სუპრემაცეფი - ჰუმანითი

სავაჭრო დასახელება

სუპრემაცეფი - ჰუმანითი

SUPREMACEF - HUMANITY

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება

ცეფპოდოქსიმ პროქსეტილი

სამკურნალწამლო  ფორმა

შემოგარსული ტაბლეტები

შემადგენლობა

ყოველი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

ცეფპოდოქსიმ პროქსეტილს ექვივალენტურს 200 მგ ცეფპოდოქსიმისა.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სისტემური გამოყენების ანტიბაქტერიული საშუალებები, მესამე თაობის ცეფალოსპორინები,

ათქ კოდი: J01DD01


ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღების შემდეგ ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილი შეიწოვება გასტროინტესტინალურ ტრაქტში, სადაც ექვემდებარება სწრაფ ჰიდროლიზს და გარდაიქმნება ცეფპოდოქსიმად, ბაქტერიციდულ ანტიბიოტიკად, რის შემდეგ ხდება მისი აბსორბცია სისტემაში.

ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილი ხვდება ნაწლავებში და ჰიდროლიზის შედეგად გარდაიქმნება აქტიურ მეტაბოლოტად - ცეფპოდოქსიმად. ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილის პერორალური მიღებისას, უზმოზე, ტაბლეტის სახით, რომელიც შეესაბამება 100 მგ ცეფპოდოქსიმს, 51.5% აბსორბირდება და აბსორბცია იზრდება საკვების მიღებასთან ერთად. განაწილების მოცულობაა 32.3 ლ. ცეფპოდოქსიმის კონცენტრაცია მაქსიმუმს აღწევს მიღებიდან 2-3 საათში. პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია შეადგენს 1.2 მგ/ლ და 2.5 მგ/ლ, შესაბამისად, 100 მგ და 200 მგ დოზების მიღების შემდეგ. 100 მგ და 200 მგ დოზის დღეში ორჯერ, 14.5 დღის განმავლობაში მიღების შემდეგ პლაზმაში ცეფპოდოქსიმის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები რჩება უცვლელი.

ცეფპოდოქსიმის კავშირი სისხლის შრატის ცილებთან, ძირითადად ალბუმინთან, შეადგენს 40%. ასეთი კავშირი არ არის გაჯერებული.

ცეფპოდოქსიმის კონცენტრაცია, რომელიც აღემატება გავრცელებული პათოგენების მინიმალურ მაინჰიბირებელ დონეებს (MIC), შეიძლება მიღწეული იქნას ფილტვის პარენქიმაში,  ბრონქულ სეკრეტში, პლევრალურ სითხეში, ნუშისებრ ჯირკვლებში, ინტერსტიციალურ სითხეში და წინამდებარე ჯირკვლის ქსოვილში.

ვინაიდან ცეფპოდოქსიმის უდიდესი ნაწილი გამოიყოფა შარდში, მისი კონცენტრაცია მაღალია. (კონცენტრაციები 0-4, 4-8, 8-12 სთ ფრაქციებში ერთჯერადი დოზის შემდეგ აღემატება შარდის ჩვეულებრივი პათოგენების MIC90). ცეფპოდოქსიმის კარგი დიფუზია, ასევე, აღინიშნება თირკმლის ქსოვილში, იმ კონცენტრაციებით, რომლებიც აღემატება შარდის ჩვეულებრივი პათოგენების MIC90 (0.6 - 3.1 მგ/გ), ერთჯერადი 200 მგ დოზის მიღებიდან 3-12 სთ შემდეგ. ცეფპოდოქსიმის კონცენტრაციები მედულარულ და ქერქის ქსოვილებში თანაბარია.

ჯანმრთელ მოხალისეებში ჩატარებული კვლევებიდან ჩანს, რომ ცეფპოდოქსიმის საშუალო კონცენტრაციები ჯამურ ეაკულატში ერთჯერადი 200 მგ დოზის მიღებიდან 6-12 საათში აღემატება N. gonorrhoeae MIC90.

