სინტელუკასტი - ჰუმანითი

სავაჭროდასახელება

სინტელუკასტი - ჰუმანითი

საერთაშორისოარადაპატენტებულიდასახელება

მონტელუკასტი

სამკურნალწამლოფორმა

შემოგარსული ტაბლეტები

შემადგენლობა

ყოველი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს: მონტელუკასტ ნატრიუმს, ექვივალენტურს 5 მგ/10 მგ მონტელუკასტისა.

ფარმაკოთერაპიულიჯგუფი

სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების სამკურნალო პრეპარატები, ლეიკოტრიენების რეცეპტორების ანტაგონისტები.

ათქ კოდი: R03DC03


ფარმაკოლოგიურითვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

შიგნით მიღების შემდეგ, მონტელუკასტი სწრაფად და პრაქტიკულად მთლიანად შეიწოვება. მოზრდილებში გარსით დაფარული 10 მგ ტაბლეტის უზმოზე მიღებისას, მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 3 საათის შემდეგ. შიგნით მიღებისას ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64%.

მონტელუკასტის 99% მეტი უკავშირდენა სისხლის პლაზმის ცილებს. მონტელუკასტის განაწილების მოცულობა საშუალოდ 8-11 ლიტრს შეადგენს.

მონტელუკასტის მეტაბოლიზმის პროცესში ჩართულია ციტოქრომ Р450 CYP (3А4, 2А6 და 2С9) იზოფერმენტები, ამასთან თერაპიულ დოზებში მონტელუკასტი არ აინჰიბირებს ციტოქრომ Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 და 2D6 იზოფერმენტებს.

მონტელუკასტის პერორალური მიღების შემდეგ, მისი რაოდენობის 86% გამოიყოფა განავლით 5 დღის განმავლობაში და 0,2% ნაკლები – შარდით, რაც ადასტურებს, რომ მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები ექსკრეტირდებიან თითქმის მხოლოდ ნაღველით.

მონტელუკასტის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2,7-დან 5,5 საათამდე.

ფარმაკოდინამიკა

მონტელუკასტი სპეციფიურად აინჰიბირებს ცისტეინური ლეიკოტრიენების (LTC4, LTД4 და  LTE4)– ქრონიკული პერსისტიული ანთების მედიატორების, რომლებიც ბრონქული ასთმისას ხელს უწყობენ ბრონქების ჰიპერრეაქტიულობას - CysLT1-რეცეპტორებს. ამცირებს ბრონქიოლების და სისხლძარღვების გლუვი კუნთების სპაზმის, შეშუპების გამოხატულებას, ეოზინოფილების და მაკროფაგების მიგრაციას, ამცირებს ლორწოს სეკრეციას და აუმჯობესებს მუკოცილიარულ ტრანსპორტს. მონტელუკასტი იწვევს ბრონქოდილატაციას შიგნით მიღებიდან 2 საათის შემდეგ და ავლენს სინერგიზმს β2-ადრენომიმეტიკებთან.

კლინიკურ კვლევებში მონტელუკასტმა აჩვენა თავისი ეფექტურობა ბრონქოკონსტრიქციის ინჰიბირებისას, რომელიც გამოწვეულია ინჰალაციური LTD4 დაბალ დოზებში, როგორიცაა 5 მგ. ბრონქოდილატაცია აღინიშნებოდა პერორალური მიღებიდან 2 საათის შემდეგ. β ადრენომიმეტიკებით გამოწვეული ბრონქოდილატაციის ეფექტი ავსებდა მონტელუკასტის მოქმედებით გამოწვეულ ეფექტს. მონტელუკასტით მკურნალობა ანტიგენის მოქმედების შედეგად აინჰიბირებდა ბრონქოკონსტრიქციის ადრეულ და გვიან ფაზას. მონტელუკასტი პლაცებოსთან შედარებით აქვეითებს ეოზინოფილების რაოდენობას პერიფერიულ სისხლში მოზრდილ პირებსა და ბავშვებში. ცალკეულ კვლევაში მონტელუკასტით მკურნალობა მნიშვნელოვნად აქეითებდა ეოზინოფილების რაოდენობას სასუნთქ გზებში (ნახველის გამოკვლევისას) და პერიფერიულ სისხლში კლინიკური კონტროლის გაუმჯობესებისას. მოზრდილ პირებსა და 15 წელზე მეტი ასაკის ბავშვებში მონტელუკასტი პლაცებოსთან შედარებით პერიფერიულ სისხლში ამცირებდა ეოზინოფილების რაოდენობას ასთმის კლინიკური კონტროლის გაუმჯობესებისას.

