სპირამიცინი-ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება

სპირამიცინი-ჰუმანითი

SPIRAMYCIN - HUMANITY

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება სპირამიცინი

დოზირების ფორმა შემოგარსული ტაბლეტები შემადგენლობა

ყოველი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს: სპირამიცინს 1.5მლნ სე / 3.0მლნ სე

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

სისტემური გამოყენების ანტიბაქტერიული საშუალებები, მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკი.

ათქ კოდი : J01FA02


ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია

სპირამიცინი სწრაფად, მაგრამ არასრულად შეიწოვება და მასზე არ მოქმედებს საკვების მიღება.

განაწილება

6 მილიონი სე სპირამიცინის პერორალური მიღების შემდეგ პიკური პლაზმური კონცენტრაციები შეადგენს 3.3 მკგ/მლ. პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდია 8 სთ. სპირამიცინი არ გადადის თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში და არ გამოიყოფა ლაქტატში. პლაზმურ ცილებთან კავშირი დაბალია (10%).

ქსოვილებში და ნერწყვში დიფუზია მაღალია (ფილტვები: 20-60მკგ/გ, ნუშურები: 20-80 მკგ/გ, ინფიცირებული სინუსები: 75-110მკგ/გ, ძვლები: 5-100 მკგ/გ). მკურნალობის დასრულებიდან ათი დღის შემდეგ, აქტიური სუბსტაბნციის 5-7 მკგ/გ შეინიშნება ელენთაში, ღვიძლში და თირკმელებში.

მაკროლიდები აკუმულირდება ფაგოციტებში (პოლინუკლეური ნეიტროფილები, მონოციტები, პერიტონეალური და ალვეოლარული მაკროფაგები). ინტრა-ფაგოციტების კონცენტრაციები ადამიანებში მაღალია.

მსგავსი თვისებებით აიხსნება მაკროლიდების მოქმედება უჯრედშიდა ბაქტერიის წინააღმდეგ.

ბიოტრანსფორმაცია

სპირამიცინი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ქიმიურად უცნობ ფორმულად, მაგრამ აქტიურ მეტაბოლიტად.

გამოყოფა

- შარდში: მიღებული დოზის 10%

- სანაღვლე გზებში: კონცენტრაციები შრატის კონცენტრაციებთან შედარებით 15-40-ჯერ მაღალია.

- სპირამიცინის მცირე რაოდენობა შეინიშნება განავალში. ფარმაკოდინამიკა

ანტიბაქტერიული მოქმედება:

ადამიანებში სპირამიცინის ერთადერთი ცნობილი ეფექტი, მისი ანტიბაქტერიული ეფექტია. სპირამიცინის ანტიმიკრობული მოქმედების სპექტრი ჰგავს ერითრომიცინისას. მიუხედავად იმისა, რომ სპირამიცინის in vitro მოქმედება 8-32-ჯერ ნაკლებია ერითრომიცინთან შედარებით, ორივე პრეპარატის in vivo ეფექტურობა ერთმანეთის მსგავსია. სპირამიცინი, სხვა მაკროლიდებთან შედარებით მეტად აკუმულირდება ქსოვილებში, სადაც რჩება დიდი ხნის განმავლობაში, რაც სავარაუდოდ მისი კარგი in vivo მოქმედების საწინდარია. სპირამიცინი აქტიურია თითქმის ყველა სახის სტრეპტოკოკის მიმართ (მათ შორის Streptococcus pneumoniae და უმეტესი ანაერობული შტამები),მაგრამ გააჩნია შეზღუდული მოქმედება D ჯგუფის sreptococci წინააღმდეგ (მაგ., Streptococcus faecalis). იგი მოქმედებს Neisseria meningitidis, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Corynebacerium diphtheriae, Listeria monicytogenes, Bacterodies melaninogenicus, clostridia, Legionella pneumiphila, Chlamuydia და Mycoplasma pneumeonia-ს წინააღმდეგ (Mycoplasma hominis რეზისტენტულია); სტაფილოკოკის შტამების 75% მგრძნობიარეა. თუმცა, გონოკოკების უმეტესობა მგრძნობიარეა, რეზისტენტული შტამები 10%-35% წარმოიშვა იმ ქვეყნებში, სადაც სპირამიცინი ფართოდ გამოიყენებოდა. Haemophilus-ის უმეტესი შტამები რეზისტენტულია ინ ვიტრო (MICs 16-32 mg.l-1), მაგრამ სპირამიცინის ქსოვილების დონეები შესაძლოა ეფექტური იყოს. ვინაიდან, უმეტესი ანაერობები მგრძნობიარენი არიან, B.fragili და fusobacteria არ არიან მგრძნობიარენი. აერობული გრმდადებითები რეზისტენტულია. in vitro და in vivo აქტივობა შეინიშნებოდა Toxoplasma gondii-ს მიმართ და გამოვლინდა, რომ სპირამიცინი ეფექტურია Cryptosporidia-ს მიმართ. ზოგიერთი ორგანიზმების in vitro მგრძნობელობა წარმოდგენილია 1 ცხრილში. სპირამიცინის MIC საბოლოო წერტილი არის 2 და 8მგ. 1-1.

სპირამიცინის მიმართ რეზისტენტობა, როგორც წესი ვითარდება სხვა მაკროლიდების, ლინკოზამიდის და სტრეპტოგრამინის (MLS) ანტიბიოტიკების მიმართ რეზისტენტობის განვითარების პარალელურად. ერითრომიცინის მიმართ რეზისტენტობას (რომელსაც გააჩნია მაღალი აქტივობა, როგორც რეზისტენტობის გამომწვევს), ყოველთვის არ ახლავს სპირამიცინის  მიმართ  ჯვარედინი რეზისტენტობა. მაგ., ზოგიერთი სტაფილოკოკი ერითრომიცინის მიმართ ავლენს სხვადასხვა ხარისხის რეზისტენტობას , მაგრამ რჩება მგრძნობიარე სპირამიცინის მიმართ. არსებობს რეზისტენტობის ორი მექანიზმი: სამიზნე კვანძის მონაცვლეობა და ანტიბიოტიკის დეტოქსიკაცია. პლაზმიდებით განოწვეული ცვლილება 23S რიბოსომულ RNA-ში,  მიჩნეულია ყველაზე გავრცელებულ მექანიზმად.

გამოყენების ჩვენებები

მგრძნობიარე ორგანიზმებით გამოწვეული რესპირატორული ტრაქტის, პირის ღრუს, კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციების მკურნალობა.

 

N. gonorrhoeae: გონორეას მკურნალობის ალტერნატივა პაციენტებში პენიცილინის მიმართ

ალერგიის დროს. გონორეას მკურნალობამდე უნდა გამოირიცხოს T. pallidum-ით გამოწვეული ინფექციების არსებობა.

ოზირება და მიღების წესი

მოზრდილები: 6 000 000 – 9 000 000 სე  (2-3 ტაბლეტი) 24 საათში ერთხელ, 2 გაყოფილ დოზად. მწვავე ინფექციების დროს, დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 12 000 000 - 15000 000 სე-მდე (4-5 ტაბლეტი დღეში).

გონორეა: 12 000 000 – 13 500 000 სე (4 ან 4,5 ტაბლეტი)  ერთჯერადი დოზა.

ბავშვები: დოზაა 150 000 სე/კგ-ზე, 2 ან 3 გაყოფილ დოზად.

სპირამიცინი  სტაბილურია  კუჭის  წვენის  მიმართ  და  ამიტომ,  მის  აბსორბციაზე  არ მომქედებს საკვები. მწვავე ინფექციების დროს, დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 50%-ით.

ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკული ინფექციების სამკურნალოდ უნდა მოხდეს სპირამიცინის ადექვატური დოზის მიღება, 10 დღის მანძილზე.

გვერდითი მოვლენები

სპირამიცინი კარგად გადაიტანება პაციენტთა უმრავლესობის მიერ. კუჭ-ნაწლავის მხრივ გვერდითი მოვლენები ვითარდება სხვადასხვა სიხშირით და ძირითადად დიდი დოზის მიღებისას. ერითრომიცინისგან განსხვავდებით, სპირამიცინი არ მოქმედებს კუჭ- ნაწლავის მოტორიკაზე. გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი და დიარეა ვითარდება პაციენტთა 1-10%-ში. კანის მხრივ რეაქციები (ჭინჭრის ციება, ქავილი, მაკულარული გამონაყარი) იშვიათია (<1%) და ასევე იშვიათია პარესთეზია, რომელიც ვითარდება დოზის მიღებიდან 1-2 საათში, ხანმოკლე პერიოდით. ადგილი ჰქონდა ჰეპატიტის ორ შემთხვევას, მაგრამ სერიოზული ჰეპატოტოქსიკურობა არ ყოფილა პრობლემური.

სპირამიცინი არ ქმნის ციტოქრომ P450-ნიტრო ტუტე კომპლექსებს, რომელიც ასოცირებულია სხვა მაკროლიდების მიერ ჰეპატიტის გამოწვევასთან.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა სპირამიცინის, სხვა მაკროლიდების ან დამხმარე ნივთიერებების მიმართ.

არ არის რეკომენდებული ლაქტაციის პერიოდში. ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

ურთიერთქმედებები, რომლებიც გამოყენებისას საჭიროებს სიფრთხილეს ლევოდოპა (ასოცირებული კარბიდოპასთან): კარბიდოპას აბსორბციის ინჰიბირება ლევოდოპას  პლაზმური კონცნტრაციების შემცირებით. კლინიკური მონიტორინგი  და ლევოდოპას დოზის შესაძლო კორექცია.

INR-ის დისბალანსის განსაკუთრებული პრობლემები

პერორალური ანტიკოაგულანტების მომატებული მოქმედების ბევრი შემთხვევა შეინიშნებოდა პაციენტებში ანტიბიოტიკების მიღებისას. რისკ-ფაქტორებს წარმოადგენს ანთებითი ფონი, ასაკი და პაციენტის ზოგადი მდგომარეობა. თუმცა,ანტიბიოტიკების ზოგიერთი კლასი მეტადაა ჩართული. კერძოდ ფტორქინოლონები, მაკროლიდები, ციკლინები, კოტრიმოქსაზოლი და ზოგიერთი ცეფალოსპორინი.

არ არსებობს მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება სპირამიცინს და ადამიანისთვის განკუთვნილ სხვა პრეპარატებს შორის. ერითრომიცინის და ტროლეანდომიცინისგან

 

განსხვავებით, სპირამიცინს არ გააჩნია სტრუქტურული აფინობა ციტოქრომ P450-თან და ამგვარად არ მონაწილეობს ისეთი პრეპარატების მეტაბოლიზმში, როგორიც არის თეოფილინი, კარბამაზეპინი, ციკლოსპორინი A, ერგოტამინის წარმოებულები ან პერორალური კონტრაცეპტივები.

პოტენციურად საშიში ურთიერთქმედება არ არსებობს. პოტენციურად სასარგებლო ურთიერთქმედება მეტრონიდაზოლთან ერთად გამოყენებისას შესაძლებელია ანაერობების წინააღმდეგ

სინერგიზმი.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები

იმის გამო, რომ პრეპარატი არ გამოიყოფა თირკმელებით, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

შეინიშნებოდა ჰემოლიზური ანემიის ძალიან იშვიათი შემთხვევები, პაციენტებში, გლუკოზო-6-ფოსფატ-დეჰიდროგენაზას დეფიციტით. ამიტომ, მსგავს პაციენტებში სპირამიცინი რეკომენდებულიარ არის.

თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობის დროს არ არსებობს სპეციალური რეკომენდაციები. მაღალი  რისკ-ჯგუფის  პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები შეზღუდულია, კლინიკური გამოყენების შედეგად წლების განმავლობაში, დადგინდა სპირამიცინის უსაფრთხოება ყველა ასაკის პაციენტში, ფონური დაავადების მიუხედავად, ასევე ორსულობისა და ლაქტაციის ჩათვლით.

არ არსებობს განსაკუთრებული მონაცემები: თუმცა, არ ყოფილა შეტყობინება გვერდითი მოვლენების განვითარების შესახებ, ახალშობილებში სპირამიცინის გამოყენებისას რეკომენდებული დოზებით 150 000 – 300 000 სე.კგ-1 დღეში (50-100 მგ.კგ-1 დღეში).

არ არსებობს განსაკუთრებული უკუჩვენება სპირამიცინის ლაქტაციის დროს გამოყენების შესახებ. სპირამიცინის დონე ლაქტატში 2-40-ჯერ მეტია შრატის კონცენტრაციებთან შედარებით.

სპირამიცინის დანიშვნა თავისუფლად შეიძლება ახალშობილებში და ნებისმიერი ასაკის ბავშვებში.

უკანსაკნელი კვლევების მიხედვით სპირამიცინის კლირენსი ახალგაზრდებთან შედარებით, მნიშვნელოვნად დაბალია ხანდაზმულებში. იმის გამო, რომ არ მტკიცდება დოზასთან დაკავშირებული ტოქსიკურობა, ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია აუცილებელი არ არის.

არბი დოზირება

 

სპირამიცინის ჭარბი დოზირების შესახებ მონაცემები არ არის.

ჭარბი დოზირების მოსალოდნელი ნიშნები კუჭ-ნაწლავის მხრივ არის გულისრევა, ღებინება და დიარეა.

QT ინტერვალის გახანგრძლივება, რომელიც აღდგება მკურნლოაბის შეწყვეტისას, შეინიშნებოდა ახალშობილებში სპირამიცინის მაღალი დოზების გამოყენებისას, ასევე ინტრავენური გამოყენებისას, პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან QT ინტერვალის გახანგრძლივების რისკის ქვეშ. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში უნდა განისაზღვროს QT ინტერვალი, განსაკუთრებით სხვა რისკ-ფაქტორების არსებობისას (ჰიპოკალიემია, QT ინტერვალის მემკვიდრეობითი გახანგრძლივება, QT ინტერვალის გამახანგრძლივებელი სხვა პრეპარატები/ან მოციმციმე არითმიის გამომწვევი პრეპარატები).

არარსებობს სპეციფიკური ანტიდოტი. მკურნალობა სიმპტომურია. შეფუთვ

10 ტაბლეტიანი ბლისტერი. ორი ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთდ მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

ენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის ვადა

36 თვე

გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწარმოებელი

UNIMAX LABORATORIES, ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სს ,,ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო