მიმართ.
  • ბრადიკარდია
  • კარდიოგენული შოკი
  • ჰიპოტენზია
  • მეტაბოლური აციდოზი
  • პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის მძიმე დარღვევები
  • გულის მეორე და მესამე ხარისხის ბლოკადა
  • სინუსური კვანძის სისუსტე
  • არანამკურნალები ფეოქრომოციტომა
  • თირკმლის მძიმე უკმარისობა
  • არაკონტორლირებადი გულის უკმარისობა

განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები

ტენზიკარდი–ჰუმანითის შემადგენელი კომპონენტი, ბეტა ბლოკერი, განაპირობებს შემდეგ გაფრთხილებებს:

  • მიუხედავა იმისა, რომ უკუნაჩვენებია პაციენტებში არაკონტროლირებადი გულის უკმარისობით, პრეპარატის გამოყენება შეიძლება გულის უკმარისობის სიმპტომების კონტროლირების შემდეგ. სიფრთხილით უნდა გამოვიყენოთ იმ პაციენტებში, რომელთა კარდიალური რეზერვი მცირეა.
  • შესაძლებელია გაახანგრძლივოს სტენოკარდიის შეტევების რიცხვი და ხანგრძლივობა  პრინცმეტალის სტენოკარდიის დროს.
  • უკუნაჩვენებია პერიფერიული მძიმე ცირკულატორული პრობლემების დროს, თუმცა შესაძლებელია ნაკლებად მძიმე შემთხვევაშიც მოახდინოს სიმპტომების აგრევაცია.
  • გამტარებლობის დროზე ნეგატიური ზეგავლენის გამო პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ პაციენტებს, გულის პირველი ხარისხის ბლოკადით.
  • შესაძლებელია შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის ნიშნები: ტაქიკარდია, ოფლიანობა.
  • შესაძლებელია შენიღბოს თირეოტოქსიკოზის ნიშნები.
  • ამცირებს გულისცემის სიხშირეს. თუკი პაციენტს განუვითარდა გულისცემის სიხშირის შემცირებასთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენები, საჭიროა დოზის შემცირება.
  • პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ გულის იშემიური დაავადება პრეპარატი უნდა მოიხსნას ნელ–ნელა.
  • შესაძლებელია გამოიწვიოს სხვადასხვა ალერგენებზე მეტად გამოხატული ალერგიული რეაქციის განვითარება. ასეთი პაციენტები შესაძლებელია ცუდად რეაგირებდნენ ადრენალინის ჩვეულ დოზებზე, რაც გამოიყენება ალერგიული რეაქციების კუპირებისათვის.
  • შესაძლებელია გამოიწვიოს ანგიოშეშუპება და ურტიკარია
  • პაციენტებმა ბრონქოსპაზმით ზოგადად არ უნდა მიიღონ ბეტა–ბლოკერები, სასუნთქი გზების რეზისტენტულობის მატების გამო. ატენოლილი არის ბეტა 1 სელექტიური ბლოკერი, თუმცა მისი სელექტიურობა არ არის აბსოლუტური. შესაბამისად ასეთ სიტუაციებში უნდა განვიხილოთ პრეპარატის მინიმალური ეფექტური დოზის დანიშვნა.
  • სისტემური ბეტა–ბლოკერების ეფექტის პოტენცირება შეიძლება მოხდეს ოფთალმოლოგიური ბეტა ბლოკერების კოადმინისტრირების დროს.
  • პაციენტებში ფეოქრომოციტომით პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ ალფა ბლოკერების ადმინისტრირების მერე.საჭიროა არტერიული წნევის მონიტორინგი.
  • საჭიროა სიფრთხილე ,როდესაც ტენზიკარდი–ჰუმანითი ეძლევა საანესთეზიო საშუალებებთან ერთად. ანესთეზიოლოგს უნდა მივაწოდოთ ინფორმაცია და უნდა შეირჩეს ისეთი საანესთეზიო საშუალება, რომელსაც მინიმალური რაოდენობით აქვს ნეგატიური ინოტროპული ეფექტი. საანესთეზიო საშუალებებთან ატენოლოლის კოადმინისტრირებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს რეფლექსური ტაქიკარდია და გაზარდოს ჰიპოტენზიის რისკი. თავიდან უნდა ავიცილოთ ისეთი საანესთეზიო საშუალებების გამოყენება, რომლებიც იწვევენ მიოკარდიუმის დეპრესიას.

ქლორტალიდონის კომპონენტი განაპირობებს შემდეგ გაფრთხილებებს:

  • საჭიროა პლაზმის ელექტროლიტების პერიოდული მონიტორინგი, განსაკუთრებით ჰიპოკალიემიისა და ჰიპონატრიემიის დეტექციის მიზნით.
  • ჰიპოკალიემიის და ჰიპონატრიემიის მონიტორინგი განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ხანშიშესულ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ სათითურას პრეპარატებს გულის უკმარისობის გამო, იმყოფებიან დაბალი კალიუმის შემცველ დიეტაზე, ან აღენიშნებათ გასტროინტესტინური პრობლემები. ჰიპოკალიემია მატებს არითმიის რისკს პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ სათითურას პრეპარატებით
  • გლუკოზისადმი ტოლერანტობის ცვლილება შესაძლებელია გამოვლინდეს პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით. შესაბამისად საჭიროა გლუკოზის მონიტორინგი. გლუკოზურიის ტესტი უნდა ჩატარდეს რეგულარული ინტერვალებით.
  • ღვიძლის ფუნქციების დარღვევის დროს და ღვიძლის პროგრესირებადი დაავადებისას, ელექტროლიტებისა და სითხის მინიმალურმა დისბალანსმა  შესაძლებელია გამოიწვიოს კომა.
  • შესაძლებელია განვითარდეს ჰიპერურიკემია.

სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთქმედება:

ატენოლოლი:

ბეტა ბლოკერებისა და ნეგატიური ინოტროპული ეფექტის მქონე კალციუმის არხების ბლოკერების კოადმინისტრირებისას, მაგალითად ვერაპამილისა და დილთიაზემის, შესაძლებელია მოხდეს ინოტროპული ეფექტის ეგზაცერბაცია, განსაკუთრებით კი პაციენტებში, რომელთაც აქვთ დაქვეითებული პარკუჭოვანი ფუნქცია/ ან სინო –ატრიალური და ატრიო–ვენტრიკულური გამტარებლობის პრობლემები. შედეგად შესაძლებელია განვითარდეს ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია და გულის უკმარისობა. ბეტა– ბლოკერების ინტრავენური ადმინისტრირება შეიძლება მხოლოდ მაშინ, როდესაც გავლილია 48 საათი კალციუმის ანტაგონისტების ინტრავენური ინექციიდან (ასეთივე სიფრთხილეა საჭირო, როდესაც ვგეგმავთ კალციუმის ანტაგონისტების ინტრავენურ ინფუზიას). პირველი კლასის ანტიარითმული პრეპარატები (დისოპირამიდი) და ამიოდარონი ამცირებენ წინაგულების გამტარებლობას და იწვევენ ნეგატიურ ინოტროპულ ეფექტს.

სათითურას პრეპარატები, ბეტა ბლოკერებთან ერთად ზრდიან ატრიო–ვენტრიკულური გამტარებლობის დროს. ბეტა-ბლოკატორებს შეუძლიათ “რიკოშეტული” ჰიპერტონიის გამწვავება, რომელიც შესაძლოა წარმოიქმნას კლონიდინის მიღების შეწყვეტის შემდეგ. თუ დანიშნული ორივე სამკურნალო საშუალება, ბეტა-ბლოკერების  შეყვანა უნდა შეწყდეს კლონიდინის შეყვანის შეწყვეტამდე რამდენიმე დღით ადრე. კლონიდინის ბეტა-ბლოკერის თერაპიით შეცვლის აუცილებლობის შემთხვევაში, უკანასკნელის შეყვანა საჭიროა კლონიდინის შეყვანის შეწყვეტიდან რამდენიმე დღის შემდეგ.