ექსკრეცია, ძირითადად, თირკმლისმიერი გზით ხდება, 80% უცვლელად გამოიყოფა შარდში, დაახლოებით 2.4 საათიანი ნახევარგამოყოფის პერიოდით.

ფარმაკოდინამიკა

მოქმედების მექანიზმი

ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილი წარმოადგენს ნეხავრადსინთეზურ ბეტა-ლაქტამურ ანტიბიოტიკს, რომელიც განეკუთვნება მესამე თაობის პერორალური ცეფალოსპორინების ჯგუფს. ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილი არის ბაქტერიციდული ანტიბიოტიკის, ცეფპოდოქსიმის პროწამალი. ცეფპოდოქსიმის ანტიბაქტერიული მოქმედება განპირობებულია ბაქტერიული უჯრედის კედლის სინთეზის დათრგუნვით, სავარაუდოდ, ტრანსპეპტიდაზას მემბრანადაკავშირებული ფერმენტების აცილირების მეშვეობით; ეს აფერხებს პეპტიდოგლიკანის ჯაჭვების ჯვარედინ შეკავშირებას, რაც აუცილებელია ბაქტერიების უჯრედების კედლების სიმაგრისა და სიმყარისთვის.

ანტიბაქტერიული სპექტრი

In vitro კვლევებმა დაადასტურა ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილის ზემოქმედება შემდეგი მიკროორგანიზმების შტამების უმრავლესობაზე. თუმცა, ასეთი in vitro მოქმედება არ გულისხმობს in vivo ეფექტურობას.
გრამ-დადებითი ორგანიზმები

Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. mitis, S. sanguis და S. salivarius; Propionibacterium acnes; Corynebacterium diphtheriae; მეთიცილინისადმი მგრძნობიარე პენიცილინაზას და არაპენიცილინაზას წარმომქმნელი S. aureus შტამები.

გრამ-უარყოფითი ორგანიზმები

Haemophilus influenzaeბეტა-ლაქტამაზას და არაბეტალაქტამაზას წარმომქმნელი შტამები, Haemophilus para-influenzae, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) და Neisseria gonorrhoea; Escherichia coli; Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Proteus mirabilis.

არამგრძნობიარე ორგანიზმები: „დ“ ჯგუფის სტრეპტოკოკები, მეთიცილინისადმი მდგრადი სტაფილოკოკები (S. aureus და S. epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Corynebacteria, groups J and K, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa and Pseudomonas spp., Acinetobacter baumanii, Clostridium difficile, Bacteroides fragilis და დაკავშირებული სახეობები.

ჩვენებები

ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, რომლებიც გამოწვეულია ცეფპოდოქსიმის მიმართ მგრძნობიარე ორგანიზმებით, მათ შორის სინუსიტი. ფარისებრი ჯირკვლების ანთების და ფარინგიტის დროს, ცეფპოდოქსიმი მომარაგებული უნდა იქნას განმეორებითი ან ქრონიკული ინფექციებისთვის, როდესაც ცნობილია, ან არსებობს ეჭვი, რომ გამომწვევი ორგანიზმი მდგრადია ხშირად გამოყენებული ანტიბიოტიკების მიმართ.

ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები, რომლებიც გამოწვეულია ცეფპოდოქსიმისადმი მგრძნობიარე ორგანიზმებით, მათ შორის მწვავე ბრონქიტი და მისი რეციდივი ან გართულება და ბაქტერიული პნევმონია, ასევე, ის პაციენტები, რომლებიც სხვა დაავადებების რისკის ჯგუფს განეკუთვნებიან.

ზედა და ქვედა საშარდე გზების ინფექციები, რომლებიც გამოწვეულია ცეფპოდოქსიმისადმი მგრძნობიარე ორგანიზმებით, მათ შორის ცისტიტი და მწვავე პიელონეფრიტი.

კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები, რომლებიც გამოწვეულია ცეფპოდოქსიმისადმი მგრძნობიარე ორგანიზმებით, მათ შორის აბსცესი, კანქვეშა შემაერთებელი ქსოვილების ანთება, ინფიცირებული ჭრილობები, ფურუნკულები, ფოლიკულიტი, პერიონიქია. კარბუნკულები, დამწვრობები და წყლულები.

გონორეა, გაურთულებელი გონოკოკური ურეთრიტი.

დოზირება და მიღების წესი

მოზრდილები:

ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები

სინუსიტი: 200 მგ დღეში ორჯერ (დილით და საღამოს)

ფარინგიტი, ტონზილიტი: 100 მგ დღეში ორჯერ (დილით და საღამოს)

ზედა სასუნთქი გზების სხვა ინფექციები: 100 მგ დღეში ორჯერ.

ტაბლეტები მიიღება საკვების მიღების დროს.

ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები:

ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციების შემთხვევაში,რომლებიც გამოწვეულია ცეფპოდოქსიმისადმი მგრძნობიარე ორგანიზმებით, მათ შორის მწვავე ბრონქიტი და მისი რეციდივი ან გართულება და ბაქტერიული პნევმონია; 100-200 მგ დღეში ორჯერ, ინფექციის სიმძიმის მიხედვით.

ქვედა საშარდე გზების გაურთულებელი ინფექციები: 100 მგ დღეში ორჯერ.

ზედა საშარდე გზების გაურთულებელი ინფექციები: 200 მგ დღეში ორჯერ.

გაურთულებელი გონოკოკური ურეთრიტი: 200 მგ ერთჯერადი დოზით.

კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები: 200 მგ დღეში ორჯერ.

მიღების მეთოდი:

ოპტიმალური აბსორბციისთვის ტაბლეტები მიღებული უნდა იქნას საკვების მიღების დროს, მცირეოდენ სითხესთან ერთად (დილით და საღამოს).

ხანდაზმული პაციენტები

თუ თირკმლის ფუნქცია ნორმალურია, დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.

თირკმლის უკმარისობა

არაუმეტეს 40 მლ/წთ მაჩვენებლებისთვის, დღიური დოზირების რეჟიმი უნდა განახევრდეს და მიღებული უნდა იქნას დღეში ერთხელ, 10-39 მლ/წთ მაჩვენებლებისთვის, ყოველ მეორე დღეს, არაუმეტეს 10 მლ/წთ მაჩვენებლებისთვის და დიალიზის ყოველი სეანსის შემდეგ - ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში.

ღვუძლის ფუნქციის დარღვევა:

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების შემთხვევაში დოზირება არ საჭიროებს შეცვლას.

გვერდითი მოვლენები

ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილის მიღებისას არინიშნა შემდეგი გვერდითი მოვლენები:

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: დიარეა, გულისრევა, ღებინება და მუცლის ტკივილი.

ცენტრალური ნერვული სისტემა: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ტინიტუსი, პარესთეზია, ასთენია.

ჰიპერმგრძნობელობა: კანზე გამონაყარი და ქავილი, ურტიკარია, პურპურა და ბულოზური გამონაყარი. ანაფილაქსიური რეაქციები, მაგ., ანგიოედემა, ბრონქოსპაზმი, ზოგადი სისუსტე, იშვიათ შემთხვევებში შესაძლოა განვითარდეს შოკი (იხ. გაფრთხილებები).

ჰემატოლოგიური: დაბალი ჰემოგლობინი, თრომბოციტოზი, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია და ეოზინოფილია. ცეფპოდოქსიმით მკურნალობისას, განსაკუთრებით ხანგრძლივი მკურნალობისას, შეიძლება განვითარდეს ნეიტროპენია და აგრანულოციტოზი.

ცვლილებები ლაბორატორიულ ანალიზებში:  AST, ALT და ტუტე ფოსფატაზას მომატება, სისხლში შარდოვანას და კრეატინინის მომატება.

უსაფრთხოების სპეციალური ზომები

ხანგრძლივ გამოყენებას შეიძლება მოჰყვეს რეზისტეტნტული ორგანიზმების ჭარბი ზრდა და, სხვა სპექტრის ანტიბიოტიკების მიღებისას, შეიძლება განვითარდეს ფსევდომემბრანული კოლიტი. მნიშვნელოვანია იმ პაციენტების დიაგნოზის გათვალისწინება, რომლებსაც ანტიბიოტიკების მიღების შედეგად განუვითარდათ დიარეა. ამგვარი კოლიტის სიმძიმის ხარისხი მერყეობს მსუბუქიდან სიცოცხლისათვის საშიშამდე. მკურნალობა უნდა შეწყდეს, თუ ფსევდომემბრანული კოლიტისათვის დამახასიათებელი სიმპტომები ჩნდება. ფსევდომემბრანული კოლიტის მსუბუქი შემთხვევები, ჩვეულებრივ, კარგად რეაგირებს მხოლოდ წამლის შეწყვეტაზე. თუ მდგომარეობა არ უმჯობესდება წამლის შეწყვეტის შემდეგ, ან თუ კოლიტი მძიმეა, პერორალური ვანკომიცინი საუკეთესო არჩევანია ანტიბიოტიკების მიღებასთან დაკავშირებული ფსევდომემბრანული კოლიტის მკურნალობისთვის, რომელსაც C. difficile  იწვევს.

ცეფალოსპორინები ფრთხილად უნდა დაინიშნოს თირკმლის უკმარისობის დროს.

ცეფალოსპორინებით მკურნალობის დროს კუმბსის რეაქცია შეიძლება დადებითი აღმოჩნდეს.

პედიატრია: ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილის მიღებასთან დაკავშირებული პედიატრიული პრობლემები დღემდე არ დადგენილა. ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ერთ წლამდე ასაკის ბავშვებში არ დადგენილა.

გერიატრია:  ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილი, ნორმალური რეკომენდებული დოზით, შეიძლება გამოყენებული იქნას ხანდაზმულ პაციენტებში, თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი-საშუალო დარღვევის შემთხვევაშიც კი. თუმცა, თირკმლის მძიმე უკმარისობის შემთხვევაში, აუცილებელია დოზების შესაბამისი შეცვლა.

ორსულობა: ცხოველის რამდენიმე სახეობაზე ჩატარებულ კვლევებს არ გამოუვლენია ტერატოგენური ან ფეტოტოქსიკური მოქმედება. თუმცა, ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილის უსაფრთხოება ორსულ ქალებში არ ყოფილა დადგენილი; შესაბამისად, წამლის დანიშნვა ორსულობის დროს არასასურველია.

ლაქტაცია: კვლევებმა გვიჩვენა, რომ ცეფპოდოქსიმი გამოიყოფა ლაქტატში. რეკომენდებულია ან ძუძუთი კვების, ან მკურნალობის შეწყვეტა.

უკუჩვენებები

ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილის უკუჩვენებებია: ალერგიულობა ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ.

ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან

კლინიკური კვლევების პროცესში არ გამოვლენილა წამლებთან კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები.  

H2 ჰისტამინური რეცეპტორების ანტაგონისტები და ანტაციდები ამცირებენ ცეფპოდოქსიმის ბიოშეღწევადობას. პრობენეციდი ამცირებს ცეფალოსპორინების ექსკრეციას. ცეფალოსპორინები პოტენციურად ზრდიან კუმარინების ანტიკოაგულაციურ მოქმედებას და ამცირებენ ესტროგენების კონტრაცეპციულ ეფექტებს.

კვლევებიდან ჩანს, რომ ბიოშეღწევადობა მცირდება დაახლოებით 30%-ით, როდესაც ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილი მიიღება იმ წამლებთან ერთად, რომლებიც ანეიტრალებენ კუჭის მჟავიანობას ან აქვეითებენ მჟავის სეკრეციას. ამიტომ, ისეთი წამლები, როგორიც არის მინერალური ანტაციდები და H2 ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორები, რომლებიც იწვევენ კუჭში pH-ის გაზრდას, მიღებული უნდა იქნას ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილის მიღებიდან 2-3 საათის შემდეგ. კუჭში pH-ის შემცირება (პენტაგასტრინი) კი იწვევს ბიოშეღწევადობის გაზრდას.

სხვა ცეფალოსპორინების მსგავსად, ერთეულ შემთხვევებში აღინიშნა კუმბსის დადებითი რეაქცია.

იგივე კლასის ანტიბიოტიკების შემთხვევაში აღინიშნა ცვლილებები თირკმლის ფუნქციაში, განსაკუთრებით, პოტენციურად ნეფროტოქსიკურ წამლებთან ერთად მიღებისას, როგორიც არის ამინოგლიკოზიდები და/ან ძლიერი დიურეზულები. ასეთ შემთხვევებში აუცილებელია თირკმლის ფუნქციაზე დაკვირვება.

ბენედიქტის ან ფელინგის ხსნარებთან ან სპილენძის სულფატის სატესტო ტაბლეტებთან ერთად მიღებისას შეიძლება აღინიშნოს დადებითი რეაქცია შარდში გლუკოზის შემცველობაზე, მაგრამ, არა იმ სატესტო საშუალებებთან ერთად, რომლებიც ეფუძნება გლუკოზის ოქსიდაზას ფერმენტაციულ რეაქციებს.

ბიოათვისებადობა იზრდება, თუ პროდუქტი მიიღება კვების დროს.

სპეციალური მითითებები

ცეფალოსპორინებით მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია გამოიკითხოს, აღენიშნა თუ არა პაციენტს წარსულში ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები პენიცილინის ან სხვა ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების მიმართ.

ცეფალოსპორინის ჯვარედინი რაექტიულობა აღინიშნა იმ პაციენტებში, რომლებსაც ბეტა-ლაქტამის მიმართ ალერგიის დადასტურებული ისტორია ჰქნდათ. აუცილებელია უაღრესი სიფრთხილე და მკაცრი სამედიცინო ზედამხედველობა, როდესაც ცეფალოსპორინები ენიშნებათ იმ პაციენტებს, რომლებსაც სამედიცინო ისტორიაში ბეტა-ლაქტამაზას მიმართ ანაფილაქსიური რეაქციები აღენიშნებათ, რადგან ცეფალოსპორინების მიღებამ შეიძლება, ასევე გამოიწვიოს ფატალური ანაფილაქსია. თუ ვითარდება ალერგიული რეაქცია, მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.

ჭარბი დოზირება

ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში საჭიროა დამხმარე და სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება.

ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილის სპეციალური ანტიდოტი არ არსებობს. საჭიროა კუჭის გამორეცხვა და სხვა დამხმარე მკურნალობის ჩატარება. მაღალ დოზებს უკავშირდება კონვულსიები და ცნს ტოქსიკურობის სხვა ნიშნები, განსაკუთრებით იმ პაციენტებში, რომლებსაც თირკმლის მძიმე უკმარისობა აღენიშნებათ. მკურნალობა სიმპტომატური და დამხმარეა.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა

10 ტაბლეტი ბლისტერში. 1 ბლისტერი გამოყენების ისტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება ორიგინალურ შეფუთვაში, არაუმეტეს  25°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობის ვადა

24 თვე

აფთიაქიდან გაცემის წესი

გაიცემა რეცეპტით

მწარმოებელი

UNIMAX LABORATORIES

ინდოეთი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“ , საქართველო