პაციენტებში ასპირინული ასთმით, რომლებსაც უტარდებათ თანმხლები მკურნალობა საინჰალაციო და/ან პერორალური კორტიკოსტეროიდებით, მონტელუკასტით მკურნალობამ პლაცებოსთან შედარებით გამოიწვია ასთმის კონტროლის მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება (ცვლილება საწყისი FEV1 8,55%, 1,74% წინააღმდეგ და β-აგონისტების გამოყენების საერთო მოცულობის შემცირება საწყისი დონიდან 27,78% 2,09% წინააღმდეგ).

მიღებისჩვენებები

- ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკა და ხანგრძლივი მკურნალობა მოზრდილებსა და მოზარდებში 15 წლიდან, დაავადების დღის და ღამის სიმპტომების თავიდან აცილების ჩათვლით, ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოსპაზმის თავიდან აცილება

- მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის პერსისტიული ასთმის პროფილაქტიკა და მკურნალობა დამატებითი თერაპიის სახით, საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებით, ხანმოკლე მოქმედების β-აგონისტებით მკურნალობისას

- როგორც დაბალდოზიანი საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების ალტერნატივა მსუბუქი პერსისტიული ასთმისას, რომლებსაც ანამნეზში არა აქვთ ახლახან გადატანილი ასთმის სერიოზული შეტევები, ასევე პაციენტების მკურნალობისას, რომლებსაც არ შეუძლიათ საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების მიღება

- სეზონური და სრულწლიანი ალერგიული რინიტების დღის და ღამის სიმპტომების კუპირება.

მიღებისწესიდადოზები

მიიღება შიგნით, 1 ჯერ დღე-ღამეში, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

ბრონქული ასთმის სამკურნალოდ სინტელუკასტი – ჰუმანითი უნდა მიიღოთ საღამოს. ალერგიული რინიტების მკურნალობისას დოზა შეიძლება მიიღოთ დღე-ღამის ნებისმიერ დროს.

პაციენტებმა ბრონქული ასთმით და ალერგიული რინიტით უნდა მიიღონ სინტელუკასტი – ჰუმანითი 10 მგ ერთი ტაბლეტი დღე-ღამეში ერთხელ, საღამოს. დოზა მოზრდილებისა და 15 წელზე მეტი ასაკის ბავშვებისათვის შეადგენს ერთ ტაბლეტს დღე-ღამეში 10 მგ დოზირებით.

ზოგადი რეკომენდაციები

სინტელუკასტი – ჰუმანითის თერაპიული მოქმედება ბრონქული ასთმის მიმდინარეობის ამსახველ მაჩვენებლებზე ვითარდება პირველი დღის განმავლობაში. პაციენტებმა უნდა გააგრძელონ სინტელუკასტი – ჰუმანითის მიღება როგორც დაავადების მიმდინარეობის გაუმჯობესებისას, ასევე გაუარესების პერიოდში.

ხანდაზმულ პაციენტებში, ასევე პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი დარღვევით, ან თირკმლის უკმარისობით, დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

როდესაც სინტელუკასტი – ჰუმანითით მკურნალობა კომბინირებულია საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებით თერაპიასთან, მონტელუკასტის მკვეთრად მოხსნა არ შეიძლება.

გვერდითიმოვლენები

ხშირი

თავის ტკივილი

მუცლის ტკივილი

იშვიათი

მომატებული მიდრეკილება სისხლდენებისადმი

ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ანაფილაქსიის, ეოზინოფილიის, ღვიძლის ინფილტრაციის ჩათვლით

ძილის დარღვევა ღამის კოშმარების ჩათვლით, ჰალუცინაციები, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიურობა (გაღიზიანების, მოუსვენრობის, აგზნების, ჩათვლით, მათ შორის აგრესიული ქცევა და ტრემორი), დეპრესია, უძილობა, სუიციდური აზრები და ქცევა (სუიციდურობა)

თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პარესთეზიები/ჰიპერსთეზიები, კრუნჩხვები

გულის ფრიალი

დიარეა, პირის სიმშრალე, დისპეპსია, გულისრევა, ღებინება

შრატის ტრანსამინაზების დონის მომატება (ალტ, ასტ), ქოლესტაზური ჰეპატიტი

ანგიონევროზული შეშუპება, სისხლჩაქცევები, ჭინჭრის ციება, ქავილი, გამონაყარი, კვანძოვანი ერითემა

ართრალგია, მიალგია, კუნთების სპაზმების ჩათვლით

ასთენია/დაღლილობა, შეუძლოდ ყოფნა, შეშუპება

ძალიან იშვიათი

ჩერგ-სტრაუსის სინდრომი (ჩსს)

წინააღმდეგჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ

15 წლამდე ბავშვთა ასაკი

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი

მედიკამენტურიურთიერთქმედება

სინტელუკასტი – ჰუმანითი მიღება შეიძლება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან, რომლებიც გამოიყენება ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკისა და ხანგრძლივი მკურნალობისათვის. მედიკამენტური ურთიერთქმედების კვლევებში სინტელუკასტი – ჰუმანითის  რეკომენდებული დოზა არ ახდენდა კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას შემდეგი მედიკამენტების ფარმაკოკინეტიკაზე: თეოფილინი, პრედნიზონი, პრედნიზოლონი, ორალური კონტრაცეპტივები (ეთინილესტრადიოლ/ნორეტინდროლი 35/1), ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი.

ფართობი მრუდის ქვეშ კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში (AUC) მცირდებოდა დაახლოებით პაციენტთა 40% ერთდროულად ფენობარბიტალის შეყვანისას, თუმცა სინტელუკასტი – ჰუმანითის დოზირების რეჟიმის კორექცია ასეთ პაციენტებში საჭირო არ არის.

რადგან მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება CYPA4 მეშვეობით, საჭიროა სიფრთხილე, განსაკუთრებით ბავშვებში, როდესაც ასმენოლი გამოიყენება CYPA4 ინდუქტორებთან ერთად, როგორიცაა ფენიტოინი, ფენობარბიტალი და რიფამპიცინი.

ბრონქოდილატატორებით მკურნალობა: სინტელუკასტი – ჰუმანითი შეიძლება დაემატოს იმ პაციენტების მკურნალობას, რომლებთანაც ბრონქული ასთმა არ კონტროლირდება მხოლოდ ბრონქოდილატატორების გამოყენებით. თერაპიული ეფექტის მიღწევისას (ჩვეულებრივ პირველი დოზის შემდეგ), სინტელუკასტი – ჰუმანითის თერაპიის ფონზე, შესაძლებელია ბრონქოდილატატორების დოზის თანდათან შემცირება.

საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდები: სინტელუკასტი – ჰუმანითით მკურნალობა უზრუნველყოფს დამატებით თერაპიულ ეფექტს პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ მკურნალობა საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდებით. პაციენტის მდგომარეობის სტაბილიზაციის მიღწევისას, შესაძლებელია გლუკოკორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირება. გლუკოკორტიკოსტეროიდის დოზა უნდა შემცირდეს თანდათან, ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. ზოგიერთ პაციენტში საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდები მთლიანად მოიხსნა. რეკომენდებული არ არის საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდებით თერაპიის მკვეთრი ჩანაცვლება სინტელუკასტი – ჰუმანითის დანიშვნით.

განსაკუთრებულიმითითებები

მონტელუკასტი არ უნდა გამოიყენოთ პერორალურად ასთმის მწვავე შეტევების სამკურნალოდ და გააგრძელოთ გადაუდებელი დახმარებისათვის ჩვეულებრივ მისაღები და ხელმისაწვდომი პრეპარატების მიღება. მწვავე შეტევის განვითარებისას, საჭიროა ხანმოკლე მოქმედების საინჰალაციო β-ადრენომიმეტიკების გამოყენება. სინტელუკასტი – ჰუმანითი მკვეთრად არ უნდა ჩაანაცვლოთ საინჰალაციო, ან პერორალური კორტიკოსტგეროიდებით.

სამკურნალო პრეპარატის გავლენის თავისებურებები ავტოტრანსპორტის ან პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე

პრეპარატ სინტელუკასტი – ჰუმანითის მკურნალობის ფონზე გვერდითი მოვლენების განვითარების შესაძლებლობის გათვალისწინებით, საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე სატრანსპორტო საშუალებების მართვისას და პოტენციურად საშიშ მექანიზმებთან მუშაობისას.

დოზისგადაჭარბება

სიმპტომები: მუცლის ტკივილი, ძილიანობა, წყურვილი, თავის ტკივილი, ღებინება და ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიურობა.

მკურნალობა: სიმპტომურია.

გამოშვებისფორმადაშეფუთვა

10 ტაბლეტი ბლისტერზე. ერთი ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვისპირობები

შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში არაუმეტეს 25˚С ტემპერატურაზე. ბავშვებისათვის მიუწვდომელ დგილზე.

შენახვისვადა

2 წელი

გაცემისწესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწარმოებელი

MEPRO PHARMACEUTICALS PVT. LTD (Unit – II)., ინდოეთი

სავაჭროლიცენზიისმფლობელი

ს.ს.”ჰუმანითი ჯორჯია”, საქართველო