სიმპატომიმეტურმა საშუალებებმა მაგ. ადრენალინმა, შეიძლება შეამცირონ  ბეტა–ბლოკატორის ეფექტი. იმ პრეპარატების თანმხლებ გამოყენებას, რომლებიც ახდენენ პროსტაგლადინსინთეტაზის ინჰიბირებას (მაგ. იბუპროფენი, ინდომეტაცინი) შეუძლია ბეტაბლოკერების მოქმედების შემცირება.ტენზიკარდი–ჰუმანითი სიფრთხილით გამოიყენება საანესთეზიო საშუალებებთან.

ქლორტალიდონი:

ქლორტალიდონი შესაძლებელია ამცირებდეს ლითიუმის კლირენსს, რის გამოც მატულობს მისი პლაზმური კონცენტრაცია და საჭირო ხდება ლითიუმის დოზის კორექცია. ქლორტალიდონის გამოყენებამ ინსულინთან და პერორალურ ანტიდიაბეტურ საშუალებებთან შესაძლებელია გამოიწვიოს მოცემული მედიკამენტების ეფექტის პოტენცირება ( გლუკოზის დაქვეითება)

ტენზიკარდ–ჰუმანითის კონკომიტანტური გამოყენება დიჰიდროპირიდინებთან, მაგალითად ნიფედიპინთან, ზრდის ჰიპოტენზიის რისკს, შესაძლებელია განვითარდეს გულის უკმარისობა პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნათ გულის ლატენტური უკმარისობა. 

ორსულობა, ლაქტაცია

ტენზიკარდი–ჰუმანითი უკუნაჩვენებია ორსულებში და მეძუძურ ქალებში.

გვერდითი მოვლენები

ხშირი გვერდითი მოვლენები (≥1/100 to <1/10): ბრადიკარდია, კიდურების გაცივება, გასტროინტესტინური პრობლემები, ჰიპერურიკემია, დაკავშირებული ქლორტალიდონთან, ჰიპონატრიემია, ჰიპოკალიემია, გლუკოზის მიმართ ტოლერანტობის დარღვევა

არახშირი გვერდითი მოვლენები(≥1/1,000 to <1/100):ძილის დარღვევა, ტრანსამინაზების დონის მატება.

იშვიათი გვერდითი მოვლენები (≥1/10,000 to <1/1,000): პურპურა, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ხასიათის ცვლილებები, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, პარესთეზია. ღამის კოშმარები, გონების დაბინდვა, ფსიქოზი და გალუცინაცია, თვალის სიმშრალე, მხედველობის პრობლემები, გულის უკმარისობა, გულის ბლოკადის პოტენცირება, პოსტურალური ჰიპოტენზია, რომელიც შეიძლება ასოცირებული იყოს სინკოპესთან, გარდამავალი კოჭლობის სიმპტომების მატება რეინოს სინდორმის მქონე პაციენტებში, ბრონქოსპაზმი პაციენტებში ბრონქიალური ასთმით, ღვიძლის ტოქსიურობა ინტრაჰეპატური ქოლესტაზის ჩათვლით, პანკრეატიტი,  ქლორტალიდონთან დაკავშირებული ალოპეცია, ფსორიაზის მაგვარი კანის რეაქციები, ფსორიაზის ეგზაცერბაცია, კანის გამონაყარი, იმპოტენცია.

ძალიან იშვიათი გვერდითი მოვლენები(<1/10,000); ანტინუკლეარული ანტისხეულების მატება, კლინკური მნიშვნელობა ამ ფენომენისა უცნობია.

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების სიმპტომებს მიეკუთვნება ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, გულის მწვავე უკმარისობა და ბრონქოსპაზმი. მკურნალობა მოიცავს ახლო მონიტორინგს ინტენსიური თერაპიის პალატაში; კუჭის გამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის და საფაღარათო საშუალების გამოყენება პრეპარატის აბსორბირების თავიდან ასაცილებლად, თუკი ის ისევ არის არის საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში. პლაზმის ან პლაზმის შემცვლელის გამოყენება ჰიპოტენზიისა და შოკის სამკურნალოდ. შესაძლოა ჰემოდიალიზისა და ჰემოპერფუზიის გამოყენება.

შეფუთვა

10 ტაბლეტი ბლისტერზე, 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვისპირობები

შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე ორიგინალ შეფუთვაში სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობისვადა

2 წელი

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II - გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით

მწარმოებელი  

Celogen Generics Private Limited ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო